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Telmisartan é um medicamento oral, receptor de Angiotensina II.

Telmisartan antagonista da Angiotensina II com forte afinidade na posição de coesão do receptor AT1, receptor é responsável por todas as atividades conhecidas da Angiotensina II. Não há atividade operacional do Telmisartan no receptor AT1. Esta coesão é sustentável e prolongada.

O telmisartan não apresenta afinidade para outros receptores, incluindo AT2 e outros receptores AT menos característicos. Não se sabe o papel destes receptores, bem como as consequências da estimulação excessiva dos mesmos quando a concentração de angiotensina II aumenta devido ao telmisartan. Telmisartan reduz a quantidade de aldosterona no sangue.

Telmisartana não inibe a renina plasmática e nenhum canal iônico. Telmisartan não inibe a enzima Angiotensina (Quinase II), a levedura tem o efeito de quebrar a Bradicinina. Portanto, não há efeitos colaterais causados ​​pela Bradicldnin.

No corpo humano, a dose de 80 mg de Telmisartan tem um efeito de inibição quase completo que causa hipertensão da angiotensina II. Este efeito inibitório é mantido em 24 horas e ainda é eficaz até 48 horas.

Após a primeira dose de Telmisartan, o efeito de hipotensão será gradual e claro dentro de 3 horas. A hipotensão tem efeito máximo após 4 semanas de tratamento e é mantida durante o tratamento de longo prazo.

A medição contínua da pressão arterial (MAPA) de 24 horas mostra que o efeito redutor é mantido de forma estável durante 24 horas após a ingestão do medicamento e até mesmo nas últimas 4 horas antes da próxima dose. Isto é confirmado pela relação percentagem/pico superior a 80% com uma dose de 40 e 80 mg de Telmisartan em estudos clínicos controlados com placebo.

Há uma clara tendência de relação entre a dose e o tempo para a pressão arterial sistólica retornar ao nível original. A este respeito, os dados relacionados com a pressão arterial diastólica não são constantes.

Em pacientes com pressão alta, o Telmisartan atua reduzindo a pressão arterial sistólica e diastólica sem afetar a frequência cardíaca. Os efeitos redutores do telmisartan podem ser comparados com outros grupos de tratamentos para hipertensão de outros grupos (observados através de ensaios clínicos comparando telmisartan com amlodipina, atenolol, enalapril, hidroclorotiazida, losartan e lisinopril). Se o tratamento com Telmisartan for interrompido, a pressão arterial retornará gradualmente ao valor original antes do tratamento dentro de alguns dias, sem o fenômeno de hipertensão. O tratamento com Telmisartan também foi clinicamente comprovado para reduzir estatisticamente o peso do ventrículo esquerdo e o índice do ventrículo esquerdo em pacientes com hipertensão com hipertrofia ventricular esquerda.

Eficiência do Telmisartan na redução da mortalidade e incapacidade causada por doença cardiovascular.

Através de ensaios clínicos que comparam diretamente dois medicamentos anti-hipertensivos, a taxa de tosse seca em pacientes tratados com Telmisartan é menor do que a de pacientes em uso de inibidores das enzimas transferidoras de angiotensina.

farmacocinética

O telmisartan é rapidamente absorvido, embora a quantidade de absorção mude. A biodisponibilidade absoluta do Telmisartan é de cerca de 50%.

Quando tomado com alimentos, a área sob a curva de concentração plasmática ao longo do tempo (AUC) do Telmisartan pode diminuir de 6% (com 40 mg) para cerca de 19% (com uma dose de 160 mg). A concentração plasmática de Telmisartan com fome ou com alimentos após 3 horas é semelhante.

A AUC é pequena, por isso não reduz a eficácia do tratamento.

A diferença de gênero em relação às concentrações plasmáticas, a concentração máxima no sangue (CMAX) aumenta cerca de 3 vezes e a AUC aumenta cerca de 2 vezes nas mulheres em comparação aos homens, mas não afeta a eficiência.

O telmisartan está altamente ligado às proteínas plasmáticas (> 99,5%), principalmente à albumina e à glicoproteína ácida alfa-1. Volume médio de distribuição em estado estável de cerca de 500L.

