Levistel 80 compresse Tada Pharma trattano l'ipertensione, l'insufficienza cardiaca (4 blister x 7 compresse)

Telmisartan è un farmaco orale, recettore dell'angiotensina II.

Telmisartan è un antagonista dell'angiotensina II con forte affinità per la posizione di coesione sul recettore AT1, il recettore è responsabile di tutte le attività conosciute dell'angiotensina II. Non esiste attività operativa di Telmisartan sul recettore AT1. Questa coesione è sostenibile e prolungata.

Telmisartan non mostra affinità per altri recettori, inclusi AT2 e altri recettori AT meno caratteristici. Non è noto il ruolo di questi recettori né le conseguenze della loro eccessiva stimolazione quando la concentrazione di angiotensina II aumenta a causa del telmisartan. Telmisartan riduce la quantità di aldosterone nel sangue.

Telmisartan non inibisce la renina plasmatica e nessun canale ionico. Telmisartan non inibisce l'enzima angiotensina (chinasi II), il lievito ha l'effetto di rompere la bradichinina. Quindi non ci sono effetti collaterali causati da Bradykldnin.

Sul corpo umano, la dose di 80 mg di Telmisartan ha un effetto di inibizione quasi totale che provoca ipertensione dell'angiotensina II. Questo effetto inibitorio viene mantenuto in 24 ore ed è ancora efficace fino a 48 ore.

Dopo la prima dose di Telmisartan, l'effetto ipotensivo diminuirà gradualmente e chiaramente entro 3 ore. Gli effetti dell'ipotensione raggiungono il massimo dopo 4 settimane di trattamento e vengono mantenuti durante il trattamento a lungo termine.

La misurazione continua della pressione arteriosa (ABPM) nelle 24 ore mostra che l'effetto di abbassamento viene mantenuto stabilmente per 24 ore dopo l'assunzione del farmaco e anche nelle ultime 4 ore prima della dose successiva. Ciò è confermato dal rapporto percentuale/picco superiore all’80% con una dose di 40 e 80 mg di Telmisartan negli studi clinici controllati con placebo.

Esiste una chiara tendenza al rapporto tra la dose e il tempo necessario affinché la pressione arteriosa sistolica ritorni al livello originale. A questo proposito, i dati relativi alla pressione diastolica non sono costanti.

Nei pazienti con pressione sanguigna elevata, Telmisartan agisce riducendo sia la pressione sanguigna sistolica che quella diastolica senza influenzare la frequenza cardiaca. Telmisartan's lowering effects can be compared with other groups of high blood pressure treatments of other groups (seen through clinical trials comparing telmisartan with amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazid, losartan and lisinopril). Se si interrompe il trattamento con Telmisartan, la pressione sanguigna ritornerà gradualmente al valore originale prima del trattamento entro pochi giorni senza che si verifichi il fenomeno dell'ipertensione. È stato anche clinicamente dimostrato che il trattamento con Telmisartan riduce statisticamente il peso del ventricolo sinistro e l'indice del ventricolo sinistro in pazienti con ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra.

Efficacia di Telmisartan sulla riduzione della mortalità e della disabilità causate da malattie cardiovascolari.

Attraverso studi clinici che confrontano direttamente due farmaci antipertensivi, il tasso di tosse secca nei pazienti trattati con Telmisartan è inferiore a quello dei pazienti che utilizzano inibitori degli enzimi di trasferimento dell'angiotensina.

farmacocinetica

Telmisartan viene assorbito rapidamente, sebbene la quantità di assorbimento cambi. La biodisponibilità assoluta di Telmisartan è di circa il 50%.

Se assunto con il cibo, l'area sotto la curva della concentrazione plasmatica nel tempo (AUC) di Telmisartan può diminuire dal 6% (alla dose di 40 mg) a circa il 19% (alla dose di 160 mg). La concentrazione plasmatica di Telmisartan quando si ha fame o si mangia dopo 3 ore è simile.

L'AUC è piccola, quindi non riduce l'efficacia del trattamento.

La differenza di genere rispetto alle concentrazioni plasmatiche, la concentrazione di picco nel sangue (CMAX) aumenta di circa 3 volte e l'AUC aumenta di circa 2 volte nelle donne rispetto agli uomini, ma non influisce sull'efficienza.

