Levina 20 mg medicament Cophavina tratează disfuncția erectilă (1 blister x 4 comprimate)

Datorită efectelor de inhibare a PDE5, enzimele sunt responsabile pentru declanșarea dezinvestirii CGMP în peșteră, Vardenafilul crește efectele NO endogen, eliberat în loc în peșteră la stimularea sexuală.

Farmacocinetică dinamică

absorbție

Vardenafilul se absoarbe rapid pe cale orală. Deoarece medicamentul are metabolism inițial prin absolut o medie de 15%. Concentrația maximă a plasmei este atinsă în 30 - 120 de minute. Rata de absorbție a sedimentelor atunci când Vardenafilul este utilizat în mesele bogate în grăsimi.

distribuție

Vardenafilul este distribuit pe scară largă în țesuturi. Vardenafil 95% și principalii săi metaboliți - M1 - atașați la proteinele plasmatice. Această coeziune este de recuperare și nu depinde de concentrația totală a medicamentului.

Cercetările pe voluntari sănătoși arată că, după 90 de minute, nu mai mult de 0,00012% din doza de medicament apare în sperma.

transformare

Vardenafilul este metabolizat în ficat, în principal izoenzimele CYP3A4 ale citocromului P450, cum ar fi CYP3A5 și CYP2C ISOFOFof.

La om, principalii metaboliți din circulația M1 sunt creați din procesul de desetilare la piperazină Vardenafilului și vor continua să fie metabolizați în aproximativ 4 ore.

În sistemul circulator, M1 este sub formă de combinat cu glucuronid (acid glucuronic). Metaboliții M1 au aceleași proprietăți fosfodiesterazei similare cu Vardenafilul, iar capacitatea de a inhiba PDE5 in vitro este de aproximativ 28% în comparație cu Vardenafilul, contribuind cu aproximativ 7% la efectul tratamentului.

Vânzarea timpului de pierdere a metaboliților M1 de la 3 la 5 ore, similar cu medicamentele neprocesate.

Eliminare

Rata totală de eliminare a Vardenafilului este de 56 L/ oră, cu un timp de vânzare de aproximativ 4-5 ore.

Vardenafilul este excretat în principal în fecale (91 - 95%) și mai puțin decât rinichii (2 - 6%). Clearance-ul poate fi redus la vârstnici și la pacienții cu insuficiență hepatică sau renală.

Fiți precauți când utilizați

trebuie să fiți foarte atenți când luați medicamentul pentru pacienți în următoarele cazuri:

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu utilizați medicamentul când conduceți vehicule și folosiți utilaje.

Utilizați medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Nu utilizați acest medicament pentru femeile însărcinate și care alăptează. Nu există studii cu vardenafil pe femeile însărcinate și care alăptează. În prezent, nu există date despre fertilitate.

Interacțiunea medicamentoasă

nitrat, oxidant nitric

Efectul de hipotensiune arterială a 0,4 mg nitrat este plasat sub limbă după utilizarea Vardenafil 1 și 4 ore este sporit de o doză de 20 mg de Levina FCT la bărbații sănătoși de vârstă mijlocie. Nu înregistrați acest efect când utilizați Levina 20 mg cu 24 de ore înainte de a utiliza nitroglicerină. Cu toate acestea, nu există informații despre potențialul Vardenafilului de a scădea tensiunea arterială atunci când este utilizat în combinație cu nitrați la pacienți și, prin urmare, contrar utilizării combinate.

Inhibitori CYP

Vardenafilul este metabolizat în principal prin intermediul enzimelor hepatice prin CYP3A4, cu contribuția elementelor din forma CYP3A5 și CYP2C. Prin urmare, medicamentul inhibă aceste enzime poate reduce clearance-ul vardenafilului.

cimetidina (400 mg de 2 ori/zi), este un inhibitor al citocromului nespecific P450, care nu acționează asupra ASC și CMAX al Vardenafilului atunci când este utilizat cu Levina.

eritromicina (500 mg de 3 ori/zi), un inhibitor al CYP3A4, crescând ASC-ul Vardenafilului de 30 ori/zi și crescând Cmax vardenafil de 30 ori/zi. (200%) atunci când este utilizat cu Levina.

Ketoconazolul (200 mg), un inhibitor puternic al CYP3A4, crește ASC al vardenafilului de 10 ori (900%) și crește CMAX al vardenafilului de 4 ori (300%) atunci când este utilizat împreună cu Levina.

indinavir (800 mg de 3 ori/zi), este un inhibitor al proteazei HIV, atunci când este utilizat cu Levina 10 mg, crescând ASC-ul Vardenafilului de 16 ori (1500%) și crescând CMAX-ul Vardenafilului de 7 ori (600%). După 24 de ore de utilizare, concentrația serică de Vardenafil este de aproximativ 4% din concentrația maximă de Vardenafil din ser (CMAX).

Ritonavir (600 mg de 2 ori/zi), este un inhibitor al proteazei HIV și un inhibitor puternic al CYP3A4, crescând Cmax de Vardenafil de 13 ori și crescând ACO - 24 Vardenafil de 49 de ori atunci când este utilizat cu Levina. Ritonavirul durează în mod semnificativ timpul de înjumătățire al Levinei până la 25,7 ore.

