Levistel 80 Tada Pharma tablety k léčbě hypertenze, srdečního selhání (4 blistry x 7 tablet)

Telmisartan je perorální lék, receptor angiotenzinu II.

Antagonista telmisartanu Angiotenzin II se silnou afinitou v místě koheze na receptoru AT1, receptor je zodpovědný za všechny známé aktivity angiotenzinu II. Neexistuje žádná provozní aktivita telmisartanu na receptor AT1. Tato soudržnost je udržitelná a prodloužená.

Telmisartan nevykazuje afinitu k jiným receptorům, včetně AT2 a jiných méně charakteristických AT receptorů. Není známa úloha těchto receptorů ani důsledky jejich nadměrné stimulace při zvýšení koncentrace angiotenzinu II v důsledku telmisartanu. Telmisartan snižuje množství aldosteronu v krvi.

Telmisartan neinhibuje plazmatický renin a žádné iontové kanály. Telmisartan neinhibuje enzym Angiotensin (kinázu II), kvasinky mají účinek na štěpení bradykininu. Bradykldnin tedy nemá žádné vedlejší účinky.

Na lidské tělo má dávka 80 mg telmisartanu téměř úplný inhibiční účinek, který způsobuje hypertenzi angiotenzinu II. Tento inhibiční účinek se udržuje po 24 hodin a je stále účinný až do 48 hodin.

Po první dávce telmisartanu se hypotenzní účinek postupně a zřetelně projeví během 3 hodin. Hypotenze se projeví maximálně po 4 týdnech léčby a přetrvává během dlouhodobé léčby.

24hodinové kontinuální měření krevního tlaku (ABPM) ukazuje, že účinek na snížení je udržován stabilně po dobu 24 hodin po užití léku a dokonce i poslední 4 hodiny před další dávkou. To je potvrzeno poměrem procento/vrchol vyšší než 80 % s dávkou 40 a 80 mg telmisartanu v klinických studiích kontrolovaných placebem.

Existuje jasná tendence ke vztahu mezi dávkou a dobou, po kterou se systolický krevní tlak vrátí na původní úroveň. V tomto ohledu nejsou údaje týkající se diastolického krevního tlaku konstantní.

U pacientů s vysokým krevním tlakem Telmisartan působí tak, že snižuje systolický i diastolický krevní tlak, aniž by ovlivnil srdeční frekvenci. Snižující účinky telmisartanu lze porovnat s jinými skupinami léčby vysokého krevního tlaku jiných skupin (pozorované v klinických studiích srovnávajících telmisartan s amlodipinem, atenololem, enalaprilem, hydrochlorothiazidem, losartanem a lisinoprilem). Pokud přestanete užívat Telmisartan, krevní tlak se během několika dnů postupně vrátí na původní hodnotu před léčbou, aniž by se projevil fenomén hypertenze. Bylo také klinicky prokázáno, že léčba telmisartanem statisticky snižuje hmotnost levé komory a index levé komory u pacientů s hypertenzí s hypertrofií levé komory.

Účinnost telmisartanu na snížení mortality a invalidity způsobené kardiovaskulárním onemocněním.

Prostřednictvím klinických studií přímo porovnávajících dvě antihypertenziva je míra suchého kašle u pacientů léčených telmisartanem nižší než u pacientů užívajících inhibitory enzymů přenášejících angiotenzin.

Farmakokinetika

Telmisartan se rychle vstřebává, i když se množství absorpce mění. Absolutní biologická dostupnost telmisartanu je přibližně 50 %.

Při užívání s jídlem se může plocha pod křivkou plazmatické koncentrace v čase (AUC) telmisartanu snížit z 6 % (při 40 mg) na přibližně 19 % (při dávce 160 mg). Plazmatická koncentrace telmisartanu při hladovění nebo s jídlem po 3 hodinách je podobná.

AUC je malá, takže nesnižuje účinnost léčby.

Rozdíl mezi pohlavími a plazmatickými koncentracemi, maximální koncentrace v krvi (CMAX) se zvyšuje asi 3krát a AUC se zvyšuje asi 2krát u žen ve srovnání s muži, ale neovlivňuje účinnost.

