Tablet Levistel 80 Tada Pharma merawat hipertensi, kegagalan jantung (4 lepuh x 7 tablet)

Telmisartan ialah ubat oral, reseptor Angiotensin II.

Angiotensin II antagonis Telmisartan dengan pertalian kuat pada kedudukan kohesi pada reseptor AT1, reseptor bertanggungjawab untuk semua aktiviti Angiotensin II yang diketahui. Tiada aktiviti operasi Telmisartan pada reseptor AT1. Kesepaduan ini mampan dan berpanjangan.

Telmisartan tidak menunjukkan pertalian untuk reseptor lain, termasuk AT2 dan reseptor AT lain yang kurang ciri. Tidak diketahui peranan reseptor ini serta akibat daripada rangsangan berlebihan mereka apabila kepekatan angiotensin II meningkat disebabkan oleh telmisartan. Telmisartan mengurangkan jumlah aldosteron dalam darah.

Telmisartan tidak menghalang renin plasma dan tiada saluran ion. Telmisartan tidak menghalang enzim Angiotensin (Kinase II), yis mempunyai kesan memecahkan Bradykinin. Jadi tiada kesan sampingan yang disebabkan oleh Bradykldnin.

Pada tubuh manusia, dos 80 mg Telmisartan mempunyai kesan perencatan yang hampir lengkap yang menyebabkan hipertensi angiotensin II. Kesan perencatan ini dikekalkan dalam 24 jam dan masih berkesan sehingga 48 jam.

Selepas dos pertama Telmisartan, kesan hipotensi akan beransur-ansur dan jelas dalam masa 3 jam. Kesan hipotensi maksimum selepas 4 minggu rawatan dan dikekalkan semasa rawatan jangka panjang.

Pengukuran tekanan darah berterusan (ABPM) 24 jam menunjukkan bahawa kesan penurunan dikekalkan secara stabil dalam tempoh 24 jam selepas mengambil ubat dan juga 4 jam terakhir sebelum dos seterusnya. Ini disahkan oleh nisbah peratusan/puncak melebihi 80% dengan dos 40 dan 80 mg Telmisartan dalam kajian klinikal yang dikawal kepada plasebo.

Terdapat kecenderungan yang jelas untuk hubungan antara dos dan masa untuk tekanan darah sistolik kembali ke tahap asal. Dalam hal ini, data yang berkaitan dengan tekanan darah diastolik tidak tetap.

Pada pesakit dengan tekanan darah tinggi, Telmisartan berfungsi untuk mengurangkan kedua-dua tekanan darah sistolik dan diastolik tanpa menjejaskan kadar denyutan jantung. Kesan penurunan Telmisartan boleh dibandingkan dengan kumpulan lain rawatan tekanan darah tinggi kumpulan lain (dilihat melalui ujian klinikal membandingkan telmisartan dengan amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochlorothiazid, losartan dan lisinopril). Jika dihentikan dengan Telmisartan, tekanan darah akan beransur-ansur kembali ke nilai asal sebelum rawatan dalam masa beberapa hari tanpa fenomena hipertensi. Rawatan dengan Telmisartan juga telah terbukti secara klinikal dapat mengurangkan statistik berat ventrikel kiri dan indeks ventrikel kiri pada pesakit hipertensi dengan hipertrofi ventrikel kiri.

Kecekapan Telmisartan terhadap pengurangan kematian dan ketidakupayaan yang disebabkan oleh penyakit kardiovaskular.

Melalui ujian klinikal membandingkan secara langsung dua ubat antihipertensi, kadar batuk kering pada pesakit yang dirawat dengan Telmisartan adalah lebih rendah berbanding pesakit yang menggunakan perencat enzim pemindahan angiotensin.

farmakokinetik

Telmisartan cepat diserap, walaupun jumlah penyerapan berubah. Bioavailabiliti mutlak Telmisartan adalah kira-kira 50%.

Apabila diambil bersama makanan, kawasan di bawah keluk kepekatan plasma dari masa ke masa (AUC) Telmisartan mungkin berkurangan daripada 6% (pada 40 mg) kepada kira-kira 19% (pada dos 160 mg). Kepekatan plasma Telmisartan adalah lapar atau dengan makanan selepas 3 jam adalah serupa.

AUC adalah kecil, jadi ia tidak mengurangkan keberkesanan rawatan.

Perbezaan jantina kepada kepekatan plasma, kepekatan puncak dalam darah (CMAX) meningkat kira-kira 3 kali dan AUC meningkat kira-kira 2 kali ganda pada wanita berbanding lelaki, tetapi tidak menjejaskan kecekapan.

Telmisartan sangat berkaitan dengan protein plasma (> 99.5%), terutamanya dengan albumin dan Glikoprotein asid Alpha-1. Purata volum pengedaran dalam keadaan stabil kira-kira 500L.

