Τα δισκία Levistel 80 Tada Pharma θεραπεύουν την υπέρταση, την καρδιακή ανεπάρκεια (4 κυψέλες x 7 δισκία)

Το telmisartan είναι ένα από του στόματος φάρμακο, υποδοχέας της αγγειοτενσίνης II.

Ανταγωνιστής τελμισαρτάνης Αγγειοτασίνη II με ισχυρή συγγένεια στη θέση συνοχής στον υποδοχέα AT1, ο υποδοχέας είναι υπεύθυνος για όλες τις γνωστές δραστηριότητες της Αγγειοτασίνης II. Δεν υπάρχει λειτουργική δραστηριότητα του Telmisartan στον υποδοχέα AT1. Αυτή η συνοχή είναι βιώσιμη και παρατεταμένη.

Το telmisartan δεν δείχνει συγγένεια με άλλους υποδοχείς, συμπεριλαμβανομένου του ΑΤ2 και άλλων λιγότερο χαρακτηριστικών υποδοχέων ΑΤ. Δεν είναι γνωστός ο ρόλος αυτών των υποδοχέων καθώς και οι συνέπειες της υπερβολικής διέγερσής τους όταν η συγκέντρωση της αγγειοτενσίνης ΙΙ αυξάνεται λόγω της τελμισαρτάνης. Το telmisartan μειώνει την ποσότητα της αλδοστερόνης στο αίμα.

Το telmisartan δεν αναστέλλει τη ρενίνη του πλάσματος και κανένα κανάλι ιόντων. Η τελμισαρτάνη δεν αναστέλλει το ένζυμο Αγγειοτασίνη (Κινάση II), η ζύμη έχει ως αποτέλεσμα τη διάσπαση της βραδυκινίνης. Επομένως, δεν υπάρχουν παρενέργειες που προκαλούνται από το Bradykldnin.

Στον ανθρώπινο οργανισμό, η δόση των 80 mg Telmisartan έχει σχεδόν πλήρη ανασταλτική δράση που προκαλεί υπέρταση της αγγειοτενσίνης II. Αυτή η ανασταλτική δράση διατηρείται σε 24 ώρες και εξακολουθεί να είναι αποτελεσματική μέχρι τις 48 ώρες.

Μετά την πρώτη δόση του Telmisartan, η επίδραση της υπότασης θα είναι σταδιακά και καθαρά εντός 3 ωρών. Η υπόταση έχει μέγιστο αποτέλεσμα μετά από 4 εβδομάδες θεραπείας και διατηρείται κατά τη μακροχρόνια θεραπεία.

Η 24ωρη συνεχής μέτρηση της αρτηριακής πίεσης (ABPM) δείχνει ότι το μειωτικό αποτέλεσμα διατηρείται σταθερά κατά τη διάρκεια 24 ωρών μετά τη λήψη του φαρμάκου και ακόμη και τις τελευταίες 4 ώρες πριν από την επόμενη δόση. Αυτό επιβεβαιώνεται από την αναλογία ποσοστού/μέγιστης τιμής άνω του 80% με δόση 40 και 80 mg Telmisartan σε κλινικές μελέτες που ελέγχονται με εικονικό φάρμακο.

Υπάρχει σαφής τάση για τη σχέση μεταξύ της δόσης και του χρόνου επιστροφής της συστολικής αρτηριακής πίεσης στο αρχικό επίπεδο. Από αυτή την άποψη, τα δεδομένα που σχετίζονται με τη διαστολική αρτηριακή πίεση δεν είναι σταθερά.

Σε ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση, το Telmisartan δρα στη μείωση τόσο της συστολικής όσο και της διαστολικής αρτηριακής πίεσης χωρίς να επηρεάζει τον καρδιακό ρυθμό. Τα μειωτικά αποτελέσματα του telmisartan μπορούν να συγκριθούν με άλλες ομάδες θεραπειών υψηλής αρτηριακής πίεσης άλλων ομάδων (που φάνηκαν μέσω κλινικών δοκιμών που συγκρίνουν το telmisartan με αμλοδιπίνη, ατενολόλη, εναλαπρίλη, υδροχλωροθειαζίδη, λοσαρτάνη και λισινοπρίλη). Εάν σταματήσει με το Telmisartan, η αρτηριακή πίεση θα επανέλθει σταδιακά στην αρχική τιμή πριν από τη θεραπεία εντός λίγων ημερών χωρίς το φαινόμενο της υπέρτασης. Η θεραπεία με Telmisartan έχει επίσης αποδειχθεί κλινικά ότι μειώνει στατιστικά το βάρος της αριστερής κοιλίας και τον δείκτη της αριστερής κοιλίας σε ασθενείς με υπέρταση με υπερτροφία της αριστερής κοιλίας.