Telmisartan je silně spojen s plazmatickými proteiny (> 99,5 %), zejména s albuminem a alfa-1 kyselým glykoproteinem. Průměrný distribuční objem ve stabilním stavu asi 500 l.

Telmisartan se metabolizuje reakcí s glukuronidem. Metabolické látky nemají žádné farmakologické účinky.

Telmisartan se ničí dynamicky podle rovnice 2. úrovně, poslední doba likvidace je přes 20 hodin. Maximální koncentrace v plazmě a plocha pod křivkou plazmatických koncentrací v čase (AUC) se neúměrně zvyšují s dávkou. Neexistují žádné klinicky související důkazy akumulace telmisartanu.

Po vypití (a intravenózní injekci) se Telmisartan téměř úplně vylučuje stolicí, většinou ve formě nezměněné. Celkové množství sekrece močí je menší než 2 % dávky. Celková clearance plazmy je vysoká (asi 900 ml/min) ve srovnání s průtokem krve játry (asi 1500 ml/min).

Starší lidé

Farmakokinetika telmisartanu se u mladých lidí a starších lidí neliší.

Pacienti se selháním ledvin

Nižší plazmatické koncentrace u pacientů se selháním ledvin léčí dialýzu. Telmisartan se u pacientů s poruchou funkce ledvin kombinuje s vysokými plazmatickými proteiny a během akumulace krve neprochází membránou. Doba prodeje se u pacientů se selháním ledvin nemění.

Pacienti se selháním jater

Dynamický výzkum u pacientů s poruchou funkce jater ukazuje, že biologická dostupnost je téměř 100 %. U pacientů se selháním jater se ztrátový čas prodeje nemění.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Při výskytu nežádoucích účinků léku je nutné přestat užívat a informovat lékaře nebo se včas dostavit do nejbližšího zdravotnického zařízení.

Opatření pro použití

Existuje riziko silné hypotenze a selhání ledvin, pokud má pacient zúženou stenózu ledvin na obou stranách nebo je na jedné straně léčen léky, které ovlivňují systém Rennin Angiotensin-Aldosteron.

Selhání ledvin a transplantace ledvin

Pravidelně sledujte koncentrace draslíku a kreatininu v krvi, pokud je telmisartan podáván pacientům se selháním ledvin. Nejsou žádné zkušenosti s používáním Telmisartanu u nových pacientů po transplantaci ledviny.

Vyčerpání intravaskulárního objemu

Může se objevit symptomatická hypotenze, zvláště po první dávce u pacientů se snížením intravaskulárního objemu a/nebo snížením sodíku v důsledku léčby silnými diuretiky, diety omezující sůl, průjem nebo zvracení. Před použitím Telmisartanu je nutné pacienta ošetřit.

Jiné patologické stavy stimulují systém renin-angiotenzin-aldosteron

U pacientů s renálními a vaskulárními funkcemi upřednostňujícími v závislosti na aktivitě systému Renin - Angiotensin - Aldosteron (například pacienti s těžkým městnavým srdečním selháním nebo onemocněním ledvin včetně stenózy ledvin) způsobí léčba v kombinaci s jinými léky, které ovlivňují systém renin-angiotenzin-aldosteron akutní krevní tlak, vzácný dusík dusíku.

Zvýšení primárního aldosterolu

Obecně platí, že pacienti s primárním zvýšením aldosteronu nereagují na antihypertenziva, která působí na inhibici systému Renin - Angiotensin. Telmisartan by se proto u těchto pacientů neměl používat.

Zabezpečení mitrální chlopně a aortální chlopně, hypertrofické onemocnění srdečního svalu

Stejně jako u jiných vazodilatancií je třeba věnovat zvláštní pozornost pacientům se stenózou aortální chlopně nebo mitrální chlopní nebo přetíženým srdečním svalem.

Krvácení

Při léčbě léky, které ovlivňují systém Renin - Angiotensin - Aldosteron, může způsobit hyperkalémii, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin a/nebo srdečním selháním. Doporučuje se monitorování množství draslíku v krvi u pacientů.

Užívání v kombinaci s udržujícími draslík, suplementy draslíku, substitučními solemi obsahujícími draslík nebo jinými léky může zvýšit hladinu draslíku v krvi (například heparin atd.), což může zvýšit hladinu draslíku v séru, takže při užívání těchto léků s telmisartanem je třeba věnovat pozornost.

