Таблетки Levistel 80 Tada Pharma лікують гіпертонію, серцеву недостатність (4 блістери по 7 таблеток)

Телмісартан є пероральним препаратом, рецептором ангіотензину ІІ.

Телмісартан є антагоністом ангіотензину ІІ із сильною спорідненістю в місці когезії на рецепторі АТ1, рецептор відповідає за всі відомі дії ангіотензину ІІ. Телмісартан не діє на рецептор AT1. Ця згуртованість є стійкою та тривалою.

Телмісартан не виявляє спорідненості з іншими рецепторами, включаючи AT2 та інші менш характерні рецептори AT. Невідома роль цих рецепторів, а також наслідки їх надмірної стимуляції, коли концентрація ангіотензину ІІ підвищується через телмісартан. Телмісартан знижує кількість альдостерону в крові.

Телмісартан не інгібує ренін плазми та не пригнічує іонні канали. Телмісартан не пригнічує фермент ангіотензин (кіназу II), дріжджі мають ефект розщеплення брадикініну. Отже, Брадиклднін не викликає побічних ефектів.

На організм людини доза 80 мг телмісартану має майже повний інгібуючий ефект, що викликає гіпертензію ангіотензину II. Цей гальмівний ефект зберігається протягом 24 годин і залишається ефективним до 48 годин.

Після першої дози телмісартану гіпотензивний ефект настає поступово та чітко протягом 3 годин. Гіпотензія досягає максимуму після 4 тижнів лікування та зберігається протягом тривалого лікування.

24-годинне безперервне вимірювання артеріального тиску (АТМД) показує, що ефект зниження стабільно зберігається протягом 24 годин після прийому препарату і навіть останні 4 години перед наступною дозою. Це підтверджується співвідношенням відсоток/пік понад 80% при дозах телмісартану 40 і 80 мг у клінічних дослідженнях, контрольованих до плацебо.

Існує чітка тенденція до співвідношення між дозою та часом, протягом якого систолічний артеріальний тиск повертається до вихідного рівня. У цьому відношенні дані про діастолічний артеріальний тиск не є постійними.

У пацієнтів з високим артеріальним тиском телмісартан знижує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск, не впливаючи на частоту серцевих скорочень. Знижувальну дію телмісартану можна порівняти з іншими групами препаратів для лікування високого кров’яного тиску інших груп (побачено в клінічних дослідженнях, у яких порівнювали телмісартан з амлодипіном, атенололом, еналаприлом, гідрохлортіазидом, лозартаном і лізиноприлом). Якщо припинити прийом телмісартану, артеріальний тиск поступово повернеться до вихідного значення до лікування протягом кількох днів без явища гіпертензії. Також було клінічно доведено, що лікування телмісартаном знижує статистичну статистичну масу лівого шлуночка та індекс лівого шлуночка у пацієнтів з гіпертензією з гіпертрофією лівого шлуночка.

Ефективність телмісартану щодо зниження смертності та інвалідності, спричинених серцево-судинними захворюваннями.

За результатами клінічних випробувань, які безпосередньо порівнюють два антигіпертензивні препарати, частота сухого кашлю у пацієнтів, які отримували телмісартан, нижча, ніж у пацієнтів, які застосовують інгібітори ангіотензинпереносних ферментів.

Фармакокінетика

Телмісартан швидко всмоктується, хоча кількість всмоктування змінюється. Абсолютна біодоступність телмісартану становить близько 50%.

При прийомі з їжею площа під кривою концентрації в плазмі з часом (AUC) телмісартану може зменшуватися з 6 % (при дозі 40 мг) до приблизно 19 % (при дозі 160 мг). Концентрація телмісартану в плазмі після прийому їжі через 3 години є однаковою.

AUC невелика, тому не знижує ефективність лікування.

Статеві відмінності щодо концентрації в плазмі: пікова концентрація в крові (CMAX) збільшується приблизно в 3 рази, а AUC збільшується приблизно в 2 рази у жінок порівняно з чоловіками, але не впливає на ефективність.