Η αποτελεσματικότητα του Telmisartan στη μειωμένη θνησιμότητα και αναπηρία που προκαλείται από καρδιαγγειακή νόσο.

Μέσω κλινικών δοκιμών που συγκρίνουν απευθείας δύο αντιυπερτασικά φάρμακα, το ποσοστό ξηρού βήχα σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με Telmisartan είναι χαμηλότερο από εκείνο των ασθενών που χρησιμοποιούν αναστολείς των ενζύμων μεταφοράς της αγγειοτενσίνης.

φαρμακοκινητική

Η ποσότητα του telmisartan απορροφάται γρήγορα, αν και αλλάζει την απορρόφηση. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του Telmisartan είναι περίπου 50%.

Όταν λαμβάνεται με τροφή, η περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου (AUC) του Telmisartan μπορεί να μειωθεί από 6% (στα 40 mg) σε περίπου 19% (σε δόση 160 mg). Η συγκέντρωση του Telmisartan στο πλάσμα είναι παρόμοια με την πείνα ή με το φαγητό μετά από 3 ώρες.

Η AUC είναι μικρή, επομένως δεν μειώνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας.

Η διαφορά φύλου στις συγκεντρώσεις στο πλάσμα, η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα (CMAX) αυξάνεται περίπου 3 φορές και η AUC αυξάνεται περίπου 2 φορές στις γυναίκες σε σύγκριση με τους άνδρες, αλλά δεν επηρεάζει την αποτελεσματικότητα.

Το telmisartan συνδέεται σε μεγάλο βαθμό με τις πρωτεΐνες του πλάσματος (> 99,5%), κυρίως με την αλβουμίνη και την όξινη γλυκοπρωτεΐνη Άλφα-1. Μέσος όγκος διανομής σε σταθερή κατάσταση περίπου 500L.

Η τελμισαρτάνη μεταβολίζεται με την αντίδραση με το γλυκουρονίδιο. Οι μεταβολικές ουσίες δεν έχουν φαρμακολογικές επιδράσεις.

Το telmisartan καταστρέφεται από τη δυναμική σύμφωνα με την εξίσωση επιπέδου 2, ο τελευταίος χρόνος απόρριψης είναι πάνω από 20 ώρες. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα και η περιοχή κάτω από την καμπύλη των συγκεντρώσεων στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου (AUC) αυξάνεται όχι ανάλογη με τη δόση. Δεν υπάρχουν κλινικά σχετικές ενδείξεις συσσώρευσης Telmisartan.

Μετά από πόση (και ενδοφλέβια ένεση), το Telmisartan αποβάλλεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω των κοπράνων, κυρίως με τη μορφή αμετάβλητου. Η συνολική ποσότητα έκκρισης μέσω των ούρων είναι μικρότερη από το 2% της δόσης. Η συνολική κάθαρση του πλάσματος είναι υψηλή (περίπου 900 ml/min) σε σύγκριση με τη ροή του αίματος μέσω του ήπατος (περίπου 1500 ml/min).

Ηλικιωμένοι

Η φαρμακοκινητική του telmisartan δεν διαφέρει μεταξύ των νέων και των ηλικιωμένων.

Ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια

Οι χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια θεραπεύουν την αιμοκάθαρση. Το Telmisartan συνδυάζεται με υψηλές πρωτεΐνες πλάσματος σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία και δεν διέρχεται τη μεμβράνη κατά τη συσσώρευση αίματος. Ο χρόνος πώλησης δεν αλλάζει σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Έχοντας γίνει δυναμική έρευνα σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία δείχνει ότι υπάρχει βιοδιαθεσιμότητα σχεδόν 100%. Ο απόβλητος χρόνος πώλησης δεν αλλάζει σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια.

Οδηγίες για το πώς να χειριστείτε την ADR

Όταν αντιμετωπίζετε παρενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση

Υπάρχει κίνδυνος ισχυρής υπότασης και νεφρικής ανεπάρκειας όταν ο ασθενής έχει στενή νεφρική στένωση και στις δύο πλευρές ή στη μία πλευρά λαμβάνει θεραπεία με φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης Rennin.

νεφρική ανεπάρκεια και μεταμόσχευση νεφρού

Να παρακολουθείτε περιοδικά τις συγκεντρώσεις καλίου και κρεατινίνης αίματος όταν το Telmisartan χρησιμοποιείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Δεν υπάρχει εμπειρία από τη χρήση του Telmisartan σε νέους ασθενείς με μεταμόσχευση νεφρού.

