Levistel 80 comprimés Tada Pharma traitent l'hypertension, l'insuffisance cardiaque (4 ampoules x 7 comprimés)

Le telmisartan est un médicament oral, récepteur de l'angiotensine II.

Le telmisartan est un antagoniste de l'angiotensine II avec une forte affinité en position de cohésion sur le récepteur AT1, le récepteur est responsable de toutes les activités connues de l'angiotensine II. Il n'y a aucune activité opérationnelle du telmisartan au niveau du récepteur AT1. Cette cohésion est durable et prolongée.

Le telmisartan ne présente pas d'affinité pour d'autres récepteurs, notamment AT2 et d'autres récepteurs AT moins caractéristiques. On ne connaît pas le rôle de ces récepteurs ainsi que les conséquences de leur stimulation excessive lorsque la concentration d'angiotensine II augmente sous l'effet du telmisartan. Le telmisartan réduit la quantité d'aldostérone dans le sang.

Le telmisartan n'inhibe pas la rénine plasmatique ni les canaux ioniques. Le telmisartan n'inhibe pas l'enzyme Angiotensine (Kinase II), la levure a pour effet de casser la bradykinine. Il n'y a donc aucun effet secondaire causé par Bradykldnin.

Sur le corps humain, la dose de 80 mg de Telmisartan a un effet d'inhibition presque complet qui provoque une hypertension de l'angiotensine II. Cet effet inhibiteur se maintient en 24 heures et est encore efficace jusqu'à 48 heures.

Après la première dose de Telmisartan, l'effet hypotension se fera progressivement et clairement dans les 3 heures. Les effets de l'hypotension sont maximaux après 4 semaines de traitement et se maintiennent pendant le traitement à long terme.

La mesure continue de la pression artérielle (MAPA) sur 24 heures montre que l'effet abaissant est maintenu de manière stable pendant 24 heures après la prise du médicament et même les 4 dernières heures avant la dose suivante. Ceci est confirmé par le rapport pourcentage/pic de plus de 80 % avec une dose de 40 et 80 mg de Telmisartan dans les études cliniques contrôlées par placebo.

Il existe une nette tendance à la relation entre la dose et le temps nécessaire au retour de la pression artérielle systolique au niveau d'origine. À cet égard, les données liées à la pression artérielle diastolique ne sont pas constantes.

Chez les patients souffrant d'hypertension artérielle, le telmisartan agit en réduisant la pression artérielle systolique et diastolique sans affecter la fréquence cardiaque. Les effets réducteurs du telmisartan peuvent être comparés à ceux d'autres groupes de traitements contre l'hypertension artérielle d'autres groupes (observés dans le cadre d'essais cliniques comparant le telmisartan à l'amlodipine, à l'aténolol, à l'énalapril, à l'hydrochlorothiazide, au losartan et au lisinopril). En cas d'arrêt du traitement par Telmisartan, la tension artérielle reviendra progressivement à sa valeur initiale avant le traitement en quelques jours sans phénomène d'hypertension. Il a également été cliniquement prouvé que le traitement par Telmisartan réduit le poids du ventricule gauche et l'indice du ventricule gauche chez les patients souffrant d'hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche.

Efficacité du telmisartan sur la réduction de la mortalité et de l'invalidité causées par une maladie cardiovasculaire.

Grâce à des essais cliniques comparant directement deux médicaments antihypertenseurs, le taux de toux sèche chez les patients traités par Telmisartan est inférieur à celui des patients utilisant des inhibiteurs des enzymes transférant l'angiotensine.

pharmacocinétique

Le telmisartan est rapidement absorbé, bien que la quantité d'absorption change. La biodisponibilité absolue du telmisartan est d'environ 50 %.

Lorsqu'il est pris avec de la nourriture, l'aire sous la courbe de concentration plasmatique au fil du temps (ASC) du telmisartan peut diminuer de 6 % (à 40 mg) à environ 19 % (à une dose de 160 mg). La concentration plasmatique de Telmisartan avec la faim ou avec de la nourriture après 3 heures est similaire.

L'ASC est faible, elle ne réduit donc pas l'efficacité du traitement.

Différence entre les sexes par rapport aux concentrations plasmatiques, la concentration maximale dans le sang (CMAX) augmente d'environ 3 fois et l'ASC augmente d'environ 2 fois chez les femmes par rapport aux hommes, mais n'affecte pas l'efficacité.

Le telmisartan est fortement lié aux protéines plasmatiques (> 99,5 %), principalement à l'albumine et à la glycoprotéine acide alpha-1. Volume de distribution moyen à l'état stable d'environ 500L.