Телмісартан сильно зв'язується з білками плазми (> 99,5 %), головним чином з альбуміном і кислотним глікопротеїном альфа-1. Середній об’єм розподілу в стабільному стані близько 500 л.

Телмісартан метаболізується шляхом реакції з глюкуронідом. Метаболічні речовини не мають фармакологічної дії.

Телмісартан руйнується динамічно відповідно до рівняння рівня 2, час останньої утилізації становить понад 20 годин. Максимальна концентрація в плазмі та площа під кривою концентрації в плазмі з часом (AUC) зростає непропорційно дозі. Немає жодних клінічно пов’язаних доказів накопичення телмісартану.

Після вживання (та внутрішньовенної ін’єкції) телмісартан майже повністю виводиться з калом, переважно у незміненому вигляді. Загальна кількість секрету із сечею становить менше 2 % дози. Загальний кліренс плазми високий (приблизно 900 мл/хв) порівняно з кровотоком через печінку (приблизно 1500 мл/хв).

Літні люди

Фармакокінетика телмісартану не відрізняється у молодих людей і людей похилого віку.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Нижчі концентрації в плазмі у пацієнтів з нирковою недостатністю лікуються діалізом. Телмісартан поєднується з високим вмістом білків плазми у пацієнтів з порушенням функції нирок і не проникає через мембрану під час накопичення крові. Термін продажу не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Динамічне дослідження пацієнтів із порушенням функції печінки показало, що біодоступність становить майже 100%. Продати марнотратний час не змінюється у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Інструкції щодо лікування побічних реакцій

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Застереження щодо використання

Існує ризик сильної артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, якщо у пацієнта є звужений стеноз нирки з обох сторін або з одного боку, який лікується препаратами, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон.

ниркова недостатність і трансплантація нирки

Періодично контролюйте концентрації калію та креатиніну в крові, коли телмісартан застосовують пацієнтам з нирковою недостатністю. Немає досвіду застосування телмісартану пацієнтам, які вперше перенесли трансплантацію нирки.

Внутрішньосудинне виснаження

Може виникнути симптоматична артеріальна гіпотензія, особливо після першої дози у пацієнтів зі зменшенням внутрішньосудинного об’єму та/або зниженням вмісту натрію внаслідок лікування сильними діуретиками, дієти, яка обмежує вживання солі, діареї або блювання. Перед застосуванням Телмісартану необхідно пролікувати пацієнта.

Інші патології стимулюють ренін-ангіотензин-альдостеронову систему

У пацієнтів з нирковою та судинною функцією встановлюйте пріоритет залежно від активності системи ренін-ангіотензин-альдостерон (наприклад, пацієнти з тяжкою застійною серцевою недостатністю або захворюванням нирок включають стеноз нирок), лікування в комбінації з іншими препаратами, які впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, призведе до гострого артеріального тиску, рідкого азоту.

Підвищення первинного альдостеролу

Загалом пацієнти з первинним підвищенням альдостерону не реагують на антигіпертензивні препарати, які діють на інгібування системи ренін-ангіотензин. Тому телмісартан не слід застосовувати таким пацієнтам.

Безпека мітрального та аортального клапанів, гіпертрофія серцевого м'яза

Як і іншим вазодилататорам, особливу увагу слід приділяти пацієнтам зі стенозом аортального клапана або мітрального клапана або гіперемією серцевого м’яза.

Крововилив

При лікуванні препаратами, що впливають на систему ренін-ангіотензин-альдостерон, може спричинити гіперкаліємію, особливо у пацієнтів із порушенням функції нирок та/або серцевою недостатністю. Рекомендовано контролювати рівень калію в крові пацієнтів групи ризику.

Застосування в поєднанні з підтримкою калію, добавками калію, замінними солями, що містять калій, або іншими препаратами може підвищити рівень калію в крові (наприклад, гепарин тощо), що може підвищити рівень калію в сироватці крові, тому слід бути уважним при застосуванні цих препаратів з телмісартаном.

