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Losartán es la primera sustancia del nuevo grupo de fármacos antihipertensivos, que es un antagonista del receptor (tipo AT1) angiotensina II.

Losartán y sus principales metabolitos obstruyen y aldosterona la secreción de angiotensina II al inhibir la angiotensina II de forma selectiva, sin unirse al receptor AT1 en muchos tejidos (por ejemplo, músculos de los vasos sanguíneos, glándulas suprarrenales). Tanto losartán como los principales metabolitos activos no muestran el efecto dominante local en el receptor AT1 y tienen una afinidad mucho mayor por el receptor AT1 (aproximadamente 1000 veces) que el receptor AT2. Losartán es un inhibidor competitivo y reversible del receptor AT1. Los metabolitos tienen la actividad farmacológica de 10 a 40 veces más fuerte que losartán. Los antagonistas de la angiotensina II también tienen efectos hemodinámicos, como los inhibidores de la enzima angiotensina (ECA), pero no hay ningún efecto no deseado de los inhibidores de la ECA comunes que son la tos seca.

Farmacocinética

Después de beber, Losartán se absorbe bien e inicialmente se metaboliza a través del hígado gracias a las enzimas del citocromo P450. La biodisponibilidad de losartán es aproximadamente del 33%. Aproximadamente el 14% de la dosis de losartán se ingiere en metabolitos activos; esta sustancia opone principalmente la resistencia al receptor de angiotensina II. El tiempo de venta de los residuos de losartán es de unas 2 horas, y el de los metabolitos, de unas 6-9 horas. La concentración máxima media de losartán se alcanza en 1 hora, y la de los metabolitos con actividad en 3-4 horas.

Tanto losartán como sus metabolitos activos están altamente vinculados a las proteínas plasmáticas, principalmente a la albúmina, y no atraviesan la barrera hematoencefálica. En pacientes con cirrosis leve a media, el área bajo la curva (AUC) de Losartán y de sus metabolitos tiene una actividad mayor, correspondientemente 5 y 2 veces mayor que en pacientes con hígado normal.

Niños de 6 a 18 años:

Reducción de dosis o suspensión cuando hay efectos no deseados.

Notificar al médico si se producen efectos no deseados al utilizar el medicamento.

Tenga cuidado al usarlo

Los pacientes deben tener mucho cuidado al tomar el medicamento en los siguientes casos:

Hipersensibilidad: Los pacientes con antecedentes de angioedema (hinchazón de la cara, labios, garganta, lengua) deben ser monitoreados de cerca.

Hipotensión y trastornos del equilibrio hídrico, electrolitos: Al iniciar el tratamiento o al aumentar la dosis puede producirse en humanos pérdida de sodio en la sangre debido a diuréticos, diarrea, vómitos.

Desequilibrio electrolítico: Común en pacientes con insuficiencia renal, con o sin diabetes.

Pacientes con insuficiencia hepática: Se deben utilizar dosis bajas en pacientes con antecedentes de insuficiencia hepática. No se recomienda el uso de Losartán en pacientes con insuficiencia hepática grave.

Los pacientes con estenosis renal en ambos lados o en un solo riñón tienen un alto riesgo de efectos no deseados (aumento de creatinina y urea en sangre) y deben ser monitoreados estrechamente durante el tratamiento.

Uso de medicamentos por parte de personas sin experiencia en pacientes con trasplante de riñón.

El paciente Aldosteron no responderá al impacto del fármaco mediante la inhibición del sistema renina-ankiotensina. Por tanto, no se recomienda el uso de Losartán.

Puede ocurrir hipoglucemia excesiva en pacientes con anemia miocárdica o química, que puede causar infarto de miocardio o accidente cerebrovascular.

No hay experiencia en el uso de Losartan para pacientes con insuficiencia cardíaca e insuficiencia renal grave, pacientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA IV), así como pacientes con insuficiencia cardíaca y arritmia que amenaza la vida. Por lo tanto, losartán se debe utilizar con precaución en estos pacientes. La combinación de Losartán con betabloqueante también debe utilizarse con precaución.

Al igual que otros vasodilatadores, Losartán debe usarse con precaución en pacientes con estenosis aórtica, estenosis mitral o enfermedad miocárdica obstructiva.

Medicamentos que contienen lactosa, pacientes con problemas genéticos raros, intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa, trastornos metabólicos de la glucosa: la galactosa no debe usar este producto.

Uso de medicamentos para mujeres embarazadas y lactantes

No se recomienda el uso de Losartán durante los primeros tres meses de embarazo. Contraindicaciones para el uso de Losartán en el medio y últimos tres meses de embarazo.

Contraindicaciones para mujeres en período de lactancia.

El efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir y operar maquinaria

Precaución al conducir y operar maquinaria porque, al igual que otros medicamentos para tratar la hipertensión, el medicamento puede causar mareos, mareos, somnolencia al inicio del tratamiento o al aumentar la dosis.

Interacción medicamentosa

Las interacciones medicamentosas pueden afectar la actividad del medicamento o causar efectos secundarios. Debe notificar al médico o farmacéutico una lista de los medicamentos y alimentos funcionales que está utilizando. No utilice ni aumente ni disminuya la dosis del medicamento sin la orientación de un médico.

Otros fármacos antihipertensivos pueden aumentar el efecto hipotensor de Losartán. El uso simultáneo de losartán con medicamentos como antidepresivos de tres rondas, antipsicóticos, baclofeno y amifostin puede aumentar el riesgo de hipotensión.

Hyassalia hyperka cuando se usa simultáneamente con diuréticos de potasio, suplementos de potasio y sustitutos de la sal que contienen potasio.

Losartán no tiene interacciones farmacocinéticas con hidroclorotiazida y digoxina oral o intravenosa.

Las bebidas de losartán con cimetidina aumentan el área bajo la curva (AUC) de losartán en aproximadamente un 18%, pero no afectan la farmacocinética de los metabolitos activos de losartán. Losartán oral con fenobarbital reduce aproximadamente el 20% del losartán y de los metabolitos activos.

La rifampicina, la aminoglutetimida, la carbamazepina, la nafcilina, la nevirapina y la fenitoína reducen los metabolitos plasmáticos y losartán cuando se usan simultáneamente.

Losartán aumenta los efectos de los fármacos: amifostin, fármacos hipotensores, carvedilol, fármacos hipoglucemiantes, litios, diuréticos potásicos, rituximab.

Los antiinflamatorios y analgésicos (AINE), especialmente la COX-2 utilizados en combinación con Losartán, pueden provocar insuficiencia renal, por lo que se debe controlar la función renal.