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Il losartan è la prima sostanza del nuovo gruppo di farmaci antipertensivi, che è un antagonista del recettore (tipo AT1) dell'angiotensina II.

Il losartan e i principali metaboliti hanno una secrezione ostruita di aldosterone e angiotensina II, impedendo selettivamente l'angiotensina II, non legandosi al recettore AT1 in molti tessuti (ad esempio, i muscoli dei vasi sanguigni, le ghiandole surrenali). Sia il losartan che i principali metaboliti attivi non mostrano l'effetto dominante locale sul recettore AT1 e hanno un'affinità per il recettore AT1 molto maggiore (circa 1.000 volte) rispetto al recettore AT2. Il losartan è un inibitore competitivo e reversibile del recettore AT1. I metaboliti hanno l'attività dei farmaci da 10 a 40 volte più forte del losartan. Gli antagonisti dell'angiotensina II hanno anche effetti emodinamici come gli inibitori dell'enzima angiotensina (ACE), ma non vi è alcun effetto indesiderato dei comuni ACE inibitori come la tosse secca.

farmacocinetica

Dopo aver bevuto, il losartan viene assorbito bene e inizialmente metabolizzato attraverso il fegato grazie agli enzimi del citocromo P450. La biodisponibilità del losartan è di circa il 33%. Circa il 14% della dose di losartan assunta in metaboliti attivi, questa sostanza si oppone principalmente alla resistenza del recettore dell'angiotensina II. Il tempo di vendita dei rifiuti del losartan è di circa 2 ore e dei metaboliti di circa 6-9 ore. Il picco medio di concentrazione del losartan viene raggiunto entro 1 ora e dei metaboliti con attività entro 3-4 ore.

Sia il losartan che i metaboliti attivi sono altamente legati alle proteine ​​plasmatiche, principalmente all'albumina, e non oltrepassano la barriera emato-encefalica. Nei pazienti con cirrosi da lieve a media, l'area sotto la curva (AUC) del losartan e dei metaboliti ha un'attività maggiore, corrispondente, 5 volte e 2 volte superiore rispetto ai pazienti con fegato normale.

Bambini dai 6 ai 18 anni:

Anziani: è necessario considerare la dose iniziale di 25 mg/ora/giorno per le persone di età superiore a 75 anni. L'aggiustamento della dose non è necessario per gli anziani.

Nota: la dose sopra indicata è solo di riferimento. Il dosaggio specifico dipende dalle condizioni e dal livello di progressione della malattia. Per una dose adeguata è necessario consultare un medico o uno specialista. Cosa fa

in caso di sovradosaggio? L'espressione più comune del sovradosaggio è l'ipotensione e la tachicardia; È anche possibile avvertire un battito cardiaco lento a causa della stimolazione simpatica (nervo vago). Se si manifestano sintomi di ipotensione, è necessario trattare un trattamento di supporto. Sia il losartan che i metaboliti sono attivi, non possono essere rimossi mediante emolisi.

In caso di emergenza, chiama immediatamente il pronto soccorso 115 o recati alla stazione sanitaria locale più vicina.

Cosa fare quando si dimentica 1 dose? Tuttavia, se il tempo per rilassarsi con la dose successiva è troppo breve, saltare la dose e continuare il calendario del farmaco. Non utilizzare una dose doppia per compensare la dose dimenticata.

Riduzione della dose o interruzione in caso di effetti indesiderati.

Avvisare il medico degli effetti indesiderati durante l'utilizzo del farmaco.

Prestare attenzione quando si utilizza

è necessario prestare molta attenzione quando si assume il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

Ipersensibilità: i pazienti con una storia di angioedema (gonfiore del viso, delle labbra, della gola, della lingua) devono essere attentamente monitorati.

Ipotensione e disturbi dell'equilibrio idrico, elettroliti: all'inizio del trattamento o all'aumento della dose può verificarsi nell'uomo perdita di sodio nel sangue dovuta a diuretici, diarrea, vomito.