Печінкова недостатність

Телмісартан виводиться переважно з жовчю. Виділення порушується у пацієнтів з порушенням функції жовчної системи або печінки. Цим пацієнтам слід застосовувати обережно.

Інші примітки

Дослідження ферментів, що переносять ангіотензин, показали, що телмісартан та інші антагоністи ангіотензину мають значний знижувальний ефект у темношкірих людей. Можливо тому, що в організмі темношкірого високого кров'яного тиску менше реніну.

Як і всі антигіпертензивні препарати, надмірне зниження артеріального тиску у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями внаслідок ішемії може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Немає досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем і що впливає на роботу машини. Однак під час керування автотранспортом або роботи з механізмами важливо звернути увагу на відчуття запаморочення або сонливості, які іноді можуть виникати під час лікування високого кров’яного тиску.

Вагітність

не рекомендують антирецепторні препарати ангіотензину II у перші 3 місяці вагітності. Протипоказане застосування препаратів рецепторів ангіотензину II в середні та пізні терміни вагітності.

Період грудного вигодовування

Оскільки немає достовірності щодо використання телмісартану під час годування груддю, не рекомендується використовувати телмісартан і слід віддавати перевагу препаратам з даними про безпеку, які були визначені в цей період, особливо для немовлят і дітей із дефіцитом.

Лікарська взаємодія

Телмісартан може посилити дію інші засоби від гіпотензії. Інші взаємодії не мають значного клінічного значення.

Немає клінічно значущої взаємодії при одночасному застосуванні телмісартану з дигоксином, варфарином, гідрохлортіазидом, глібенкламідом, ібупрофеном, парацетамолом, симвастатином та амлодипіном. Виявлено збільшення нижньої концентрації дигоксину на 20% (в одному випадку підвищення на 39%), слід розглянути можливість моніторингу рівня дигоксину в плазмі.

Було зареєстровано підвищення концентрації літію в плазмі крові та відновлення концентрації літію при одночасному застосуванні літію з інгібіторами ферментів перенесення ангіотензину. У деяких випадках також повідомлялося про його застосування з антагоністами рецепторів ангіотензину II. Тому слід контролювати концентрацію літію при застосуванні двох препаратів.

Калій або добавки калію

Антагоністи рецепторів ангіотензину II, такі як телмісартан, зменшують втрату калію діуретиками. Калієві діуретики (наприклад, Спіринолактон), еплеренон, триамтерен або амілорид, добавки калію або сіль, що містить калій, можуть призвести до значного підвищення калію в крові. При одночасному застосуванні через виражену гіпокаліємію слід застосовувати обережно та часто контролювати рівень калію в крові.

Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗП)

Одночасне застосування з НПЗП (такими як ацетилсаліцилова кислота в дозах для протизапального ефекту, інгібітори ЦОГ-2 і неселективні НПЗП) може зменшити ефект зниження артеріального тиску антирецепторних препаратів рецептора Ангіотензія II.

У деяких пацієнтів із порушеннями функції нирок (пацієнти зі зневодненням або люди похилого віку зі зниженою функцією нирок) синоніми антагоністів рецепторів ангіотензію II та інгібіторів циклооксигенази можуть призвести до більшої ниркової недостатності, включаючи гостру ниркову недостатність, яка часто відновлюється.

Тому з цим поєднанням слід бути обережним, особливо у літніх людей. Пацієнти повинні отримати повну регідратацію та контролювати функцію нирок від початку комбінованого та періодичного лікування.

Антигіпертензивний ефект телмісартану знижується інгібуванням вазодилітного простагландину, про що повідомлялося під час лікування в комбінації з нестероїдними протизапальними препаратами.

У комбінації телмісартану та раміприлу, що призвело до підвищення AUC0-24 та CMAX раміприлу та раміприлату в 2,5 рази. Невідома клінічна участь цього спостереження.

кортикостероїди (на все тіло)

Зниження гіпотензивного ефекту темісартану.