Levistel 80 Tada Pharma-tabletten behandelen hypertensie, hartfalen (4 blisters x 7 tabletten)

Telmisartan is een oraal medicijn, Angiotensine II-receptor.

Telmisartan antagonistische Angiotensine II met sterke affiniteit op de positie van cohesie op de AT1-receptor, receptor is verantwoordelijk voor alle bekende activiteiten van Angiotensine II. Er is geen operationele activiteit van Telmisartan op de AT1-receptor. Deze samenhang is duurzaam en langdurig.

Telmisartan vertoont geen affiniteit voor andere receptoren, waaronder AT2 en andere, minder karakteristieke AT-receptoren. Het is niet bekend wat de rol van deze receptoren is en wat de gevolgen zijn van de overmatige stimulatie ervan wanneer de angiotensine II-concentratie stijgt als gevolg van telmisartan. Telmisartan vermindert de hoeveelheid aldosteron in het bloed.

Telmisartan remt de plasma-renine- en geen-ionkanalen niet. Telmisartan remt het enzym Angiotensine (Kinase II) niet; gist heeft het effect dat het Bradykinine afbreekt. Er zijn dus geen bijwerkingen veroorzaakt door Bradykldnin.

Op het menselijk lichaam heeft de dosis van 80 mg Telmisartan een vrijwel volledig remmend effect dat hypertensie van angiotensine II veroorzaakt. Deze remmende werking houdt binnen 24 uur aan en is nog tot 48 uur werkzaam.

Na de eerste dosis Telmisartan treedt het hypotensie-effect geleidelijk en duidelijk op binnen 3 uur. Hypotensie treedt maximaal op na 4 weken behandeling en blijft behouden tijdens langdurige behandeling.

Uit 24-uurs continue bloeddrukmeting (ABPM) blijkt dat het verlagende effect stabiel aanhoudt gedurende 24 uur na inname van het medicijn en zelfs de laatste 4 uur vóór de volgende dosis. Dit wordt bevestigd door de percentage/piekverhouding van meer dan 80% bij een dosis van 40 en 80 mg Telmisartan in klinische onderzoeken die gecontroleerd werden op placebo.

Er is een duidelijke tendens dat de relatie tussen de dosis en de tijd voordat de systolische bloeddruk terugkeert naar het oorspronkelijke niveau. In dit opzicht zijn de gegevens met betrekking tot de diastolische bloeddruk niet constant.

Bij patiënten met hoge bloeddruk verlaagt Telmisartan zowel de systolische als de diastolische bloeddruk zonder de hartslag te beïnvloeden. De verlagende effecten van telmisartan kunnen worden vergeleken met andere groepen hoge bloeddrukbehandelingen van andere groepen (waargenomen in klinische onderzoeken waarin telmisartan werd vergeleken met amlodipine, atenolol, enalapril, hydrochloorthiazide, losartan en lisinopril). Indien gestopt wordt met Telmisartan, zal de bloeddruk binnen enkele dagen geleidelijk terugkeren naar de oorspronkelijke waarde van vóór de behandeling, zonder het fenomeen van hypertensie. Het is ook klinisch bewezen dat behandeling met Telmisartan het gewicht van het linkerventrikel en de linkerventrikelindex statistisch statistisch verlaagt bij patiënten met hypertensie met linkerventrikelhypertrofie.

Efficiëntie van Telmisartan bij verminderde mortaliteit en invaliditeit veroorzaakt door hart- en vaatziekten.

Door middel van klinische onderzoeken waarin twee antihypertensiva rechtstreeks met elkaar worden vergeleken, is het percentage droge hoest bij patiënten die met Telmisartan worden behandeld lager dan bij patiënten die angiotensine-overbrengende enzymenremmers gebruiken.

farmacokinetiek

Telmisartan wordt snel geabsorbeerd, hoewel de absorptiehoeveelheid verandert. De absolute biologische beschikbaarheid van Telmisartan bedraagt ​​ongeveer 50%.

Bij inname met voedsel kan de oppervlakte onder de plasmaconcentratiecurve (AUC) van Telmisartan afnemen van 6% (bij 40 mg) tot ongeveer 19% (bij een dosis van 160 mg). De plasmaconcentratie van Telmisartan bij honger of bij het eten is na 3 uur vergelijkbaar.

De AUC is klein en vermindert dus de effectiviteit van de behandeling niet.

Het geslachtsverschil in plasmaconcentraties, de piekconcentratie in het bloed (CMAX) neemt ongeveer drie keer toe en de AUC neemt ongeveer twee keer toe bij vrouwen vergeleken met mannen, maar heeft geen invloed op de efficiëntie.

