Levina 20mg Lek Cophavina na zaburzenia erekcji (1 blister x 4 tabletki)

Ze względu na działanie hamujące PDE5, enzymy są odpowiedzialne za powodowanie usuwania CGMP z jaskini, wardenafil nasila działanie endogennego NO, uwalnianego w jaskini podczas stymulacji seksualnej.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie

Wardenafil po podaniu doustnym szybko się wchłania. Ponieważ lek ma początkowy metabolizm przez bezwzględną średnio 15%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 30 – 120 minut. Szybkość wchłaniania osadu, gdy wardenafil jest stosowany w posiłkach wysokotłuszczowych.

dystrybucja

Wardenafil szeroko rozpowszechniony w tkankach. 95% wardenafilu i jego głównych metabolitów – M1 – przyłącza się do białek osocza. Spójność ta polega na regeneracji i nie zależy od całkowitego stężenia leku.

Badania na zdrowych ochotnikach pokazują, że po 90 minutach w nasieniu pojawia się nie więcej niż 0,00012% dawki leku.

transformacja

Wardenafil jest metabolizowany w wątrobie, głównie przez izoenzymy cytochromu P450 CYP3A4, takie jak CYP3A5 i CYP2C ISOFOFof.

U ludzi główne metabolity w krążeniu M1 powstają w procesie desetylacji w rundzie piperazyny wardenafilu i będą nadal metabolizowane przez okres sprzedaży trwający około 4 godziny.

W układzie krążenia M1 występuje w postaci połączonej z glukuronidem (kwasem glukuronowym). Metabolity M1 mają te same właściwości fosfodiesterazy, co wardenafil, a zdolność do hamowania PDE5 in vitro wynosi około 28% w porównaniu z wardenafilem, co stanowi około 7% efektu leczenia.

Czas sprzedaży metabolitów M1 od 3 do 5 godzin, podobnie jak w przypadku leków nieprzetworzonych.

Eliminacja

Całkowity klirens wardenafilu wynosi 56 l/godzinę, a czas sprzedaży wynosi około 4-5 godzin.

Wardenafil jest wydalany głównie z kałem (91–95%) i w mniejszej ilości przez nerki (2–6%). Klirens może być zmniejszony u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów w następujących przypadkach:

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie należy stosować leku podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Stosuj leki dla kobiet w okresie ciąży i laktacji

Nie należy stosować tego leku u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Nie przeprowadzono badań stosowania wardenafilu u kobiet w ciąży i karmiących piersią. Obecnie nie ma danych na temat płodności.

Interakcja leków

azotan, utleniacz azotu

Działanie hipotensyjne 0,4 mg azotanu umieszczonego pod językiem po zastosowaniu wardenafilu przez 1 i 4 godziny jest wzmocnione przez dawkę 20 mg Leviny FCT u zdrowych mężczyzn w średnim wieku. Nie odnotowuj tego efektu w przypadku stosowania Leviny 20 mg na 24 godziny przed zastosowaniem nitrogliceryny. Jednakże nie ma informacji na temat potencjału wardenafilu do obniżania ciśnienia krwi, gdy jest on stosowany u pacjentów w skojarzeniu z azotanami, a zatem jest sprzeczny z łącznym stosowaniem.

Inhibitory CYP

Wardenafil jest metabolizowany głównie przez enzymy w wątrobie za pośrednictwem CYP3A4, z udziałem elementów w postaci CYP3A5 i CYP2C. Dlatego lek hamujący te enzymy może zmniejszać klirens wardenafilu.

cymetydyna (400 mg 2 razy/dobę) jest inhibitorem, inhibitorem nieswoistego cytochromu P450, który nie działa na AUC i CMAX wardenafilu stosowanego z Leviną.

erytromycyna (500 mg 3 razy/dobę), inhibitor CYP3A4, zwiększający AUC wardenafilu 4-krotnie (300%) i zwiększający CMAX wardenafilu 2-krotnie (200%) w połączeniu z Leviną.

Ketokonazol (200 mg), silny inhibitor CYP3A4, stosowany w skojarzeniu z Leviną zwiększa AUC wardenafilu 10-krotnie (900%) i zwiększa CMAX wardenafilu 4-krotnie (300%).

indynawir (800 mg 3 razy na dobę) jest inhibitorem proteazy HIV, stosowany z Leviną w dawce 10 mg, zwiększający AUC wardenafilu 16-krotnie (1500%) i zwiększający CMAX wardenafilu 7-krotnie (600%). Po 24 godzinach stosowania stężenie wardenafilu w surowicy wynosi około 4% maksymalnego stężenia wardenafilu w surowicy (CMAX).

Rytonawir (600 mg 2 razy dziennie) jest inhibitorem proteazy wirusa HIV i silnym inhibitorem CYP3A4, zwiększającym Cmax wardenafilu 13 razy i zwiększającym ACO - 24 wardenafilu 49 razy, gdy jest stosowany z Leviną. Rytonawir znacząco wydłuża okres półtrwania Leviny do 25,7 godziny.

Alfa-blokery

Ponieważ alfa-adrenolityki stosowane w pojedynczej terapii mogą znacznie obniżyć ciśnienie krwi, szczególnie postawę i ciśnienie krwi podczas omdlenia, przeprowadzono wiele interaktywnych badań z lekiem Levina.

