Levistel 80 Tada Pharma tabletleri hipertansiyon ve kalp yetmezliğini tedavi eder (4 kabarcık x 7 tablet)

Telmisartan, Anjiyotensin II reseptörü olan oral bir ilaçtır.

Telmisartan antagonistik Anjiyotensin II, AT1 reseptörü üzerindeki kohezyon pozisyonunda güçlü afiniteye sahip olup, Anjiyotensin II'nin bilinen tüm aktivitelerinden sorumludur. AT1 reseptöründe Telmisartanın çalışma aktivitesi yoktur. Bu uyum sürdürülebilir ve uzun sürelidir.

Telmisartan, AT2 ve diğer daha az karakteristik AT reseptörleri dahil olmak üzere diğer reseptörlere afinite göstermez. Telmisartana bağlı olarak anjiyotensin II konsantrasyonu arttığında bu reseptörlerin rolü ve bunların aşırı uyarılmasının sonuçları bilinmemektedir. Telmisartan kandaki aldosteron miktarını azaltır.

Telmisartan plazma reninini ve iyon kanallarını inhibe etmez. Telmisartan Anjiyotensin (Kinaz II) enzimini inhibe etmez, maya Bradikinin'i parçalayıcı etkiye sahiptir. Yani Bradykldnin'in neden olduğu hiçbir yan etki yoktur.

İnsan vücudunda 80 mg Telmisartan dozu, anjiyotensin II hipertansiyonuna neden olan neredeyse tam bir inhibisyon etkisine sahiptir. Bu engelleyici etki 24 saat içinde korunur ve 48 saate kadar etkisini sürdürür.

Telmisartan'ın ilk dozundan sonra hipotansiyonun etkisi 3 saat içinde yavaş yavaş ve belirgin bir şekilde ortaya çıkacaktır. Hipotansiyon etkisi 4 haftalık tedaviden sonra maksimuma ulaşır ve uzun süreli tedavi sırasında korunur.

24 saatlik sürekli kan basıncı ölçümü (ABPM), ilacın alınmasından sonraki 24 saat boyunca ve hatta bir sonraki dozdan önceki son 4 saat boyunca düşürücü etkinin stabil olarak korunduğunu göstermektedir. Bu, plaseboyla kontrol edilen klinik çalışmalarda 40 ve 80 mg Telmisartan dozuyla %80'in üzerinde yüzde/pik oranıyla doğrulanmıştır.

Doz ile sistolik kan basıncının orijinal seviyesine dönme süresi arasındaki ilişki konusunda açık bir eğilim vardır. Bu bakımdan diyastolik kan basıncına ilişkin veriler sabit değildir.

Yüksek tansiyonu olan hastalarda Telmisartan, kalp atış hızını etkilemeden hem sistolik hem de diyastolik kan basıncını düşürmeye çalışır. Telmisartanın düşürücü etkileri, diğer grupların yüksek tansiyon tedavisine yönelik diğer gruplarla karşılaştırılabilir (telmisartanın amlodipin, atenolol, enalapril, hidroklorotiyazid, losartan ve lisinopril ile karşılaştırıldığı klinik çalışmalarda görülmüştür). Telmisartan ile tedavi kesilirse, kan basıncı, hipertansiyon olgusu olmaksızın birkaç gün içinde yavaş yavaş tedaviden önceki orijinal değerine geri dönecektir. Telmisartan tedavisinin, sol ventriküler hipertrofisi olan hipertansiyonlu hastalarda sol ventriküler ağırlığı ve sol ventrikül indeksini istatistiksel olarak azalttığı klinik olarak kanıtlanmıştır.

Telmisartan'ın kardiyovasküler hastalığın neden olduğu mortalite ve sakatlığın azaltılmasındaki etkinliği.

İki antihipertansif ilacı doğrudan karşılaştıran klinik çalışmalar sayesinde, Telmisartan ile tedavi edilen hastalarda kuru öksürük oranı, anjiyotensin transfer eden enzim inhibitörleri kullanan hastalara göre daha düşüktür.

farmakokinetik

Emilim miktarı değişse de telmisartan hızla emilir. Telmisartanın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık %50'dir.

Yiyeceklerle birlikte alındığında, Telmisartanın zamanla plazma konsantrasyon eğrisinin altındaki alanı (EAA) %6'dan (40 mg'da) yaklaşık %19'a (160 mg'lık dozda) düşebilir. Telmisartanın aç karnına veya yemekle birlikte 3 saat sonraki plazma konsantrasyonu benzerdir.

AUC küçüktür, dolayısıyla tedavinin etkinliğini azaltmaz.

Plazma konsantrasyonlarına göre cinsiyet farkı; kandaki tepe konsantrasyonu (CMAX), erkeklerle karşılaştırıldığında kadınlarda yaklaşık 3 kat, AUC ise yaklaşık 2 kat artar, ancak verimliliği etkilemez.

