Levistel 80 Tada Pharma Tabletten zur Behandlung von Bluthochdruck und Herzinsuffizienz (4 Blister x 7 Tabletten)

Telmisartan ist ein orales Medikament mit Angiotensin-II-Rezeptor.

Telmisartan ist ein Antagonist von Angiotensin II mit starker Affinität an der Kohäsionsposition am AT1-Rezeptor. Der Rezeptor ist für alle bekannten Aktivitäten von Angiotensin II verantwortlich. Es gibt keine aktive Aktivität von Telmisartan am AT1-Rezeptor. Dieser Zusammenhalt ist nachhaltig und dauerhaft.

Telmisartan zeigt keine Affinität zu anderen Rezeptoren, einschließlich AT2 und anderen weniger charakteristischen AT-Rezeptoren. Es ist nicht bekannt, welche Rolle diese Rezeptoren spielen und welche Folgen eine übermäßige Stimulation dieser Rezeptoren hat, wenn die Angiotensin-II-Konzentration aufgrund von Telmisartan ansteigt. Telmisartan reduziert die Menge an Aldosteron im Blut.

Telmisartan hemmt weder Plasma-Renin noch Ionenkanäle. Telmisartan hemmt das Enzym Angiotensin (Kinase II) nicht, Hefe hat die Wirkung, Bradykinin zu spalten. Es gibt also keine Nebenwirkungen durch Bradykldnin.

Auf den menschlichen Körper hat die Dosis von 80 mg Telmisartan eine fast vollständige Hemmwirkung, die zu einer Hypertonie von Angiotensin II führt. Diese hemmende Wirkung bleibt 24 Stunden lang erhalten und ist noch bis 48 Stunden wirksam.

Nach der ersten Dosis Telmisartan lässt die blutdrucksenkende Wirkung innerhalb von 3 Stunden allmählich und deutlich nach. Die blutdrucksenkende Wirkung erreicht ihr Maximum nach 4-wöchiger Behandlung und bleibt während der Langzeitbehandlung bestehen.

Die kontinuierliche 24-Stunden-Blutdruckmessung (ABPM) zeigt, dass die senkende Wirkung 24 Stunden nach Einnahme des Arzneimittels und sogar in den letzten 4 Stunden vor der nächsten Dosis stabil anhält. Dies wird durch das Prozent/Peak-Verhältnis von über 80 % bei einer Dosis von 40 und 80 mg Telmisartan in klinischen Studien, die auf Placebo kontrolliert wurden, bestätigt.

Es besteht eine klare Tendenz im Zusammenhang zwischen der Dosis und der Zeit, bis der systolische Blutdruck wieder auf das ursprüngliche Niveau zurückkehrt. In dieser Hinsicht sind die Daten zum diastolischen Blutdruck nicht konstant.

Bei Patienten mit hohem Blutdruck senkt Telmisartan sowohl den systolischen als auch den diastolischen Blutdruck, ohne die Herzfrequenz zu beeinflussen. Die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan lässt sich mit denen anderer Gruppen zur Behandlung von Bluthochdruck vergleichen (durch klinische Studien zum Vergleich von Telmisartan mit Amlodipin, Atenolol, Enalapril, Hydrochlorothiazid, Losartan und Lisinopril). Wenn die Einnahme von Telmisartan beendet wird, kehrt der Blutdruck innerhalb weniger Tage allmählich auf den ursprünglichen Wert vor der Behandlung zurück, ohne dass das Phänomen einer Hypertonie auftritt. Es wurde auch klinisch nachgewiesen, dass die Behandlung mit Telmisartan das Gewicht des linken Ventrikels und den Index des linken Ventrikels bei Patienten mit Bluthochdruck und linksventrikulärer Hypertrophie reduziert.

