Levistel 80 Tada Pharma tablet obati hipertensi, gagal jantung (4 lecet x 7 tablet)

Telmisartan adalah obat oral, reseptor Angiotensin II.

Telmisartan antagonis Angiotensin II dengan afinitas kuat pada posisi kohesi pada reseptor AT1, reseptor bertanggung jawab atas semua aktivitas Angiotensin II yang diketahui. Tidak ada aktivitas operasi Telmisartan pada reseptor AT1. Kohesi ini berkelanjutan dan berkepanjangan.

Telmisartan tidak menunjukkan afinitas terhadap reseptor lain, termasuk AT2 dan reseptor AT lain yang kurang berkarakter. Tidak diketahui peran reseptor ini serta konsekuensi dari stimulasi berlebihan ketika konsentrasi angiotensin II meningkat akibat telmisartan. Telmisartan mengurangi jumlah aldosteron dalam darah.

Telmisartan tidak menghambat renin plasma dan tidak ada saluran ion. Telmisartan tidak menghambat enzim Angiotensin (Kinase II), ragi mempunyai efek memecah Bradykinin. Jadi tidak ada efek samping yang ditimbulkan oleh Bradykldnin.

Pada tubuh manusia, dosis 80 mg Telmisartan memiliki efek penghambatan hampir sempurna yang menyebabkan hipertensi angiotensin II. Efek penghambatan ini bertahan dalam 24 jam dan masih efektif hingga 48 jam.

Setelah dosis pertama Telmisartan, efek hipotensi akan bertahap dan jelas dalam waktu 3 jam. Efek hipotensi maksimal setelah 4 minggu pengobatan dan dipertahankan selama pengobatan jangka panjang.

Pengukuran tekanan darah terus menerus (ABPM) 24 jam menunjukkan bahwa efek penurunan tetap stabil selama 24 jam setelah minum obat dan bahkan 4 jam terakhir sebelum dosis berikutnya. Hal ini dikonfirmasi oleh persentase/rasio puncak lebih dari 80% dengan dosis Telmisartan 40 dan 80 mg dalam studi klinis yang dikontrol dengan plasebo.

Terdapat kecenderungan yang jelas mengenai hubungan antara dosis dan waktu agar tekanan darah sistolik kembali ke tingkat semula. Dalam hal ini, data terkait tekanan darah diastolik tidak konstan.

Pada pasien dengan tekanan darah tinggi, Telmisartan bekerja untuk menurunkan tekanan darah sistolik dan diastolik tanpa mempengaruhi detak jantung. Efek penurunan Telmisartan dapat dibandingkan dengan kelompok pengobatan tekanan darah tinggi lainnya dari kelompok lain (terlihat melalui uji klinis yang membandingkan telmisartan dengan amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazid, losartan dan lisinopril). Jika pemberian Telmisartan dihentikan, tekanan darah secara bertahap akan kembali ke nilai semula sebelum pengobatan dalam beberapa hari tanpa fenomena hipertensi. Pengobatan dengan Telmisartan juga telah terbukti secara klinis mengurangi statistik berat ventrikel kiri dan indeks ventrikel kiri pada pasien hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri.

Efisiensi Telmisartan dalam mengurangi angka kematian dan kecacatan akibat penyakit kardiovaskular.

Melalui uji klinis yang membandingkan dua obat antihipertensi secara langsung, tingkat batuk kering pada pasien yang diobati dengan Telmisartan lebih rendah dibandingkan pasien yang menggunakan inhibitor enzim transfer angiotensin.

farmakokinetik

Telmisartan cepat diserap, meskipun jumlah penyerapannya berubah. Ketersediaan hayati absolut Telmisartan adalah sekitar 50%.

Bila dikonsumsi bersama makanan, area di bawah kurva konsentrasi plasma seiring waktu (AUC) Telmisartan dapat menurun dari 6% (pada 40 mg) menjadi sekitar 19% (pada dosis 160 mg). Konsentrasi plasma Telmisartan saat lapar atau saat makan setelah 3 jam serupa.

AUC kecil, sehingga tidak mengurangi efektivitas pengobatan.

Perbedaan gender terhadap konsentrasi plasma, konsentrasi puncak dalam darah (CMAX) meningkat sekitar 3 kali lipat dan AUC meningkat sekitar 2 kali lipat pada wanita dibandingkan pria, namun tidak mempengaruhi efisiensi.

Telmisartan sangat terikat dengan protein plasma (> 99,5%), terutama dengan albumin dan Glikoprotein asam Alfa-1. Rata-rata volume distribusi dalam keadaan stabil sekitar 500L.

