Le compresse Lifezar 50mg United trattano la pressione alta (3 blister x 10 compresse)

Forma farmaceutica Scatola da 3 blister x 10 compresse
Specifiche Losartan potassio

Ingrediente

Informazioni sulla composizioneContenuto
Losartan potassio50 mg

Usi

indicazioni

Lifezar è indicato nei seguenti casi:

Trattamento per l'ipertensione:

Il farmaco può essere utilizzato da solo o in combinazione con altri farmaci per la pressione alta. Trattamento dell'ipertensione negli adulti, bambini e adolescenti dai 6 ai 18 anni. Ipertensione in pazienti con diabete di tipo II.

Trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica.

Ridurre il rischio di ictus nei pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra.

Farmacologia

L'angiotensina II (costituita dall'angiotensina i), è un forte contratto vascolare, che è l'ormone con l'inizio del sistema renina-angiotensina ed è una componente importante nella fisiologia patologica dell'ipertensione. L'angiotensina II stimola anche i gusci surrenali dell'aldosterone.

Il losartan e i principali metaboliti svolgono attività di vasodilatazione e secrezione di aldosterone dell'angiotensina II selezionando la coesione dell'angiotensina II e del recettore AT1 in molti tessuti (come i muscoli dei vasi sanguigni, le ghiandole surrenali). Il recettore AT2 si trova anche in molti tessuti, ma non è chiaro se questo recettore sia correlato al condizionatore cardiovascolare.

Sia il losartan che i principali metaboliti attivi non mostrano l'effetto dominante locale sul recettore AT1 e hanno un recettore AT1 molto più grande (circa 1000 volte) rispetto al recettore AT2. Studi combinati in vitro mostrano che il losartan è un inibitore competitivo reversibile del recettore AT1.

La sostanza metabolica ha l'attività dei farmaci da 10 a 40 volte più forte del losartan, calcolato in peso ed è un inibitore non competitivo e reversibile dei recettori.

Sia il losartan che i suoi metaboliti attivi non inibiscono l'ACE (kininasi II, l'enzima che converte l'angiotensina I in angiotensina II e rompe la bradichinina); Oltre a non combinare o inibire altri recettori ormonali o canali ionici noti come importanti nella regolazione cardiovascolare.

farmacocinetica

assorbimento:

Dopo l'assunzione, il losartan viene ben assorbito e prima metabolizzato attraverso il fegato, formando un metabolita attivo (E - 3174) e altri metaboliti non attivi. La biodisponibilità delle compresse di Losartan è di circa il 33%. La concentrazione media di picco del losartan e dei metaboliti raggiunge l'attività corrispondente dopo 1 ora e 3 - 4 ore.

Distribuzione:

sia il losartan che i metaboliti combinati con le proteine ​​plasmatiche sono più del 99%, principalmente con l'albumina. Il volume di distribuzione del losartan è relativamente basso, 34 litri.

Metabolismo:

Le concentrazioni plasmatiche dei metaboliti sono più attive del losartan a tutte le dosi, CMAX e AUC di E - 3174 circa 2 e 5 - 8 volte superiori al valore corrispondente del losartan.

Dopo aver bevuto, le concentrazioni plasmatiche e i metaboliti del losartan hanno una rapida diminuzione dell'attività, con un'emivita di circa 2 ore (1,5 - 2,5 ore) e 6 - 9 ore. A causa della breve emivita, sia il losartan che i suoi metaboliti presentano un accumulo significativo nel plasma quando si utilizza una dose di 100 mg. Esclusione: una volta al giorno.

La clearance plasmatica e i metaboliti del losartan hanno un'attività corrispondente di circa 600 ml/min e 50 ml/min. Il losartan viene metabolizzato principalmente nel fegato. Circa il 35% della dose viene escreta nelle urine in forma costante e metabolica. Solo il 4% della dose viene escreta sotto forma renale.

La clearance renale del losartan è di 74 ml/min. Circa il 6% della dose utilizzata nelle urine sotto forma di metabolismo è attiva con una clearance renale di 26 ml/min. Anche il losartan e le sostanze metaboliche vengono escrete nella bile, con il 58% delle dosi orali trovate nelle feci.

