Levina 20mg ubat Cophavina merawat disfungsi erektil (1 blister x 4 tablet)

Disebabkan oleh kesan perencatan PDE5, enzim bertanggungjawab menyebabkan pelupusan CGMP di dalam gua, Vardenafil meningkatkan kesan NO endogen, dilepaskan di tempat di dalam gua apabila rangsangan seksual.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan

Vardenafil cepat diserap oleh oral. Kerana ubat mempunyai metabolisme awal melalui mutlak purata 15%. Kepekatan puncak plasma dicapai dalam masa 30 - 120 minit. Kadar penyerapan sedimen apabila Vardenafil digunakan dalam makanan tinggi lemak.

pengedaran

Vardenafil diedarkan secara meluas dalam tisu. 95% Vardenafil dan metabolit utamanya - M1 - melekat pada protein plasma. Kesepaduan ini adalah pemulihan dan tidak bergantung pada jumlah kepekatan dadah.

Penyelidikan ke atas sukarelawan yang sihat menunjukkan bahawa selepas 90 minit, tidak lebih daripada 0.00012% daripada dos ubat muncul dalam air mani.

transformasi

Vardenafil dimetabolismekan dalam hati, terutamanya isoenzim Cytochrome P450 CYP3A4, seperti CYP3A5 dan CYP2C ISOFOFof.

Pada manusia, metabolit utama dalam peredaran M1 dicipta daripada proses Desethylation pada Vardenafil's metabolized selama tempoh Piperazine 4 dalam tempoh Piperazine. jam.

Dalam sistem peredaran darah, M1 adalah dalam bentuk gabungan dengan glukuronid (asid glukuronik). Metabolit M1 mempunyai sifat fosfodiesterase yang sama seperti Vardenafil dan keupayaan untuk menghalang PDE5 secara in vitro adalah kira-kira 28% berbanding Vardenafil, menyumbang kira-kira 7% daripada kesan rawatan.

Menjual masa buang metabolit M1 dari 3 hingga 5 jam, serupa dengan ubat yang tidak diproses.

Penghapusan

Jumlah kadar pelepasan Vardenafil ialah 56L/jam dengan masa jualan kira-kira 4-5 jam.

Vardenafil dikumuhkan terutamanya dalam najis (91 - 95%) dan kurang daripada buah pinggang (2 - 6%). Kelegaan boleh dikurangkan pada orang tua dan pada pesakit dengan kegagalan hati atau buah pinggang.

Berhati-hati apabila menggunakan

perlu berhati-hati apabila mengambil ubat untuk pesakit dalam kes berikut:

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

Jangan gunakan ubat semasa memandu dan mengendalikan mesin.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Jangan gunakan ubat ini untuk wanita hamil dan menyusu. Tiada kajian Vardenafil ke atas wanita hamil dan menyusu. Pada masa ini tiada data tentang kesuburan.

Interaksi ubat

nitrat, oksida nitrik

Kesan hipotensi 0.4 mg nitrat diletakkan di bawah lidah selepas menggunakan Vardenafil 1 dan 4 jam dipertingkatkan dengan dos 20 mg Levina FCT pada lelaki pertengahan umur yang sihat. Jangan catatkan kesan ini apabila menggunakan Levina 20 mg 24 jam sebelum menggunakan nitrogliserin. Walau bagaimanapun, tiada maklumat tentang potensi Vardenafil untuk menurunkan tekanan darah apabila digunakan dalam kombinasi dengan nitrat pada pesakit dan dengan itu bertentangan dengan penggunaan gabungan.

Perencat CYP

Vardenafil dimetabolismekan terutamanya melalui enzim dalam hati melalui CYP3A4, dengan sumbangan unsur bentuk CYP3A5 dan CYP2C. Oleh itu, ubat yang menghalang enzim ini boleh mengurangkan pelepasan Vardenafil.

cimetidine (400 mg 2 kali/hari), ialah perencat Cytochrome P450 Tidak spesifik, yang tidak berfungsi pada AUC dan CMAX Vardenafil apabila digunakan bersama Levina.

erythromycin (500 mg 3 kali/hari), perencat CYP3A4 kali ganda, meningkatkan AUC Vardenafil 2%). kali (200%) apabila digunakan dengan Levina.

Ketoconazole (200 mg), perencat CYP3A4 yang kuat, meningkatkan AUC Vardenafil 10 kali (900%) dan meningkatkan CMAX Vardenafil 4 kali (300%) apabila digunakan bersama Levina.

indinavir (800 mg 3 kali/hari), ialah perencat protease HIV, apabila digunakan bersama Levina 10 mg, meningkatkan AUC Vardenafil 16 kali (1500%) dan meningkatkan CMAX Vardenafil 7 kali (600%). Selepas penggunaan 24 jam, kepekatan serum Vardenafil adalah kira-kira 4% daripada kepekatan maksimum Vardenafil dalam serum (CMAX).

Ritonavir (600 mg 2 kali/hari), adalah perencat HIV Protease dan perencat kuat CYP3A4, meningkatkan cmax Vardenafil 13 kali, dan meningkatkan ACO - 24 Vardenafil 49 kali apabila digunakan dengan Levina. Ritonavir dengan ketara mengekalkan separuh hayat Levina hingga 25.7 jam.