Telmisartan dimetabolisme melalui reaksi dengan glukuronida. Zat metabolisme tidak memiliki efek farmakologis.

Telmisartan dihancurkan secara dinamis sesuai persamaan level 2, waktu pembuangan terakhir lebih dari 20 jam. Konsentrasi plasma maksimum dan area di bawah kurva konsentrasi plasma seiring waktu (AUC) meningkat tidak sepadan dengan dosis. Tidak ada bukti terkait akumulasi Telmisartan secara klinis.

Setelah diminum (dan injeksi intravena), Telmisartan dihilangkan hampir seluruhnya melalui feses, sebagian besar dalam bentuk tidak berubah. Jumlah total sekresi melalui urin kurang dari 2% dari dosis. Pembersihan total plasma tinggi (sekitar 900 ml/menit) dibandingkan dengan aliran darah melalui hati (sekitar 1500 ml/menit).

Orang yang lebih tua

Farmakokinetik telmisartan tidak berbeda antara orang muda dan orang tua.

Pasien dengan gagal ginjal

Konsentrasi plasma yang lebih rendah pada pasien gagal ginjal yang menjalani perawatan dialisis. Telmisartan bergabung dengan protein plasma tinggi pada pasien dengan gangguan ginjal dan tidak melewati membran selama penumpukan darah. Waktu penjualan tidak berubah pada pasien gagal ginjal.

Pasien dengan gagal hati

Penelitian dinamis pada pasien dengan gangguan hati menunjukkan bahwa terdapat bioavailabilitas hampir 100%. Jual limbah waktu tidak berubah pada pasien gagal hati.

Petunjuk cara menangani ADR

Bila mengalami efek samping obat, sebaiknya hentikan penggunaan dan beri tahu dokter atau pergi ke fasilitas kesehatan terdekat untuk mendapatkan penanganan tepat waktu.

Peringatan penggunaan

Ada risiko hipotensi berat dan gagal ginjal bila pasien mengalami penyempitan stenosis ginjal di kedua sisi atau satu sisi diobati dengan obat yang mempengaruhi sistem Rennin Angiotensin-Aldosteron.

gagal ginjal dan transplantasi ginjal

Pantau konsentrasi kalium dan kreatinin darah secara berkala ketika Telmisartan digunakan pada pasien dengan gagal ginjal. Tidak ada pengalaman menggunakan Telmisartan pada pasien transplantasi ginjal baru.

Kelelahan volume intravaskular

Hipotensi simtomatik dapat terjadi, terutama setelah dosis pertama pada pasien dengan penurunan volume intravaskular dan/atau pengurangan natrium akibat pengobatan dengan diuretik kuat, diet yang membatasi garam, diare atau muntah. Pasien perlu dirawat sebelum menggunakan Telmisartan.

Patologi lain merangsang sistem renin-angiotensin-aldosteron

Pada pasien dengan fungsi ginjal dan pembuluh darah diprioritaskan tergantung pada aktivitas sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron (misalnya, pasien dengan gagal jantung kongestif berat atau penyakit ginjal termasuk stenosis ginjal), pengobatan dalam kombinasi dengan obat lain yang mempengaruhi sistem renin -angiotensin -aldosteron akan menyebabkan tekanan darah akut, nitrogen nitrogen langka.

Peningkatan Aldosterol primer

Secara umum, pasien dengan peningkatan aldosteron primer tidak akan berespon terhadap obat antihipertensi yang bekerja pada penghambatan sistem Renin - Angiotensin. Oleh karena itu, Telmisartan tidak boleh digunakan pada pasien ini.

Keamanan katup mitral dan katup aorta, penyakit otot jantung hipertrofik

Seperti vasodilator lainnya, perhatian khusus harus diberikan pada pasien dengan stenosis katup aorta atau katup mitral atau otot jantung yang tersumbat.

Perdarahan

Bila diobati dengan obat yang mempengaruhi sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron dapat menyebabkan hiperkalemia, terutama pada pasien dengan gangguan ginjal dan/atau gagal jantung. Pemantauan jumlah kalium darah pada pasien berisiko dianjurkan.

Penggunaan dalam kombinasi dengan pemelihara kalium, suplemen kalium, garam pengganti yang mengandung kalium atau obat lain dapat meningkatkan kadar kalium darah (misalnya heparin, dll.), yang dapat meningkatkan kalium serum sehingga perhatian harus diberikan saat menggunakan obat ini dengan telmisartan.

