Levistel 80 comprimidos de Tada Pharma trata la hipertensión, insuficiencia cardíaca (4 ampollas x 7 comprimidos)

Telmisartán es un medicamento oral, receptor de angiotensina II.

Telmisartán antagonista de la angiotensina II con fuerte afinidad en la posición de cohesión en el receptor AT1, el receptor es responsable de todas las actividades conocidas de la angiotensina II. Telmisartan no tiene actividad operativa en el receptor AT1. Esta cohesión es sostenible y prolongada.

Telmisartán no muestra afinidad por otros receptores, incluidos AT2 y otros receptores AT menos característicos. Se desconoce el papel de estos receptores así como las consecuencias de la estimulación excesiva de los mismos cuando la concentración de angiotensina II aumenta debido al telmisartán. Telmisartán reduce la cantidad de aldosterona en la sangre.

Telmisartán no inhibe la renina plasmática ni los canales iónicos. Telmisartán no inhibe la enzima angiotensina (quinasa II), la levadura tiene el efecto de descomponer la bradicinina. Por lo tanto, Bradykldnin no produce efectos secundarios.

En el cuerpo humano, la dosis de 80 mg de Telmisartán tiene un efecto de inhibición casi completo que provoca hipertensión de la angiotensina II. Este efecto inhibidor se mantiene en 24 horas y sigue siendo efectivo hasta las 48 horas.

Después de la primera dosis de Telmisartán, el efecto de hipotensión desaparecerá de forma gradual y clara en 3 horas. Los efectos de la hipotensión son máximos después de 4 semanas de tratamiento y se mantienen durante el tratamiento a largo plazo.

La medición continua de la presión arterial (MAPA) durante 24 horas muestra que el efecto reductor se mantiene estable durante las 24 horas posteriores a la toma del medicamento e incluso las últimas 4 horas antes de la siguiente dosis. Esto se confirma por la relación porcentaje/pico de más del 80% con una dosis de 40 y 80 mg de Telmisartán en estudios clínicos controlados con placebo.

Existe una clara tendencia en la relación entre la dosis y el tiempo para que la presión arterial sistólica vuelva al nivel original. En este sentido, los datos relacionados con la presión arterial diastólica no son constantes.

En pacientes con presión arterial alta, Telmisartán actúa para reducir la presión arterial sistólica y diastólica sin afectar la frecuencia cardíaca. Los efectos reductores de telmisartán se pueden comparar con otros grupos de tratamientos para la presión arterial alta de otros grupos (observados a través de ensayos clínicos que comparan telmisartán con amlodipino, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartán y lisinopril). Si se interrumpe el tratamiento con Telmisartán, la presión arterial volverá gradualmente al valor original antes del tratamiento en unos pocos días sin que se produzca el fenómeno de la hipertensión. También se ha demostrado clínicamente que el tratamiento con Telmisartán reduce estadísticamente el peso del ventrículo izquierdo y el índice del ventrículo izquierdo en pacientes con hipertensión con hipertrofia ventricular izquierda.

Eficiencia de Telmisartán en la reducción de la mortalidad y la discapacidad causada por enfermedades cardiovasculares.

A través de ensayos clínicos que comparan directamente dos fármacos antihipertensivos, la tasa de tos seca en pacientes tratados con Telmisartán es menor que la de pacientes que usan inhibidores de las enzimas transmisoras de angiotensina.

Farmacocinética

Telmisartán se absorbe rápidamente, aunque la cantidad de absorción cambia. La biodisponibilidad absoluta de Telmisartán es aproximadamente del 50%.

Cuando se toma con alimentos, el área bajo la curva de concentración plasmática a lo largo del tiempo (AUC) de Telmisartán puede disminuir del 6% (a 40 mg) a aproximadamente el 19% (a una dosis de 160 mg). La concentración plasmática de Telmisartán con hambre o con comida después de 3 horas es similar.

El AUC es pequeño, por lo que no reduce la eficacia del tratamiento.

Diferencia de género en las concentraciones plasmáticas, la concentración máxima en sangre (CMAX) aumenta aproximadamente 3 veces y el AUC aumenta aproximadamente 2 veces en mujeres en comparación con los hombres, pero no afecta la eficiencia.