Blocante alfa

Deoarece alfa-blocantele cu terapie unică pot reduce semnificativ tensiunea arterială, în special postura și leșinul tensiunii arteriale, au fost efectuate multe studii interactive cu Levina.

Hipotensiunea arterială în unele cazuri de simptome, înregistrată în unele cazuri semnificative atunci când sunt utilizate în combinație cu comprimatele Levina pentru voluntari sănătoși cu tensiune arterială normală timp de 14 zile sau mai puțin pentru doze mari de alfa terazosin

Când comprimatele de Levina 20 mg sunt administrate într-un context de tratament stabil cu Tamsulosin, aceasta nu provoacă pierderea clinică maximă a tensiunii arteriale din punct de vedere clinic. Utilizați Levina cu Tamsulosin sau la 6 ore după administrarea Tamsulosinului, toate apar cazuri de pacienți cu tensiune arterială sistolică în poziție verticală care scade

Dintre cei tratați cu terazosin, hipotensiunea arterială (tensiunea arterială hidrocelinară cu o postură verticală

3 Cercetările privind interacțiunea medicamentoasă sunt de asemenea efectuate cu comprimatele Levina la pacienții cu hipertrofie de prostată (HBP), fiind un tratament stabil cu blocante alfa, inclusiv alfuzosin, tamsulosin sau terazosin.

Luați Levina la 4 ore după ce ați băut alfuzosin. Aproximativ doza de 4 ore selectată pentru a sugera interacțiunea maximă posibilă. Nu există o scădere clinică maximă medie a tensiunii arteriale la 10 ore după administrarea comprimatelor de Levina la 4 ore după administrarea de alfuzosin. Există cazuri în care pacienții cu scăderea tensiunii arteriale sistolice de la originalul > 30 mmHg, dar nu există cazuri de colectare a tensiunii arteriale cardiace cu poziția verticală

Următoarea cercetare la pacienții cu HBP, folosind levina cu tamsulosin 0,4 sau 0,8 mg nu are cazuri de tensiune arterială centrifugă care să scadă

Când se utilizează Levina în asociere cu Terazosin 5 sau 10 mg, provocând hipotensiune arterială la pacient. Dacă utilizați levina la 6 ore după utilizarea terazosinului, nu există niciun caz de scădere a tensiunii arteriale. Aceste rezultate ar trebui folosite pentru a lua în considerare distanța dintre doze. Atât în ​​acest studiu, cât și în cercetările anterioare cu alfuzosin sau terazosin, nu a existat niciun caz de fibrilație atrială.

Tratamentul cu Levina ar trebui să înceapă numai atunci când pacientul are un tratament stabil cu blocante alfa, care ar trebui să înceapă cu cea mai mică doză. Levina poate fi utilizat în orice moment când este utilizat cu alfuzosin sau tamsulosin. În cazul terazosinului și al altor blocante alfa, este necesar să se ia în considerare divizarea dozei dintre medicamente atunci când sunt tratate cu Levina.

La pacienții care iau doza optimă de Levina, tratamentul cu blocante alfa ar trebui să înceapă cu cea mai mică doză.

Creșterea dozei de alfa-blocante poate fi legată de scăderea în continuare a tensiunii arteriale la pacienții care iau inhibitori PDE5, inclusiv Levina.

Alte medicamente

Nu există nicio interacțiune farmacocinetică când se utilizează Levina la pacienții care utilizează digoxină 0,375 mg, în stare stabilă, la 14 zile distanță. Nu există complicații ale transformării farmacocinetice a Vardenafilului datorită utilizării simultane cu digoxină.

O singură doză de antiacide; Hidroxidul de magneziu/hidroxidul de aluminiu nu modifică ASC sau concentrația maximă de vardenafil.

Concomitent cu antagonist al receptorului H2 ranitidină 150 mg de două ori pe zi nu modifică biodisponibilitatea Vardenafilului 20 mg.

Levina nu afectează timpul de sângerare atunci când este utilizat singur sau în combinație cu acid acetilsalicilic (2 x comprimate 81 mg).

Levina nu provoacă efectul de hipotensiune arterială al alcoolului la o doză de 0,5 g/kg greutate care este probabil să apară. Farmacocinetica vardenafilului nu este afectată.

Sondajul datelor farmacocinetice în populația din cercetările de fază III arată că nu există un efect semnificativ al acidului acetilsalicilic, inhibitorilor enzimatici, beta-blocantelor, inhibitorilor slabi ai CYP3A4, diureticelor și medicamentelor pentru tratamentul diabetului zaharat, sulfonilumpea și metformină, asupra farmacocineticii Vardenafilului cu gliclamiben

20. 3,5 mg, gliburidă, biodisponibilitatea relativă a glibenclamidei nu este afectată. Nu există dovezi ale farmacocineticii Vardenafilului care să fie modificate atunci când este utilizat cu glibenclamidă.

Nu există nicio interacțiune farmacologică, cum ar fi protrombina și factorii de coagulare II, VII și X atunci când se utilizează Warfarin 25 mg concomitent cu 20 mg comprimate Levina. Farmacocinetica vardenafilului nu este afectată atunci când este utilizat cu warfarină.