Telmisartan è altamente legato alle proteine ​​plasmatiche (> 99,5%), principalmente all'albumina e alla glicoproteina acida alfa-1. Volume di distribuzione medio in stato stabile di circa 500 litri.

Il telmisartan viene metabolizzato attraverso la reazione con il glucuronide. Le sostanze metaboliche non hanno effetti farmacologici.

Il telmisartan viene distrutto dinamicamente secondo l'equazione di livello 2, l'ultimo tempo di smaltimento è di oltre 20 ore. La concentrazione massima nel plasma e l’area sotto la curva delle concentrazioni plasmatiche nel tempo (AUC) aumentano in modo non commisurato alla dose. Non c'è evidenza clinicamente correlata dell'accumulo di Telmisartan.

Dopo aver bevuto (e iniettato per via endovenosa), il Telmisartan viene eliminato quasi interamente attraverso le feci, per lo più sotto forma immodificata. La quantità totale di secrezione attraverso le urine è inferiore al 2% della dose. La clearance totale del plasma è elevata (circa 900 ml/min) rispetto al flusso sanguigno attraverso il fegato (circa 1500 ml/min).

Anziani

La farmacocinetica del telmisartan non è diversa tra i giovani e gli anziani.

Pazienti con insufficienza renale

Concentrazioni plasmatiche inferiori nei pazienti con insufficienza renale stanno trattando la dialisi. Telmisartan si combina con elevate proteine ​​plasmatiche nei pazienti con insufficienza renale e non attraversa la membrana durante l'accumulo nel sangue. Il tempo di vendita non cambia nei pazienti con insufficienza renale.

Pazienti con insufficienza epatica

La ricerca dinamica condotta su pazienti con insufficienza epatica mostra che esiste una biodisponibilità quasi del 100%. Il tempo perso non cambia nei pazienti con insufficienza epatica.

Istruzioni su come gestire l'ADR

Quando si verificano effetti collaterali del farmaco, è necessario interrompere l'uso e informare il medico o recarsi presso la struttura medica più vicina per un trattamento tempestivo.

Precauzioni per l'uso

Esiste il rischio di grave ipotensione e insufficienza renale quando il paziente ha una stenosi renale ristretta su entrambi i lati o su un lato trattato con farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone.

insufficienza renale e trapianto di rene

Monitorare periodicamente le concentrazioni di potassio e creatinina nel sangue quando Telmisartan viene utilizzato in pazienti con insufficienza renale. Non c'è esperienza sull'uso di Telmisartan in nuovi pazienti sottoposti a trapianto di rene.

Esaurimento del volume intravascolare

Può verificarsi ipotensione sintomatica, soprattutto dopo la prima dose in pazienti con riduzione del volume intravascolare e/o riduzione del sodio dovuta al trattamento con forti diuretici, diete che limitano il sale, diarrea o vomito. È necessario trattare il paziente prima di usare Telmisartan.

Altre patologie stimolano il sistema renina-angiotensina-aldosterone

Nei pazienti con funzioni renali e vascolari prioritarie in base all'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad esempio, i pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia o malattie renali includono stenosi renale), il trattamento in combinazione con altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone causerà pressione sanguigna acuta, raro azoto azotato.

Aumento dell'aldosterolo primario

In generale, i pazienti con aumenti primari di aldosterone non rispondono ai farmaci antipertensivi che agiscono sull'inibizione del sistema Renina-Angiotensina. Pertanto Telmisartan non deve essere utilizzato in questi pazienti.

Sicurezza della valvola mitrale e della valvola aortica, malattia ipertrofica del muscolo cardiaco

Come altri vasodilatatori, è necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con stenosi della valvola aortica o valvola mitrale o muscolo cardiaco congestionato.

Emorragia

Se trattato con farmaci che agiscono sul sistema Renina - Angiotensina - Aldosterone può causare iperkaliemia, soprattutto nei pazienti con compromissione renale e/o insufficienza cardiaca. È raccomandato il monitoraggio della quantità di potassio nel sangue nei pazienti a rischio.

L'uso in combinazione con integratori di potassio, integratori di potassio, sali sostitutivi contenenti potassio o altri farmaci può aumentare i livelli di potassio nel sangue (ad esempio eparina, ecc.), che possono aumentare il potassio sierico, pertanto è necessario prestare attenzione quando si usano questi farmaci con telmisartan.