Telmisartan is sterk verbonden met plasma-eiwitten (> 99,5%), voornamelijk met albumine en alfa-1-zuur-glycoproteïne. Gemiddeld distributievolume in stabiele toestand van ongeveer 500L.

Telmisartan wordt gemetaboliseerd door de reactie met glucuronide. Metabolische stoffen hebben geen farmacologische effecten.

Telmisartan wordt dynamisch vernietigd volgens niveau 2-vergelijking, de laatste verwijderingstijd bedraagt ​​meer dan 20 uur. De maximale plasmaconcentratie en de oppervlakte onder de curve van de plasmaconcentraties in de loop van de tijd (AUC) nemen niet evenredig toe met de dosis. Er is geen klinisch gerelateerd bewijs voor de accumulatie van telmisartan.

Na drinken (en intraveneuze injectie) wordt Telmisartan vrijwel volledig via de ontlasting geëlimineerd, meestal in onveranderde vorm. De totale hoeveelheid secretie via de urine bedraagt ​​minder dan 2% van de dosis. De totale klaring van het plasma is hoog (ongeveer 900 ml/min) vergeleken met de bloedstroom door de lever (ongeveer 1500 ml/min).

Oudere mensen

De farmacokinetiek van telmisartan verschilt niet tussen jongeren en ouderen.

Patiënten met nierfalen

Lagere plasmaconcentraties bij patiënten met nierfalen worden behandeld met dialyse. Telmisartan combineert met hoge plasma-eiwitten bij patiënten met nierinsufficiëntie en passeert de membraan niet tijdens bloedaccumulatie. De verkooptijd verandert niet bij patiënten met nierfalen.

Patiënten met leverfalen

Uit dynamisch onderzoek bij patiënten met een leverfunctiestoornis blijkt dat er een biologische beschikbaarheid is van bijna 100%. Verkoopverspilling van tijd verandert niet bij patiënten met leverfalen.

Instructies voor het omgaan met bijwerkingen

Wanneer u bijwerkingen van het medicijn ervaart, is het noodzakelijk om te stoppen met het gebruik en de arts op de hoogte te stellen of naar de dichtstbijzijnde medische instelling te gaan voor een tijdige behandeling.

Voorzorgsmaatregelen bij gebruik

Er bestaat een risico op sterke hypotensie en nierfalen wanneer de patiënt aan beide kanten een vernauwde nierstenose heeft of aan één kant wordt behandeld met geneesmiddelen die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem beïnvloeden.

nierfalen en niertransplantatie

Controleer periodiek de kalium- en bloedcreatinineconcentraties wanneer Telmisartan wordt gebruikt bij patiënten met nierfalen. Er is geen ervaring met het gebruik van Telmisartan bij nieuwe niertransplantatiepatiënten.

Intravasculaire volume-uitputting

Symptomatische hypotensie kan optreden, vooral na de eerste dosis bij patiënten met intravasculaire volumereductie en/of natriumreductie als gevolg van behandeling met sterke diuretica, diëten die het zout beperken, diarree of braken. Het is noodzakelijk om de patiënt te behandelen voordat Telmisartan wordt gebruikt.

Andere pathologieën stimuleren het renine-angiotensine-aldosteronsysteem

Bij patiënten met nier- en vaatfuncties moet de prioriteit worden bepaald afhankelijk van de activiteit van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (patiënten met ernstig congestief hartfalen of een nierziekte omvatten bijvoorbeeld nierstenose). Behandeling in combinatie met andere geneesmiddelen die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem beïnvloeden, zal een acute bloeddruk en zeldzame stikstofstikstof veroorzaken.

Verhoogd primair aldosterol

Over het algemeen zullen patiënten met een primaire aldosteronstijging niet reageren op antihypertensiva die inwerken op de remming van het renine-angiotensinesysteem. Daarom mag Telmisartan bij deze patiënten niet worden gebruikt.

Veiligheid van mitralisklep en aortaklep, hypertrofische hartspierziekte

Net als bij andere vasodilatatoren moet speciale aandacht worden besteed aan patiënten met aortaklepstenose, mitralisklep of verstopte hartspier.

Bloeding

Bij behandeling met geneesmiddelen die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem beïnvloeden, kan hyperkaliëmie ontstaan, vooral bij patiënten met nierinsufficiëntie en/of hartfalen. Het wordt aanbevolen om de hoeveelheid kalium in het bloed bij patiënten te controleren.

Het gebruik in combinatie met het vasthouden van kalium, kaliumsupplementen, vervangende zouten die kalium bevatten of andere geneesmiddelen kunnen de kaliumspiegels in het bloed verhogen (bijvoorbeeld heparine, enz.), waardoor het serumkalium kan stijgen. Daarom is voorzichtigheid geboden bij het gebruik van deze geneesmiddelen met telmisartan.

