Levistel 80 tablete Tada Pharma tratează hipertensiunea arterială, insuficiența cardiacă (4 blistere x 7 comprimate)

Telmisartanul este un medicament oral, receptorul angiotensinei II.

Telmisartanul antagonist al angiotensinei II cu afinitate puternică la poziția de coeziune pe receptorul AT1, receptorul este responsabil pentru toate activitățile cunoscute ale angiotensinei II. Nu există activitate operativă a Telmisartanului la receptorul AT1. Această coeziune este durabilă și prelungită.

Telmisartanul nu prezintă afinitate pentru alți receptori, inclusiv AT2 și alți receptori AT mai puțin caracteristici. Nu se cunoaște rolul acestor receptori precum și consecințele stimulării excesive a acestora atunci când concentrația de angiotensină II crește din cauza telmisartanului. Telmisartanul reduce cantitatea de aldosteron din sânge.

Telmisartanul nu inhibă renina plasmatică și nici canalele ionice. Telmisartanul nu inhibă enzima Angiotensină (Kinaza II), drojdia are ca efect spargerea Bradikininei. Deci nu există efecte secundare cauzate de Bradykldnin.

Pe corpul uman, doza de 80 mg Telmisartan are un efect inhibitor aproape complet care determină hipertensiune arterială a angiotensinei II. Acest efect inhibitor se menține în 24 de ore și este în continuare eficient până la 48 de ore.

După prima doză de Telmisartan, efectul hipotensiunii arteriale va fi treptat și clar în decurs de 3 ore. Hipotensiunea arterială are efecte maxime după 4 săptămâni de tratament și se menține în timpul tratamentului pe termen lung.

Măsurarea continuă a tensiunii arteriale (ABPM) pe 24 de ore arată că efectul de scădere se menține stabil timp de 24 de ore după administrarea medicamentului și chiar în ultimele 4 ore înainte de următoarea doză. Acest lucru este confirmat de raportul procent/vârf de peste 80% cu o doză de 40 și 80 mg Telmisartan în studiile clinice care sunt controlate la placebo.

Există o tendință clară a relației dintre doză și timpul de revenire a tensiunii arteriale sistolice la nivelul inițial. În acest sens, datele referitoare la tensiunea arterială diastolică nu sunt constante.

La pacienții cu hipertensiune arterială, Telmisartanul acționează pentru a reduce atât tensiunea arterială sistolica, cât și cea diastolică, fără a afecta ritmul cardiac. Efectele de scădere ale telmisartanului pot fi comparate cu alte grupuri de tratamente pentru hipertensiune arterială din alte grupuri (observate prin studiile clinice care au comparat telmisartan cu amlodipină, atenolol, enalapril, hidroclorotiazidă, losartan și lisinopril). Dacă este întreruptă cu Telmisartan, tensiunea arterială va reveni treptat la valoarea inițială înainte de tratament în câteva zile, fără fenomenul de hipertensiune arterială. De asemenea, sa dovedit clinic că tratamentul cu Telmisartan reduce statistic statistic greutatea ventriculului stâng și indicele ventriculului stâng la pacienții cu hipertensiune arterială cu hipertrofie ventriculară stângă.

Eficiența Telmisartanului în reducerea mortalității și a dizabilității cauzate de boli cardiovasculare.

Prin studiile clinice compară direct două medicamente antihipertensive, rata de tuse uscată la pacienții tratați cu Telmisartan este mai mică decât cea a pacienților care utilizează inhibitori ai enzimelor de transfer al angiotensinei.

farmacocinetica

Telmisartanul este absorbit rapid, deși cantitatea de absorbție se modifică. Biodisponibilitatea absolută a telmisartanului este de aproximativ 50%.

Atunci când este administrat cu alimente, aria de sub curba concentrației plasmatice în timp (ASC) a Telmisartanului poate scădea de la 6% (la 40 mg) la aproximativ 19% (la o doză de 160 mg). Concentrația plasmatică a Telmisartanului este foame sau cu alimente după 3 ore este similară.

ASC este mică, deci nu reduce eficacitatea tratamentului.

Diferența de sex față de concentrațiile plasmatice, concentrația maximă în sânge (CMAX) crește de aproximativ 3 ori și ASC crește de aproximativ 2 ori la femei comparativ cu bărbați, dar nu afectează eficiența.