Telmisartan dimetabolismekan melalui tindak balas dengan glukuronida. Bahan metabolik tidak mempunyai kesan farmakologi.

Telmisartan dimusnahkan oleh dinamik mengikut persamaan tahap 2, masa pelupusan terakhir melebihi 20 jam. Kepekatan maksimum dalam plasma dan kawasan di bawah lengkung kepekatan plasma dari semasa ke semasa (AUC) meningkat tidak sepadan dengan dos. Tiada bukti yang berkaitan secara klinikal tentang pengumpulan Telmisartan.

Selepas minum (dan suntikan intravena), Telmisartan membuang hampir keseluruhannya melalui najis, kebanyakannya dalam bentuk tidak berubah. Jumlah keseluruhan rembesan melalui air kencing adalah kurang daripada 2% daripada dos. Jumlah pelepasan plasma adalah tinggi (kira-kira 900 ml/min) berbanding dengan aliran darah melalui hati (kira-kira 1500 ml/min).

Orang yang lebih tua

Farmakokinetik Telmisartan tidak berbeza antara orang muda dan orang tua.

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Kepekatan plasma yang lebih rendah pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang sedang merawat dialisis. Telmisartan bergabung dengan protein plasma yang tinggi pada pesakit yang mengalami gangguan buah pinggang dan tidak melepasi membran semasa pengumpulan darah. Masa jualan tidak berubah pada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang.

Pesakit dengan kegagalan hati

Penyelidikan dinamik pada pesakit yang mengalami gangguan hepatik menunjukkan bahawa terdapat bioavailabiliti hampir 100%. Menjual masa buangan tidak berubah pada pesakit dengan kegagalan hati.

Arahan tentang cara mengendalikan ADR

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, adalah perlu untuk berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk rawatan tepat pada masanya.

Langkah berjaga-jaga untuk digunakan

Terdapat risiko hipotensi yang kuat dan kegagalan buah pinggang apabila pesakit telah menyempitkan stenosis buah pinggang pada kedua-dua belah atau sebelah pihak dirawat dengan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem Rennin Angiotensin-Aldosteron.

kegagalan buah pinggang dan pemindahan buah pinggang

Pantau kepekatan kalium dan kreatinin darah secara berkala apabila Telmisartan digunakan pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang. Tiada pengalaman menggunakan Telmisartan dalam pesakit pemindahan buah pinggang baharu.

Keletihan isipadu intravaskular

Hipotensi bergejala mungkin berlaku, terutamanya selepas dos pertama pada pesakit dengan pengurangan volum intravaskular dan/atau pengurangan natrium akibat rawatan dengan diuretik yang kuat, diet yang mengehadkan garam, cirit-birit atau muntah. Ia adalah perlu untuk merawat pesakit sebelum menggunakan Telmisartan.

Patologi lain merangsang sistem renin-angiotensin-aldosteron

Pada pesakit dengan fungsi buah pinggang dan vaskular memberi keutamaan bergantung kepada aktiviti sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron (contohnya, pesakit yang mengalami kegagalan jantung kongestif yang teruk atau penyakit buah pinggang termasuk stenosis buah pinggang), rawatan dalam kombinasi dengan ubat lain yang menjejaskan sistem renin -angiotensin -aldosteron akan menyebabkan tekanan darah akut, nitrogen nitrogen jarang.

Peningkatan Aldosterol primer

Secara amnya, pesakit dengan peningkatan aldosteron primer tidak akan bertindak balas terhadap ubat antihipertensi yang bertindak ke atas perencatan sistem Renin - Angiotensin. Oleh itu, Telmisartan tidak boleh digunakan dalam pesakit ini.

Keselamatan injap mitral dan injap aorta, penyakit otot jantung hipertropik

Sebagai vasodilator lain, perhatian khusus harus diberikan kepada pesakit yang mengalami stenosis injap aorta atau injap mitral atau otot jantung yang tersumbat.

Pendarahan

Apabila dirawat dengan ubat-ubatan yang menjejaskan sistem Renin - Angiotensin - Aldosteron boleh menyebabkan hiperkalemia, terutamanya pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang dan/atau kegagalan jantung. Memantau jumlah kalium darah pada pesakit berisiko disyorkan.

Penggunaan dalam kombinasi dengan penyimpan kalium, suplemen kalium, garam gantian yang mengandungi kalium atau ubat lain boleh meningkatkan paras kalium darah (contohnya, heparin, dsb.), yang boleh meningkatkan kalium serum jadi perhatian harus diberikan apabila menggunakan ubat ini dengan telmisartan.