Insufficienza epatica

Il telmisartan viene escreto principalmente attraverso la bile. La rimozione è compromessa nei pazienti con bile o insufficienza epatica. È necessario prestare attenzione in questi pazienti.

Altre note

Attraverso studi sugli enzimi di trasferimento dell'angiotensina dimostrano che il telmisartan e altri antagonisti dell'angiotensina hanno un effetto riducente significativo nelle persone di pelle scura e in altre persone di colore nero. Forse perché il corpo dei neri ipertesi ha una quantità inferiore di renina.

Come tutti i farmaci antipertensivi, un eccessivo calo della pressione sanguigna nei pazienti con malattie cardiovascolari dovute a ischemia può portare a infarto miocardico o ictus.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

Non esistono ricerche sull'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e su ciò che rende la macchina performante. Tuttavia, quando si guida o si utilizzano macchinari, è importante prestare attenzione alla sensazione di vertigini o sonnolenza che a volte può verificarsi durante il trattamento della pressione alta.

Gravidanza

non raccomandare farmaci anti-recettori dell'angiotensina II nei primi 3 mesi di gravidanza. Controindicato l'uso di farmaci recettoriali dell'angiotensina II nella parte centrale e finale della gravidanza.

Periodo dell'allattamento al seno

Poiché non c'è credibilità sull'uso di Telmisartan durante l'allattamento al seno, non è raccomandato l'uso di Telmisartan e si dovrebbe dare la priorità ai farmaci con dati di sicurezza che sono stati determinati in questo periodo, soprattutto per neonati e bambini con carenza.

Interazione medicinale

Telmisartan può aumentare l'effetto di altri farmaci per l'ipotensione. Altre interazioni non hanno un significato clinico significativo.

Non vi è alcuna interazione clinica significativa quando si utilizza Telmisartan contemporaneamente a digossina, warfarin, idroclorotiazide, glibenclamid, ibuprofene, paracetamolo, simvastatina e amlodipina. Si è riscontrato che la concentrazione minima di digossina aumenta del 20% (in un singolo caso è aumentata del 39%) dovrebbe prendere in considerazione il monitoraggio dei livelli di digossina nel plasma.

È stato registrato un aumento della concentrazione plasmatica e di recupero del litio quando condiviso con litio con inibitori degli enzimi di trasferimento dell'angiotensina. In alcuni casi, è stato segnalato anche quando utilizzato con l’antagonista del recettore dell’angiotensina II. Pertanto, la concentrazione di litio deve essere monitorata quando si utilizzano due farmaci.

Integratori di potassio o potassio

Antagonisti dei recettori dell'angiotensina II come Telmisartan, ridotti a causare la perdita di potassio dei diuretici. I diuretici di potassio (ad esempio Spirinolacton), l'eplerenone, il triamteren o l'amiloride, gli integratori di potassio o i sali contenenti potassio possono portare ad un aumento significativo del potassio nel sangue. Se usato contemporaneamente a causa della definita ipokaliemia, deve essere usato con attenzione e monitorare spesso il potassio nel sangue.

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS)

L'uso contemporaneo con farmaci FANS (come l'acido acetilsalicilico a dosi con effetti antinfiammatori, inibitori della COX-2 e farmaci FANS non selettivi) può ridurre l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna dei farmaci anti-recettori del recettore dell'angiotensione II.

In alcuni pazienti con funzionalità renale (pazienti con disidratazione o anziani con funzionalità renale ridotta), i sinonimi di farmaci antagonisti dei recettori dell'angiotensione II e inibitori della ciclossigenasi possono portare a una maggiore insufficienza renale inclusa l'insufficienza renale acuta, spesso guarita.

Pertanto, è necessario prestare attenzione a questa combinazione, soprattutto negli anziani. I pazienti devono essere completamente reidratati e monitorare la funzionalità renale dall'inizio del trattamento combinato e periodico.

L'effetto antipertensivo dei farmaci Telmisartan è ridotto dall'inibizione della prostaglandina vasodilica che è stata segnalata durante il trattamento in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei.

In una combinazione di Telmisartan e Ramipril, che ha portato ad un aumento di 2,5 volte dell'AUC0-24 e della CMAX di Ramipril e Ramiprilato. Coinvolgimento clinico sconosciuto di questa osservazione.

corticosteroidi (utilizzando tutto il corpo)

Ridurre l'effetto ipotensivo del temisartan.