Squilibrio elettrolitico: comune nei pazienti con insufficienza renale, con o senza diabete.

Pazienti con insufficienza epatica: devono essere utilizzate dosi basse per i pazienti con una storia di insufficienza epatica. Non raccomandare l'uso di Losartan in pazienti con grave insufficienza epatica.

I pazienti con stenosi renale su entrambi i lati o su un lato, solo un rene presentano un alto rischio di effetti indesiderati (aumento della creatinina e dell'urea nel sangue) e devono essere attentamente monitorati durante il trattamento.

Uso inesperto di farmaci per pazienti sottoposti a trapianto di rene.

L'aldosterone del paziente non risponde all'impatto del farmaco attraverso l'inibizione del sistema renina-anchiotensina. Pertanto, l'uso del Losartan non è raccomandato.

Nei pazienti con anemia orchemica miocardica può verificarsi un'ipoglicemia eccessiva, che può causare infarto miocardico o ictus.

Inesperto nell'uso di Losartan in pazienti con insufficienza cardiaca e insufficienza renale grave, pazienti con insufficienza cardiaca grave (NYHA IV) nonché pazienti con insufficienza cardiaca e aritmia pericolosa per la vita. Pertanto il losartan deve essere usato con cautela in questi pazienti. Anche la combinazione di Losartan con beta-bloccante deve essere usata con cautela.

Come altri vasodilatatori, il losartan deve essere usato con cautela nei pazienti con stenosi aortica, stenosi mitralica o malattia miocardica ostruttiva.

Farmaci contenenti lattosio, pazienti con rari problemi genetici, intolleranza al galattosio, deficit di lattasi, disturbi metabolici del glucosio: il galattosio non deve utilizzare questo prodotto.

Utilizzare farmaci per donne in gravidanza e in allattamento

sconsiglia l'uso di Losartan per i primi tre mesi di gravidanza. Controindicazioni all'uso del Losartan durante la metà e gli ultimi tre mesi di gravidanza.

Controindicazioni per le donne che allattano.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari

Cautela durante la guida e l'uso di macchinari perché, come altri farmaci per il trattamento dell'ipertensione, il farmaco può causare vertigini, vertigini, sonnolenza all'inizio del trattamento o quando si aumenta la dose.

Interazione farmacologica

Le interazioni farmacologiche possono influenzare l'attività del farmaco o causare effetti collaterali. È opportuno comunicare al medico o al farmacista l'elenco dei farmaci e degli alimenti funzionali che si sta utilizzando. Non utilizzare né aumentare o diminuire la dose del farmaco senza la guida di un medico.

Altri farmaci antipertensivi possono aumentare l'effetto ipotensivo del losartan. L'uso simultaneo di Losartan con farmaci come antidepressivi a tre cicli, farmaci antipsicotici, baclofene e amifostina può aumentare il rischio di ipotensione.

Hyassalia hyperka se usato contemporaneamente a diuretici di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio.

Losartan non presenta interazioni farmacocinetiche con idroclorotiazide e digossina orale o per via endovenosa.

Le bevande di losartan con cimetidina aumentano l'area sotto la curva (AUC) del losartan di circa il 18%, ma non influenzano la farmacocinetica dei metaboliti attivi del losartan.Losartan orale con fenobarbital riduce circa il 20% del losartan e dei metaboliti attivi.

rifampicina, aminoglutetimide, carbamazepina, nafcilina, nevirapina, fenitoina riducono il losartan e i metaboliti plasmatici se usati contemporaneamente.

Il losartan aumenta gli effetti dei farmaci: amifostina, farmaci ipotensivi, carvedilolo, farmaci ipoglicemizzanti, litio, diuretici potassici, rituximab.

Gli antinfiammatori e gli antidolorifici (FANS), in particolare la COX-2, utilizzati in combinazione con Losartan possono causare insufficienza renale, pertanto la funzionalità renale deve essere monitorata.