Le telmisartan est métabolisé par réaction avec le glucuronide. Les substances métaboliques n'ont aucun effet pharmacologique.

Le telmisartan est détruit par dynamique selon l'équation de niveau 2, le dernier temps d'élimination est supérieur à 20 heures. La concentration plasmatique maximale et l'aire sous la courbe des concentrations plasmatiques au fil du temps (ASC) augmentent de manière non proportionnelle à la dose. Il n'existe aucune preuve cliniquement liée à l'accumulation de telmisartan.

Après consommation (et injection intraveineuse), le telmisartan est éliminé presque entièrement par les selles, principalement sous forme inchangée. La quantité totale de sécrétion urinaire est inférieure à 2 % de la dose. La clairance totale du plasma est élevée (environ 900 ml/min) par rapport au flux sanguin dans le foie (environ 1 500 ml/min).

Personnes âgées

La pharmacocinétique du telmisartan ne diffère pas entre les jeunes et les personnes âgées.

Patients souffrant d'insuffisance rénale

Des concentrations plasmatiques plus faibles chez les patients souffrant d'insuffisance rénale sont traités par dialyse. Le telmisartan s'associe à des protéines plasmatiques élevées chez les patients présentant une insuffisance rénale et ne traverse pas la membrane lors de l'accumulation de sang. L'heure de vente ne change pas chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.

Patients souffrant d'insuffisance hépatique

Des recherches dynamiques menées chez des patients atteints d'insuffisance hépatique montrent qu'il existe une biodisponibilité de près de 100 %. Vendre une perte de temps ne change pas chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique.

Instructions sur la façon de gérer les effets indésirables

En cas d'effets secondaires du médicament, il est nécessaire d'arrêter de l'utiliser et d'en informer le médecin ou de se rendre au centre médical le plus proche pour un traitement rapide.

Précautions d'emploi

Il existe un risque de forte hypotension et d'insuffisance rénale lorsque le patient présente une sténose rénale rétrécie des deux côtés ou d'un côté traité avec des médicaments qui influencent le système Rennin Angiotensine-Aldostéron.

insuffisance rénale et transplantation rénale

Surveillez périodiquement les concentrations de potassium et de créatinine sanguine lorsque Telmisartan est utilisé chez des patients souffrant d'insuffisance rénale. Il n'existe aucune expérience concernant l'utilisation du telmisartan chez les nouveaux patients transplantés rénaux.

Épuisement du volume intravasculaire

Une hypotension symptomatique peut survenir, en particulier après la première dose chez les patients présentant une réduction du volume intravasculaire et/ou une réduction du sodium due à un traitement par des diurétiques puissants, à un régime limitant le sel, à une diarrhée ou à des vomissements. Il est nécessaire de traiter le patient avant d'utiliser Telmisartan.

D'autres pathologies stimulent le système rénine-angiotensine-aldostéron

Chez les patients présentant des fonctions rénales et vasculaires, la priorité, en fonction de l'activité du système rénine - angiotensine - aldostérone (par exemple, les patients souffrant d'insuffisance cardiaque congestive grave ou de maladie rénale incluent une sténose rénale), le traitement en association avec d'autres médicaments qui affectent le système rénine - angiotensine - aldostérone provoquera une pression artérielle aiguë, de l'azote azoté rare.

Augmentation de l'aldostérol primaire

En général, les patients présentant une augmentation primaire de l'aldostérone ne répondront pas aux médicaments antihypertenseurs qui agissent sur l'inhibition du système Rénine - Angiotensine. Par conséquent, Telmisartan ne doit pas être utilisé chez ces patients.

Sécurité de la valvule mitrale et de la valvule aortique, maladie hypertrophique du muscle cardiaque

Comme pour les autres vasodilatateurs, une attention particulière doit être accordée aux patients présentant une sténose valvulaire aortique ou mitrale ou un muscle cardiaque congestionné.

Hémorragie

Lorsqu'il est traité avec des médicaments qui affectent le système Rénine - Angiotensine - Aldostérone, il peut provoquer une hyperkaliémie, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale et/ou une insuffisance cardiaque. Il est recommandé de surveiller la quantité de potassium sanguin chez les patients.

L'utilisation en association avec du potassium, des suppléments de potassium, des sels de remplacement contenant du potassium ou d'autres médicaments peut augmenter les taux de potassium dans le sang (par exemple, l'héparine, etc.), ce qui peut augmenter le potassium sérique, il faut donc faire attention lors de l'utilisation de ces médicaments avec le telmisartan.

