Levina 20 mg Cophavina-medicijn behandelt erectiestoornissen (1 blister x 4 tabletten)

Vanwege PDE5-remmende effecten zijn enzymen verantwoordelijk voor het veroorzaken van desinvestering van CGMP in de grot. Vardenafil verhoogt de effecten van endogeen NO, dat ter plaatse in de grot vrijkomt bij seksuele stimulatie.

Dynamische farmacokinetiek

absorptie

Vardenafil wordt snel oraal geabsorbeerd. Omdat het medicijn een aanvankelijk metabolisme heeft van gemiddeld 15%. De piekplasmaconcentratie wordt binnen 30 - 120 minuten bereikt. Absorptiesnelheid van sediment wanneer Vardenafil wordt gebruikt in vetrijke maaltijden.

distributie

Vardenafil wordt wijdverspreid in weefsel. 95% Vardenafil en zijn belangrijkste metabolieten – M1 – gehecht aan plasma-eiwitten. Deze samenhang is herstel en is niet afhankelijk van de totale concentratie van het medicijn.

Uit onderzoek bij gezonde vrijwilligers blijkt dat na 90 minuten niet meer dan 0,00012% van de dosis van het medicijn in het sperma verschijnt.

transformatie

Vardenafil wordt gemetaboliseerd in de lever, voornamelijk cytochroom P450 iso-enzymen CYP3A4, zoals CYP3A5 en CYP2C ISOFOFof.

Bij mensen worden de belangrijkste metabolieten in de M1-circulatie aangemaakt door het desethylatieproces tijdens de Piperazine-ronde van Vardenafil en zullen tijdens de verkoopperiode van ongeveer 4 uur verder worden gemetaboliseerd.

In de bloedsomloop wordt M1 gecombineerd met glucuronide (glucuronzuur). M1-metabolieten hebben dezelfde fosfodiësterase-eigenschappen als Vardenafil en het vermogen om PDE5 in vitro te remmen is ongeveer 28% vergeleken met Vardenafil, wat ongeveer 7% bijdraagt ​​aan het behandelingseffect.

Verkoop van verspillingstijd van M1-metabolieten van 3 tot 5 uur, vergelijkbaar met onverwerkte medicijnen.

Eliminatie

De totale klaringssnelheid van Vardenafil is 56 l/uur met een verkooptijd van ongeveer 4-5 uur.

Vardenafil wordt voornamelijk via de ontlasting uitgescheiden (91 - 95%) en minder dan via de nieren (2 - 6%). De klaring kan verminderd zijn bij ouderen en bij patiënten met lever- of nierfalen.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

moet zeer voorzichtig zijn bij het gebruik van het medicijn voor patiënten in de volgende gevallen:

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Gebruik het geneesmiddel niet tijdens het autorijden en het bedienen van machines.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Gebruik dit medicijn niet voor zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Er zijn geen onderzoeken naar Vardenafil bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Er zijn momenteel geen gegevens over de vruchtbaarheid.

Geneesmiddelinteractie

nitraat, stikstofoxide

Het hypotensie-effect van 0,4 mg nitraat wordt onder de tong geplaatst na gebruik van Vardenafil 1 en 4 uur en wordt versterkt door een dosis van 20 mg Levina FCT bij gezonde mannen van middelbare leeftijd. Registreer dit effect niet als u Levina 20 mg 24 uur vóór het gebruik van nitroglycerine gebruikt. Er is echter geen informatie over het potentieel van Vardenafil om de bloeddruk te verlagen bij gebruik in combinatie met nitraten bij patiënten en is dus in strijd met gecombineerd gebruik.

CYP-remmers

Vardenafil wordt voornamelijk gemetaboliseerd via enzymen in de lever via CYP3A4, met de bijdrage van CYP3A5- en CYP2C-vormelementen. Daarom kan het medicijn dat deze enzymen remt de klaring van Vardenafil verminderen.

cimetidine (400 mg 2 maal/dag), is een remmer van niet-specifiek cytochroom P450, dat niet werkt op de AUC en CMAX van Vardenafil bij gebruik met Levina.

erytromycine (500 mg 3 maal/dag), een CYP3A4-remmer, die de AUC van Vardenafil 4 maal (300%) verhoogt en de CMAX van Vardenafil 2 maal verhoogt (200%) bij gebruik met Levina.

Ketoconazol (200 mg), een sterke CYP3A4-remmer, verhoogt de AUC van Vardenafil 10 keer (900%) en verhoogt de CMAX van Vardenafil 4 keer (300%) bij gebruik met Levina.

indinavir (800 mg 3 maal daags) is een HIV-proteaseremmer. Wanneer het samen met Levina 10 mg wordt gebruikt, verhoogt het de AUC van Vardenafil 16 keer (1500%) en verhoogt de CMAX van Vardenafil 7 keer (600%). Na 24 uur gebruik bedraagt ​​de serumconcentratie van Vardenafil ongeveer 4% van de maximale Vardenafil-concentratie in het serum (CMAX).

Ritonavir (600 mg 2 maal/dag) is een HIV-proteaseremmer en sterke CYP3A4-remmer, waardoor de cmax van Vardenafil 13 maal toeneemt en de ACO - 24 van Vardenafil 49 maal toeneemt bij gebruik met Levina. Ritonavir verlengt de halfwaardetijd van Levina aanzienlijk, namelijk 25,7 uur.

