Таблетки Левистел 80 Тада Фарма лечат гипертонию, сердечную недостаточность (4 блистера по 7 таблеток)

Телмисартан представляет собой пероральный препарат, рецептор ангиотензина II.

Телмисартан является антагонистом ангиотензина II с сильным сродством в месте сцепления с рецептором AT1, рецептор отвечает за все известные активности ангиотензина II. Действующей активности телмисартана на АТ1-рецепторе нет. Эта сплоченность является устойчивой и продолжительной.

Телмисартан не проявляет сродства к другим рецепторам, включая АТ2 и другие менее характерные АТ-рецепторы. Неизвестна роль этих рецепторов, а также последствия чрезмерной их стимуляции при повышении концентрации ангиотензина II вследствие телмисартана. Телмисартан снижает количество альдостерона в крови.

Телмисартан не ингибирует ренин плазмы и ионные каналы. Телмисартан не ингибирует фермент ангиотензин (киназу II), дрожжи обладают эффектом разрушения брадикинина. Таким образом, у Брадиклдина нет побочных эффектов.

На организм человека доза телмисартана 80 мг оказывает практически полное ингибирующее действие, вызывающее гипертензию ангиотензина II. Этот ингибирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и действует до 48 часов.

После приема первой дозы телмисартана гипотензивный эффект наступит постепенно и четко в течение 3 часов. Эффект гипотонии достигает максимума через 4 недели лечения и сохраняется при длительном лечении.

24-часовое непрерывное измерение артериального давления (СМАД) показывает, что эффект снижения стабильно сохраняется в течение 24 часов после приема препарата и даже в течение последних 4 часов перед приемом следующей дозы. Это подтверждается соотношением процент/пик более 80% при дозе телмисартана 40 и 80 мг в клинических исследованиях, контролируемых плацебо.

Существует явная тенденция зависимости между дозой и временем возвращения систолического артериального давления к исходному уровню. В этом отношении данные о диастолическом артериальном давлении непостоянны.

У пациентов с высоким кровяным давлением телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое кровяное давление, не влияя на частоту сердечных сокращений. Снижающий эффект телмисартана можно сравнить с эффектами других групп препаратов для лечения повышенного кровяного давления (что видно из клинических исследований, сравнивающих телмисартан с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом, лозартаном и лизиноприлом). Если прекратить прием телмисартана, артериальное давление постепенно вернется к исходному значению до начала лечения в течение нескольких дней без явлений артериальной гипертензии. Клинически доказано также, что лечение телмисартаном снижает статистически статистически массу левого желудочка и индекс левого желудочка у пациентов с гипертонией с гипертрофией левого желудочка.

Эффективность телмисартана в снижении смертности и инвалидности, вызванных сердечно-сосудистыми заболеваниями.

По данным клинических исследований, непосредственно сравнивающих два антигипертензивных препарата, частота развития сухого кашля у пациентов, получающих телмисартан, ниже, чем у пациентов, использующих ингибиторы ферментов, переносящих ангиотензин.

фармакокинетика

Телмисартан быстро всасывается, хотя степень всасывания изменяется. Абсолютная биодоступность телмисартана составляет около 50%.

При приеме с пищей площадь под кривой концентрации в плазме с течением времени (AUC) телмисартана может уменьшаться с 6% (в дозе 40 мг) до примерно 19% (в дозе 160 мг). Концентрация телмисартана в плазме натощак или во время еды через 3 часа аналогична.

AUC небольшая, поэтому не снижает эффективность лечения.

Полные различия в концентрациях в плазме, пиковая концентрация в крови (CMAX) увеличиваются примерно в 3 раза, а AUC увеличивается примерно в 2 раза у женщин по сравнению с мужчинами, но не влияет на эффективность.

Телмисартан имеет высокую степень связи с белками плазмы (>99,5%), преимущественно с альбумином и кислым гликопротеином Альфа-1. Средний объем распределения в стабильном состоянии около 500 л.

Телмисартан метаболизируется по реакции с глюкуронидом. Метаболические вещества не оказывают фармакологического действия.

Телмисартан разрушается динамически по уравнению 2-го уровня, время последней утилизации составляет более 20 часов. Максимальная концентрация в плазме и площадь под кривой плазменных концентраций с течением времени (AUC) увеличиваются несоизмеримо с дозой. Клинических доказательств кумуляции телмисартана нет.

После употребления (и внутривенного введения) телмисартан почти полностью выводится через кал, преимущественно в неизмененном виде. Общий объем секреции с мочой составляет менее 2% дозы. Общий клиренс плазмы высокий (около 900 мл/мин) по сравнению с кровотоком через печень (около 1500 мл/мин).

Пожилые люди

Фармакокинетика телмисартана не различается у молодых и пожилых людей.

Пациенты с почечной недостаточностью

Более низкие концентрации в плазме у пациентов с почечной недостаточностью лечатся диализом. Телмисартан сочетается с высоким содержанием белков плазмы у пациентов с почечной недостаточностью и не проникает через мембрану при накоплении в крови. Время продажи не меняется у пациентов с почечной недостаточностью.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Проведенные динамические исследования у пациентов с печеночной недостаточностью показывают, что биодоступность составляет почти 100%. Напрасная трата времени не меняется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Инструкции по обращению с нежелательными реакциями

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Меры предосторожности при применении

Существует риск развития сильной гипотонии и почечной недостаточности при суженном стенозе почки с обеих сторон или при лечении одной стороны препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки

Периодически контролируйте концентрацию калия и креатинина в крови при применении телмисартана у пациентов с почечной недостаточностью. Опыта применения телмисартана у новых пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.