Gagal hati

Telmisartan diekskresikan terutama melalui empedu. Penghilangannya terganggu pada pasien dengan gangguan empedu atau hati. Perhatian harus digunakan pada pasien ini.

Catatan lainnya

Melalui penelitian pada enzim pemindah angiotensin menunjukkan bahwa Telmisartan dan antagonis Angiotensin lainnya memiliki efek penurunan yang signifikan pada orang berkulit gelap pada orang berkulit hitam lainnya. Mungkin karena tubuh orang kulit hitam yang darah tinggi mempunyai jumlah renin yang lebih rendah.

Seperti semua obat antihipertensi, penurunan tekanan darah berlebihan pada pasien dengan penyakit kardiovaskular akibat iskemia dapat menyebabkan infark miokard atau stroke.

Kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

Tidak ada penelitian mengenai pengaruh obat terhadap kemampuan mengemudi dan apa yang membuat mesin bekerja. Namun saat mengemudi atau mengoperasikan mesin, perlu diwaspadai karena rasa pusing atau mengantuk terkadang bisa terjadi selama pengobatan tekanan darah tinggi.

Kehamilan

tidak merekomendasikan obat anti reseptor Angiotensin II pada 3 bulan pertama kehamilan. Kontraindikasi penggunaan obat reseptor Angiotensin II pada pertengahan dan akhir kehamilan.

Masa menyusui

Karena tidak ada kredibilitas penggunaan Telmisartan selama menyusui, maka tidak disarankan menggunakan Telmisartan dan sebaiknya mengutamakan obat dengan data keamanan yang telah ditentukan pada periode ini, terutama untuk bayi dan anak dengan kekurangan.

Interaksi obat

Telmisartan dapat meningkatkan efek obat hipotensi lainnya. Interaksi lain tidak signifikan secara klinis.

Tidak ada interaksi klinis yang signifikan bila menggunakan Telmisartan bersamaan dengan digoxin, warfarin, hydrochlorothiazid, glibenclamid, ibuprofen, paracetamol, simvastatin dan amlodipine. Konsentrasi dasar digoksin ditemukan meningkat sebesar 20% (dalam satu kasus meningkat sebesar 39%) sebaiknya mempertimbangkan pemantauan kadar digoksin dalam plasma.

Peningkatan konsentrasi litium dalam plasma dan pemulihan telah dicatat bila digunakan bersamaan dengan litium dengan penghambat enzim transfer angiotensin. Dalam beberapa kasus, juga telah dilaporkan bila digunakan dengan antagonis reseptor Angiotensin II. Oleh karena itu, konsentrasi litium harus dipantau saat menggunakan dua obat.

Suplemen kalium atau kalium

Antagonis reseptor angiotensin II seperti Telmisartan, dikurangi menyebabkan hilangnya kalium diuretik. Diuretik kalium (misalnya Spirinolacton), eplerenon, triamteren atau amilorid, suplemen kalium, atau garam yang mengandung kalium dapat menyebabkan peningkatan kalium darah secara signifikan. Jika digunakan secara bersamaan karena hipokalemia tertentu, harus digunakan dengan hati-hati dan sering memantau kadar kalium darah.

Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID)

Penggunaan bersamaan dengan obat NSAID (seperti asam asetilsalisilat pada dosis untuk efek antiinflamasi, penghambat COX-2, dan obat NSAID non-selektif) dapat mengurangi efek penurunan tekanan darah obat antireseptor reseptor Angiotensi II.

Pada beberapa pasien dengan fungsi ginjal (pasien dengan dehidrasi atau orang lanjut usia dengan penurunan fungsi ginjal), sinonim dari obat antagonis reseptor Angiotension II dan inhibitor siklooksigenase dapat menyebabkan lebih banyak gagal ginjal termasuk gagal ginjal akut, seringkali sembuh.

Oleh karena itu, kombinasi ini harus hati-hati, terutama pada orang lanjut usia. Pasien harus mendapatkan rehidrasi penuh dan memantau fungsi ginjal sejak awal pengobatan kombinasi dan berkala.

Efek anti-hipertensi obat Telmisartan berkurang dengan penghambatan prostaglandin vasodilik yang telah dilaporkan selama pengobatan dalam kombinasi dengan obat antiinflamasi nonsteroid.

Dalam kombinasi Telmisartan dan Ramipril, yang menyebabkan peningkatan 2,5 kali AUC0-24 dan CMAX Ramipril dan Ramiprilat. Keterlibatan klinis yang tidak diketahui dalam pengamatan ini.

kortikosteroid (menggunakan seluruh tubuh)

Mengurangi efek hipotensi Temisartan.