ライフザール 50mg ユナイテッド錠剤は高血圧を治療します (3 水疱 x 10 錠剤)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ロサルタンカリウム

成分

成分情報	コンテンツ
ロサルタンカリウム	50mg

用途

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Lifezar は次の場合に表示されます。

高血圧の治療:

この薬は単独で使用することも、他の高血圧薬と組み合わせて使用することもできます。 6歳から18歳までの成人、小児、青少年の高血圧の治療。 II 型糖尿病患者の高血圧。

慢性心不全の治療。

左心室肥大患者の脳卒中のリスクを軽減します。

薬理学

アンジオテンシン II (アンジオテンシン i からなる) は強力な血管収縮作用を持ち、レニン - アンジオテンシン系の開始を伴うホルモンであり、高血圧の病理学的生理学の重要な要素です。アンジオテンシン II は、アルドステロンの副腎殻も刺激します。

ロサルタンと主要な代謝産物は、多くの組織 (血管筋、副腎など) におけるアンジオテンシン II と AT1 受容体の結合を選択することにより、血管拡張とアンジオテンシン II のアルドステロン分泌の活性を持っています。 AT2 受容体も多くの組織で見られますが、この受容体が心臓血管の空調に関連しているかどうかは不明です。

ロサルタンと主要な活性代謝産物は両方とも、AT1 受容体において局所的に優勢な効果を示さず、AT2 受容体よりもはるかに大きな AT1 受容体 (約 1000 倍) を持っています。 in vitro 併用研究により、ロサルタンが AT1 受容体の可逆的な競合阻害剤であることが示されています。

この代謝物質は、重量で計算すると、ロサルタンよりも 10 ～ 40 倍強い薬物活性を持ち、非競合的で可逆的な受容体の阻害剤です。

ロサルタンとその活性代謝産物はどちらも ACE (キニナーゼ II、アンジオテンシン I をアンジオテンシン II に変換し、ブラジキニンを破壊する酵素) を阻害しません。また、心臓血管の調節に重要であることが知られている他のホルモン受容体やイオンチャネルと結合したり阻害したりしません。

薬物動態

吸収:

飲酒後、ロサルタンはよく吸収され、まず肝臓で代謝され、活性代謝物 (E - 3174) とその他の非活性代謝物が形成されます。ロサルタン錠の生物学的利用能は約 33% です。ロサルタンおよび代謝物の平均ピーク濃度は、1 時間後および 3 ～ 4 時間後に対応する活性を示します。

配布:

ロサルタンと血漿タンパク質と結合した代謝産物はいずれも 99% 以上、主にアルブミンです。ロサルタンの流通量は 34 リットルと比較的少ないです。

代謝:

代謝産物の血漿濃度は、すべての用量でロサルタンより活性が高く、E-3174 の CMAX と AUC は、ロサルタンの対応する値より約 2 倍、5 ～ 8 倍高くなっています。

飲酒後、ロサルタンの血漿濃度と代謝産物は活性が急速に低下し、半減期は約 2 時間 (1.5 ～ 2.5 時間) と 6 ～ 9 時間です。半減期が短いため、100 mg の用量を使用すると、ロサルタンと代謝産物の両方が血漿中に顕著に蓄積します。除外: 1 日 1 回。

ロサルタンの血漿クリアランスと代謝産物は、約 600 ml/分と 50 ml/分の対応する活性を持っています。ロサルタンは主に肝臓で代謝されます。用量の約 35% は、一定の形態および代謝形態で尿中に排泄されます。腎臓の形で排泄されるのは投与量の 4% だけです。

ロサルタンの腎臓クリアランスは 74 ml/分です。代謝の形で尿中に使用される用量の約 6% が、26 ml/分の腎クリアランスで活性化されます。ロサルタンと代謝物質も胆汁中に排泄され、経口摂取量の 58% が糞便中に見つかります。

特殊な患者における薬物動態:

高齢者: 高齢者の血漿代謝物中のロサルタンおよび活性は、若者の方が高くなります。

小児: すべての年齢層において、薬物動態パラメータの違いが重要です。

肝炎: 肝硬変患者では血漿中のロサルタン濃度が上昇するため、肝疾患の病歴がある患者では用量を考慮する必要があります。

腎障害のある患者: クレアチニンクリアランスが 10 ml/分を超える患者では、血漿中のロサルタン濃度は変化しません。ロサルタンの曲線下面積（AUC）は、透析患者の場合、腎機能が正常な患者の約 2 倍です。

ロサルタンの活性代謝濃度は、腎不全または透析患者でも変化しません。

服用する前にライフザール 50mg ユナイテッド錠剤は高血圧を治療します (3 水疱 x 10 錠剤)