Внутрисосудистое истощение объема

Может возникнуть симптоматическая гипотензия, особенно после приема первой дозы у пациентов с уменьшением внутрисосудистого объема и/или снижением содержания натрия вследствие лечения сильными диуретиками, диеты с ограничением соли, диареи или рвоты. Перед применением Телмисартана необходимо провести лечение пациента.

Другие патологии стимулируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему

У пациентов с нарушениями функции почек и сосудов приоритет в зависимости от активности системы Ренин-Ангиотензин-Альдостерон (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или заболеванием почек включает стеноз почек) лечение в сочетании с другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, вызовет острое артериальное давление, редко азот азота.

Повышение первичного альдостерола

Как правило, пациенты с первичным повышением альдостерона не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие на угнетение системы ренин-ангиотензин. Поэтому телмисартан не следует применять у таких пациентов.

Сохранность митрального и аортального клапана, гипертрофическая болезнь сердечной мышцы

Как и другим вазодилататорам, особое внимание следует уделять пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или перегрузкой сердечной мышцы.

Кровоизлияние

При лечении препаратами, влияющими на систему ренин-ангиотензин-альдостерон, может возникнуть гиперкалиемия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и/или сердечной недостаточностью. Рекомендуется контролировать количество калия в крови у пациентов группы риска.

Применение в сочетании с калийсберегающими, калийными добавками, замещающими солями, содержащими калий, или другими препаратами может повышать уровень калия в крови (например, гепарин и др.), что может повышать уровень калия в сыворотке крови, поэтому следует уделять внимание при применении этих препаратов с телмисартаном.

Печеночная недостаточность

Телмисартан выводится преимущественно с желчью. Выведение нарушается у пациентов с нарушениями желчи или печени. У таких пациентов следует соблюдать осторожность.

Прочие примечания

Исследования ферментов, переносящих ангиотензин, показывают, что телмисартан и другие антагонисты ангиотензина оказывают значительное снижающее действие у более темных людей на других людей с черным цветом кожи. Может быть, потому, что в организме черных гипертоников меньшее количество ренина.

Как и все антигипертензивные препараты, чрезмерное снижение артериального давления у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями вследствие ишемии может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и на то, как работают машины, не проводилось. Однако при вождении автомобиля или работе с механизмами важно обращать внимание на то, что во время лечения повышенного артериального давления иногда может возникать чувство головокружения или сонливости.

Беременность

Не рекомендуется применять антирецепторные препараты ангиотензина II в первые 3 месяца беременности. Противопоказано применение препаратов рецепторов ангиотензина II в середине и поздних сроках беременности.

Период грудного вскармливания

Поскольку нет достоверных данных об использовании телмисартана во время грудного вскармливания, не рекомендуется использовать телмисартан и следует отдавать предпочтение препаратам, данные о безопасности которых были определены в этот период, особенно для младенцев и детей с дефицитом.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан может усиливать эффект других гипотонии наркотики. Другие взаимодействия не имеют существенного клинического значения.

Клинически значимого взаимодействия при одновременном применении телмисартана с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не выявлено. Обнаружено увеличение нижней концентрации дигоксина на 20 % (в одном случае увеличение на 39 %), поэтому следует рассмотреть возможность мониторинга уровня дигоксина в плазме.

Повышенная концентрация лития в плазме и восстановлении была зарегистрирована при совместном применении лития с ингибиторами ферментов, переносящих ангиотензин. В некоторых случаях также сообщалось о применении с антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому при применении двух препаратов следует контролировать концентрацию лития.

Калий или добавки калия

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, снижают концентрацию калия, вызывая потерю калия диуретиками. Калийные диуретики (например, спиринолактон), эплеренон, триамтерен или амилорид, добавки калия или соли, содержащие калий, могут привести к значительному повышению уровня калия в крови. При одновременном применении из-за выявленной гипокалиемии следует применять осторожно и часто контролировать уровень калия в крови.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Одновременное применение с препаратами НПВП (такими как ацетилсалициловая кислота в дозах для противовоспалительного действия, ингибиторами ЦОГ-2 и неселективными НПВП) может снизить эффект снижения артериального давления антирецепторных препаратов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с нарушением функции почек (пациенты с обезвоживанием или пожилые люди со сниженной функцией почек) синонимы препаратов-антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов циклоксигеназы могут привести к более тяжелой почечной недостаточности, включая острую почечную недостаточность, часто выздоравливающую.

Поэтому с этим сочетанием следует быть осторожным, особенно у пожилых людей. Пациентам следует проводить полную регидратацию и контролировать функцию почек с начала комбинированного и периодического лечения.

Антигипертензивный эффект препаратов телмисартана снижается за счет ингибирования вазодилатного простагландина, о котором сообщалось во время лечения в сочетании с нестероидными противовоспалительными препаратами.

При сочетании телмисартана и рамиприла это приводило к увеличению в 2,5 раза AUC0-24 и CMAX рамиприла и рамиприлата. Неизвестно клиническое значение этого наблюдения.

кортикостероиды (при применении всего тела)

Уменьшение гипотензивного эффекта темисартана.