Levistel 80 Tada Pharma tabletki na nadciśnienie, niewydolność serca (4 blistry x 7 tabletek)

Telmisartan jest lekiem doustnym, receptorem angiotensyny II.

Antagonista telmisartanu, angiotensyną II, posiadający silne powinowactwo w pozycji kohezji receptora AT1, odpowiedzialny za wszystkie znane działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje działania operacyjnego na receptor AT1. Spójność ta jest trwała i długotrwała.

Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym AT2 i innych mniej charakterystycznych receptorów AT. Nie jest znana rola tych receptorów ani konsekwencje ich nadmiernego pobudzenia w przypadku wzrostu stężenia angiotensyny II pod wpływem telmisartanu. Telmisartan zmniejsza ilość aldosteronu we krwi.

Telmisartan nie hamuje reniny osocza ani kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje enzymu angiotensyny (kinazy II), drożdże powodują rozkład bradykininy. Zatem Bradykldnin nie powoduje żadnych skutków ubocznych.

W organizmie człowieka dawka 80 mg telmisartanu wykazuje niemal całkowite działanie hamujące powodujące nadciśnienie angiotensyny II. Ten efekt hamujący utrzymuje się przez 24 godziny i jest skuteczny aż do 48 godzin.

Po przyjęciu pierwszej dawki telmisartanu działanie niedociśnieniowe będzie stopniowo i wyraźnie ustępować w ciągu 3 godzin. Niedociśnienie osiąga maksimum po 4 tygodniach leczenia i utrzymuje się podczas długotrwałego leczenia.

24-godzinny ciągły pomiar ciśnienia krwi (ABPM) pokazuje, że działanie obniżające utrzymuje się stabilnie przez 24 godziny po zażyciu leku, a nawet przez ostatnie 4 godziny przed kolejną dawką. Potwierdza to stosunek procent/szczyt wynoszący ponad 80% przy dawce telmisartanu wynoszącej 40 i 80 mg w badaniach klinicznych kontrolowanych placebo.

Istnieje wyraźna tendencja w zakresie zależności pomiędzy dawką a czasem, po którym skurczowe ciśnienie krwi powraca do pierwotnego poziomu. Pod tym względem dane dotyczące rozkurczowego ciśnienia krwi nie są stałe.

U pacjentów z wysokim ciśnieniem krwi telmisartan zmniejsza zarówno skurczowe, jak i rozkurczowe ciśnienie krwi, nie wpływając na częstość akcji serca. Działanie obniżające telmisartanu można porównać z innymi grupami leków na nadciśnienie (co widać w badaniach klinicznych porównujących telmisartan z amlodypiną, atenololem, enalaprylem, hydrochlorotiazydem, losartanem i lizynoprylem). W przypadku przerwania stosowania telmisartanu ciśnienie krwi stopniowo powróci do wartości pierwotnej sprzed leczenia w ciągu kilku dni bez zjawiska nadciśnienia. Udowodniono również klinicznie, że leczenie telmisartanem zmniejsza statystycznie statystycznie masę lewej komory i wskaźnik lewej komory u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory.

Skuteczność telmisartanu w zmniejszaniu śmiertelności i niepełnosprawności spowodowanej chorobami układu krążenia.

Badania kliniczne bezpośrednio porównujące dwa leki przeciwnadciśnieniowe wykazały, że częstość występowania suchego kaszlu u pacjentów leczonych telmisartanem jest mniejsza niż u pacjentów stosujących inhibitory enzymów przenoszących angiotensynę.

Farmakokinetyka

Telmisartan jest szybko wchłaniany, chociaż ilość wchłaniania ulega zmianie. Całkowita biodostępność telmisartanu wynosi około 50%.

W przypadku przyjmowania z jedzeniem pole pod krzywą stężenia telmisartanu w osoczu w czasie (AUC) może zmniejszyć się z 6% (przy dawce 40 mg) do około 19% (przy dawce 160 mg). Stężenie telmisartanu w osoczu podczas głodu lub posiłku po 3 godzinach jest podobne.

AUC jest małe, więc nie zmniejsza skuteczności leczenia.

Różnica między płciami a stężeniem w osoczu, maksymalne stężenie we krwi (CMAX) wzrasta około 3 razy, a AUC wzrasta około 2 razy u kobiet w porównaniu z mężczyznami, ale nie wpływa to na skuteczność.