Farmacocinetica in pazienti speciali:

Anziani: il losartan e i metaboliti attivi nel plasma negli anziani sono più elevati nei giovani.

Bambini: diversi parametri farmacocinetici sono significativi in ​​tutti i gruppi di età.

Epatite: la concentrazione di losartan nel plasma aumenta nei pazienti con cirrosi e il dosaggio deve essere preso in considerazione nei pazienti con una storia di malattia epatica.

Pazienti con insufficienza renale: la concentrazione di losartan nel plasma non cambia nei pazienti con clearance della creatinina superiore a 10 ml/min. L'area sotto la curva (AUC) del losartan è circa 2 volte superiore a quella dei pazienti in dialisi rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale.

La concentrazione metabolica attiva del losartan non cambia nei pazienti con insufficienza renale o dialisi.

Prima di prendere Le compresse Lifezar 50mg United trattano la pressione alta (3 blister x 10 compresse)

Modalità d'uso

I farmaci possono essere assunti o meno con il cibo.

Dosaggio

Ipertensione:

La dose iniziale e la dose di mantenimento sono 50 mg/giorno/giorno per la maggior parte dei pazienti, l'effetto massimo di abbassamento della pressione sanguigna si ottiene dopo l'inizio del trattamento in 3-6 settimane, alcuni pazienti possono vedere effetti più evidenti con l'aumento della dose a 100 mg/ora/giorno al mattino.

Losartan può essere utilizzato contemporaneamente ad altri farmaci antipertensivi, in particolare ai diuretici tiazidici.

Ipertensione in pazienti con diabete di tipo II con proteinuria> 0,5 g/die:

La dose iniziale è 50 mg/ora/giorno.

può aumentare la dose a 100 mg/ora/giorno in base alla risposta della pressione sanguigna e solitamente aumenta la dose solo dopo 1 mese di trattamento.

Losartan può essere utilizzato contemporaneamente con altri farmaci antipertensivi (diuretici, calcioantagonisti, inibitori alfa o beta, alcuni farmaci ad impatto centrale) nonché con insulina e altri farmaci ipoglicemizzanti (sulfonilurea, glitazone e inibitori della glucosidasi).

insufficienza cardiaca:

La dose iniziale è di 12,5 mg una volta al giorno.

L'aumento della dose viene solitamente effettuato dopo una settimana con una dose 1 volta (12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg fino a un massimo di 150 mg) e in base alla tolleranza del paziente.

Ridurre il rischio di ictus nei pazienti con ipertrofia ventricolare sinistra:

La dose iniziale è di 50 volte al giorno.

Può essere combinato con una dose bassa e/o aumentare la dose di Losartan fino a 100 mg una volta al giorno a seconda della risposta pressoria del paziente

Paziente speciale:

Pazienti in dialisi e dialisi:

Non è necessario aggiustare la dose in questi pazienti.

Pazienti con insufficienza epatica:

Considerare l'utilizzo di dosi basse in pazienti con una storia di insufficienza epatica.

Anziani:

Raccomandazioni alla dose di 25 mg nei pazienti di età superiore a 75 anni, ma spesso non è necessario aggiustare la dose negli anziani.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata, è necessario consultare un medico o uno specialista.

Cosa fare in caso di sovradosaggio?

Sovradosaggio:

Il sovradosaggio di dati nelle persone è limitato. La manifestazione più frequente da overdose è probabilmente l'abbassamento della pressione sanguigna e la tachicardia; È anche possibile avvertire un battito cardiaco lento a causa della stimolazione simpatica (nervo vago). Se la pressione sanguigna si abbassa con sintomi, deve essere supportata.

Come gestire:

Sia il losartan che i metaboliti attivi non possono essere rimossi mediante emolisi.

Cosa fare quando si dimentica una dose? Tuttavia, se si è vicini alla dose successiva, salti la dose dimenticata e prenda la dose successiva all'ora prevista. Non bere due volte quanto prescritto.