Jaterní selhání

Telmisartan se vylučuje hlavně žlučí. Odstranění je narušeno u pacientů s poškozením žluči nebo jater. U těchto pacientů je třeba postupovat opatrně.

Další poznámky

Studiemi enzymů přenášejících angiotenzin prokázaly, že telmisartan a další antagonisté angiotenzinu mají významně snižující účinek u tmavších lidí u jiných osob černé barvy. Možná proto, že tělo černého vysokého krevního tlaku má nižší množství reninu.

Stejně jako všechna antihypertenziva může nadměrné snížení krevního tlaku u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním v důsledku ischemie vést k infarktu myokardu nebo mozkové mrtvici.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Neexistuje žádný výzkum o vlivu léku na schopnost řídit a jaká je výkonnost stroje. Při řízení nebo obsluze strojů je však důležité věnovat pozornost pocitu závratě nebo ospalosti, který se může někdy objevit při léčbě vysokého krevního tlaku.

Těhotenství

nedoporučuji léky proti receptorům angiotenzinu II v prvních 3 měsících těhotenství. Kontraindikováno užívání léků na receptor angiotenzinu II ve středním a pozdním těhotenství.

Období kojení

Vzhledem k tomu, že použití telmisartanu během kojení není důvěryhodné, nedoporučuje se používat Telmisartan a je třeba upřednostnit léky s údaji o bezpečnosti, které byly stanoveny v tomto období, zejména u kojenců a dětí s nedostatkem.

Lékové interakce

Při současném užívání telmisartanu s digoxinem, warfarinem, hydrochlorothiazidem, glibenklamidem, ibuprofenem, paracetamolem, simvastatinem a amlodipinem nedochází k žádné klinicky významné interakci. Bylo zjištěno, že spodní koncentrace digoxinu se zvyšuje o 20 % (v jednom případě se zvyšuje o 39 %), je třeba zvážit sledování hladin digoxinu v plazmě.

Byla zaznamenána zvýšená koncentrace lithia v plazmě a regenerační koncentrace lithia při společném užívání s lithiem s inhibitory enzymů přenosu angiotenzinu. V některých případech byl také hlášen při použití s ​​antagonistou receptoru angiotenzinu II. Proto by při užívání dvou léků měla být sledována koncentrace lithia.

Draslík nebo doplňky draslíku

Antagonisté receptoru angiotenzinu II, jako je Telmisartan, snížený tak, aby způsobil ztrátu draslíku z diuretik. Draslíková diuretika (například Spirinolacton), eplerenon, triamteren nebo amilorid, doplňky draslíku nebo sůl obsahující draslík mohou vést k významnému zvýšení draslíku v krvi. Pokud se používá současně kvůli definované hypokalemii, měl by být používán opatrně a často monitorovat hladinu draslíku v krvi.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID)

Současné užívání s NSAID (jako je kyselina acetylsalicylová v dávkách pro protizánětlivé účinky, COX-2 inhibitory a neselektivní NSAID) může snížit účinek antireceptorů receptoru angiotenze II na snížení krevního tlaku.

U některých pacientů s funkcí ledvin (pacienti s dehydratací nebo starší lidé se sníženou funkcí ledvin) mohou synonyma antagonistů receptoru angiotenze II a inhibitorů cykloxygenázy vést k většímu selhání ledvin včetně akutního selhání ledvin, které se často obnoví.

Proto by tato kombinace měla být opatrná, zejména u starších osob. Pacienti by měli být plně rehydratováni a od začátku kombinované a pravidelné léčby by měli sledovat funkci ledvin.

Antihypertenzní účinek léků telmisartanu je snížen inhibicí vazodilického prostaglandinu, která byla hlášena během léčby v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky.

V kombinaci telmisartanu a ramiprilu, což vedlo ke 2,5násobnému zvýšení AUC0-24 a CMAX ramiprilu a ramiprilátu. Neznámé klinické zapojení tohoto pozorování.

kortikosteroidy (používající celé tělo)

Snížení hypotenzního účinku Temisartanu.