O medicamento Levina 20mg Cophavina trata a disfunção erétil (1 blister x 4 comprimidos)

Devido aos efeitos inibidores da PDE5, enzimas responsáveis ​​por causar o desinvestimento de CGMP na caverna, Vardenafil aumenta os efeitos do NO endógeno, liberado no local da caverna durante a estimulação sexual.

Farmacocinética dinâmica

absorção

Vardenafil é rapidamente absorvido por via oral. Porque a droga tem metabolismo inicial em média absoluta de 15%. O pico de concentração plasmática é alcançado em 30 a 120 minutos. Taxa de absorção de sedimentos quando Vardenafil é usado em refeições ricas em gordura.

distribuição

Vardenafil amplamente distribuído nos tecidos. 95% Vardenafil e seus principais metabólitos - M1 - ligados às proteínas plasmáticas. Essa coesão é recuperação e não depende da concentração total do medicamento.

Pesquisas em voluntários saudáveis ​​mostram que após 90 minutos, não mais que 0,00012% da dose do medicamento aparece no sêmen.

transformação

Vardenafil é metabolizado no fígado, principalmente isoenzimas CYP3A4 do citocromo P450, como CYP3A5 e CYP2C ISOFOFof.

Em humanos, os principais metabólitos na circulação M1 são criados a partir do processo de desetilação na rodada de piperazina de Vardenafil e continuarão a ser metabolizados durante o período de venda de cerca de 4 horas.

No sistema circulatório, M1 está na forma de combinado com glicuronídeo (ácido glucurônico). Os metabólitos M1 têm as mesmas propriedades de fosfodiesterase semelhantes ao Vardenafil e a capacidade de inibir a PDE5 in vitro é de cerca de 28% em comparação com o Vardenafil, contribuindo com cerca de 7% do efeito do tratamento.

Venda de tempo de desperdício de metabólitos M1 de 3 a 5 horas, semelhante a medicamentos não processados.

Eliminação

A taxa de liberação total do Vardenafil é de 56L/hora com tempo de venda de cerca de 4-5 horas.

Vardenafil é excretado principalmente nas fezes (91 - 95%) e menos que nos rins (2 - 6%). A depuração pode ser reduzida em idosos e em pacientes com insuficiência hepática ou renal.

Tenha cuidado ao usar

é preciso ter muito cuidado ao tomar o medicamento para pacientes nos seguintes casos:

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Não use o medicamento ao dirigir e operar máquinas.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Não use este medicamento para mulheres grávidas e lactantes. Não existem estudos sobre Vardenafil em mulheres grávidas e lactantes. Atualmente não há dados sobre fertilidade.

Interação medicamentosa

nitrato, oxidante nítrico

O efeito de hipotensão de 0,4 mg de nitrato colocado sob a língua após o uso de Vardenafil por 1 e 4 horas é potencializado por uma dose de 20 mg de Levina FCT em homens saudáveis ​​de meia-idade. Não registre esse efeito ao usar Levina 20 mg 24 horas antes de usar nitroglicerina. No entanto, não há informações sobre o potencial do Vardenafil para reduzir a pressão arterial quando usado em combinação com nitratos em pacientes e, portanto, contrário ao uso combinado.

Inibidores do CYP

Vardenafil é metabolizado principalmente através de enzimas no fígado através do CYP3A4, com a contribuição dos elementos da forma CYP3A5 e CYP2C. Portanto, a droga que inibe essas enzimas pode reduzir a depuração do Vardenafil.

cimetidina (400 mg 2 vezes/dia), é um inibidor do citocromo P450 inespecífico, que não atua na AUC e CMAX do Vardenafil quando usado com Levina.

eritromicina (500 mg 3 vezes/dia), um inibidor do CYP3A4, aumentando a AUC do Vardenafil 4 vezes (300%) e aumentando a CMAX do Vardenafil 2 vezes (200%) quando usado com Levina.

O cetoconazol (200 mg), um forte inibidor do CYP3A4, aumenta a AUC do Vardenafil 10 vezes (900%) e aumenta a CMAX do Vardenafil 4 vezes (300%) quando usado com Levina.

indinavir (800 mg 3 vezes/dia), é um inibidor da protease do HIV, quando usado com Levina 10 mg, aumentando a AUC do Vardenafil 16 vezes (1500%) e aumentando a CMAX do Vardenafil 7 vezes (600%). Após 24 horas de uso, a concentração sérica de Vardenafil é cerca de 4% da concentração máxima de Vardenafil no soro (CMAX).

Ritonavir (600 mg 2 vezes/dia), é um inibidor da protease do HIV e forte inibidor do CYP3A4, aumentando o cmax do Vardenafil em 13 vezes e aumentando o ACO - 24 do Vardenafil em 49 vezes quando usado com Levina. O ritonavir dura significativamente a meia-vida do Levina para 25,7 horas.

