Таблетки Lipcor 50 DHG Pharma для лікування гіпертонії (3 блістери по 10 таблеток)

Лозартан — перша субстанція нової групи антигіпертензивних препаратів, яка є антагоністом рецепторів (типу АТ1) ангіотензину II.

Лозартан і основні метаболіти блокують секрецію ангіотензину II і альдостерону, вибірково перешкоджаючи ангіотензину II, не приєднуючись до рецептора AT1 у багатьох тканинах (наприклад, м’язи кровоносних судин, надниркові залози). Як лозартан, так і основні активні метаболіти не виявляють місцевого домінуючого ефекту на рецептор AT1 і мають набагато більшу спорідненість до рецептора AT1 (приблизно в 1000 разів), ніж до рецептора AT2. Лозартан є конкурентним оборотним інгібітором рецептора АТ1. Метаболіти мають активність препаратів у 10-40 разів сильнішу, ніж лозартан. Антагоністи ангіотензину II також мають гемодинамічні ефекти, такі як інгібітори ферменту ангіотензину (АПФ), але немає небажаного ефекту звичайних інгібіторів АПФ, як сухого кашлю.

Фармакокінетика

Після вживання лозартан добре всмоктується і спочатку метаболізується в печінці завдяки ферментам цитохрому Р450. Біодоступність лозартану становить приблизно 33 %. Близько 14% дози лозартану перетворюється на активні метаболіти, ця речовина переважно протистоїть резистентності рецепторів ангіотензину II. Час розщеплення лозартану становить близько 2 годин, а метаболітів — близько 6-9 годин. Середня пікова концентрація лозартану досягається протягом 1 години, а метаболітів з активністю - протягом 3-4 годин.

І лозартан, і активні метаболіти сильно зв’язані з білками плазми, головним чином з альбуміном, і не проникають через гематоенцефалічний бар’єр. У пацієнтів із легким та середнім цирозом печінки площа під кривою (AUC) лозартану та його метаболітів має вищу активність, відповідно, у 5 та 2 рази вищу, ніж у пацієнтів із нормальною печінкою.

Діти віком від 6 до 18 років:

Літнього віку: необхідно розглянути початкову дозу 25 мг/раз/добу для людей старше 75 років. Для людей похилого віку корекція дози не потрібна.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб отримати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити

при передозуванні? Найбільш поширеним проявом передозування є артеріальна гіпотензія та тахікардія; Також можливе сповільнення серцебиття через симпатичну стимуляцію (блукаючий нерв). Якщо гіпотензія має симптоми, необхідно провести підтримуюче лікування. І лозартан, і метаболіти активні, їх не можна видалити шляхом гемолізу.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

Зменшення дози або припинення, коли є небажані ефекти.

Повідомити лікаря про появу небажаних ефектів при застосуванні препарату.

Будьте обережні при застосуванні

Необхідно бути дуже обережними при прийомі препарату пацієнтам у таких випадках:

Гіперчутливість: за пацієнтами з ангіоневротичним набряком (набряк обличчя, губ, горла, язика) слід ретельно спостерігати.

Артеріальна гіпотензія та порушення водного балансу, електролітів: на початку лікування або при збільшенні дози у людей можлива втрата натрію з кров’ю через діуретики, діарея, блювання.

Електролітний дисбаланс: часто зустрічається у пацієнтів з нирковою недостатністю, з діабетом або без нього.

Пацієнти з печінковою недостатністю: пацієнтам із печінковою недостатністю в анамнезі слід застосовувати низькі дози. Не рекомендують застосовувати Лозартан пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.

Пацієнти зі стенозом нирки з обох сторін або з одностороннім стенозом лише однієї нирки мають високий ризик небажаних ефектів (підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові), тому їх слід ретельно контролювати під час лікування.

Недосвідчене застосування ліків пацієнтам після трансплантації нирки.

Пацієнт Альдостерон не реагує на вплив препарату через пригнічення ренін-анкіотензинової системи. Тому застосування Лозартану не рекомендується.

Надмірна гіпоглікемія може виникнути у пацієнтів з орхімічною анемією міокарда, яка може спричинити інфаркт міокарда або інсульт.

Немає досвіду застосування лозартану пацієнтам із серцевою недостатністю та тяжкою нирковою недостатністю, пацієнтам із тяжкою серцевою недостатністю (NYHA IV), а також пацієнтам із серцевою недостатністю та аритмією, що загрожує життю. Тому лозартан слід застосовувати обережно таким пацієнтам. Також слід з обережністю застосовувати комбінацію лозартану з бета-блокатором.

Як і інші вазодилататори, лозартан слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі стенозом аорти, мітральним стенозом або обструктивним захворюванням міокарда.

Препарати, що містять лактозу, пацієнти з рідкісними генетичними проблемами непереносимістю галактози, дефіцитом лактази, порушеннями метаболізму глюкози - галактозу не слід використовувати цей продукт.

Застосування препаратів для вагітних і годуючих жінок

Не рекомендується застосовувати Лозартан протягом перших трьох місяців вагітності. Протипоказання до застосування Лозартану в середині та останні три місяці вагітності.

Протипоказання для годуючих жінок.

Вплив препарату на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Обережність при керуванні автотранспортом і роботі з механізмами, оскільки, як і інші препарати для лікування артеріальної гіпертензії, препарат може викликати запаморочення, запаморочення, сонливість на початку лікування або при збільшенні дози.

Лікарська взаємодія

Лікарська взаємодія може впливати на активність препарату або спричиняти побічні ефекти. Повинен повідомити лікаря або фармацевта список ліків і функціональних продуктів, які ви використовуєте. Не використовуйте та не збільшуйте чи зменшуйте дозу препарату без вказівки лікаря.

Інші антигіпертензивні засоби можуть посилювати гіпотензивний ефект лозартану. Одночасне застосування лозартану з такими препаратами, як антидепресанти, антипсихотичні препарати, баклофен та аміфостин, може підвищити ризик артеріальної гіпотензії.

Гіасалія гіперка при одночасному застосуванні з калієвими діуретиками, добавками калію, замінниками солі, що містять калій.

Лозартан не має фармакокінетичної взаємодії з гідрохлоротіазидом і пероральним дигоксином або внутрішньовенним введенням.

Напій лозартану з циметидином збільшує площу під кривою (AUC) лозартану приблизно на 18%, але не впливає на фармакокінетику активних метаболітів лозартану. Лозартан перорально з фенобарбіталом знижує приблизно 20% лозартану та активних метаболітів.

Рифампіцин, аміноглутетимід, карбамазепін, нафцилін, невірапін, фенітоїн знижують рівень лозартану та плазмових метаболітів при одночасному застосуванні.

Лозартан посилює дію лікарських засобів: аміфостину, гіпотензивних засобів, карведилолу, гіпоглікемічних засобів, літію, калієвих діуретиків, ритуксимабу.

Протизапальні та знеболювальні засоби (НПЗЗ), особливо ЦОГ-2, які використовуються в поєднанні з лозартаном, можуть спричинити ниркову недостатність, тому слід контролювати функцію нирок.