Alfablokkers

Omdat alfablokkers met enkelvoudige therapie de bloeddruk aanzienlijk kunnen verlagen, vooral bij houdingsproblemen en flauwvallen, zijn er veel interactieve onderzoeken met Levina uitgevoerd.

Hypotensie in sommige gevallen van symptomen, in enkele significante gevallen geregistreerd bij gebruik in combinatie met Levina-tabletten bij gezonde vrijwilligers met een normale, normale bloeddruk gedurende 14 dagen of minder voor hoge doses alfa-tamsulosine of terazosine.

Wanneer Levina 20 mg tabletten worden gegeven in een stabiele behandelcontext met Tamsulosine, veroorzaakt dit klinisch gezien geen maximaal bloeddrukverlies. Gebruik Levina met Tamsulosine of 6 uur na inname van Tamsulosine. Er zijn allemaal gevallen bekend van patiënten met een systolische bloeddruk in verticale positie die

Onder degenen die met terazosine worden behandeld, komt hypotensie (hydrocelinaire bloeddruk met een verticale houding

3 Er wordt ook onderzoek gedaan naar geneesmiddelinteracties met Levina-tabletten bij patiënten met prostaathypertrofie (BPH), een stabiele behandeling met alfablokkers, waaronder alfuzosine, tamsulosine of terazosine.

Neem Levina 4 uur na het drinken van alfuzosine in. Ongeveer de 4-uursdosis die is geselecteerd om de maximale mogelijke interactie te suggereren. Er is geen maximale maximale gemiddelde klinische bloeddrukdaling meer dan 10 uur na inname van Levina-tabletten en 4 uur na inname van alfuzosine. Er zijn gevallen bekend waarbij patiënten met een verlaagde systolische bloeddruk van de oorspronkelijke >30 mmHg, maar er zijn geen gevallen waargenomen waarbij de bloeddruk in het hart in een verticale houding

Het volgende onderzoek bij patiënten met BPH, waarbij levina werd gebruikt met tamsulosine 0,4 of 0,8 mg, heeft geen gevallen opgeleverd van centrifugale bloeddruk die

Bij gebruik van Levina in combinatie met terazosine 5 of 10 mg kan hypotensie bij de patiënt ontstaan. Als u Levina 6 uur na het gebruik van terazosine gebruikt, is er geen sprake van een verlaging van de bloeddruk. Deze resultaten moeten worden gebruikt om de afstand tussen doses te overwegen. Zowel in dit onderzoek als in eerder onderzoek met alfuzosine of terazosine was er geen geval van atriumfibrilleren.

Er mag pas met de behandeling van Levina worden begonnen als de patiënt een stabiele behandeling met alfablokkers heeft, die met de laagste dosis moet beginnen. Levina kan op elk moment worden gebruikt in combinatie met alfuzosine of tamsulosine. Bij terazosine en andere alfablokkers moet bij behandeling met Levina rekening worden gehouden met de dosisverdeling tussen de geneesmiddelen.

Bij patiënten die de optimale dosis Levina gebruiken, moet de behandeling met alfablokkers beginnen met de laagste dosis.

Het verhogen van de dosis alfablokkers kan verband houden met verder bloeddrukverlies bij patiënten die PDE5-remmers gebruiken, waaronder Levina.

Andere geneesmiddelen

Er is geen farmacokinetische interactie bij gebruik van Levina bij patiënten die 0,375 mg Digoxine gebruiken, in een stabiele toestand, na 14 dagen. Er zijn geen complicaties van de farmacokinetische transformatie van Vardenafil als gevolg van gelijktijdig gebruik met digoxine.

Een enkele dosis maagzuurremmers; Magnesiumhydroxide/aluminiumhydroxide verandert de AUC of de maximale cmax-concentratie van Vardenafil niet.

Gelijktijdig gebruik van H2-ranitidinereceptorantagonist 150 mg tweemaal daags verandert de biologische beschikbaarheid van Vardenafil 20 mg niet.

Levina heeft geen invloed op de bloedingstijd als het alleen of in combinatie met acetylsalicylzuur wordt gebruikt (2 x tabletten 81 mg).

Levina veroorzaakt niet het hypotensie-effect van alcohol bij een dosis van 0,5 g/kg gewicht, wat waarschijnlijk wel zal optreden. De farmacokinetiek van Vardenafil wordt niet beïnvloed.

Uit een overzicht van farmacokinetische gegevens onder de populatie in fase III-onderzoek blijkt dat er geen significant effect is van acetylsalicylzuur, enzymremmers, bètablokkers, zwakke CYP3A4-remmers, diuretica en geneesmiddelen voor de behandeling van diabetes, sulfonylumpea en metformine, op de farmacokinetiek van Vardenafil. Bij gebruik van Levina 20 mg gelijktijdig met Glibenclamide 3,5 mg, Glyburide, het relatieve De biologische beschikbaarheid van glibenclamide wordt niet beïnvloed. Er zijn geen aanwijzingen dat de farmacokinetiek van Vardenafil verandert bij gebruik in combinatie met glibenclamide.

Er is geen farmacologische interactie zoals protrombine en stollingsfactoren II, VII en X bij gebruik van Warfarine 25 mg gelijktijdig met 20 mg Levina-tabletten. De farmacokinetiek van Vardenafil wordt niet beïnvloed bij gebruik met warfarine.