Wirksamkeit von Telmisartan bei der Verringerung der Mortalität und Behinderung aufgrund von Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Durch den direkten Vergleich zweier blutdrucksenkender Arzneimittel in klinischen Studien ist die Häufigkeit von trockenem Husten bei Patienten, die mit Telmisartan behandelt werden, geringer als bei Patienten, die Angiotensin-übertragende Enzyme-Hemmer verwenden.

Pharmakokinetik

Telmisartan wird schnell resorbiert, obwohl sich die Absorptionsmenge ändert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Telmisartan beträgt etwa 50 %.

Bei Einnahme mit Nahrungsmitteln kann die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) von Telmisartan über die Zeit von 6 % (bei 40 mg) auf etwa 19 % (bei einer Dosis von 160 mg) sinken. Die Plasmakonzentration von Telmisartan bei Hunger oder Nahrungsaufnahme ist nach 3 Stunden ähnlich.

Die AUC ist klein und beeinträchtigt daher nicht die Wirksamkeit der Behandlung.

Geschlechtsspezifische Unterschiede bei den Plasmakonzentrationen, die Spitzenkonzentration im Blut (CMAX) steigt bei Frauen im Vergleich zu Männern etwa um das Dreifache und die AUC um etwa das Zweifache, hat jedoch keinen Einfluss auf die Wirksamkeit.

Telmisartan ist stark mit Plasmaproteinen verbunden (> 99,5 %), hauptsächlich mit Albumin und saurem Alpha-1-Glykoprotein. Durchschnittliches Verteilungsvolumen im stabilen Zustand von etwa 500 l.

Telmisartan wird durch die Reaktion mit Glucuronid verstoffwechselt. Stoffwechselstoffe haben keine pharmakologische Wirkung.

Telmisartan wird dynamisch nach der Level-2-Gleichung zerstört, die letzte Entsorgungszeit beträgt über 20 Stunden. Die maximale Konzentration im Plasma und die Fläche unter der Plasmakonzentrationskurve (AUC) steigen nicht proportional zur Dosis an. Es gibt keine klinisch relevanten Hinweise auf eine Akkumulation von Telmisartan.

Nach dem Trinken (und der intravenösen Injektion) wird Telmisartan fast vollständig über den Kot ausgeschieden, meist in unveränderter Form. Die Gesamtsekretion über den Urin beträgt weniger als 2 % der Dosis. Die Gesamtclearance des Plasmas ist hoch (ca. 900 ml/min) im Vergleich zum Blutfluss durch die Leber (ca. 1500 ml/min).

Ältere Menschen

Die Pharmakokinetik von Telmisartan unterscheidet sich nicht zwischen jungen und älteren Menschen.

Patienten mit Nierenversagen

Niedrigere Plasmakonzentrationen bei Patienten mit Nierenversagen werden durch Dialyse behandelt. Telmisartan verbindet sich bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion mit hohen Plasmaproteinen und passiert die Membran während der Blutansammlung nicht. Bei Patienten mit Nierenversagen ändert sich der Verkaufszeitpunkt nicht.

Patienten mit Leberversagen

Dynamische Untersuchungen an Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion zeigen, dass die Bioverfügbarkeit nahezu 100 % beträgt. Bei Patienten mit Leberversagen ändert sich die Zeitverschwendung nicht.

Anweisungen zum Umgang mit UAW

Wenn Sie Nebenwirkungen des Arzneimittels bemerken, ist es notwendig, die Anwendung abzubrechen und den Arzt zu benachrichtigen oder sich zur rechtzeitigen Behandlung an die nächstgelegene medizinische Einrichtung zu wenden.

Vorsichtsmaßnahmen für die Anwendung

Es besteht das Risiko einer starken Hypotonie und eines Nierenversagens, wenn der Patient auf beiden Seiten eine verengte Nierenstenose hat oder eine Seite mit Arzneimitteln behandelt wird, die das Rennin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen.