Telmisartan, başta albümin ve Alfa-1 asit Glikoprotein olmak üzere, plazma proteinlerine yüksek oranda (> %99,5) bağlanır. Kararlı durumdaki ortalama dağıtım hacmi yaklaşık 500 L'dir.

Telmisartan, glukuronid ile reaksiyona girerek metabolize olur. Metabolik maddelerin farmakolojik etkisi yoktur.

Telmisartan seviye 2 denklemine göre dinamik olarak yok edilir, son imha süresi 20 saatin üzerindedir. Plazmadaki maksimum konsantrasyon ve plazma konsantrasyonları eğrisinin altındaki alan zaman içinde (EAA) dozla orantılı olmayan bir artış gösterir. Telmisartan birikimine ilişkin klinik olarak ilişkili bir kanıt yoktur.

İçtikten (ve intravenöz enjeksiyondan) sonra Telmisartan, çoğunlukla değişmeden olmak üzere neredeyse tamamen dışkı yoluyla elimine edilir. İdrar yoluyla salgılanan toplam miktar dozun %2'sinden azdır. Plazmanın toplam klirensi, karaciğerdeki kan akışına (yaklaşık 1500 ml/dak) kıyasla yüksektir (yaklaşık 900 ml/dak).

Yaşlı insanlar

Telmisartanın farmakokinetiği gençler ve yaşlılar arasında farklı değildir.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek yetmezliği olan hastalarda düşük plazma konsantrasyonları diyaliz tedavisinde kullanılır. Telmisartan, böbrek yetmezliği olan hastalarda yüksek plazma proteinleriyle birleşir ve kan birikimi sırasında membranı geçmez. Böbrek yetmezliği olan hastalarda indirim süresi değişmiyor.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda yapılan dinamik araştırmalar, biyoyararlanımın neredeyse %100 olduğunu göstermektedir. Karaciğer yetmezliği olan hastalarda satış israfı zamanı değişmiyor.

ADR'nin nasıl ele alınacağına ilişkin talimatlar

İlacın yan etkileri görüldüğünde kullanmayı bırakıp doktora haber vermek veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna gitmek gerekir.

Kullanım önlemleri

Hastanın her iki tarafında daralmış böbrek stenozu varsa veya bir tarafta Rennin Anjiyotensin-Aldosteron sistemini etkileyen ilaçlarla tedavi ediliyorsa, güçlü hipotansiyon ve böbrek yetmezliği riski vardır.

böbrek yetmezliği ve böbrek nakli

Böbrek yetmezliği olan hastalarda Telmisartan kullanıldığında potasyum ve kan kreatinin konsantrasyonlarını periyodik olarak izleyin. Yeni böbrek nakli hastalarında Telmisartanın kullanımıyla ilgili deneyim bulunmamaktadır.

İntravasküler hacim tükenmesi

Güçlü diüretiklerle tedavi, tuzu kısıtlayan diyetler, ishal veya kusma nedeniyle intravasküler hacim azalması ve/veya sodyum azalması olan hastalarda özellikle ilk dozdan sonra semptomatik hipotansiyon meydana gelebilir. Telmisartan kullanmadan önce hastanın tedavi edilmesi gerekmektedir.

Diğer patolojiler renin-anjiyotensin-aldosteron sistemini uyarır

Böbrek ve damar fonksiyonları olan hastalarda, Renin - Anjiyotensin - Aldosteron sisteminin aktivitesine bağlı olarak öncelik verin (örneğin, şiddetli konjestif kalp yetmezliği veya böbrek hastalığı dahil böbrek hastalığı olan hastalar, böbrek stenozu), renin -anjiyotensin -aldosteron sistemini etkileyen diğer ilaçlarla kombinasyon halinde tedavi, akut kan basıncına, nadiren de nitrojen nitrojene neden olur.

Primer Aldosterol artışı

Genel olarak primer aldosteron artışı olan hastalar, Renin - Anjiyotensin sisteminin inhibisyonu üzerinde etkili olan antihipertansif ilaçlara yanıt vermeyecektir. Bu nedenle bu hastalarda Telmisartan kullanılmamalıdır.

Mitral kapak ve aort kapağının güvenliği, hipertrofik kalp kası hastalığı

Diğer vazodilatörler gibi aort kapak stenozu veya mitral kapak veya kalp kası tıkanıklığı olan hastalara özel dikkat gösterilmelidir.

Kanama

Renin - Anjiyotensin - Aldosteron sistemini etkileyen ilaçlarla tedavi edildiğinde, özellikle böbrek yetmezliği ve/veya kalp yetmezliği olan hastalarda hiperkalemiye neden olabilir. Hastalarda kandaki potasyum miktarının izlenmesi risk altındadır.