Telmisartanul este puternic legat de proteinele plasmatice (> 99,5%), în principal cu albumină și glicoproteina acidă alfa-1. Volumul mediu de distribuție în stare stabilă de aproximativ 500L.

Telmisartanul se metabolizează prin reacția cu glucuronida. Substanțele metabolice nu au efecte farmacologice.

Telmisartanul este distrus prin dinamică conform ecuației de nivel 2, ultimul timp de eliminare este de peste 20 de ore. Concentrația maximă în plasmă și zona de sub curba concentrațiilor plasmatice în timp (ASC) nu crește proporțional cu doza. Nu există dovezi clinice legate de acumularea Telmisartanului.

După băut (și injectare intravenoasă), Telmisartanul se elimină aproape în întregime prin fecale, mai ales sub formă nemodificată. Cantitatea totală de secreție prin urină este mai mică de 2% din doză. Clearance-ul total al plasmei este mare (aproximativ 900 ml/min) în comparație cu fluxul sanguin prin ficat (aproximativ 1500 ml/min).

Persoane în vârstă

Farmacocinetica telmisartanului nu este diferită între tineri și vârstnici.

Pacienți cu insuficiență renală

Concentrațiile plasmatice mai scăzute la pacienții cu insuficiență renală sunt tratate cu dializă. Telmisartanul se combină cu proteine ​​plasmatice ridicate la pacienții cu insuficiență renală și nu trece prin membrană în timpul acumulării de sânge. Timpul de vânzare nu se modifică la pacienții cu insuficiență renală.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Cercetările dinamice efectuate la pacienții cu insuficiență hepatică arată că există o biodisponibilitate de aproape 100%. Vânzarea timpului pierdut nu se schimbă la pacienții cu insuficiență hepatică.

Când întâmpinați reacții adverse ale medicamentului, este necesar să opriți utilizarea și să anunțați medicul sau să mergeți la cea mai apropiată unitate medicală pentru un tratament în timp util.

Precauții pentru utilizare

Există riscul de hipotensiune arterială puternică și insuficiență renală atunci când pacientul are stenoză renală îngustată pe ambele părți sau pe o parte este tratat cu medicamente care influențează sistemul Rennin Angiotensină-Aldosteron.

insuficiență renală și transplant de rinichi

Monitorizați periodic concentrațiile de potasiu și creatinine din sânge când telmisartanul este utilizat la pacienții cu insuficiență renală. Nu există experiență de utilizare a Telmisartanului la pacienții noi cu transplant de rinichi.

Epuizarea volumului intravascular

Hipotensiunea arterială simptomatică poate apărea, mai ales după prima doză la pacienții cu scăderea volumului intravascular și/sau scăderea sodiului datorită tratamentului cu diuretice puternice, diete care limitează sare, diaree sau vărsături. Este necesar să se trateze pacientul înainte de a utiliza Telmisartan.

Alte patologii stimulează sistemul renină-angiotensină-aldosteron

La pacienții cu funcții renale și vasculare se acordă prioritate în funcție de activitatea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă severă sau boli renale includ stenoza renală), tratamentul în combinație cu alte medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină-aldosteron va determina tensiune arterială acută, rareori azotați primar.

În general, pacienții cu creșteri primare de aldosteron nu vor răspunde la medicamentele antihipertensive care acționează asupra inhibării sistemului Renina - Angiotensină. Prin urmare, Telmisartanul nu trebuie utilizat la acești pacienți.

Securitatea valvei mitrale și aortice, boala hipertrofică a mușchiului cardiac

Ca și alte vasodilatatoare, trebuie acordată o atenție deosebită pacienților cu stenoză de valvă aortică sau valvă mitrală sau mușchi cardiac congestionat.

Hemoragie

Când este tratat cu medicamente care afectează sistemul Renina - Angiotensină - Aldosteron poate provoca hiperkaliemie, în special la pacienții cu insuficiență renală și/sau insuficiență cardiacă. Se recomandă monitorizarea cantității de potasiu din sânge la pacienți.

Utilizarea în combinație cu păstrarea potasiului, suplimentele de potasiu, sărurile de înlocuire care conțin potasiu sau alte medicamente poate crește nivelurile de potasiu din sânge (de exemplu, heparină etc.), ceea ce poate crește potasiul seric, așa că trebuie acordată atenție atunci când utilizați aceste medicamente cu telmisartan.