Ενδαγγειακή εξάντληση όγκου

Συμπτωματική υπόταση μπορεί να εμφανιστεί, ειδικά μετά την πρώτη δόση σε ασθενείς με ενδαγγειακή μείωση όγκου ή/και μείωση νατρίου λόγω θεραπείας με ισχυρά διουρητικά, δίαιτες που περιορίζουν το αλάτι, διάρροια ή έμετο. Είναι απαραίτητο να αντιμετωπιστεί ο ασθενής πριν χρησιμοποιήσετε το Telmisartan.

Άλλες παθολογίες διεγείρουν το σύστημα ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης

Σε ασθενείς με νεφρική και αγγειακή λειτουργία δίνεται προτεραιότητα ανάλογα με τη δραστηριότητα του συστήματος Ρενίνης - Αγγειοτασίνης - Αλδοστερόνης (για παράδειγμα, ασθενείς με σοβαρή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια ή νεφρική νόσο περιλαμβάνουν στένωση των νεφρών), η θεραπεία σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα ρενίνης - αγγειοτενσίνης - αλδοστερόνης θα προκαλέσει οξεία αρτηριακή πίεση, σπάνια πρωτογενή αζώτου

increased.

Γενικά, οι ασθενείς με πρωτογενείς αυξήσεις αλδοστερόνης δεν θα ανταποκριθούν σε αντιυπερτασικά φάρμακα που δρουν στην αναστολή του συστήματος Ρενίνης - Αγγειοτασίνης. Επομένως, το Telmisartan δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε αυτούς τους ασθενείς.

Ασφάλεια της μιτροειδούς βαλβίδας και της αορτικής βαλβίδας, υπερτροφική καρδιακή μυϊκή νόσος

Όπως και άλλα αγγειοδιασταλτικά, θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με στένωση της αορτικής βαλβίδας ή μιτροειδούς βαλβίδας ή συμφόρηση του καρδιακού μυός.

Αιμορραγία

Όταν αντιμετωπίζεται με φάρμακα που επηρεάζουν το σύστημα Ρενίνης - Αγγειοτασίνης - Αλδοστερόνης μπορεί να προκαλέσει υπερκαλιαιμία, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία ή/και καρδιακή ανεπάρκεια. Συνιστάται η παρακολούθηση της ποσότητας του καλίου στο αίμα στους ασθενείς.

Η χρήση σε συνδυασμό με διατήρηση καλίου, συμπληρώματα καλίου, άλατα υποκατάστασης που περιέχουν κάλιο ή άλλα φάρμακα μπορεί να αυξήσει τα επίπεδα καλίου στο αίμα (για παράδειγμα, ηπαρίνη, κ.λπ.), γεγονός που μπορεί να αυξήσει το κάλιο του ορού, επομένως πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση αυτών των φαρμάκων με τελμισαρτάνη.

Ηπατική ανεπάρκεια

Η τελμισαρτάνη απεκκρίνεται κυρίως μέσω της χολής. Η αφαίρεση είναι μειωμένη σε ασθενείς με ανεπάρκεια της χολής ή του ήπατος. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε αυτούς τους ασθενείς.

Άλλες σημειώσεις

Μέσω μελετών για ένζυμα μεταφοράς της αγγειοτενσίνης έδειξαν ότι το Telmisartan και άλλοι ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης έχουν σημαντική μείωση της δράσης σε πιο σκούρα άτομα σε άλλα άτομα με μαύρο χρώμα. Ίσως επειδή το σώμα της μαύρης υψηλής αρτηριακής πίεσης έχει χαμηλότερη ποσότητα ρενίνης.

Όπως όλα τα αντιυπερτασικά φάρμακα, η υπερβολική μείωση της αρτηριακής πίεσης σε ασθενείς με καρδιαγγειακή νόσο λόγω ισχαιμίας μπορεί να οδηγήσει σε έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο.

Ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

Δεν υπάρχει έρευνα σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου στην ικανότητα οδήγησης και τι κάνει το μηχάνημα. Ωστόσο, όταν οδηγείτε ή χειρίζεστε μηχανήματα, είναι σημαντικό να δίνετε προσοχή στο αίσθημα ζάλης ή υπνηλία που μπορεί μερικές φορές να εμφανιστεί κατά τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Εγκυμοσύνη

δεν συνιστώνται φάρμακα κατά των υποδοχέων της Αγγειοτασίνης ΙΙ κατά τους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης. Αντενδείκνυται η χρήση φαρμάκων για τους υποδοχείς της αγγειοτενσίνης II στη μέση και όψιμη εγκυμοσύνη.