Effetti collaterali

Quando usi Lifezar, potresti riscontrare effetti indesiderati (ADR).

La maggior parte degli effetti indesiderati sono lievi e si perdono nel tempo.

Comune, ADR ≥ 1/10

  • Ematologia: anemia
  • nervo: vertigini
  • Tratto urinario: riduzione della funzionalità renale, insufficienza renale.
  • Corpo: vertigini, stanchezza, edema, disagio.
  • Metabolismo endocrino: iperkaliemia, iperurina, creatinina ematica, ipoglicemia.
  • Non comune, 1/1.000 ≤ ADR

  • Neurologici: mal di testa, disturbi del sonno.
  • Cardiovascolare: battito cardiaco accelerato, angina, ipotensione.
  • Respiratorio: difficoltà di respirazione, tosse.
  • digestivo: dolore addominale, stitichezza, diarrea, vomito. pelle: orticaria, prurito, eruzione cutanea.

    Raro, 1/10.000 ≤ ADR

  • Immunitario: reazioni di ipersensibilità, aquile.
  • cardiovascolare: svenimento, aritmia.
  • Endocrino - Metabolismo: aumento dell'alanina aminotransferasi (ALT).
  • Istruzioni su come gestire l'ADR

    Informare il medico in caso di effetti indesiderati durante l'assunzione del farmaco.

    Avvertenze

    Prima di utilizzare il farmaco è necessario leggere attentamente le istruzioni e fare riferimento alle informazioni di seguito.

    controindicato

    I farmaci Lifezar sono controindicati nei seguenti casi:

  • Pazienti con ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco (eccipienti:?).
  • Donne che sono incinte da 3 mesi tra e alla fine della gravidanza.
  • Pazienti con grave insufficienza epatica.

    Non coordinato con Aliskiren in persone con diabete o pazienti con insufficienza renale.

    Sii cauto quando usi

    allergie:

    Questo vascolare. I pazienti con una storia di angioedema devono essere attentamente monitorati.

    ipotensione e disturbi elettrolitici:

    Un'ipotensione speciale dopo la dose iniziale o dopo l'aumento della dose può verificarsi in pazienti con una diminuzione del volume circolatorio in seguito all'assunzione di diuretici, diete che limitano il sale assoluto, diarrea o vomito in pazienti con segni di abbassamento della pressione sanguigna.

    Necessità di aggiustare la dose o ridurre la dose iniziale nei casi sopra indicati.

    I disturbi elettrolitici sono abbastanza comuni nei pazienti con insufficienza renale o senza diabete e devono essere attentamente monitorati.

    Insufficienza epatica:

    I dati della ricerca farmacologica mostrano che la concentrazione di losartan nel plasma aumenta significativamente nei pazienti con cirrosi, la diminuzione della dose dovrebbe essere presa in considerazione per i pazienti con una storia di compromissione della funzionalità epatica.

    insufficienza renale:

    Sono stati segnalati risultati dell'inibizione del sistema renina-angiotensina che modifica la funzione renale, inclusa l'insufficienza renale. Questo cambiamento di funzione può essere ripristinato una volta interrotto il trattamento.

    Altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina possono aumentare l'urea nel sangue, la creatinina sierica nei pazienti con stenosi renale su entrambi i lati o stenosi dell'arteria renale. Questi cambiamenti possono essere ripristinati quando si interrompe il trattamento.

    trapianto di rene:

    Nessun dato rilevante.

    Aldosterone primario:

    I pazienti con aldosterone primario intenso spesso non rispondono ai farmaci antipertensivi attraverso l'inibizione del sistema renina-angiotensina. Pertanto, l'uso del losartan non è raccomandato in questi pazienti.

    Malattia coronarica :

    Come altri farmaci antipertensivi, un'ipotensione eccessiva nei pazienti con ischemia miocardica può portare a infarto miocardico o ictus.

    insufficienza cardiaca :

    Come i farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina, il rischio di ipotensione e insufficienza renale acuta può verificarsi in pazienti con insufficienza cardiaca, indipendentemente dal fatto che si tratti di insufficienza renale, utilizzando Losartan.

