Tablet Levistel 80 Tada Pharma nambani hipertensi, gagal jantung (4 blister x 7 tablet)

Telmisartan minangka obat lisan, reseptor Angiotensin II.

Telmisartan antagonis Angiotensin II kanthi afinitas sing kuat ing posisi kohesi ing reseptor AT1, reseptor tanggung jawab kanggo kabeh aktivitas Angiotensin II sing dikenal. Ora ana kegiatan operasi Telmisartan ing reseptor AT1. Kohesi iki lestari lan dawa.

Telmisartan ora nuduhake afinitas kanggo reseptor liyane, kalebu AT2 lan reseptor AT liyane sing kurang karakteristik. Ora dingerteni peran reseptor kasebut uga akibat saka stimulasi sing berlebihan nalika konsentrasi angiotensin II mundhak amarga telmisartan. Telmisartan nyuda jumlah aldosteron ing getih.

Telmisartan ora nyandhet renin plasma lan ora ana saluran ion. Telmisartan ora nyandhet enzim Angiotensin (Kinase II), ragi duweni efek ngrusak Bradykinin. Dadi ora ana efek samping sing disebabake dening Bradykldnin.

Ing awak manungsa, dosis 80 mg Telmisartan duweni efek inhibisi meh lengkap sing nyebabake hipertensi angiotensin II. Efek nyandhet iki tetep ing 24 jam lan isih efektif nganti 48 jam.

Sawise dosis pertama Telmisartan, efek hipotensi bakal alon-alon lan jelas sajrone 3 jam. Efek hipotensi maksimal sawise perawatan 4 minggu lan tetep sajrone perawatan jangka panjang.

Pangukuran tekanan darah terus-terusan (ABPM) 24 jam nuduhake yen efek ngedhunake tetep stabil sajrone 24 jam sawise njupuk obat lan malah 4 jam pungkasan sadurunge dosis sabanjure. Iki dikonfirmasi kanthi rasio persentase / puncak luwih saka 80% kanthi dosis 40 lan 80 mg Telmisartan ing studi klinis sing dikontrol kanggo plasebo.

Ana kecenderungan sing jelas kanggo hubungan antarane dosis lan wektu tekanan getih sistolik bali menyang tingkat asli. Ing babagan iki, data sing ana gandhengane karo tekanan darah diastolik ora tetep.

Ing pasien sing nandhang tekanan darah tinggi, Telmisartan bisa nyuda tekanan getih sistolik lan diastolik tanpa mengaruhi denyut jantung. Efek nyuda Telmisartan bisa dibandhingake karo klompok perawatan tekanan darah tinggi liyane saka klompok liya (katon liwat uji klinis mbandhingake telmisartan karo amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazid, losartan lan lisinopril). Yen mandheg nganggo Telmisartan, tekanan getih mboko sithik bakal bali menyang nilai asli sadurunge perawatan sajrone sawetara dina tanpa kedadeyan hipertensi. Pangobatan karo Telmisartan uga wis kabukten sacara klinis bisa nyuda statistik bobot ventrikel kiwa lan indeks ventrikel kiwa ing pasien hipertensi kanthi hipertrofi ventrikel kiwa.

Efisiensi Telmisartan kanggo nyuda mortalitas lan cacat sing disebabake dening penyakit kardiovaskular.

Liwat uji klinis langsung mbandhingake rong obat antihipertensi, tingkat batuk garing ing pasien sing diobati karo Telmisartan luwih murah tinimbang pasien sing nggunakake inhibitor enzim transfer angiotensin.

farmakokinetik

Telmisartan cepet diserap, sanajan jumlah panyerepan diganti. Bioavailabilitas mutlak Telmisartan kira-kira 50%.

Yen dijupuk karo panganan, area ing kurva konsentrasi plasma liwat wektu (AUC) Telmisartan bisa mudhun saka 6% (ing 40 mg) dadi udakara 19% (ing dosis 160 mg). Konsentrasi plasma Telmisartan luwe utawa karo panganan sawise 3 jam padha.

AUC cilik, mula ora nyuda efektifitas perawatan.

Bedane jender karo konsentrasi plasma, konsentrasi puncak ing getih (CMAX) mundhak kira-kira 3 kali lan AUC mundhak 2 kali ing wanita dibandhingake karo wong lanang, nanging ora mengaruhi efisiensi.

Telmisartan ana hubungane banget karo protein plasma (> 99,5%), utamane karo albumin lan Glikoprotein asam Alpha-1. Volume distribusi rata-rata ing kahanan stabil kira-kira 500L.