Telmisartan w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (> 99,5%), głównie z albuminą i kwaśną glikoproteiną alfa-1. Średnia objętość dystrybucji w stanie stabilnym około 500L.

Telmisartan jest metabolizowany w reakcji z glukuronidem. Substancje metaboliczne nie mają działania farmakologicznego.

Telmisartan ulega zniszczeniu dynamicznemu zgodnie z równaniem poziomu 2, ostatni czas usuwania wynosi ponad 20 godzin. Maksymalne stężenie w osoczu i obszar pod krzywą stężeń w osoczu w czasie (AUC) zwiększają się nieproporcjonalnie do dawki. Nie ma klinicznie powiązanych dowodów na kumulację telmisartanu.

Po wypiciu (i wstrzyknięciu dożylnym) telmisartan jest prawie całkowicie wydalany z kałem, głównie w postaci niezmienionej. Całkowita ilość wydalana z moczem wynosi mniej niż 2% dawki. Całkowity klirens osocza jest wysoki (około 900 ml/min) w porównaniu z przepływem krwi przez wątrobę (około 1500 ml/min).

Osoby starsze

Farmakokinetyka telmisartanu nie różni się u osób młodych i osób starszych.

Pacjenci z niewydolnością nerek

Niższe stężenia w osoczu u pacjentów z niewydolnością nerek leczonych dializami. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek telmisartan łączy się z wysokimi białkami osocza i nie przenika przez błonę podczas gromadzenia się we krwi. Czas sprzedaży nie ulega zmianie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby

Badania dynamiczne u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wykazały, że biodostępność wynosi prawie 100%. Sprzedaj czas marnowania nie zmienia się u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Instrukcja postępowania w przypadku ADR

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

Środki ostrożności dotyczące stosowania

Istnieje ryzyko silnego niedociśnienia i niewydolności nerek, jeśli u pacjenta występuje obustronne zwężenie nerki lub jednostronnie leczony lekami wpływającymi na układ Rennin-Angiotensyna-Aldosteron.

niewydolność nerek i przeszczep nerki

Podczas stosowania telmisartanu u pacjentów z niewydolnością nerek należy okresowo kontrolować stężenie potasu i kreatyniny we krwi. Brak doświadczenia w stosowaniu telmisartanu u pacjentów po przeszczepieniu nerki.

Wyczerpanie objętości wewnątrznaczyniowej

Może wystąpić objawowe niedociśnienie, szczególnie po podaniu pierwszej dawki u pacjentów ze zmniejszeniem objętości wewnątrznaczyniowej i (lub) zmniejszeniem zawartości sodu w wyniku leczenia silnymi lekami moczopędnymi, dietą ograniczającą sól, biegunką lub wymiotami. Przed zastosowaniem Telmisartanu konieczne jest leczenie pacjenta.

Inne patologie stymulują układ renina-angiotensyna-aldosteron

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i naczyń należy priorytetowo traktować leczenie w zależności od aktywności układu renina – angiotensyna – aldosteron (np. u pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością serca lub chorobą nerek, w tym ze zwężeniem nerek), leczenie w skojarzeniu z innymi lekami wpływającymi na układ renina – angiotensyna – aldosteron spowoduje ostre ciśnienie krwi i rzadki azot azot.

Podwyższony pierwotny poziom aldosterolu

Ogólnie rzecz biorąc, pacjenci z pierwotnym wzrostem aldosteronu nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe działające na zasadzie hamowania układu Renina-Angiotensyna. Dlatego też nie należy stosować telmisartanu u tych pacjentów.

Bezpieczeństwo zastawki mitralnej i zastawki aortalnej, przerostowa choroba mięśnia sercowego

Podobnie jak w przypadku innych leków rozszerzających naczynia, szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub zastawki mitralnej lub przekrwieniem mięśnia sercowego.

Krwotok

Leczenie lekami wpływającymi na układ Renina – Angiotensyna – Aldosteron może powodować hiperkaliemię, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i/lub niewydolnością serca. Ryzyko zaleca się monitorowanie stężenia potasu we krwi u pacjentów.

Stosowanie w połączeniu z lekami zatrzymującymi potas, suplementami potasu, solami zastępczymi zawierającymi potas lub innymi lekami może zwiększać stężenie potasu we krwi (np. heparyną itp.), co może zwiększać poziom potasu w surowicy, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania tych leków z telmisartanem.

