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Losartan é a primeira substância do novo grupo de medicamentos anti-hipertensivos, que é um antagonista do receptor (Tipo AT1) da Angiotensina II.

Losartan e seus principais metabólitos obstruem a secreção de aldosterona de angiotensina II, prevenindo seletivamente a angiotensina II, não se ligando ao receptor AT1 em muitos tecidos (por exemplo, músculos dos vasos sanguíneos, glândulas supra-renais). Tanto a losartana quanto os principais metabólitos ativos não apresentam o efeito local dominante no receptor AT1 e têm uma afinidade muito maior pelo receptor AT1 (cerca de 1.000 vezes) do que o receptor AT2. Losartan é um inibidor competitivo e reversível do receptor AT1. Os metabólitos têm atividade de medicamentos 10 a 40 vezes mais forte que a Losartana. Os antagonistas da angiotensina II também têm efeitos hemodinâmicos, como os inibidores da enzima angiotensina (ECA), mas não há efeito indesejado dos inibidores da ECA comuns, como a tosse seca.

farmacocinética

Depois de beber, Losartan é bem absorvido e inicialmente metabolizado pelo fígado graças às enzimas do citocromo P450. A biodisponibilidade do Losartan é de aproximadamente 33%. Cerca de 14% da dose de losartan administrada em metabólitos ativos, esta substância se opõe principalmente à resistência do receptor da angiotensina II. O tempo de venda de resíduos de losartana é de cerca de 2 horas e de metabólitos de cerca de 6 a 9 horas. O pico médio de concentração de Losartan atinge dentro de 1 hora, e dos metabólitos com atividade dentro de 3-4 horas.

tanto o Losartan como os metabolitos activos estão altamente ligados às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina e não atravessam a barreira hematoencefálica. Em pacientes com cirrose leve a média, a área sob a curva (AUC) do Losartan e dos metabólitos apresenta atividade mais elevada, correspondente a 5 vezes e 2 vezes maior do que em pacientes com fígado normal.

Crianças de 6 a 18 anos:

Redução ou interrupção da dose quando houver efeitos indesejados.

Notifique o médico sobre efeitos indesejados ao usar o medicamento.

Tenha cuidado ao usar

é preciso ter muito cuidado ao tomar o medicamento para pacientes nos seguintes casos:

Hipersensibilidade: Pacientes com histórico de angioedema (inchaço da face, lábios, garganta, língua) devem ser monitorados de perto.

Hipotensão e distúrbios do equilíbrio hídrico, eletrólitos: Ao iniciar o tratamento ou ao aumentar a dose, pode ocorrer em humanos perda de sódio no sangue devido a diuréticos, diarréia, vômito.

Desequilíbrio eletrolítico: comum em pacientes com insuficiência renal, com ou sem diabetes.

Pacientes com insuficiência hepática: Doses baixas devem ser usadas para pacientes com histórico de insuficiência hepática. Não recomende o uso de Losartan em caso de pacientes com insuficiência hepática grave.

Pacientes com estenose renal de ambos os lados ou de um lado, apenas um rim apresenta alto risco de efeitos indesejados (aumento de creatinina e uréia sanguínea) e devem ser monitorados de perto no tratamento.

Uso inexperiente de medicamentos para pacientes transplantados renais.

O paciente Aldosteron não responderá ao impacto da droga através da inibição do sistema renina-anquiotensina. Portanto, o uso de Losartan não é recomendado.

Hipoglicemia excessiva pode ocorrer em pacientes com anemia orquêmica do miocárdio, que pode causar infarto do miocárdio ou acidente vascular cerebral.

Inexperientes no uso de Losartan para pacientes com insuficiência cardíaca e insuficiência renal grave, pacientes com insuficiência cardíaca grave (NYHA IV), bem como pacientes com insuficiência cardíaca e arritmia com risco de vida. Portanto, Losartan deve ser utilizado com cautela nestes pacientes. A combinação de Losartan com betabloqueador também deve ser usada com cautela.

Assim como outros vasodilatadores, Losartan deve ser usado com cautela em pacientes com estenose aórtica, estenose mitral ou doença miocárdica obstrutiva.

Medicamentos contendo lactose, pacientes com problemas genéticos raros, intolerância à galactose, deficiência de lactase, distúrbios metabólicos da glicose - a galactose não deve usar este produto.

Use medicamentos para mulheres grávidas e lactantes

não recomendo o uso de Losartan nos primeiros três meses de gravidez. Contra-indicações para usar Losartan no meio e nos últimos três meses de gravidez.

Contra-indicações para mulheres que amamentam.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Cuidado ao dirigir e operar máquinas porque, assim como outros medicamentos para tratar a hipertensão, o medicamento pode causar tonturas, tonturas, sonolência no início do tratamento ou ao aumentar a dose.

Interação medicamentosa

interações medicamentosas podem afetar a atividade do medicamento ou causar efeitos colaterais. Deve avisar ao médico ou farmacêutico a lista de medicamentos e alimentos funcionais que está utilizando. Não use nem aumente ou diminua a dose do medicamento sem orientação de um médico.

Outros medicamentos anti-hipertensivos podem aumentar o efeito hipotensor do Losartan. O uso simultâneo de Losartan com medicamentos como antidepressivos de três ciclos, medicamentos antipsicóticos, baclofeno e amifostina pode aumentar o risco de hipotensão.

Hyassalia hyperka quando usado simultaneamente com diuréticos de potássio, suplementos de potássio, substitutos de sal contendo potássio.

Losartan não apresenta interações farmacocinéticas com hidroclorotiazida e digoxina oral ou intravenosa.

As bebidas de Losartan com cimetidina aumentam a área sob a curva (AUC) do Losartan em cerca de 18%, mas não afectam a farmacocinética dos metabolitos activos do Losartan. Losartan oral com fenobarbital reduz cerca de 20% do Losartan e dos metabólitos ativos.

rifampicina, aminoglutetimida, carbamazepina, nafcilina, nevirapina e fenitoína reduzem o losartan e os metabólitos plasmáticos quando usados ​​simultaneamente.

Losartan aumenta os efeitos dos medicamentos: amifostina, medicamentos para hipotensão, carvedilol, medicamentos hipoglicemiantes, lítio, diuréticos de potássio, rituximabe.

Antiinflamatórios e analgésicos (AINE), especialmente COX-2, usados ​​em combinação com Losartan podem causar insuficiência renal, portanto a função renal deve ser monitorada.