Leverfalen

Telmisartan wordt voornamelijk via de gal uitgescheiden. De verwijdering is belemmerd bij patiënten met een gal- of leverfunctiestoornis. Voorzichtigheid is geboden bij deze patiënten.

Overige opmerkingen

Uit onderzoek naar angiotensine-overdragende enzymen blijkt dat telmisartan en andere angiotensine-antagonisten een significant verlagend effect hebben bij donkere mensen en bij andere zwartgekleurde mensen. Misschien omdat het lichaam van de zwarte hoge bloeddruk een lagere hoeveelheid renine heeft.

Zoals bij alle antihypertensiva kan een overmatige bloeddrukdaling bij patiënten met hart- en vaatziekten als gevolg van ischemie leiden tot een hartinfarct of beroerte.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Er is geen onderzoek gedaan naar het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en wat de prestaties van de machine inhoudt. Bij het autorijden of het bedienen van machines is het echter belangrijk om aandacht te besteden aan het gevoel van duizeligheid of slaperigheid dat soms kan optreden tijdens de behandeling van hoge bloeddruk.

Zwangerschap

Angiotensine II-antireceptorgeneesmiddelen worden niet aanbevolen in de eerste 3 maanden van de zwangerschap. Gecontra-indiceerd voor het gebruik van angiotensine II-receptorgeneesmiddelen tijdens het midden en einde van de zwangerschap.

Borstvoedingsperiode

Omdat er geen geloofwaardigheid bestaat over het gebruik van Telmisartan tijdens de borstvoeding, wordt het gebruik van Telmisartan niet aanbevolen en moet voorrang worden gegeven aan geneesmiddelen met veiligheidsgegevens die in deze periode zijn vastgesteld, vooral voor zuigelingen en kinderen met een tekort.

Medicinale interacties

Telmisartan kan het effect van andere hypotensiemedicijnen versterken. Andere interacties hebben geen significante klinische betekenis.

Er is geen klinisch significante interactie bij gelijktijdig gebruik van Telmisartan met digoxine, warfarine, hydrochloorthiazide, glibenclamid, ibuprofen, paracetamol, simvastatine en amlodipine. De bodemconcentratie van digoxine blijkt met 20% te stijgen (in één enkel geval met 39%). Overweeg om de digoxinespiegels in het plasma te monitoren.

Er zijn verhoogde plasma- en herstellithiumconcentraties geregistreerd bij gelijktijdig gebruik met lithium en remmers van angiotensinetransferenzymen. In sommige gevallen is dit ook gemeld bij gebruik met een Angiotensine II-receptorantagonist. Daarom moet de lithiumconcentratie worden gecontroleerd bij gebruik van twee geneesmiddelen.

Kalium- of kaliumsupplementen

Angiotensine II-receptorantagonisten zoals Telmisartan, verminderd om kaliumverlies van diuretica te veroorzaken. Kaliumdiuretica (bijvoorbeeld Spirinolacton), eplerenon, triamtereen of amilorid, kaliumsupplementen of zoutbevattend kalium kunnen leiden tot een aanzienlijke verhoging van het kaliumgehalte in het bloed. Bij gelijktijdig gebruik vanwege de gedefinieerde hypokaliëmie moet het voorzichtig worden gebruikt en moet het kaliumgehalte in het bloed vaak worden gecontroleerd.

Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID)

Gelijktijdig gebruik met NSAID-geneesmiddelen (zoals acetylsalicylzuur in doseringen voor ontstekingsremmende effecten, COX-2-remmers en niet-selectieve NSAID-geneesmiddelen) kan het effect van het verlagen van de bloeddruk van angiotensie II-receptor-antireceptorgeneesmiddelen verminderen.

Bij sommige patiënten met een nierfunctie (patiënten met uitdroging of ouderen met een verminderde nierfunctie) kunnen de synoniemen van angiotensie II-receptorantagonistische geneesmiddelen en cycloxygenaseremmers leiden tot meer nierfalen, waaronder acuut nierfalen, dat vaak herstelt.

Daarom moet deze combinatie voorzichtig zijn, vooral bij ouderen. Patiënten moeten volledig gerehydrateerd zijn en de nierfunctie controleren vanaf het begin van de combinatie- en periodieke behandeling.

Het antihypertensie-effect van Telmisartan-geneesmiddelen wordt verminderd door de remming van vasodilatische prostaglandine die is gemeld tijdens behandeling in combinatie met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

In een combinatie van Telmisartan en Ramipril, wat leidde tot een 2,5 maal hogere AUC0-24 en CMAX van Ramipril en Ramiprilaat. Onbekende klinische betrokkenheid bij deze observatie.

corticosteroïden (bij gebruik van het hele lichaam)

Vermindering van het hypotensie-effect van Temisartan.