O telmisartan é metabolizado pela reação com o glicuronídeo. As substâncias metabólicas não têm efeitos farmacológicos.

Telmisartan é destruído por dinâmica de acordo com a equação de nível 2, o último tempo de descarte é superior a 20 horas. A concentração máxima no plasma e a área sob a curva das concentrações plasmáticas ao longo do tempo (AUC) aumentam não proporcionais à dose. Não há evidências clinicamente relacionadas de acúmulo de Telmisartan.

Após ingestão (e injeção intravenosa), o Telmisartan é eliminado quase inteiramente pelas fezes, principalmente na forma inalterada. A quantidade total de secreção pela urina é inferior a 2% da dose. A depuração total do plasma é alta (cerca de 900 ml/min) em comparação com o fluxo sanguíneo através do fígado (cerca de 1.500 ml/min).

Idosos

A farmacocinética do telmisartan não é diferente entre jovens e idosos.

Pacientes com insuficiência renal

Concentrações plasmáticas mais baixas em pacientes com insuficiência renal são tratadas com diálise. Telmisartan combina-se com proteínas plasmáticas elevadas em doentes com compromisso renal e não atravessa a membrana durante a acumulação sanguínea. O horário de venda não muda em pacientes com insuficiência renal.

Pacientes com insuficiência hepática

A pesquisa dinâmica em pacientes com insuficiência hepática mostra que existe uma biodisponibilidade de quase 100%. Vender o tempo perdido não muda em pacientes com insuficiência hepática.

Instruções sobre como lidar com RAM

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, é necessário interromper o uso e avisar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Precauções de uso

Há risco de hipotensão grave e insuficiência renal quando o paciente apresenta estenose renal estreitada em ambos os lados ou em um lado tratado com medicamentos que influenciam o sistema Renina Angiotensina-Aldosterona.

Insuficiência renal e transplante renal

Monitore periodicamente as concentrações de potássio e creatinina no sangue quando Telmisartan for usado em pacientes com insuficiência renal. Não há experiência com o uso de Telmisartana em novos pacientes transplantados renais.

Esgotamento do volume intravascular

Pode ocorrer hipotensão sintomática, especialmente após a primeira dose em pacientes com redução do volume intravascular e/ou redução de sódio devido ao tratamento com diuréticos fortes, dietas que limitam o sal, diarreia ou vômito. É necessário tratar o paciente antes de usar Telmisartan.

Outras patologias estimulam o sistema renina-angiotensina-aldosterona

Em pacientes com funções renais e vasculares, priorizar dependendo da atividade do sistema Renina - Angiotensina - Aldosterona (por exemplo, pacientes com insuficiência cardíaca congestiva grave ou doença renal incluem estenose renal), o tratamento em combinação com outros medicamentos que afetam o sistema renina -angiotensina -aldosterona causará pressão arterial aguda, nitrogênio raro.

Aumento do aldosterol primário

Em geral, pacientes com aumentos primários de aldosterona não responderão aos anti-hipertensivos que atuam na inibição do sistema Renina – Angiotensina. Portanto, Telmisartana não deve ser utilizado nestes pacientes.

Segurança da válvula mitral e da válvula aórtica, doença hipertrófica do músculo cardíaco

Assim como outros vasodilatadores, atenção especial deve ser dada aos pacientes com estenose da válvula aórtica ou válvula mitral ou músculo cardíaco congestionado.

Hemorragia

Quando tratado com medicamentos que afetam o sistema Renina - Angiotensina - Aldosterona pode causar hipercalemia, especialmente em pacientes com insuficiência renal e/ou insuficiência cardíaca. O monitoramento da quantidade de potássio no sangue em pacientes é recomendado.

O uso em combinação com manutenção de potássio, suplementos de potássio, sais de reposição contendo potássio ou outros medicamentos pode aumentar os níveis de potássio no sangue (por exemplo, heparina, etc.), o que pode aumentar o potássio sérico, portanto, deve-se prestar atenção ao usar esses medicamentos com telmisartan.