使用方法

薬は食事と一緒に服用しても、服用しなくても構いません。

投与量

高血圧:

ほとんどの患者の開始用量と維持用量は 50 mg/日/日で、血圧降下効果が最大になるのは治療開始から 3～6 週間後です。一部の患者では、朝に用量を 1 回/日 100 mg に増やすと、より明らかな効果が見られます。

ロサルタンは、他の降圧薬、特にサイアザイド系利尿薬と同時に使用できます。

タンパク尿を伴う II 型糖尿病患者の高血圧 > 0.5 g/日:

開始用量は 50 mg/回/日です。

血圧反応に基づいて用量を 100 mg/回/日まで増量できますが、通常は 1 か月の治療後にのみ増量します。

ロサルタンは、他の降圧薬 (利尿薬、カルシウムチャネル遮断薬、アルファまたはベータ阻害薬、一部のセントラルインパクトドラッグ) や、インスリンや他の血糖降下薬 (スルホニル尿素、グリタゾン、グルコシダーゼ阻害薬) と同時に使用できます。

心不全:

開始用量は 12.5 mg を 1 日 1 回です。

用量の増加は、通常、1 回の用量 (12.5 mg、25 mg、50 mg、100 mg から最大 150 mg) で 1 週間後に行われ、患者の耐性に応じて行われます。

左心室肥大患者の脳卒中のリスクを軽減します:

開始用量は 1 日 50 回です。

患者の血圧反応に応じて、低用量のロサルタンと組み合わせたり、1 日 1 回最大 100 mg まで増量したりできます

特別な患者:

透析患者および透析患者:

このような患者では用量を調整する必要はありません。

肝不全の患者:

肝不全の病歴がある患者には低用量の使用を検討してください。

老人:

75 歳以上の患者には 25 mg の用量が推奨されますが、高齢者の場合は用量を調整する必要がないことがよくあります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取:

人々のデータ過剰摂取は限定的です。最も過剰摂取の症状は、おそらく血圧低下と頻脈です。交感神経の刺激（迷走神経）により心拍が遅くなる場合もあります。症状があり血圧が低下している場合は、血圧をサポートする必要があります。

対処方法:

ロサルタンと活性代謝産物は両方とも溶血では除去できません。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではいけません。

副作用

Lifezar を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

望ましくない影響のほとんどは軽く、時間の経過とともに失われます。

共通、ADR ≥ 1/10

血液学: 貧血

神経: めまい

尿路: 腎機能の低下、腎不全。

身体：めまい、倦怠感、浮腫、不快感。

内分泌 - 代謝: 高カリウム血症、高尿、血中クレアチニン、低血糖。

珍しい、1/1,000 ≤ ADR

神経系: 頭痛、睡眠障害。

心臓血管: 心拍数の上昇、狭心症、低血圧。

呼吸器: 呼吸困難、咳。

消化器: 腹痛、便秘、下痢、嘔吐。皮膚：蕁麻疹、かゆみ、発疹。

レア、1/10,000 ≤ ADR

免疫: 過敏反応、ワシ。

心臓血管: 失神、不整脈。

内分泌 - 代謝: アラニンアミノトランスフェラーゼ (ALT) を増加させます。

ADR の処理方法に関する指示

薬の服用中に望ましくない影響が生じた場合は医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ライフザール薬は次の場合には禁忌です。

薬物のいずれかの成分 (賦形剤:?) に対して過敏症のある患者。

妊娠 3 か月の間から妊娠末期までの女性。

重度の肝不全を患っている患者。

糖尿病患者または腎不全患者に対してアリスキレンとの調整は行われません。

使用する場合は注意してください

アレルギー:

太い血管。血管浮腫の既往歴のある患者は注意深く監視する必要があります。

低血圧 および電解質障害:

利尿薬の服用、絶対塩分を制限する食事療法、血圧低下の兆候がある患者の下痢や嘔吐などにより、循環量が減少した患者では、初回投与後または投与量の増加後に特殊な低血圧が発生することがあります。

上記の場合、投与量を調整するか、初回投与量を減らす必要があります。

電解質異常は腎不全患者または糖尿病のない患者によく見られるため、注意深く監視する必要があります。

肝不全:

薬理学的研究データによると、肝硬変患者では血漿中のロサルタン濃度が大幅に増加するため、肝機能障害の病歴がある患者では用量の減量を考慮する必要があります。

腎不全:

腎不全を含む腎臓の機能を変化させるレニン - アンジオテンシン系を阻害した結果が報告されています。この機能の変化は、治療を中止すると回復する可能性があります。

Other drugs that affect the Renin - Angiotensin system may increase blood urea, serum creatinine in patients with kidney stenosis on both sides or kidney artery stenosis.これらの変化は、治療を中止すると回復する可能性があります。

腎臓移植:

関連するデータはありません。

原発性アルドステロン:

原発性アルドステロンが強い患者は、レニン - アンジオテンシン系の阻害により降圧薬に反応しないことがよくあります。したがって、これらの患者に対するロサルタンの使用は推奨されません。

冠状動脈疾患 :

他の降圧薬と同様、心筋虚血患者の過度の低血圧は心筋梗塞や脳卒中を引き起こす可能性があります。

心不全 :

レニン - アンジオテンシン系に影響を与える薬剤と同様に、ロサルタンを使用している腎不全の有無にかかわらず、心不全患者では低血圧や急性腎不全のリスクが発生する可能性があります。

大動脈弁狭窄症または僧帽弁:

他の血管拡張薬と同様、大動脈弁狭窄症または僧帽弁の患者にロサルタンを処方する場合は特別な注意を払う必要があります。

レニン - アンジオテンシン - アルドステロン阻害薬:

アンジオテンシン II 阻害剤またはアリスキレン阻害剤を阻害する酵素阻害剤の使用により、低血圧、高カリウム血症、腎機能障害（急性腎不全を含む）のリスクが増加するという証拠があります。

したがって、酵素阻害剤、アンジオテンシン II またはアリスキレン受容体阻害剤を組み合わせて、レニン - アンジオテンシン - アルドステロン阻害剤を同時に使用することは推奨されません。

賦形剤:

乳糖賦形剤。まれに遺伝的問題がある患者、または乳糖不耐症、ラクターゼ酵素欠損症のある患者は使用しないでください。

機械を運転および操作する能力

機械を運転または操作する能力に対するロサルタンの効果に関する研究はありません。ただし、降圧薬を服用しているとき、特に治療を開始したときや用量を増やしたときに、時折めまいや眠気が起こる可能性があることに注意して、患者は車を運転したり機械を操作したりする必要があります。

妊娠

妊娠中期および妊娠後期 3 か月の妊娠のリスクを知ってください。

妊娠の最初の 3 か月は使用しないでください。妊娠中期の 3 か月と最後の 3 か月は禁忌です。

妊娠が判明したら、直ちに薬を中止してください。

授乳期間

ロサルタンが母乳中に分泌されるかどうかに関係なく、授乳中の女性へのロサルタンの使用は推奨されません。授乳中の薬物の使用が安全であることはよく知られており、薬物の使用が推奨されています。

相互作用薬

他の降圧薬は、ロサルタンの降圧効果を高める可能性があります。

血圧を下げる副作用のある薬（3 ラウンド型抗うつ薬、精神病薬、バクロフェン、アミホスチンなど）と銅を併用すると、低血圧のリスクが高まる可能性があります。

フルコナゾール (CYP2C9 阻害剤) は、活性のある代謝産物の影響を約 50% 減少させます。

リファンピシンは、血漿中の活性代謝産物の濃度を約 40% 減少させます。

ロサルタンをカリウム系薬剤 (カリウム利尿薬: アミロライド、トリアムテレン、スピロノラクトンなど) と併用したり、血中カリウム濃度の上昇 (ヘパリンなど)、サプリメント、またはカリウムを含む塩と併用すると、血液過敏症が生じる可能性があります。リチウムとロサルタンを同時に使用すると、血中のリチウム濃度が上昇する可能性があります。患者は監視され、血中リチウム濃度を定期的にチェックする必要があります。シクロオキシゲナーゼ阻害剤 - 2 (COX - 2) などの非抗炎症薬 (NSAID) と高濃度の AT2 受容体阻害剤を併用すると、血圧降下作用が軽減される可能性があります。 AT2 受容体阻害剤または利尿剤と NSAID を同時に使用すると、腎不全（急性腎不全を含む）や高カリウム血症が悪化する可能性があります。特に高齢者の場合は併用に注意が必要です。

アリスキレン: 臨床データによると、レニン - アンジオテンシン - アルドステロン系の薬剤を使用する場合と比較して、酵素阻害剤を組み合わせてこの系でグループ内の 2 つ以上の薬剤を使用する場合、アンジオテンシン II またはアリスキレン受容体阻害剤は、血圧降下、高血血症、機能障害などの事象をより多く引き起こすことが示されています。

保管

乾燥した場所では、温度が 30 °C を超えないようにしてください。

その他の薬

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