Telmisartán está altamente conectado con las proteínas plasmáticas (>99,5%), principalmente con la albúmina y la glicoproteína ácida alfa-1. Volumen medio de distribución en estado estable de unos 500L.

Telmisartán se metaboliza mediante reacción con glucurónido. Las sustancias metabólicas no tienen efectos farmacológicos.

Telmisartán se destruye dinámicamente según la ecuación de nivel 2, el último tiempo de eliminación es de más de 20 horas. La concentración máxima en plasma y el área bajo la curva de concentraciones plasmáticas a lo largo del tiempo (AUC) aumentan de manera no proporcional con la dosis. No existe evidencia clínica relacionada con la acumulación de Telmisartán.

Después de beber (y de una inyección intravenosa), Telmisartán se elimina casi por completo a través de las heces, principalmente en forma inalterada. La cantidad total de secreción a través de la orina es inferior al 2% de la dosis. El aclaramiento total del plasma es alto (alrededor de 900 ml/min) en comparación con el flujo sanguíneo a través del hígado (alrededor de 1500 ml/min).

Personas mayores

La farmacocinética de Telmisartán no es diferente entre los jóvenes y los ancianos.

Pacientes con insuficiencia renal

Las concentraciones plasmáticas más bajas en pacientes con insuficiencia renal son el tratamiento de la diálisis. Telmisartán se combina con proteínas plasmáticas altas en pacientes con insuficiencia renal y no atraviesa la membrana durante la acumulación de sangre. El tiempo de venta no cambia en pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes con insuficiencia hepática

Habiéndose realizado investigaciones dinámicas en pacientes con insuficiencia hepática se demuestra que existe una biodisponibilidad cercana al 100%. Vender perder el tiempo no cambia en pacientes con insuficiencia hepática.

Instrucciones sobre cómo manejar las RAM

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, es necesario dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Precauciones de uso

Existe riesgo de hipotensión grave e insuficiencia renal cuando el paciente tiene estenosis renal estrecha en ambos lados o en un lado tratado con medicamentos que influyen en el sistema renina angiotensina-aldosterona.

insuficiencia renal y trasplante de riñón

Controle periódicamente las concentraciones de potasio y creatinina en sangre cuando se utilice Telmisartán en pacientes con insuficiencia renal. No hay experiencia con el uso de Telmisartán en pacientes nuevos con trasplante de riñón.

Agotamiento del volumen intravascular

Puede ocurrir hipotensión sintomática, especialmente después de la primera dosis en pacientes con reducción del volumen intravascular y/o reducción de sodio debido al tratamiento con diuréticos fuertes, dietas que limitan la sal, diarrea o vómitos. Es necesario tratar al paciente antes de utilizar Telmisartán.

Otras patologías estimulan el sistema renina-angiotensina-aldosterona

En pacientes con funciones renales y vasculares se prioriza dependiendo de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ejemplo, pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva grave o enfermedad renal incluyen estenosis renal), el tratamiento en combinación con otros fármacos que afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona causará presión arterial aguda, nitrógeno raro.

Aumento del aldosterol primario

En general, los pacientes con aumentos primarios de aldosterona no responderán a los fármacos antihipertensivos que actúan sobre la inhibición del sistema renina-angiotensina. Por lo tanto, Telmisartán no debe utilizarse en estos pacientes.

Seguridad de la válvula mitral y la válvula aórtica, enfermedad hipertrófica del músculo cardíaco

Al igual que otros vasodilatadores, se debe prestar especial atención a pacientes con estenosis de la válvula aórtica o válvula mitral o músculo cardíaco congestionado.

Hemorragia

Cuando se trata con medicamentos que afectan el sistema Renina - Angiotensina - Aldosterona puede causar hiperpotasemia, especialmente en pacientes con insuficiencia renal y/o insuficiencia cardíaca. Se recomienda controlar la cantidad de potasio en sangre en los pacientes.

El uso en combinación con mantenimiento de potasio, suplementos de potasio, sales de reemplazo que contienen potasio u otros medicamentos puede aumentar los niveles de potasio en sangre (por ejemplo, heparina, etc.), lo que puede aumentar el potasio sérico, por lo que se debe prestar atención al usar estos medicamentos con telmisartán.