Περίοδος θηλασμού

Επειδή δεν υπάρχει αξιοπιστία για τη χρήση του Telmisartan κατά τη διάρκεια του θηλασμού, δεν συνιστάται η χρήση του Telmisartan και θα πρέπει να δίνονται προτεραιότητα σε φάρμακα με δεδομένα ασφάλειας που έχουν προσδιοριστεί σε αυτήν την περίοδο, ειδικά για βρέφη και παιδιά με έλλειψη.

Telmisartan μπορεί να αυξήσει την επίδραση άλλων φαρμάκων για την υπόταση. Άλλες αλληλεπιδράσεις δεν έχουν σημαντική κλινική σημασία.

Δεν υπάρχει κλινική σημαντική αλληλεπίδραση όταν χρησιμοποιείται το Telmisartan ταυτόχρονα με διγοξίνη, βαρφαρίνη, υδροχλωροθειαζίδη, γλιβενκλαμίδη, ιβουπροφαίνη, παρακεταμόλη, σιμβαστατίνη και αμλοδιπίνη. Η συγκέντρωση του πυθμένα της διγοξίνης βρέθηκε να αυξάνεται κατά 20% (σε μια μεμονωμένη περίπτωση αυξάνεται κατά 39%) θα πρέπει να εξετάσετε το ενδεχόμενο παρακολούθησης των επιπέδων της διγοξίνης στο πλάσμα.

Αυξημένη συγκέντρωση λιθίου στο πλάσμα και ανάκτηση έχει καταγραφεί όταν χρησιμοποιείται από κοινού με λίθιο με αναστολείς ενζύμων μεταφοράς αγγειοτενσίνης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, έχει επίσης αναφερθεί όταν χρησιμοποιείται με ανταγωνιστή των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II. Επομένως, η συγκέντρωση του λιθίου θα πρέπει να παρακολουθείται όταν χρησιμοποιούνται δύο φάρμακα.

Συμπληρώματα καλίου ή καλίου

Ανταγωνιστές των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης II όπως το Telmisartan, μειώνονται ώστε να προκαλούν απώλεια καλίου των διουρητικών. Τα διουρητικά καλίου (για παράδειγμα, Spirinolacton), η επλερενόνη, η τριαμτερένη ή η αμιλορίδη, τα συμπληρώματα καλίου ή το άλας που περιέχουν κάλιο μπορεί να οδηγήσουν σε σημαντική αύξηση του καλίου στο αίμα. Εάν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα λόγω της καθορισμένης υποκαλιαιμίας, θα πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά και να παρακολουθεί συχνά το κάλιο του αίματος.

Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ)

Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα ΜΣΑΦ (όπως το ακετυλοσαλικυλικό οξύ σε δόσεις για αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα, αναστολείς COX-2 και μη εκλεκτικά ΜΣΑΦ φάρμακα) μπορεί να μειώσει την επίδραση της μείωσης της αρτηριακής πίεσης των φαρμάκων κατά των υποδοχέων του υποδοχέα της Αγγειώσεως ΙΙ.

Σε ορισμένους ασθενείς με νεφρική λειτουργία (ασθενείς με αφυδάτωση ή ηλικιωμένοι με μειωμένη νεφρική λειτουργία), τα συνώνυμα των ανταγωνιστικών φαρμάκων των υποδοχέων της Αγγειοτασικής ΙΙ και των αναστολέων της κυκλοξυγενάσης μπορεί να οδηγήσουν σε μεγαλύτερη νεφρική ανεπάρκεια, συμπεριλαμβανομένης της οξείας νεφρικής ανεπάρκειας, που συχνά ανακάμπτεται.

Επομένως, αυτός ο συνδυασμός θα πρέπει να είναι προσεκτικός, ειδικά στους ηλικιωμένους. Οι ασθενείς θα πρέπει να είναι πλήρως ενυδατωμένοι και να παρακολουθούν τη νεφρική λειτουργία από την αρχή της συνδυαστικής και της περιοδικής θεραπείας.

Η αντιυπερτασική δράση των φαρμάκων Telmisartan μειώνεται από την αναστολή της αγγειοδιλικής προσταγλανδίνης που έχει αναφερθεί κατά τη διάρκεια της θεραπείας σε συνδυασμό με μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα.

Σε συνδυασμό Telmisartan και Ramipril, που οδήγησε σε αύξηση 2,5 φορές την AUC0-24 και τη CMAX της Ramipril και της Ramiprilat. Άγνωστη κλινική συμμετοχή αυτής της παρατήρησης.

κορτικοστεροειδή (χρησιμοποιώντας ολόκληρο το σώμα)

Μείωση της επίδρασης υπότασης του Temisartan.