Telmisartan dimetabolisme kanthi reaksi karo glukuronida. Zat metabolisme ora duwe efek farmakologis.

Telmisartan dirusak kanthi dinamis miturut persamaan level 2, wektu pembuangan pungkasan luwih saka 20 jam. Konsentrasi maksimal ing plasma lan area ing kurva konsentrasi plasma liwat wektu (AUC) mundhak ora cocog karo dosis. Ora ana bukti klinis sing ana hubungane karo akumulasi Telmisartan.

Sawise ngombe (lan injeksi intravena), Telmisartan ngilangi meh kabeh liwat feces, biasane ing wangun ora owah. Jumlah total sekresi liwat urin kurang saka 2% saka dosis. Total reresik plasma dhuwur (udakara 900 ml/menit) dibandhingake karo aliran getih liwat ati (udakara 1500 ml/menit).

Wong tuwa

Farmakokinetik Telmisartan ora beda antarane wong enom lan wong tuwa.

Pasien gagal ginjal

Konsentrasi plasma sing luwih murah ing pasien gagal ginjel lagi nambani dialisis. Telmisartan gabung karo protein plasma sing dhuwur ing pasien sing nandhang gagal ginjal lan ora ngliwati membran sajrone akumulasi getih. Wektu adol ora owah ing pasien gagal ginjal.

Pasien gagal ati

Riset dinamis ing pasien kanthi gangguan hepatik nuduhake yen ana bioavailabilitas meh 100%. Adol wektu sampah ora owah ing pasien gagal ati.

Pandhuan kanggo nangani ADR

Nalika ngalami efek samping obat kasebut, sampeyan kudu mandheg nggunakake lan ngandhani dhokter utawa menyang fasilitas medis sing paling cedhak kanggo perawatan pas wektune.

Pancegahan kanggo nggunakake

Ana risiko hipotensi sing kuat lan gagal ginjal nalika pasien nyepetake stenosis ginjel ing sisih loro utawa siji sisih sing diobati karo obat sing mengaruhi sistem Rennin Angiotensin-Aldosteron.

Gagal ginjel lan transplantasi ginjel

Ngawasi sacara periodik konsentrasi kalium lan kreatinin getih nalika Telmisartan digunakake ing pasien gagal ginjel. Ora ana pengalaman nggunakake Telmisartan ing pasien transplantasi ginjel anyar.

Kelelahan volume intravaskular

Hipotensi gejala bisa kedadeyan, utamane sawise dosis pisanan ing pasien sing nyuda volume intravaskular lan / utawa nyuda sodium amarga perawatan karo diuretik sing kuat, diet sing mbatesi uyah, diare utawa muntah. Sampeyan kudu nambani pasien sadurunge nggunakake Telmisartan.

Patologi liyane ngrangsang sistem renin-angiotensin-aldosteron

Ing pasien kanthi fungsi ginjel lan pembuluh darah prioritas gumantung saka kegiatan sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron (contone, pasien gagal jantung kongestif abot utawa penyakit ginjel kalebu stenosis ginjel), perawatan ing kombinasi karo obat liya sing mengaruhi sistem renin -angiotensin -aldosteron bakal nyebabake tekanan getih akut, nitrogen nitrogen langka.

Tambah Aldosterol primer.

Umumé, pasien kanthi paningkatan aldosteron primer ora bakal nanggapi obat antihipertensi sing tumindak ing inhibisi sistem Renin - Angiotensin. Mulane, Telmisartan ora bisa digunakake ing pasien kasebut.

Keamanan katup mitral lan katup aorta, penyakit otot jantung hipertrofik

Minangka vasodilator liyane, perhatian khusus kudu dibayar kanggo pasien kanthi stenosis katup aorta utawa katup mitral utawa otot jantung sing macet.

Pendarahan

Nalika diobati karo obat-obatan sing mengaruhi sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron bisa nyebabake hiperkalemia, utamane ing pasien sing nandhang gagal ginjel lan / utawa gagal jantung. Ngawasi jumlah kalium getih ing pasien kanthi risiko dianjurake.

Panggunaan kanthi kombinasi karo potassium-keeping, suplemen kalium, uyah pengganti sing ngemot kalium utawa obat liya bisa nambah tingkat kalium getih (contone, heparin, lsp.), sing bisa nambah kalium serum, mula kudu digatekake nalika nggunakake obat kasebut kanthi telmisartan.