Niewydolność wątroby

Telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U pacjentów z zaburzeniami czynności żółci lub wątroby usuwanie jest utrudnione. Należy zachować ostrożność u tych pacjentów.

Inne notatki

Badania enzymów przenoszących angiotensynę wykazały, że telmisartan i inni antagoniści angiotensyny mają znaczące działanie obniżające u osób o ciemniejszej karnacji i innych osób o kolorze czarnym. Może dlatego, że organizm osoby cierpiącej na nadciśnienie ma mniejszą ilość reniny.

Podobnie jak w przypadku wszystkich leków przeciwnadciśnieniowych, nadmierny spadek ciśnienia krwi u pacjentów z chorobami układu krążenia w wyniku niedokrwienia może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie ma badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów i działanie maszyn. Jednakże podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy zwrócić uwagę, że w trakcie leczenia nadciśnienia tętniczego może czasami wystąpić uczucie zawrotów głowy lub senności.

Ciąża

nie zaleca stosowania leków przeciwreceptorowych angiotensynie II w pierwszych 3 miesiącach ciąży. Przeciwwskazane do stosowania leków na receptor angiotensyny II w środkowej i późnej ciąży.

Okres karmienia piersią

Ponieważ nie ma wiarygodności na temat stosowania telmisartanu podczas karmienia piersią, nie zaleca się stosowania telmisartanu i należy preferować leki, których bezpieczeństwo określono w tym okresie, szczególnie u niemowląt i dzieci z niedoborami.

Interakcje lecznicze

Telmisartan może nasilać działanie innych niedociśnień narkotyki. Inne interakcje nie mają istotnego znaczenia klinicznego.

Nie ma klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego stosowania telmisartanu z digoksyną, warfaryną, hydrochlorotiazydem, glibenklamidem, ibuprofenem, paracetamolem, symwastatyną i amlodypiną. Stwierdzono, że dolne stężenie digoksyny wzrosło o 20% (w jednym przypadku o 39%). Należy rozważyć monitorowanie stężenia digoksyny w osoczu.

Odnotowano zwiększone stężenie litu w osoczu i odzysku w przypadku jednoczesnego podawania litu z inhibitorami enzymu przenoszącego angiotensynę. W niektórych przypadkach zgłaszano także przypadki stosowania z antagonistą receptora angiotensyny II. Dlatego w przypadku stosowania dwóch leków należy monitorować stężenie litu.

Potas lub suplementy potasu

Antagoniści receptora angiotensyny II, tacy jak telmisartan, zredukowany w środkach moczopędnych powodujący utratę potasu. Leki moczopędne potasowe (na przykład spirynolakton), eplerenon, triamteren lub amiloryd, suplementy potasu lub sól zawierająca potas mogą prowadzić do znacznego zwiększenia stężenia potasu we krwi. Przy jednoczesnym stosowaniu ze względu na stwierdzoną hipokaliemię należy stosować go ostrożnie i często kontrolować stężenie potasu we krwi.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ)

Jednoczesne stosowanie z lekami z grupy NLPZ (takimi jak kwas acetylosalicylowy w dawkach o działaniu przeciwzapalnym, inhibitory COX-2 i nieselektywne leki NLPZ) może zmniejszać działanie obniżające ciśnienie krwi leków przeciwreceptorowych receptora angiotensyny II.

U niektórych pacjentów z czynnością nerek (pacjenci z odwodnieniem lub osoby w podeszłym wieku z upośledzoną czynnością nerek) synonimy leków będących antagonistami receptora Angiotension II i inhibitorów cyklooksygenazy mogą prowadzić do większej niewydolności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek, która często wraca do zdrowia.

Dlatego przy takim połączeniu należy zachować ostrożność, szczególnie u osób starszych. Od początku leczenia skojarzonego i okresowego pacjenci powinni być całkowicie nawodnieni i monitorować czynność nerek.

Przeciwnadciśnieniowe działanie leków telmisartanu jest osłabione przez hamowanie prostaglandyny o działaniu naczyniorozkurczowym, które zgłaszano podczas leczenia w skojarzeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

W skojarzeniu telmisartanu i ramiprylu, co doprowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC0-24 i CMAX ramiprylu i ramiprylatu. Nieznany udział kliniczny tej obserwacji.

kortykosteroidy (stosowane na całe ciało)

Zmniejszanie hipotensyjnego działania temisartanu.