Kegagalan hepatik

Telmisartan dikumuhkan terutamanya melalui hempedu. Penyingkiran terjejas pada pesakit yang mengalami gangguan hempedu atau hati. Berhati-hati harus digunakan pada pesakit ini.

Nota lain

Melalui kajian tentang enzim pemindahan angiotensin menunjukkan bahawa Telmisartan dan antagonis Angiotensin lain mempunyai kesan penurunan yang ketara pada orang yang lebih gelap dalam orang lain yang berwarna hitam. Mungkin kerana badan darah tinggi hitam mempunyai jumlah renin yang lebih rendah.

Seperti semua ubat antihipertensi, penurunan tekanan darah yang berlebihan pada pesakit yang menghidap penyakit kardiovaskular akibat iskemia boleh menyebabkan infarksi miokardium atau strok.

Keupayaan untuk memandu dan mengendalikan jentera

Tiada kajian tentang kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan apa yang menjadikan mesin berfungsi. Walau bagaimanapun, semasa memandu atau mengendalikan jentera, adalah penting untuk memberi perhatian kepada rasa pening atau mengantuk kadangkala boleh berlaku semasa rawatan tekanan darah tinggi.

Kehamilan

tidak mengesyorkan ubat anti-reseptor Angiotensin II dalam 3 bulan pertama kehamilan. Kontraindikasi untuk menggunakan ubat reseptor Angiotensin II pada kehamilan pertengahan dan lewat.

Tempoh penyusuan

Oleh kerana tiada kredibiliti penggunaan Telmisartan semasa penyusuan, tidak digalakkan untuk menggunakan Telmisartan dan harus mengutamakan ubat dengan data keselamatan yang telah ditentukan dalam tempoh ini, terutamanya untuk bayi dan kanak-kanak yang mengalami kekurangan.

Interaksi perubatan Telmisartan yang lain boleh meningkatkan kesan 3misartan. ubat hipotensi. Interaksi lain bukanlah kepentingan klinikal yang ketara.

Tiada interaksi ketara klinikal apabila menggunakan Telmisartan serentak dengan digoxin, warfarin, hydrochlorothiazid, glibenclamid, ibuprofen, paracetamol, simvastatin dan amlodipine. Kepekatan bawah digoxin didapati meningkat sebanyak 20% (dalam satu kes meningkat sebanyak 39%) harus mempertimbangkan untuk memantau tahap digoxin dalam plasma.

Peningkatan plasma dan kepekatan litium pemulihan telah direkodkan apabila dikongsi dengan litium dengan perencat enzim pemindahan angiotensin. Dalam sesetengah kes, ia juga telah dilaporkan apabila digunakan dengan antagonis reseptor Angiotensin II. Oleh itu, kepekatan litium perlu dipantau apabila menggunakan dua ubat.

Suplemen kalium atau kalium

Antagonis reseptor Angiotensin II seperti Telmisartan, dikurangkan untuk menyebabkan kehilangan kalium diuretik. Diuretik kalium (contohnya, Spirinolakton), eplerenon, triamteren atau amilorid, suplemen kalium, atau garam yang mengandungi kalium boleh menyebabkan peningkatan ketara dalam kalium darah. Jika digunakan secara serentak disebabkan oleh hipokalemia yang ditakrifkan, ia harus digunakan dengan berhati-hati dan selalu memantau kalium darah.

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAID)

Digunakan serentak dengan ubat NSAID (seperti asid acetylsalicylic pada dos untuk kesan anti-radang, perencat COX-2 dan ubat NSAID bukan selektif) boleh mengurangkan kesan menurunkan tekanan darah ubat anti-reseptor reseptor Angiotension II.

Dalam sesetengah pesakit dengan fungsi buah pinggang (pesakit yang mengalami dehidrasi atau orang tua dengan fungsi buah pinggang yang berkurangan), sinonim ubat antagonis reseptor Angiotension II dan perencat sikloksigenase boleh menyebabkan lebih banyak kegagalan buah pinggang termasuk kegagalan buah pinggang akut, selalunya pulih.

Oleh itu, gabungan ini harus berhati-hati, terutamanya di kalangan warga emas. Pesakit harus dihidrasi semula sepenuhnya dan memantau fungsi buah pinggang dari permulaan gabungan dan rawatan berkala.

Kesan anti-hipertensi ubat Telmisartan dikurangkan dengan perencatan prostaglandin vasodilik yang telah dilaporkan semasa rawatan dalam kombinasi dengan ubat anti-radang bukan steroid.

Dalam gabungan Telmisartan dan Ramipril, yang membawa kepada peningkatan 2.5 kali ganda AUC0-24 dan CMAX Ramipril dan Ramiprilat. Penglibatan klinikal yang tidak diketahui bagi pemerhatian ini.

kortikosteroid (menggunakan seluruh badan)

Mengurangkan kesan hipotensi Temisartan.