Insuficiencia hepática

Telmisartán se excreta principalmente a través de la bilis. La eliminación se ve afectada en pacientes con insuficiencia biliar o hepática. Se debe tener precaución en estos pacientes.

Otras notas

A través de estudios sobre las enzimas transmisoras de angiotensina se muestra que Telmisartán y otros antagonistas de la angiotensina tienen un efecto reductor significativo en personas más oscuras que en otras personas de color negro. Quizás porque el cuerpo del negro hipertenso tiene una menor cantidad de renina.

Como todos los fármacos antihipertensivos, la disminución excesiva de la presión arterial en pacientes con enfermedad cardiovascular debido a la isquemia puede provocar un infarto de miocardio o un accidente cerebrovascular.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

No hay investigaciones sobre el efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y lo que hace que la máquina funcione. Sin embargo, al conducir o utilizar maquinaria, es importante prestar atención a la sensación de mareo o somnolencia que a veces puede aparecer durante el tratamiento de la presión arterial alta.

Embarazo

No se recomiendan fármacos antirreceptores de angiotensina II en los primeros 3 meses de embarazo. Está contraindicado el uso de fármacos receptores de angiotensina II en la mitad y al final del embarazo.

Período de lactancia

Debido a que no hay credibilidad sobre el uso de Telmisartan durante la lactancia, no se recomienda usar Telmisartan y se deben priorizar los medicamentos con datos de seguridad que se han determinado en este período, especialmente para bebés y niños con escasez.

Interacción medicinal

Telmisartan puede aumentar el efecto de otros medicamentos para la hipotensión. Otras interacciones no tienen importancia clínica significativa.

No existe interacción clínica significativa cuando se usa Telmisartán simultáneamente con digoxina, warfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, simvastatina y amlodipina. Se encuentra que la concentración inferior de digoxina aumenta en un 20% (en un solo caso aumentó en un 39%), se debe considerar monitorear los niveles de digoxina en plasma.

Se ha registrado un aumento en la concentración plasmática y de recuperación de litio cuando se comparte con litio con inhibidores de las enzimas de transferencia de angiotensina. En algunos casos, también se ha informado su uso con antagonistas de los receptores de angiotensina II. Por lo tanto, se debe controlar la concentración de litio cuando se usan dos medicamentos.

Potasio o suplementos de potasio

Los antagonistas de los receptores de angiotensina II, como Telmisartán, se reducen para provocar la pérdida de potasio de los diuréticos. Los diuréticos de potasio (por ejemplo, espirinolactona), eplerenón, triamtereno o amilorida, los suplementos de potasio o las sales que contienen potasio pueden provocar un aumento significativo del potasio en sangre. Si se usa simultáneamente debido a la hipopotasemia definida, se debe usar con cuidado y controlar con frecuencia el potasio en sangre.

Medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

El uso simultáneo con medicamentos AINE (como ácido acetilsalicílico en dosis para efectos antiinflamatorios, inhibidores de la COX-2 y medicamentos AINE no selectivos) puede reducir el efecto de reducción de la presión arterial de los medicamentos antirreceptores del receptor de angiotensión II.

En algunos pacientes con función renal (pacientes con deshidratación o personas mayores con función renal reducida), los sinónimos de fármacos antagonistas del receptor de angiotensión II e inhibidores de la cicloxigenasa pueden provocar más insuficiencia renal, incluida insuficiencia renal aguda, que a menudo se recupera.

Por lo tanto, se debe tener cuidado con esta combinación, especialmente en personas mayores. Los pacientes deben estar completamente rehidratados y controlar la función renal desde el inicio del tratamiento combinado y periódico.

El efecto antihipertensivo de los fármacos Telmisartán se reduce mediante la inhibición de las prostaglandinas vasodílicas que se ha informado durante el tratamiento en combinación con fármacos antiinflamatorios no esteroides.

En una combinación de Telmisartán y Ramipril, lo que provocó un aumento de 2,5 veces el AUC0-24 y la CMAX de Ramipril y Ramiprilat. Participación clínica desconocida de esta observación.

corticosteroides (usando todo el cuerpo)

Reducir el efecto hipotensor de Temisartán.