Insuficiência hepática

O telmisartan é excretado principalmente através da bílis. A remoção é prejudicada em pacientes com insuficiência biliar ou hepática. Deve-se ter cautela nesses pacientes.

Outras notas

Através de estudos sobre enzimas de transferência de angiotensina, mostram que o telmisartan e outros antagonistas da angiotensina têm um efeito redutor significativo em pessoas mais escuras e em outras pessoas de cor negra. Talvez porque o corpo do negro hipertenso tenha menor quantidade de renina.

Como todos os medicamentos anti-hipertensivos, a diminuição excessiva da pressão arterial em pacientes com doenças cardiovasculares devido à isquemia pode causar infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Não há pesquisas sobre o efeito do medicamento na capacidade de dirigir e o que faz a máquina funcionar. No entanto, ao dirigir ou operar máquinas, é importante prestar atenção à sensação de tontura ou sonolência que às vezes pode ocorrer durante o tratamento da hipertensão.

Gravidez

não recomendamos medicamentos anti-receptores de angiotensina II nos primeiros 3 meses de gravidez. Contra-indicado o uso de medicamentos receptores de angiotensina II no meio e no final da gravidez.

Período de amamentação

Como não há credibilidade sobre o uso de Telmisartan durante a amamentação, não é recomendado o uso de Telmisartan e deve-se priorizar medicamentos com dados de segurança determinados neste período, especialmente para lactentes e crianças com escassez.

Interação medicamentosa

Telmisartan pode aumentar o efeito de outros medicamentos para hipotensão. Outras interações não têm significado clínico significativo.

Não há interação clínica significativa quando se utiliza Telmisartan simultaneamente com digoxina, varfarina, hidroclorotiazida, glibenclamida, ibuprofeno, paracetamol, sinvastatina e amlodipina. Descobriu-se que a concentração inferior de digoxina aumenta em 20% (em um único caso aumentando em 39%) deve-se considerar o monitoramento dos níveis de digoxina no plasma.

Foi registrado aumento da concentração plasmática e de recuperação de lítio quando compartilhado com lítio com inibidores das enzimas de transferência de angiotensina. Em alguns casos, também foi relatado quando utilizado com antagonista do receptor da angiotensina II. Portanto, a concentração de lítio deve ser monitorada ao usar dois medicamentos.

Suplementos de potássio ou potássio

Antagonistas dos receptores da angiotensina II, como o telmisartan, reduzidos para causar perda de potássio dos diuréticos. Diuréticos de potássio (por exemplo, espirinolactona), eplerenon, triamteren ou amilorid, suplementos de potássio ou sal contendo potássio podem levar a um aumento significativo do potássio no sangue. Se usado simultaneamente devido à hipocalemia definida, deve ser usado com cautela e monitorar frequentemente o potássio no sangue.

Anti-inflamatórios não esteróides (AINE)

Usado simultaneamente com medicamentos AINEs (como ácido acetilsalicílico em doses para efeitos antiinflamatórios, inibidores de COX-2 e medicamentos AINEs não seletivos) pode reduzir o efeito de redução da pressão arterial dos medicamentos antirreceptores do receptor de angiotensão II.

Em alguns pacientes com função renal (pacientes com desidratação ou idosos com função renal reduzida), os sinônimos de medicamentos antagonistas dos receptores da angiotensão II e inibidores da cicloxigenase podem levar a mais insuficiência renal, incluindo insuficiência renal aguda, muitas vezes recuperada.

Portanto, essa combinação deve ter cuidado, principalmente em idosos. Os pacientes devem ser totalmente reidratados e monitorar a função renal desde o início do tratamento combinado e periódico.

O efeito anti-hipertensivo dos medicamentos Telmisartan é reduzido pela inibição da prostaglandina vasodílica que foi relatada durante o tratamento em combinação com anti-inflamatórios não esteróides.

Em uma combinação de Telmisartan e Ramipril, que levou a um aumento de 2,5 vezes na AUC0-24 e na CMAX de Ramipril e Ramiprilato. Envolvimento clínico desconhecido desta observação.

corticosteróides (usando todo o corpo)

Redução do efeito de hipotensão do Temisartan.