W niektórych przypadkach objawów odnotowano niedociśnienie, odnotowane w niektórych istotnych przypadkach podczas stosowania w skojarzeniu z tabletkami Levina u zdrowych ochotników z prawidłowym prawidłowym ciśnieniem krwi przez 14 dni lub krócej w przypadku stosowania dużych dawek alfa tamsulosyny lub terazosyny.

Tabletki Levina 20 mg podawane w stabilnym leczeniu z tamsulosyną nie powodują maksymalnego klinicznego spadku ciśnienia krwi. Stosuj Levinę z Tamsulosyną lub 6 godzin po zażyciu Tamsulosyny, wszystkie pojawiają się przypadki pacjentów, u których skurczowe ciśnienie krwi w pozycji pionowej spada

Wśród osób leczonych terazosyną niedociśnienie (ciśnienie wodno-celinowe w pozycji pionowej

3 Badania interakcji lekowych prowadzone są także z tabletkami Levina u pacjentów z przerostem prostaty (BPH), którzy są stabilnie leczeni alfa-blokerami, w tym alfuzosyną, tamsulosyną lub terazosyną.

Weź Levinę 4 godziny po wypiciu alfuzosyny. Około 4-godzinna dawka wybrana tak, aby sugerować maksymalną możliwą interakcję. Nie występuje maksymalne maksymalne średnie kliniczne obniżenie ciśnienia krwi w ciągu 10 godzin po przyjęciu tabletek Levina 4 godziny po przyjęciu alfuzosyny. Zdarzają się przypadki, gdy u pacjentów z obniżonym ciśnieniem skurczowym od wartości wyjściowej > 30 mmHg, nie ma jednak przypadków, w których w okresie badania obserwowano zbieranie się ciśnienia krwi w sercu przy postawie pionowej

W kolejnych badaniach u pacjentów z BPH, stosujących lewinę z tamsulosyną 0,4 lub 0,8 mg, nie stwierdzono przypadków odśrodkowego ciśnienia krwi obniżącego się

Podczas stosowania Leviny w połączeniu z Terazosyną 5 lub 10 mg, powoduje to niedociśnienie u pacjenta. W przypadku stosowania leviny 6 godzin po zastosowaniu terazosyny nie ma przypadku obniżenia ciśnienia krwi. Wyniki te należy wykorzystać do rozważenia odległości między dawkami. Zarówno w tym badaniu, jak i w poprzednich badaniach z alfuzosyną lub terazosyną nie stwierdzono przypadku migotania przedsionków.

Leczenie lekiem Levina należy rozpoczynać dopiero wtedy, gdy pacjent otrzymuje stabilne leczenie alfa-blokerami, które należy rozpoczynać od najniższej dawki. Levinę można stosować w dowolnym momencie w połączeniu z alfuzosyną lub tamsulosyną. W przypadku Terazosyny i innych alfa-blokerów należy wziąć pod uwagę podział dawki pomiędzy lekami podczas leczenia Leviną.

U pacjentów przyjmujących optymalną dawkę leku Levina leczenie alfa-blokerami należy rozpocząć od najmniejszej dawki.

Zwiększanie dawki alfa-blokerów może wiązać się z dalszym spadkiem ciśnienia krwi u pacjentów przyjmujących inhibitory PDE5, w tym Levinę.

Inne leki

Nie ma interakcji farmakokinetycznych podczas stosowania leku Levina u pacjentów przyjmujących digoksynę w dawce 0,375 mg w stanie stabilnym w ciągu 14 dni. Nie ma powikłań związanych z przemianą farmakokinetyczną wardenafilu w wyniku jednoczesnego stosowania z digoksyną.

Pojedyncza dawka leków zobojętniających; Wodorotlenek magnezu/wodorotlenek glinu nie zmienia AUC ani maksymalnego stężenia cmax wardenafilu.

Jednoczesne stosowanie antagonisty receptora H2 ranitydyny w dawce 150 mg dwa razy na dobę nie zmienia dostępności biologicznej wardenafilu w dawce 20 mg.

Levina nie wpływa na czas krwawienia, gdy jest stosowana samodzielnie lub w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym (2 x tabletki 81 mg).

Levina nie powoduje hipotensyjnego działania alkoholu w dawce 0,5 g/kg masy ciała, które prawdopodobnie wystąpi. Farmakokinetyka wardenafilu nie ulega zmianie.

Badanie danych farmakokinetycznych populacji w badaniach III fazy wykazało, że nie ma istotnego wpływu kwasu acetylosalicylowego, inhibitorów enzymów, beta-adrenolityków, słabych inhibitorów CYP3A4, leków moczopędnych i leków stosowanych w leczeniu cukrzycy, sulfonylolumpei i metforminy na farmakokinetykę wardenafilu. Podczas stosowania leku Levina 20 mg jednocześnie z glibenklamidem 3,5 mg, gliburydem, nie ma wpływu na względną biodostępność glibenklamidu. Nie ma dowodów na to, że farmakokinetyka wardenafilu zmienia się w przypadku stosowania z glibenklamidem.

Nie ma interakcji farmakologicznych, takich jak protrombina i czynniki krzepnięcia II, VII i X podczas jednoczesnego stosowania warfaryny 25 mg z tabletkami Levina 20 mg. Farmakokinetyka wardenafilu nie ulega zmianie w przypadku stosowania z warfaryną.