Levina 20mg Cophavina ilacı erektil disfonksiyonu tedavi eder (1 kabarcık x 4 tablet)

PDE5 inhibe edici etkileri nedeniyle enzimler mağarada CGMP salınımına neden olur, Vardenafil cinsel uyarı sırasında mağarada yerinde salınan endojen NO'nun etkilerini artırır.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Vardenafil ağızdan hızla emilir. Çünkü ilacın başlangıç ​​metabolizması mutlak ortalama %15'tir. Plazmanın pik konsantrasyonuna 30-120 dakika içinde ulaşılır. Vardenafil yüksek yağlı yemeklerde kullanıldığında tortu emilim oranı.

dağıtım

Vardenafil widely distributed in tissue. %95 Vardenafil ve ana metabolitleri - M1 - plazma proteinlerine bağlanır. Bu uyum iyileşmedir ve ilacın toplam konsantrasyonuna bağlı değildir.

Sağlıklı gönüllüler üzerinde yapılan araştırmalar, 90 dakika sonra menide ilaç dozunun %0,00012'sinden fazlasının görülmediğini göstermektedir.

dönüşüm

Vardenafil, başta CYP3A5 ve CYP2C ISOFOFof gibi Sitokrom P450 izoenzimleri CYP3A4 olmak üzere karaciğerde metabolize edilir.

İnsanlarda M1 dolaşımındaki ana metabolitler, Vardenafil'in Piperazin turundaki Desetilasyon sürecinden oluşturulur ve yaklaşık 4 saatlik satış süresi boyunca metabolize edilmeye devam edecektir.

Dolaşım sisteminde M1, glukuronid (glukuronik asit) ile birleşmiş formdadır. M1 metabolitleri, Vardenafil ile aynı fosfodiesteraz özelliklerine sahiptir ve in vitro PDE5'i inhibe etme yeteneği, Vardenafil ile karşılaştırıldığında yaklaşık %28 olup, tedavi etkisinin yaklaşık %7'sine katkıda bulunur.

İşlenmemiş ilaçlara benzer şekilde M1 metabolitlerinin atık süresinin 3 ila 5 saat arasında satılması.

Ortadan Kaldırma

Vardenafil'in toplam temizlenme oranı 56L/saattir ve satış süresi yaklaşık 4-5 saattir.

Vardenafil esas olarak dışkıyla (%91 - 95) ve böbreklerden daha az (%2 - 6) atılır. Yaşlılarda ve karaciğer veya böbrek yetmezliği olan hastalarda klerens azalabilir.

Kullanırken dikkatli olun

Aşağıdaki durumlarda hastalar için ilacı alırken çok dikkatli olmanız gerekir:

İlacın araç ve makine kullanma becerisi üzerindeki etkisi

Araç ve makine kullanırken ilacı kullanmayın.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlara yönelik ilaç kullanın

Bu ilacı hamile ve emziren kadınlara kullanmayın. Hamile ve emziren kadınlar üzerinde Vardenafil çalışması bulunmamaktadır. Şu anda doğurganlığa ilişkin veri yok.

İlaç etkileşimi

nitrat, nitrik oksidan

Sağlıklı orta yaşlı erkeklerde Vardenafil 1 ve 4 saat kullanımından sonra dil altına yerleştirilen 0,4 mg nitratın hipotansiyon etkisi, 20 mg Levina FCT dozu ile artırılmıştır. Nitrogliserin kullanmadan 24 saat önce Levina 20 mg kullanırken bu etkiyi kaydetmeyin. Ancak Vardenafil'in hastalarda nitratlarla kombinasyon halinde kullanıldığında kan basıncını düşürme potansiyeline ve dolayısıyla kombinasyon kullanımına aykırı olduğuna dair hiçbir bilgi yoktur.

CYP inhibitörleri

Vardenafil, CYP3A5 ve CYP2C -form elementlerinin katkısıyla esas olarak karaciğerde CYP3A4 enzimleri aracılığıyla metabolize edilir. Bu nedenle ilaç bu enzimleri inhibe ederek Vardenafil klirensini azaltabilir.

simetidin (400 mg 2 kez/gün), Non-spesifik Sitokrom P450 inhibitörüdür ve Levina ile birlikte kullanıldığında Vardenafil'in EAA ve Cmaks değerleri üzerinde işe yaramaz.

Eritromisin (500 mg 3 kez/gün/gün), Vardenafil'in EAA'sını 4 kat (%300) ve Vardenafil'in Cmaks'ını 2 kat yükselten bir CYP3A4 inhibitörüdür. (%200) Levina ile kullanıldığında.

Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan Ketokonazol (200 mg), Levina ile birlikte kullanıldığında Vardenafil'in EAA'sını 10 kat (%900) artırır ve Vardenafil'in CMAX'ını 4 kat (%300) artırır.

indinavir (800 mg, günde 3 kez), Levina 10 mg ile birlikte kullanıldığında Vardenafil'in EAA'sını 16 kat (%1500) ve Vardenafil'in CMAX'ını 7 kat (%600) artıran bir HIV proteaz inhibitörüdür. 24 saatlik kullanımdan sonra Vardenafil'in serum konsantrasyonu, serumdaki maksimum Vardenafil konsantrasyonunun (CMAX) yaklaşık %4'ü olur.

Ritonavir (600 mg 2 kez/gün), bir HIV Proteaz inhibitörü ve güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olup, Levina ile birlikte kullanıldığında Vardenafil'in cmax'ını 13 kat, Vardenafil'in ACO - 24'ünü 49 kat artırır. Ritonavir, Levina'nın yarı ömrünü önemli ölçüde 25,7 saate kadar uzatır.