Insuffisance hépatique

Le telmisartan est excrété principalement par la bile. L'élimination est altérée chez les patients présentant une insuffisance biliaire ou hépatique. Des précautions doivent être prises chez ces patients.

Autres remarques

Des études sur les enzymes transférant l'angiotensine montrent que le telmisartan et d'autres antagonistes de l'angiotensine ont un effet abaissant significatif chez les personnes plus foncées et chez les autres personnes de couleur noire. Peut-être parce que le corps de l'hypertension artérielle noire a une quantité plus faible de rénine.

Comme tous les médicaments antihypertenseurs, une diminution excessive de la pression artérielle chez les patients atteints d'une maladie cardiovasculaire due à une ischémie peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

La capacité de conduire et d'utiliser des machines

Il n'existe aucune recherche sur l'effet du médicament sur la capacité de conduire et sur ce qui fait fonctionner la machine. Cependant, lors de la conduite de véhicules ou de l'utilisation de machines, il est important de faire attention à la sensation de vertige ou de somnolence qui peut parfois survenir lors du traitement de l'hypertension artérielle.

Grossesse

ne recommande pas les médicaments anti-récepteurs de l'angiotensine II au cours des 3 premiers mois de la grossesse. L'utilisation de médicaments récepteurs de l'angiotensine II est contre-indiquée au milieu et à la fin de la grossesse.

Période d'allaitement

Étant donné qu'il n'y a aucune crédibilité sur l'utilisation du telmisartan pendant l'allaitement, il n'est pas recommandé d'utiliser le telmisartan et doit donner la priorité aux médicaments dont les données de sécurité ont été déterminées au cours de cette période, en particulier pour les nourrissons et les enfants en pénurie.

Interaction médicinale

Le telmisartan peut augmenter l'effet d'autres médicaments contre l'hypotension. Les autres interactions n'ont pas de signification clinique significative.

Il n'y a aucune interaction cliniquement significative lors de l'utilisation simultanée du telmisartan avec la digoxine, la warfarine, l'hydrochlorothiazide, le glibenclamide, l'ibuprofène, le paracétamol, la simvastatine et l'amlodipine. La concentration inférieure de digoxine augmente de 20 % (dans un seul cas, de 39 %) et il convient d'envisager de surveiller les taux de digoxine dans le plasma.

Une augmentation des concentrations plasmatiques et de récupération du lithium a été enregistrée lorsqu'il est partagé avec du lithium avec des inhibiteurs des enzymes de transfert de l'angiotensine. Dans certains cas, il a également été rapporté en cas d'utilisation avec un antagoniste des récepteurs de l'angiotensine II. Par conséquent, la concentration de lithium doit être surveillée lors de l'utilisation de deux médicaments.

Suppléments de potassium ou de potassium

Antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II comme le telmisartan, réduits pour provoquer une perte de potassium par les diurétiques. Les diurétiques potassiques (par exemple, la spirinolacton), l'éplérénon, le triamtérène ou l'amiloride, les suppléments potassiques ou le sel contenant du potassium peuvent entraîner une augmentation significative du potassium sanguin. S'il est utilisé simultanément en raison de l'hypokaliémie définie, il doit être utilisé avec précaution et surveiller souvent le potassium sanguin.

Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

L'utilisation simultanée d'AINS (tels que l'acide acétylsalicylique à des doses anti-inflammatoires, les inhibiteurs de la COX-2 et les AINS non sélectifs) peut réduire l'effet d'abaissement de la tension artérielle des médicaments anti-récepteurs des récepteurs de l'angiotension II.

Chez certains patients présentant une fonction rénale (patients déshydratés ou personnes âgées présentant une fonction rénale réduite), les synonymes de médicaments antagonistes des récepteurs de l'angiotension II et d'inhibiteurs de la cycloxygénase peuvent entraîner une insuffisance rénale accrue, y compris une insuffisance rénale aiguë, souvent récupérée.

Par conséquent, cette association doit être prudente, en particulier chez les personnes âgées. Les patients doivent être complètement réhydratés et surveiller leur fonction rénale dès le début du traitement combiné et périodique.

L'effet anti-hypertension des médicaments Telmisartan est réduit par l'inhibition de la prostaglandine vasodilique qui a été rapportée pendant le traitement en association avec des anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Dans une association de Telmisartan et de Ramipril, ce qui a entraîné une augmentation de 2,5 fois l'ASC0-24 et la CMAX du Ramipril et du Ramiprilat. Implication clinique inconnue de cette observation.

corticostéroïdes (en utilisant tout le corps)

Réduire l'effet hypotension du Témisartan.