    Stenosi della valvola aortica o valvola mitrale:

    Come altri vasodilatatori occorre prestare particolare attenzione quando si prescrive il Losartan a pazienti con stenosi della valvola aortica o della valvola mitrale.

    Inibitori della renina - angiotensina - aldosterone:

    Esistono prove che l'uso di inibitori enzimatici che inibiscono l'angiotensina II o di inibitori dell'aliskiren aumenta il rischio di ipotensione, iperkaliemia e funzionalità renale compromessa (inclusa l'insufficienza renale acuta).

    Pertanto, l'uso simultaneo degli inibitori della renina - angiotensina - aldosterone attraverso una combinazione di inibitori enzimatici, inibitori del recettore dell'angiotensina II o dell'aliskiren non è raccomandato.

    eccipienti:

    Eccipienti lattosio. I pazienti con rari problemi genetici o intolleranza al lattosio o deficit dell'enzima lattasi non devono essere utilizzati.

    La capacità di guidare e di usare macchinari

    Non sono disponibili studi sull'effetto del losartan sulla capacità di guidare o di usare macchinari. Tuttavia, i pazienti devono guidare o utilizzare macchinari per tenere presente che occasionalmente possono verificarsi capogiri o sonnolenza durante l'assunzione di farmaci antipertensivi, soprattutto quando si inizia il trattamento o quando si aumenta la dose.

    Gravidanza

    conoscere il rischio di gravidanza a metà e negli ultimi 3 mesi di gravidanza.

    Non utilizzare nei primi 3 mesi, controindicato nei 3 mesi centrali e negli ultimi 3 mesi di gravidanza.

    Interrompere immediatamente il farmaco quando viene rilevata una gravidanza.

    Il periodo dell'allattamento al seno

    indipendentemente dal fatto che il losartan venga secreto nel latte materno o meno, l'uso del losartan non è raccomandato nelle donne che allattano. È noto che la raccomandazione sull'uso di farmaci è sicura se usata durante l'allattamento.

    Farmaco interattivo

    Altri farmaci antipertensivi possono aumentare l'effetto ipotensivo del losartan.

    L'uso del rame con farmaci che hanno effetti collaterali di abbassamento della pressione sanguigna (come antidepressivi a 3 cicli, farmaci psicotici, baclofene e amifostina) può aumentare il rischio di ipotensione.

    Il fluconazolo (inibitori del CYP2C9) riduce l'effetto dei metaboliti con attività di circa il 50%.

    La rifampicina riduce la concentrazione dei metaboliti attivi nel plasma di circa il 40%.

    La concomitanza dell'uso di losartan con farmaci contenenti potassio (come diuretici di potassio: amiloride, triamterene, spironolattone) o aumento della concentrazione di potassio nel sangue (come eparina), integratori o sali contenenti potassio può portare a iperpassia nel sangue. L'uso simultaneo di litio e losartan può aumentare il livello di litio nel sangue. Il paziente deve essere monitorato e controllare regolarmente la concentrazione di litio nel sangue. Gli inibitori concentrati del recettore AT2 con farmaci non antinfiammatori (FANS), inclusi gli inibitori della cicloossigenasi - 2 (COX - 2), possono ridurre l'effetto di abbassamento della pressione sanguigna. L'uso simultaneo di inibitori del recettore AT2 o di diuretici con i FANS può peggiorare l'insufficienza renale (inclusa l'insufficienza renale acuta) e l'iperkaliemia. È necessario fare attenzione in caso di combinazione, soprattutto negli anziani.

    Aliskiren: i dati clinici mostrano che rispetto all'uso di farmaci sul sistema renina - angiotensina - aldosterone, l'utilizzo di 2 o più farmaci nel gruppo su questo sistema attraverso una combinazione di inibitori enzimatici, gli inibitori del recettore dell'angiotensina II o dell'aliskiren causano più eventi come calo della pressione sanguigna, iperkemosi e compromissione della funzionalità.

    Conservazione

    In un luogo asciutto, la temperatura non supera i 30 ° C.

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    Disclaimer

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