Insuficiență hepatică

Telmisartanul este excretat în principal prin bilă. Îndepărtarea este afectată la pacienții cu insuficiență biliară sau hepatică. La acești pacienți trebuie utilizată prudență.

Alte note

Prin studiile asupra enzimelor care transferă angiotensinei arată că telmisartanul și alți antagoniști ai angiotensinei au un efect de scădere semnificativ la persoanele mai întunecate la alte persoane de culoare neagră. Poate pentru că corpul hipertensiunii arteriale negre are o cantitate mai mică de renină.

La fel ca toate medicamentele antihipertensive, scăderea excesivă a tensiunii arteriale la pacienții cu boli cardiovasculare din cauza ischemiei poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu există nicio cercetare privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și a ceea ce face ca mașina să funcționeze. Cu toate acestea, atunci când conduceți vehicule sau folosiți utilaje, este important să acordați atenție senzației de amețeli sau de somnolență care poate apărea uneori în timpul tratamentului hipertensiunii arteriale.

Sarcina

nu recomandă medicamentele antireceptoare de angiotensină II în primele 3 luni de sarcină. Contraindicat utilizarea medicamentelor cu receptorii de angiotensină II în mijlocul și sfârșitul sarcinii.

Perioada de alăptare

Deoarece nu există credibilitate asupra utilizării Telmisartanului în timpul alăptării, nu se recomandă utilizarea Telmisartanului și ar trebui să se acorde prioritate medicamentelor cu date de siguranță care au fost determinate în această perioadă, în special pentru sugari și copii cu deficit. alte medicamente pentru hipotensiune arterială. Alte interacțiuni nu au o semnificație clinică semnificativă.

Nu există nicio interacțiune semnificativă clinic când se utilizează Telmisartan concomitent cu digoxină, warfarină, hidroclorotiazidă, glibenclamid, ibuprofen, paracetamol, simvastatină și amlodipină. S-a constatat că concentrația inferioară de digoxină crește cu 20% (într-un singur caz cu 39%) ar trebui să ia în considerare monitorizarea nivelurilor de digoxină în plasmă.

Au fost înregistrate concentrații crescute de litiu în plasmă și recuperare atunci când sunt împărtășite cu litiu cu inhibitori ai enzimelor de transfer al angiotensinei. În unele cazuri, a fost raportat, de asemenea, atunci când este utilizat cu antagonist al receptorilor de angiotensină II. Prin urmare, concentrația de litiu trebuie monitorizată atunci când utilizați două medicamente.

Potasiu sau suplimente de potasiu

Antagonişti ai receptorilor angiotensinei II, cum ar fi Telmisartan, scădeţi pentru a determina pierderea de potasiu a diureticelor. Diureticele de potasiu (de exemplu, Spirinolacton), eplerenonul, triamterenul sau amilorid, suplimentele de potasiu sau sare care conțin potasiu pot duce la creșterea semnificativă a potasiului din sânge. Dacă este utilizat simultan din cauza hipokaliemiei definite, ar trebui să fie utilizat cu atenție și să monitorizeze adesea potasiul din sânge.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Utilizat simultan cu medicamente AINS (cum ar fi acidul acetilsalicilic în doze pentru efecte antiinflamatorii, inhibitori de COX-2 și medicamente AINS neselective) poate reduce efectul de scădere a tensiunii arteriale a medicamentelor antireceptoare ale receptorilor de angiotensiune II.

La unii pacienți cu funcție renală (pacienți cu deshidratare sau vârstnici cu funcție renală redusă), sinonimele medicamentelor antagoniste ale receptorilor angiotensiunii II și inhibitorilor de cicloxigenază pot duce la o insuficiență renală mai mare, inclusiv insuficiență renală acută, adesea recuperată.

Prin urmare, această combinație ar trebui să fie atentă, mai ales la vârstnici. Pacienții trebuie să fie complet rehidratați și să monitorizeze funcția rinichilor de la începutul tratamentului combinat și periodic.

Efectul antihipertensiunii al medicamentelor cu telmisartan este redus de inhibarea prostaglandinei vasodilice care a fost raportată în timpul tratamentului în asociere cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

Într-o combinație de Telmisartan și Ramipril, care a dus la creșterea de 2,5 ori ASC0-24 și CMAX ale Ramiprilului și Ramiprilatului. Implicarea clinică necunoscută a acestei observații.

corticosteroizi (folosind întregul corp)

Reducerea efectului hipotensiunii arteriale al Temisartanului.