Penyekat alfa

Oleh kerana penyekat alfa terapi tunggal boleh mengurangkan tekanan darah dengan ketara, terutamanya postur dan tekanan darah pengsan, banyak kajian interaktif dengan Levina telah dijalankan.

Hipotensi dalam beberapa kes simptom, direkodkan dalam beberapa kes ketara apabila digunakan dalam kombinasi dengan tablet Levina untuk sukarelawan yang sihat dengan tekanan darah normal normal selama 14 hari atau kurang untuk alpha tamsulosin atau terazosin dos tinggi.

Apabila tablet Levina 20mg diberikan dalam konteks rawatan yang stabil dengan Tamsulosin, ia tidak menyebabkan kehilangan tekanan darah maksimum klinikal secara klinikal. Gunakan Levina dengan Tamsulosin atau 6 jam selepas mengambil Tamsulosin, semua kes pesakit dengan tekanan darah sistolik muncul dalam kedudukan menegak menurun

Antara yang dirawat dengan terazosin, hipotensi (tekanan darah hidroselinari dengan postur menegak

3 Penyelidikan mengenai interaksi ubat juga dijalankan dengan tablet Levina pada pesakit dengan hipertrofi prostat (BPH) yang mendapat rawatan stabil dengan penyekat alfa termasuk alfuzosin, tamsulosin atau terazosin.

Ambil Levina 4 jam selepas minum alfuzosin. Kira-kira dos 4 jam yang dipilih untuk mencadangkan interaksi maksimum yang mungkin. Tiada penurunan tekanan darah klinikal sederhana maksimum maksimum selama 10 jam selepas mengambil tablet Levina 4 jam selepas mengambil alfuzosin. Terdapat kes di mana pesakit dengan penurunan tekanan darah sistolik daripada asal> 30 mmHg tetapi tiada kes pengumpulan tekanan darah jantung postur menegak

Penyelidikan seterusnya pada pesakit dengan BPH, menggunakan levina dengan tamsulosin 0.4 atau 0.8 mg tidak mempunyai kes tekanan darah sentrifugal yang menurun

Apabila menggunakan Levina dalam kombinasi dengan Terazosin 5 atau 10 mg, menyebabkan hipotensi pada pesakit. Jika menggunakan levina 6 jam selepas menggunakan terazosin, tiada kes menurunkan tekanan darah. Keputusan ini harus digunakan untuk mempertimbangkan jarak antara dos. Dalam kedua-dua kajian ini dan penyelidikan terdahulu dengan alfuzosin atau terazosin, tidak terdapat kes fibrilasi atrium.

Ia sepatutnya mula merawat Levina apabila pesakit mendapat rawatan yang stabil dengan penyekat Alpha, yang sepatutnya bermula pada dos terendah. Levina boleh digunakan pada bila-bila masa apabila digunakan dengan alfuzosin atau tamsulosin. Dengan Terazosin dan penyekat alfa lain, adalah perlu untuk mempertimbangkan pembahagian dos antara ubat-ubatan apabila dirawat dengan Levina.

Pada pesakit yang mengambil dos optimum Levina, rawatan dengan penyekat alfa harus bermula pada dos terendah.

Meningkatkan dos penyekat alfa mungkin berkaitan dengan kehilangan tekanan darah selanjutnya pada pesakit yang mengambil perencat PDE5 termasuk Levina.

Ubat lain

Tiada interaksi farmakokinetik apabila menggunakan Levina pada pesakit yang menggunakan 0.375 mg Digoxin, dalam keadaan stabil, 14 hari lagi. Tiada komplikasi transformasi farmakokinetik Vardenafil disebabkan penggunaan serentak dengan digoxin.

Satu dos antasid; Magnesium hidroksida/aluminium hidroksida tidak mengubah AUC atau kepekatan maksimum cmax Vardenafil.

Gabungan H2 Antagonis reseptor Ranitidine 150 mg dua kali sehari tidak mengubah bioavailabiliti Vardenafil 20 mg.

Levina tidak menjejaskan masa pendarahan apabila digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan asid acetylsalicylic (2 x tablet 81mg).

Levina tidak menyebabkan kesan hipotensi Alkohol pada dos 0.5 g/kg berat yang mungkin berlaku. Farmakokinetik Vardenafil tidak terjejas.

Tinjauan data farmakokinetik dalam populasi dalam penyelidikan fasa III menunjukkan bahawa tiada kesan ketara asid asetilsalisilat, perencat enzim, penyekat beta, perencat lemah CYP3A4, ubat diuretik dan rawatan kencing manis, sulfonylumpea dan metformin, ke atas farmakokinetik Vardenafil. Apabila menggunakan Levina 20mglibenclamide, glibenclamide secara serentak, 20mglibenclamide dan 5 mg Levina secara serentak. bioavailabiliti relatif glibenclamide tidak terjejas. Tiada bukti farmakokinetik Vardenafil yang berubah apabila digunakan bersama glibenclamide.

Tiada interaksi farmakologi seperti protrombin dan faktor pembekuan II, VII dan X apabila menggunakan Warfarin 25 mg serentak dengan 20 mg tablet Levina. Farmakokinetik Vardenafil tidak terjejas apabila digunakan bersama warfarin.