Gagal ati

Telmisartan diekskresi utamane liwat empedu. Penyisihan kasebut diganggu ing pasien kanthi gangguan empedu utawa ati. Ati-ati kudu digunakake ing pasien kasebut.

Cathetan liyane

Liwat panaliten babagan enzim transfer angiotensin nuduhake yen Telmisartan lan antagonis Angiotensin liyane duwe efek nyuda sing signifikan ing wong sing luwih peteng ing wong sing duwe warna ireng liyane. Mungkin amarga awak saka tekanan darah tinggi ireng duwe jumlah renin sing luwih murah.

Kaya kabeh obat antihipertensi, penurunan tekanan getih sing gedhe banget ing pasien sing nandhang penyakit kardiovaskular amarga iskemia bisa nyebabake infark miokard utawa stroke.

Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

Ora ana riset babagan efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan apa sing ndadekake mesin bisa nindakake. Nanging, nalika nyopir utawa ngoperasikake mesin, penting kanggo nggatekake rasa pusing utawa ngantuk kadhangkala bisa kedadeyan sajrone perawatan tekanan darah tinggi.

Kandhutan

ora nyaranake obat-obatan anti-reseptor Angiotensin II ing 3 wulan pisanan ngandhut. Kontraindikasi nggunakake obat reseptor Angiotensin II ing tengah lan pungkasan meteng.

Periode nyusoni

Amarga ora ana kredibilitas panggunaan Telmisartan sajrone nyusoni, ora dianjurake kanggo nggunakake Telmisartan lan kudu menehi prioritas obat kanthi data safety sing wis ditemtokake ing periode iki, utamane kanggo bayi lan bocah sing kurang. obat hipotensi. Interaksi liyane ora signifikan sacara klinis.

Ora ana interaksi signifikan klinis nalika nggunakake Telmisartan bebarengan karo digoxin, warfarin, hydrochlorothiazid, glibenclamid, ibuprofen, parasetamol, simvastatin lan amlodipine. Konsentrasi ngisor digoxin ditemokake mundhak 20% (ing kasus siji mundhak 39%) kudu nimbang ngawasi tingkat digoxin ing plasma.

Tambah konsentrasi litium ing plasma lan pemulihan wis dicathet nalika dienggo bareng karo litium karo inhibitor enzim transfer angiotensin. Ing sawetara kasus, uga wis dilaporake nalika digunakake karo antagonis reseptor Angiotensin II. Mula, konsentrasi litium kudu dipantau nalika nggunakake rong obat.

Suplemen kalium utawa kalium

Antagonis reseptor Angiotensin II kaya Telmisartan, dikurangi nyebabake mundhut kalium saka diuretik. Diuretik kalium (umpamane, Spirinolacton), eplerenon, triamteren utawa amilorid, suplemen kalium, utawa uyah sing ngemot kalium bisa nyebabake paningkatan kalium getih sing signifikan. Yen digunakake bebarengan amarga hypokalemia sing ditemtokake, kudu digunakake kanthi ati-ati lan asring ngawasi kalium getih.

Obat anti-inflamasi non-steroid (NSAID)

Digunakake bebarengan karo obat-obatan NSAID (kayata asam asetilsalisilat ing dosis kanggo efek anti-inflamasi, inhibitor COX-2 lan obat-obatan NSAID non-selektif) bisa nyuda efek nyuda tekanan getih saka obat anti-reseptor reseptor Angiotension II.

Ing sawetara pasien kanthi fungsi ginjel (pasien dehidrasi utawa wong tuwa kanthi fungsi ginjel suda), sinonim obat antagonis reseptor Angiotension II lan inhibitor cycloxygenase bisa nyebabake gagal ginjal liyane kalebu gagal ginjal akut, asring pulih.

Mula kombinasi iki kudu diwaspadai, utamane ing wong tuwa. Pasien kudu direhidrasi kanthi lengkap lan ngawasi fungsi ginjel wiwit wiwitan perawatan kombinasi lan periodik.

Efek antihipertensi obat Telmisartan dikurangi kanthi nyegah prostaglandin vasodilik sing wis dilaporake sajrone perawatan kanthi kombinasi obat anti-inflamasi nonsteroid.

Ing kombinasi Telmisartan lan Ramipril, sing nyebabake tambah 2,5 kaping AUC0-24 lan CMAX saka Ramipril lan Ramiprilat. Keterlibatan klinis sing ora dingerteni saka pengamatan iki.

kortikosteroid (nganggo kabeh awak)

Ngurangi efek hipotensi saka Temisartan.