레비스텔80 타다파마정 고혈압, 심부전 치료 (수포 4개×7정)

Telmisartan은 경구용 약물인 안지오텐신 II 수용체입니다.

Telmisartan 길항제인 안지오텐신 II는 AT1 수용체의 응집 위치에 강한 친화력을 갖고 있으며, 수용체는 알려진 모든 안지오텐신 II 활동을 담당합니다. AT1 수용체에는 Telmisartan의 작용 활성이 없습니다. 이러한 결속력은 지속 가능하고 장기적입니다.

Telmisartan은 AT2 및 덜 특징적인 기타 AT 수용체를 포함한 다른 수용체에 대한 친화성을 나타내지 않습니다. 텔미사르탄으로 인해 안지오텐신 II 농도가 증가할 때 이러한 수용체의 역할과 이들 수용체의 과도한 자극으로 인한 결과는 알려져 있지 않습니다. Telmisartan은 혈액 내 알도스테론의 양을 감소시킵니다.

Telmisartan은 혈장 레닌을 억제하지 않으며 이온 채널도 억제하지 않습니다. Telmisartan은 Angiotensin (Kinase II) 효소를 억제하지 않으며 효모는 Bradykinin을 파괴하는 효과가 있습니다. 따라서 브래디클드닌으로 인한 부작용은 없습니다.

인체에 80mg의 Telmisartan을 투여하면 안지오텐신 II 고혈압을 유발하는 거의 완전한 억제 효과가 있습니다. 이 억제 효과는 24시간 동안 유지되며 48시간까지 여전히 유효합니다.

텔미사르탄 초회 투여 후 3시간 이내에 저혈압 효과가 점진적이고 뚜렷하게 나타납니다. 저혈압 효과는 치료 4주 후에 최대로 나타나며 장기간 치료 중에도 유지됩니다.

24시간 연속 혈압 측정(ABPM) 결과, 복용 후 24시간 동안, 그리고 다음 복용 전 마지막 4시간까지 강하 효과가 안정적으로 유지되는 것으로 나타났습니다. 이는 위약으로 대조된 임상 연구에서 Telmisartan 40mg 및 80mg 용량의 80%가 넘는 백분율/피크 비율로 확인됩니다.

수축기 혈압이 원래 수준으로 돌아가는 데 걸리는 시간과 복용량 사이에는 분명한 관계가 있는 경향이 있습니다. 이런 점에서 확장기 혈압과 관련된 데이터는 일정하지 않습니다.

고혈압 환자의 경우 Telmisartan은 심박수에 영향을 주지 않고 수축기 혈압과 확장기 혈압을 모두 낮추는 효과가 있습니다. Telmisartan의 저하 효과는 다른 그룹의 고혈압 치료제와 비교할 수 있습니다(telmisartan을 암로디핀, 아테놀롤, 에날라프릴, 히드로클로로티아지드, 로사르탄 및 리시노프릴과 비교하는 임상 시험을 통해 알 수 있음). 텔미사르탄 투여를 중단하면 혈압은 고혈압 현상 없이 며칠 이내에 치료 전 혈압으로 점차 회복됩니다. 또한 텔미사르탄 치료는 좌심실 비대증이 있는 고혈압 환자의 좌심실 무게와 좌심실 지수를 통계적으로 감소시키는 것으로 임상적으로 입증되었습니다.

심혈관 질환으로 인한 사망률 및 장애 감소에 대한 텔미사르탄의 효율성.

두 항고혈압제를 직접 비교한 ​​임상시험을 통해 텔미사르탄을 투여한 환자의 마른기침 발생률은 안지오텐신전달효소억제제를 투여한 환자보다 낮았다.

약동학

텔미사르탄은 흡수량은 달라지지만 흡수가 빠르다. Telmisartan의 절대 생체 이용률은 약 50%입니다.

음식과 함께 복용하는 경우 Telmisartan의 시간 경과에 따른 혈장 농도 곡선 아래 면적(AUC)은 6%(40mg)에서 약 19%(160mg)로 감소할 수 있습니다. 텔미사르탄의 혈장 농도는 배가 고프거나 3시간 후 음식을 섭취한 경우와 비슷합니다.

AUC는 작아서 치료 효과를 감소시키지 않습니다.

혈장 농도에 대한 성별 차이, 최대 혈중 농도(CMAX)는 남성에 비해 여성에서 약 3배, AUC는 약 2배 증가하지만 효율성에는 영향을 미치지 않습니다.

Telmisartan은 주로 알부민과 알파-1산 당단백질과 함께 혈장 단백질(> 99.5%)과 높은 연관성을 갖고 있습니다. 안정된 상태의 평균 유통량은 약 500L입니다.