Bloqueadores alfa

Como os bloqueadores alfa de terapia única podem reduzir significativamente a pressão arterial, especialmente a postura e a pressão arterial em desmaios, muitos estudos interativos com Levina foram realizados.

Hipotensão em alguns casos de sintomas, registrada em alguns casos significativos quando usados ​​em combinação com comprimidos de Levina para voluntários saudáveis ​​com pressão arterial normal por 14 dias ou menos para altas doses de alfa tansulosina ou terazosina.

Quando os comprimidos de Levina 20 mg são administrados em um contexto de tratamento estável com tansulosina, não causa perda clínica máxima de pressão arterial clinicamente. Use Levina com Tamsulosina ou 6 horas após tomar Tansulosina, todos aparecem casos de pacientes com pressão arterial sistólica em posição vertical diminuindo

Entre aqueles tratados com terazosina, a hipotensão (pressão arterial hidrocelinária com postura vertical

3 Pesquisas sobre interação medicamentosa também são realizadas com comprimidos de Levina em pacientes com hipertrofia da próstata (HPB), sendo o tratamento estável com bloqueadores alfa, incluindo alfuzosina, tamsulosina ou terazosina.

Tome Levina 4 horas depois de beber alfuzosina. Sobre a dose de 4 horas selecionada para sugerir a máxima interação possível. Não há diminuição máxima da pressão arterial clínica média ao longo de 10 horas após tomar os comprimidos de Levina, 4 horas após tomar alfuzosina. Há casos em que pacientes com pressão arterial sistólica diminuída do original> 30 mmHg, mas não há casos de coleta de pressão arterial cardíaca de postura vertical

A próxima pesquisa em pacientes com HPB, utilizando levina com tansulosina 0,4 ou 0,8 mg, não apresenta casos de pressão arterial centrífuga que diminua

Ao usar Levina em combinação com Terazosina 5 ou 10 mg, causando hipotensão no paciente. Se usar levina 6 horas após o uso de terazosina, não há caso de redução da pressão arterial. Esses resultados devem ser usados ​​para considerar a distância entre as doses. Tanto neste estudo quanto em pesquisas anteriores com alfuzosina ou terazosina, não houve nenhum caso de fibrilação atrial.

Só deve iniciar o tratamento com Levina quando o paciente estiver com tratamento estável com alfabloqueadores, que deve iniciar na dose mais baixa. Levina pode ser usado a qualquer momento quando usado com alfuzosina ou tansulosina. Com Terazosina e outros bloqueadores alfa, é necessário considerar a divisão de doses entre os medicamentos quando tratados com Levina.

Em pacientes que tomam a dose ideal de Levina, o tratamento com bloqueadores alfa deve começar com a dose mais baixa.

O aumento da dose de bloqueadores alfa pode estar relacionado a maior perda de pressão arterial em pacientes que estão tomando inibidores da PDE5, incluindo Levina.

Outros medicamentos

Não há interação farmacocinética ao usar Levina em pacientes em uso de 0,375 mg de Digoxina, em quadro estável, com 14 dias de distância. Não há complicações na transformação farmacocinética do Vardenafil devido ao uso simultâneo com digoxina.

Uma dose única de antiácidos; O hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio não altera a AUC ou a concentração máxima de cmax de Vardenafil.

A concomitância com 150 mg de antagonista do receptor de ranitidina H2 duas vezes ao dia não altera a biodisponibilidade de Vardenafil 20 mg.

Levina não afeta o tempo de sangramento quando usado sozinho ou em combinação com ácido acetilsalicílico (2 x comprimidos de 81 mg).

Levina não causa o efeito hipotensor do álcool na dose de 0,5 g/kg de peso que é provável de ocorrer. A farmacocinética do Vardenafil não é afetada.

O levantamento de dados farmacocinéticos na população na pesquisa de fase III mostra que não há efeito significativo do ácido acetilsalicílico, inibidores enzimáticos, betabloqueadores, inibidores fracos do CYP3A4, diuréticos e medicamentos para tratamento do diabetes, sulfonilumpea e metformina, na farmacocinética do Vardenafil. Ao usar Levina 20 mg simultaneamente com Glibenclamida 3,5 mg, Glibenclamida, o parente a biodisponibilidade da glibenclamida não é afetada. Não há evidências de que a farmacocinética do Vardenafil seja alterada quando usado com glibenclamida.

Não há interação farmacológica como protrombina e fatores de coagulação II, VII e X quando se utiliza Varfarina 25 mg simultaneamente com comprimidos de Levina 20 mg. A farmacocinética do Vardenafil não é afetada quando usado com varfarina.