Nierenversagen und Nierentransplantation

Überwachen Sie regelmäßig die Kalium- und Kreatininkonzentration im Blut, wenn Telmisartan bei Patienten mit Nierenversagen angewendet wird. Es liegen keine Erfahrungen mit der Anwendung von Telmisartan bei neuen Nierentransplantationspatienten vor.

Erschöpfung des intravaskulären Volumens

Eine symptomatische Hypotonie kann auftreten, insbesondere nach der ersten Dosis bei Patienten mit intravaskulärer Volumenreduktion und/oder Natriumreduktion aufgrund der Behandlung mit starken Diuretika, salzarmen Diäten, Durchfall oder Erbrechen. Vor der Anwendung von Telmisartan ist eine Behandlung des Patienten erforderlich.

Andere Pathologien stimulieren das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System

Bei Patienten mit Nieren- und Gefäßfunktionen priorisieren Sie abhängig von der Aktivität des Renin-Angiotensin-Aldosteron-Systems (z. B. Patienten mit schwerer Herzinsuffizienz oder Nierenerkrankung umfassen Nierenstenose). Die Behandlung in Kombination mit anderen Medikamenten, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, führt zu akutem Blutdruck und seltenem Stickstoffstickstoff.

Erhöhter primärer Aldosterinspiegel

Im Allgemeinen reagieren Patienten mit primärem Aldosteronanstieg nicht auf blutdrucksenkende Medikamente, die auf die Hemmung des Renin-Angiotensin-Systems wirken. Daher sollte Telmisartan bei diesen Patienten nicht angewendet werden.

Sicherheit der Mitral- und Aortenklappe, hypertrophe Herzmuskelerkrankung

Wie bei anderen Vasodilatatoren sollte besondere Aufmerksamkeit auf Patienten mit Aortenklappenstenose oder Mitralklappe oder verstopftem Herzmuskel gerichtet werden.

Blutung

Bei Behandlung mit Arzneimitteln, die das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System beeinflussen, kann es zu Hyperkaliämie kommen, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und/oder Herzinsuffizienz. Bei Risikopatienten wird die Überwachung der Kaliummenge im Blut empfohlen.

Die Anwendung in Kombination mit kaliumhaltigen Arzneimitteln, Kaliumpräparaten, kaliumhaltigen Ersatzsalzen oder anderen Arzneimitteln kann zu einem Anstieg des Kaliumspiegels im Blut führen (z. B. Heparin usw.), was zu einem Anstieg des Serumkaliums führen kann. Daher ist bei der Anwendung dieser Arzneimittel zusammen mit Telmisartan Vorsicht geboten.

Leberversagen

Telmisartan wird hauptsächlich über die Galle ausgeschieden. Bei Patienten mit eingeschränkter Galle oder Leber ist die Entfernung beeinträchtigt. Bei diesen Patienten ist Vorsicht geboten.

Andere Notizen

Studien zu Angiotensin-übertragenden Enzymen zeigen, dass Telmisartan und andere Angiotensin-Antagonisten eine signifikant senkende Wirkung bei dunkleren Menschen bei anderen schwarzen Menschen haben. Vielleicht liegt es daran, dass der Körper des schwarzen Bluthochdrucks eine geringere Menge an Renin hat.

Wie bei allen blutdrucksenkenden Arzneimitteln kann ein übermäßiger Blutdruckabfall bei Patienten mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen aufgrund einer Ischämie zu einem Myokardinfarkt oder Schlaganfall führen.

Die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen

Es gibt keine Untersuchungen über die Wirkung des Arzneimittels auf die Verkehrstüchtigkeit und die Leistungsfähigkeit der Maschine. Beim Autofahren oder Bedienen von Maschinen ist jedoch darauf zu achten, dass es während der Behandlung von Bluthochdruck manchmal zu Schwindelgefühlen oder Schläfrigkeit kommen kann.

Schwangerschaft

In den ersten drei Monaten der Schwangerschaft werden keine Angiotensin-II-Antirezeptor-Medikamente empfohlen. Die Verwendung von Angiotensin-II-Rezeptor-Medikamenten ist in der mittleren und späten Schwangerschaft kontraindiziert.