Potasyum tutucular, potasyum takviyeleri, potasyum içeren replasman tuzları veya diğer ilaçlarla birlikte kullanılması kandaki potasyum düzeylerini (örneğin heparin vb.) artırabilir, bu da serum potasyumunu artırabilir, bu nedenle bu ilaçları telmisartanla birlikte kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Karaciğer yetmezliği

Telmisartan esas olarak safra yoluyla atılır. Safra veya karaciğer yetmezliği olan hastalarda çıkarılması bozulur. Bu hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Diğer notlar

Anjiyotensin transfer eden enzimler üzerine yapılan çalışmalar, Telmisartan ve diğer Anjiyotensin antagonistlerinin, diğer siyah renkli kişilerde esmer kişilerde önemli ölçüde düşürücü etkiye sahip olduğunu göstermektedir. Belki siyahi yüksek tansiyonun vücudunda daha az miktarda renin olduğu için.

Tüm antihipertansif ilaçlar gibi, iskemi nedeniyle kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda kan basıncının aşırı düşmesi, miyokard enfarktüsü veya felce yol açabilir.

Araç ve makine kullanma yeteneği

İlacın araç kullanma yeteneği üzerindeki etkisi ve makinenin çalışmasını neyin sağladığı konusunda herhangi bir araştırma bulunmamaktadır. Ancak araç veya makine kullanırken, yüksek tansiyon tedavisi sırasında bazen ortaya çıkabilen baş dönmesi veya uyuşukluk hissine dikkat etmek önemlidir.

Gebelik

Hamileliğin ilk 3 ayında Anjiyotensin II anti-reseptör ilaçlarını önermiyoruz. Anjiyotensin II reseptör ilaçlarının hamileliğin orta ve geç dönemlerinde kullanılması kontrendikedir.

Emzirme dönemi

Emzirme döneminde Telmisartan kullanımına ilişkin güvenilirlik bulunmadığından Telmisartan kullanılması önerilmez ve özellikle emzirme döneminde bebek ve çocuklarda emzirme döneminde güvenlik verileri belirlenen ilaçlara öncelik verilmelidir.

Tıbbi etkileşim

Telmisartan diğer hipotansiyon ilaçlarının etkisini artırabilir. Diğer etkileşimler anlamlı klinik öneme sahip değildir.

Telmisartan'ın digoksin, varfarin, hidroklorotiyazid, glibenklamid, ibuprofen, parasetamol, simvastatin ve amlodipin ile eş zamanlı kullanımında klinik olarak anlamlı bir etkileşim yoktur. Digoksin alt konsantrasyonunun %20 oranında arttığı (tek bir vakada %39 arttığı) tespit edildiğinde plazmadaki digoksin seviyelerinin izlenmesi düşünülmelidir.

Lityum ve anjiyotensin transfer enzimi inhibitörleri paylaşıldığında plazma ve geri kazanım lityum konsantrasyonunda artış kaydedilmiştir. Bazı durumlarda Anjiyotensin II reseptör antagonisti ile birlikte kullanıldığında da rapor edilmiştir. Bu nedenle iki ilaç kullanılırken lityum konsantrasyonu izlenmelidir.

Potasyum veya potasyum takviyeleri

Telmisartan gibi anjiyotensin II reseptör antagonistleri, diüretiklerden potasyum kaybına neden olacak şekilde azaltılır. Potasyum diüretikleri (örneğin Spirinolacton), eplerenon, triamteren veya amilorid, potasyum takviyeleri veya potasyum içeren tuz, kan potasyumunda önemli bir artışa yol açabilir. Tanımlanan hipokalemi nedeniyle eş zamanlı kullanılması durumunda dikkatli kullanılmalı ve kan potasyumu sıklıkla izlenmelidir.

Steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID)

NSAID ilaçlarla (anti-inflamatuar etki dozlarında asetilsalisilik asit, COX-2 inhibitörleri ve seçici olmayan NSAID ilaçlar gibi) eş zamanlı kullanıldığında Anjiyotansiyon II reseptör anti-reseptör ilaçlarının kan basıncını düşürücü etkisini azaltabilir.

Böbrek fonksiyonu olan bazı hastalarda (dehidrasyonlu hastalar veya böbrek fonksiyonu azalmış yaşlı insanlar), Anjiyotansiyon II reseptör antagonisti ilaçlar ve sikloksijenaz inhibitörlerinin eşanlamlıları, akut böbrek yetmezliği de dahil olmak üzere daha fazla böbrek yetmezliğine yol açabilir ve sıklıkla iyileşir.

Bu nedenle özellikle yaşlılarda bu kombinasyona dikkat edilmelidir. Kombinasyon ve periyodik tedavinin başlangıcından itibaren hastalar tamamen rehidre edilmeli ve böbrek fonksiyonları izlenmelidir.

Telmisartan ilaçlarının antihipertansiyon etkisi, nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlarla kombinasyon halinde tedavi sırasında bildirilen vazodilik prostaglandinin inhibisyonu nedeniyle azalır.

Telmisartan ve Ramipril kombinasyonu, Ramipril ve Ramiprilat'ın AUC0-24 ve CMAX değerlerinin 2,5 kat artmasına yol açtı. Bu gözlemin klinik tutulumu bilinmiyor.

kortikosteroidler (tüm vücudu kullanarak)

Temisartanın hipotansiyon etkisini azaltmak.