Alfa engelleyiciler

Tek terapili alfa blokerler kan basıncını, özellikle duruş ve bayılma kan basıncını önemli ölçüde azaltabildiğinden, Levina ile birçok etkileşimli çalışma yapılmıştır.

Yüksek doz alfa tamsulosin veya terazosin için normal normal kan basıncına sahip sağlıklı gönüllülerde 14 gün veya daha kısa süre boyunca Levina tabletleri ile kombinasyon halinde kullanıldığında bazı önemli vakalarda bazı semptom vakalarında hipotansiyon kaydedilmiştir.

Levina 20mg tablet, Tamsulosin ile stabil tedavi kapsamında verildiğinde klinik olarak maksimum kan basıncı kaybına neden olmaz. Levina'yı Tamsulosin ile birlikte veya Tamsulosin aldıktan 6 saat sonra kullanın, tüm vakalarda sistolik kan basıncı dikey pozisyonda

Terazosin ile tedavi edilenler arasında hipotansiyon (dikey duruş

3 Alfuzosin, tamsulosin veya terazosin gibi alfa blokerlerle tedavi stabil olan prostat hipertrofisi (BPH) olan hastalarda Levina tabletleriyle ilaç etkileşimi üzerine araştırmalar da yürütülmektedir.

Alfuzosin içtikten 4 saat sonra Levina'yı alın. Mümkün olan maksimum etkileşimi önermek için yaklaşık 4 saatlik doz seçilmiştir. Alfuzosin aldıktan 4 saat sonra Levina tabletleri aldıktan sonra 10 saat içinde maksimum maksimum orta düzeyde klinik kan basıncı düşüşü görülmez. Sistolik kan basıncının orijinalden > 30 mmHg'ye düştüğü hastalar vardır, ancak çalışma dönemi boyunca kalp kan basıncının dikey duruşta

BPH'li hastalarda 0,4 veya 0,8 mg tamsulosin ile levina kullanan bir sonraki araştırmada, santrifüj kan basıncının 85 mmHg'nin altına düştüğü vaka görülmedi. Bu sonuçlara göre Tamsulosin ile Levina arasında doz mesafesine gerek yoktur.

Levina'yı Terazosin 5 veya 10 mg ile birlikte kullanırken hastada hipotansiyona neden olur. Terazosin kullandıktan 6 saat sonra levina kullanılırsa tansiyonun düşmesi gibi bir durum söz konusu değildir. Bu sonuçlar dozlar arasındaki mesafeyi dikkate almak için kullanılmalıdır. Hem bu çalışmada hem de alfuzosin veya terazosin ile yapılan önceki araştırmalarda atriyal fibrilasyon vakası görülmemiştir.

Levina tedavisine yalnızca hasta Alfa blokerlerle stabil tedaviye sahip olduğunda başlanmalıdır ve tedaviye en düşük dozda başlanmalıdır. Levina, alfuzosin veya tamsulosin ile birlikte kullanıldığında istenildiği zaman kullanılabilir. Terazosin ve diğer alfa blokerlerle Levina ile tedavi edilirken ilaçlar arasındaki doz bölümünün dikkate alınması gerekir.

Levina'nın optimal dozunu alan hastalarda alfa blokerlerle tedaviye en düşük dozla başlanmalıdır.

Alfa bloker dozunun arttırılması, Levina dahil PDE5 inhibitörleri alan hastalarda daha fazla kan basıncı kaybıyla ilişkili olabilir.

Diğer ilaçlar

14 gün sonra stabil durumda, 0,375 mg Digoksin kullanan hastalarda Levina kullanıldığında farmakokinetik etkileşim yoktur. Digoksin ile eş zamanlı kullanım nedeniyle Vardenafil'in farmakokinetik dönüşümünde herhangi bir komplikasyon yoktur.

Tek doz antiasit; Magnesium hydroxide/aluminum hydroxide does not change AUC or maximum cmax concentration of Vardenafil.

H2 Ranitidin reseptör antagonistinin günde iki kez 150 mg ile birlikte kullanılması Vardenafil 20 mg'ın biyoyararlanımını değiştirmez.

Levina tek başına veya asetilsalisilik asit (2 x tablet 81 mg) ile kombinasyon halinde kullanıldığında kanama süresini etkilemez.

Levina, 0,5 g/kg ağırlık dozunda Alkolün oluşması muhtemel hipotansiyon etkisine neden olmaz. Vardenafil'in farmakokinetiği etkilenmez.

Faz III araştırmasında popülasyondaki farmakokinetik verilerin incelenmesi, asetilsalisilik asit, enzim inhibitörleri, beta blokerler, CYP3A4 zayıf inhibitörleri, diüretikler ve diyabet tedavisi ilaçları, sülfonilyumpea ve metforminin Vardenafil farmakokinetiği üzerinde anlamlı bir etkisi olmadığını göstermektedir. Levina 20 mg, Glibenclamide 3,5 mg Glyburide ile eş zamanlı kullanıldığında, göreceli biyoyararlanımı glibenklamid etkilenmez. Vardenafil'in glibenklamid ile birlikte kullanıldığında farmakokinetiğinin değiştiğine dair hiçbir kanıt yoktur.

Varfarin 25 mg ile 20 mg Levina tabletin eş zamanlı kullanımında protrombin ile pıhtılaşma faktörleri II, VII ve X gibi farmakolojik etkileşimler görülmemektedir. Vardenafil'in farmakokinetiği, varfarinle birlikte kullanıldığında etkilenmez.