Telmisartan은 글루쿠로니드와의 반응을 통해 대사됩니다. 대사 물질은 약리학적 효과가 없습니다.

텔미사르탄은 레벨 2 방정식에 따라 동적 파괴되며, 마지막 폐기 시간은 20시간이 넘습니다. 혈장 내 최대 농도와 시간 경과에 따른 혈장 농도 곡선 아래 면적(AUC)은 용량에 비례하지 않게 증가합니다. 텔미사르탄 축적에 대한 임상적으로 관련된 증거는 없습니다.

Telmisartan을 마신 후(및 정맥 주사) 거의 대부분 변화되지 않은 형태로 대변을 통해 제거됩니다. 소변을 통한 총 분비량은 복용량의 2% 미만입니다. 혈장의 총 청소율은 간을 통과하는 혈류량(약 1500ml/분)에 비해 높습니다(약 900ml/분).

노인

텔미사르탄의 약동학은 청소년과 노인 사이에 다르지 않습니다.

신부전 환자

신부전 환자의 혈장 농도를 낮추는 방법은 투석 치료입니다. Telmisartan은 신장 손상 환자의 경우 고혈장 단백질과 결합하며 혈액이 축적되는 동안 막을 통과하지 않습니다. 신부전증 환자의 경우 판매 시기는 변하지 않습니다.

간부전 환자

간 장애 환자를 대상으로 한 역동적인 연구 결과, 생체 이용률이 거의 100%에 달하는 것으로 나타났습니다. 간부전 환자의 판매 낭비 시간은 변하지 않습니다.

ADR 처리 방법에 대한 지침

약품의 부작용이 나타날 경우에는 사용을 중지하고 의사에게 알리거나 가까운 의료기관을 방문하여 적시에 치료를 받는 것이 필요합니다.

사용상의 주의사항

환자가 양쪽 신장 협착증 또는 한쪽 신장 협착증이 있어 레닌-안지오텐신-알도스테론계에 영향을 미치는 약물로 치료를 받은 경우 심한 저혈압 및 신부전의 위험이 있습니다.

신부전 및 신장 이식

신부전 환자에게 Telmisartan을 사용할 경우 칼륨 및 혈중 크레아티닌 농도를 정기적으로 모니터링하십시오. 신규 신장 이식 환자에게 텔미사르탄을 사용한 경험은 없습니다.

혈관 내 부피 고갈

특히 강력한 이뇨제 치료, 염분 제한 식단, 설사 또는 구토로 인해 혈관 내 용량 감소 및/또는 나트륨 감소가 있는 환자의 경우 첫 번째 투여 후 증상성 저혈압이 발생할 수 있습니다. 텔미사르탄을 사용하기 전에 환자에 대한 치료가 필요합니다.

다른 병리는 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템을 자극합니다

신장 및 혈관 기능이 있는 환자는 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템의 활성에 따라 우선순위를 정합니다(예: 중증 울혈성 심부전 또는 신장 협착증을 포함한 신장 질환 환자). 레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템에 영향을 미치는 다른 약물과 병용 치료하면 급성 혈압, 희귀 질소 질소가 유발됩니다.

일차 알도스테롤 증가

일반적으로 일차 알도스테론이 증가한 환자는 레닌-안지오텐신 시스템을 억제하는 항고혈압제에 반응하지 않습니다. 따라서 이러한 환자에게는 텔미사르탄을 사용해서는 안 된다.

승모판 및 대동맥판의 확보, 비후성 심근질환

다른 혈관 확장제와 마찬가지로 대동맥판 협착증, 승모판막증 또는 울혈성 심장 근육이 있는 환자에게는 특별한 주의를 기울여야 합니다.

출혈

레닌-안지오텐신-알도스테론 시스템에 영향을 미치는 약물로 치료할 경우, 특히 신장 손상 및/또는 심부전 환자의 경우 고칼륨혈증을 유발할 수 있습니다. 환자의 혈중 칼륨 양을 모니터링하는 것이 권장됩니다.

칼륨 유지, 칼륨 보충제, 칼륨 함유 대체 염 또는 기타 약물과 병용하면 혈중 칼륨 수치(예: 헤파린 등)가 증가하여 혈청 칼륨이 증가할 수 있으므로 이러한 약물을 텔미사르탄과 함께 사용할 때는 주의를 기울여야 합니다.

간부전

Telmisartan은 주로 담즙을 통해 배설됩니다. 담즙 또는 간 장애가 있는 환자의 경우 제거가 손상됩니다. 이러한 환자에게는 주의가 필요합니다.