Stillzeit

Da es keine Glaubwürdigkeit für die Anwendung von Telmisartan während der Stillzeit gibt, wird die Verwendung von Telmisartan nicht empfohlen und es sollten Arzneimittel mit Sicherheitsdaten, die in diesem Zeitraum ermittelt wurden, Vorrang haben, insbesondere für Säuglinge und Kinder mit Mangel.

Arzneimittelwechselwirkung

Telmisartan kann die Wirkung anderer Hypotonie verstärken Drogen. Andere Wechselwirkungen haben keine signifikante klinische Bedeutung.

Es gibt keine klinisch signifikante Wechselwirkung bei gleichzeitiger Anwendung von Telmisartan mit Digoxin, Warfarin, Hydrochlorothiazid, Glibenclamid, Ibuprofen, Paracetamol, Simvastatin und Amlodipin. Es wurde festgestellt, dass die Digoxin-Bodenkonzentration um 20 % ansteigt (in einem Einzelfall stieg sie um 39 %), daher sollte eine Überwachung der Digoxinspiegel im Plasma in Betracht gezogen werden.

Bei gemeinsamer Gabe von Lithium mit Angiotensin-Transferenzym-Inhibitoren wurde eine erhöhte Plasma- und Erholungs-Lithiumkonzentration festgestellt. In einigen Fällen wurde auch über die Anwendung mit einem Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten berichtet. Daher sollte die Lithiumkonzentration bei der Einnahme von zwei Medikamenten überwacht werden.

Kalium oder Kaliumpräparate

Angiotensin-II-Rezeptorantagonisten wie Telmisartan reduzieren den Kaliumverlust von Diuretika. Kaliumdiuretika (z. B. Spirinolacton), Eplerenon, Triamteren oder Amilorid, Kaliumpräparate oder kaliumhaltiges Salz können zu einem deutlichen Anstieg des Kaliumspiegels im Blut führen. Bei gleichzeitiger Anwendung sollte aufgrund der definierten Hypokaliämie vorsichtig vorgegangen werden und häufig der Kaliumspiegel im Blut überwacht werden.

Nichtsteroidale entzündungshemmende Medikamente (NSAID)

Die gleichzeitige Anwendung mit NSAID-Arzneimitteln (wie Acetylsalicylsäure in entzündungshemmenden Dosen, COX-2-Hemmern und nicht-selektiven NSAID-Arzneimitteln) kann die blutdrucksenkende Wirkung von Angiotensin-II-Rezeptor-Antirezeptor-Arzneimitteln verringern.

Bei einigen Patienten mit Nierenfunktion (Patienten mit Dehydrierung oder ältere Menschen mit eingeschränkter Nierenfunktion) können die Synonyme Angiotension-II-Rezeptor-Antagonisten und Cycloxygenase-Hemmer zu mehr Nierenversagen, einschließlich akutem Nierenversagen, führen, das häufig wieder aufgehoben wird.

Daher sollte diese Kombination besonders bei älteren Menschen vorsichtig sein. Die Patienten sollten von Beginn der Kombinations- und periodischen Behandlung an vollständig rehydriert sein und die Nierenfunktion überwachen.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Telmisartan-Arzneimitteln wird durch die Hemmung des vasodilen Prostaglandins verringert, über die während der Behandlung in Kombination mit nichtsteroidalen entzündungshemmenden Arzneimitteln berichtet wurde.

In einer Kombination von Telmisartan und Ramipril, was zu einer 2,5-fachen Erhöhung von AUC0-24 und CMAX von Ramipril und Ramiprilat führte. Unbekannte klinische Beteiligung dieser Beobachtung.

Kortikosteroide (für den ganzen Körper)

Reduziert die blutdrucksenkende Wirkung von Temisartan.