기타 참고사항

안지오텐신 전달 효소에 대한 연구를 통해 Telmisartan 및 기타 안지오텐신 길항제는 다른 검은색 사람들의 어두운 사람들에게 유의미한 저하 효과가 있는 것으로 나타났습니다. 아마도 흑색고혈압의 몸에는 레닌의 양이 적기 때문일 것입니다.

모든 항고혈압제와 마찬가지로 허혈로 인한 심혈관 질환 환자의 과도한 혈압 강하는 심근경색이나 뇌졸중으로 이어질 수 있습니다.

운전 및 기계 조작 능력

약물이 운전 능력과 기계 작동에 미치는 영향에 대한 연구는 없습니다. 다만, 운전을 하거나 기계를 조작할 때에는 고혈압 치료 중 가끔 어지러움증이나 졸음이 나타날 수 있으므로 주의하는 것이 중요합니다.

임신

임신 첫 3개월 동안에는 안지오텐신 II 항수용체 약물을 권장하지 않습니다. 임신 중기와 후기에 안지오텐신 II 수용체 약물을 사용하는 것은 금기입니다.

수유기

수유 중 텔미사르탄 사용에 대한 신빙성이 없으므로 텔미사르탄의 사용은 권장되지 않으며, 특히 부족한 영유아 및 소아의 경우 이 시기에 확인된 안전성 데이터를 바탕으로 약품을 우선적으로 투여해야 합니다.

약물상호작용

텔미사르탄은 기타 저혈압의 효과를 증가시킬 수 있습니다. 마약. 다른 상호작용은 임상적으로 유의미하지 않습니다.

Telmisartan을 디곡신, 와파린, 히드로클로로티아지드, 글리벤클라미드, 이부프로펜, 파라세타몰, 심바스타틴 및 암로디핀과 동시에 사용하는 경우 임상적으로 유의미한 상호작용은 없습니다. 디곡신 최저 농도가 20% 증가한 것으로 나타났습니다(단일 사례에서는 39% 증가). 혈장 내 디곡신 수치를 모니터링하는 것이 좋습니다.

리튬을 안지오텐신 전달 효소 억제제와 공유할 때 혈장 및 회복 리튬 농도가 증가한 것으로 기록되었습니다. 어떤 경우에는 안지오텐신 II 수용체 길항제와 함께 사용했을 때에도 보고된 바 있습니다. 따라서 두 가지 약물을 사용할 경우 리튬 농도를 모니터링해야 한다.

칼륨 또는 칼륨 보충제

Telmisartan과 같은 안지오텐신 II 수용체 길항제는 감소되어 이뇨제의 칼륨 손실을 유발합니다. 칼륨 이뇨제(예: 스피리놀락톤), 에플레레논, 트리암테렌 또는 아밀로리드, 칼륨 보충제 또는 칼륨 함유 염은 혈중 칼륨 수치를 크게 증가시킬 수 있습니다. 정의된 저칼륨혈증으로 인해 동시에 사용하는 경우 주의 깊게 사용해야 하며 종종 혈중 칼륨을 모니터링해야 합니다.

비스테로이드성 항염증제(NSAID)

NSAID 약물(예: 항염증 효과를 위한 용량의 아세틸살리실산, COX-2 억제제 및 비선택적 NSAID 약물)과 함께 사용하면 혈관 확장 II 수용체 항수용체 약물의 혈압 강하 효과가 감소될 수 있습니다.

일부 신장 기능 환자(탈수 환자 또는 신장 기능이 저하된 노인)의 경우 혈관 확장 II 수용체 길항제와 시클로옥시게나제 억제제의 동의어는 급성 신부전을 포함한 더 많은 신부전을 유발할 수 있으며 종종 회복됩니다.

따라서 이 조합은 특히 노인의 경우 주의해야 합니다. 환자는 병용 요법과 주기적인 치료 시작부터 완전히 수분을 보충하고 신장 기능을 모니터링해야 합니다.

텔미사르탄 약물의 항고혈압 효과는 비스테로이드성 항염증제와 병용투여하는 동안 혈관 확장성 프로스타글란딘의 억제로 인해 감소하는 것으로 보고되었습니다.

Telmisartan과 Ramipril의 조합으로 Ramipril과 Ramiprilat의 AUC0-24 및 CMAX가 2.5배 증가했습니다. 이 관찰의 임상적 관련성은 알려지지 않았습니다.

코르티코스테로이드(전신 사용)

테미사르탄의 저혈압 효과를 감소시킵니다.