Lipistad 10 comprimidos Stella para colesterol sanguíneo hipertônico (3 blisters x 10 comprimidos)
Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Atorvastatina
Ingrediente
| Informações de composição | Contente |
| Atorvastatina | 10mg |
Usos
Indicações
A atorvastatina é prescrita para apoiar a dieta no tratamento de pacientes com hipertrofia de colesterol total (C - total), colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL - C), apolipoproteína B (APO B) e triglicerídeos (TG) e ajudar a aumentar a lipoproteína de colesterol (HDL - HDL - HDL - HDL - HDL - HDL - HDL C) em pacientes com hipercemolidade primária de colesterol no sangue (hiperlested colesterol hiperlemical e não familiar), hiperlipidemia em combinação (mista) (grupo IIA e IIB de acordo com a classificação de Fredrickson), triglicerídeos hiperglicêmicos (grupo IV, de acordo com a classificação de Fredrickson) e em pacientes com betaliproteína no sangue (grupos III III) têm uma resposta completa à dieta.
A atorvastatina também é indicada para reduzir C - Total e LDL - C em pacientes com hipercolesterolemia hiperlesada da família.
Previsão de complicações cardiovasculares
Para pacientes que não apresentam doença cardiovascular clínica (DCV) e pacientes com ou sem distúrbios lipídicos no sangue, mas existem fatores de risco para doença coronariana (DAC), como tabagismo, hipertensão arterial, diabetes. HDL - C está baixo ou em pacientes com histórico familiar de doença arterial coronariana precoce, a atorvastatina é designada para:
Reduz o risco de pulso e angina.
Para pacientes com doença arterial coronariana clínica, a atorvastatina é indicada para:
Em crianças (10-17 anos)
A atorvastatina é prescrita para dietas de apoio para redução do colesterol total, LDL-C e APO B em meninos e meninas que menstruam de 10 a 17 anos com hipertensão hiperlestólica e que após tratamento com dieta adequada os pacientes ainda apresentam as seguintes características:
Há história familiar de doença cardiovascular precoce ou pelo menos 2 outros fatores de risco cardiovascular.
Farmacologia
A atorvastatina é um inibidor competitivo e seleciona a enzima redutora HMG - CoA, uma enzima que determina o nível de síntese de colesterol convertido em HMG em Mevalonato, um precursor de esteróis, incluindo o colesterol. Em pacientes com hipercolesterol hiperquímico e família heterozigótica, hiperplasia de colesterol no sangue e distúrbios lipídicos mistos no sangue, a atorvastatina reduz C - total, LDL - C e APO B. A atorvastatina também reduz o colesterol lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL - C) e triglicerídeos, HDL - C. A atorvastatina reduz o colesterol e a lipoproteína plasmática ao inibir as enzimas redutoras de HMG - CoA Redutase e a síntese de colesterol no fígado e aumentando o número de receptores de LDL no fígado na superfície celular para aumentar o processo de recuperação e metabolismo do LDL.
A atorvastatina reduz o processo de produção de LDL e o número de subfertilizantes de LDL, aumentando e mantendo a atividade dos receptores de LDL.
Farmacocinética
absorção
A atorvastatina é rapidamente absorvida após a ingestão, o pico plasmático é atingido em 1 a 2 horas. O nível de absorção e concentração de atorvastatina no plasma aumenta proporcionalmente à dose de atorvastatina. Comprimidos de atorvastatina para biodisponibilidade igual a 95-99% da forma de solução. A biodisponibilidade absoluta da atorvastatina é de aproximadamente 14% e todo o corpo utiliza a atividade do inibidor de eliminação HMG - COA de aproximadamente 30%. A baixa biodisponibilidade corporal é devida à depuração da mucosa gastrointestinal e/ou ao primeiro metabolismo através do fígado antes da circulação comum. A eficácia da redução do LDL-C é a mesma independente do horário do dia em que se toma o medicamento.
Distribuição
A distribuição média da atorvastatina é de aproximadamente 381 L. A proporção de coesão com a proteína plasmática da atorvastatina> 98%. A relação entre a concentração do fármaco nas hemácias/concentração plasmática é de aproximadamente 0,25; Isso mostra a fraca penetração da droga nas células vermelhas do sangue.
Metabolismo
A atorvastatina é convertida principalmente em derivados hidroxila nas posições Orto e Para e produtos de oxidação em beta.
Eliminação
A atorvastatina e seus metabólitos são excretados principalmente após a bile, após serem metabolizados no fígado e/ou fora do fígado; No entanto, a droga não parece ter um ciclo de recirculação no intestino. O tempo médio de venda da atorvastatina no plasma em humanos é de aproximadamente 14 horas, mas o tempo de venda da atividade inibitória das enzimas HMG - COA é de 20-30 horas devido à contribuição de metabólitos ativos. Menos de 2% da dose de atorvastatina é encontrada na urina após beber.
Grupos-alvo especiais
Idosos
A concentração de atorvastatina no plasma em indivíduos saudáveis idosos (> 65 anos) é mais elevada (aproximadamente 40% para a CMAX e 30% para a AUC) em comparação com os jovens.
Crianças
A depuração oral da atorvastatina em crianças é semelhante à dos adultos quando convertida de acordo com a correlação da massa corporal.
Gênero
Concentração de atorvastatina no plasma em outras mulheres (aproximadamente 20% maior que a CMAX e 10% menor que a AUC) em comparação com homens. No entanto, não há diferença clínica na ação sobre os lipídios entre homens e mulheres.
insuficiência renal
A doença nefrótica não tem efeito nas concentrações plasmáticas nem atua nos lipídios da atorvastatina. Portanto, não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal.
Jurados de diálise
O fertilizante Dialycar pode aumentar significativamente a depuração da atorvastatina porque o medicamento tem uma alta proporção de coesão com as proteínas plasmáticas.
Insuficiência hepática
As concentrações plasmáticas de atorvastatinaaumentam significativamente (aproximadamente 16 vezes para CMAX e 11 vezes para AUC) em pacientes com doença hepática crônica devido ao consumo de álcool.
Antes de tomar Lipistad 10 comprimidos Stella para colesterol sanguíneo hipertônico (3 blisters x 10 comprimidos)
Como usar
Antes de realizar o tratamento com Atorvastatina, é necessário tentar controlar a hiperplasia do colesterol no sangue por meio de uma dieta razoável, praticar exercícios e perder peso em pacientes obesos, além de tratar doenças de base. Os pacientes devem manter uma dieta padrão para reduzir o colesterol durante o tratamento com atorvastatina.
A dose é de 10 mg a 80 mg uma vez ao dia. As doses de atorvastatina podem ser utilizadas a qualquer hora do dia, acompanhadas ou não de alimentação. A dose inicial e de manutenção devem ser especificadas para cada paciente dependendo do nível inicial de LDL-C, dos objetivos do tratamento e da resposta do paciente. Após o início do tratamento e/ou durante o processo de dosagem padrão da Atorvastatina, é necessária a concentração lipídica por 2 a 4 semanas e seguir o ajuste da dose de acordo.
É necessário ajustar a dose em cada paciente objeto de acordo com os objetivos de tratamento recomendados. Os ajustes devem ser feitos ao longo de 4 semanas ou mais. O ajuste da dose até 80 mg por dia é baseado em dados de pesquisa em adultos e dados clínicos limitados de estudos infantis com hipertensão hipercolesterolêmica.
Existem poucos dados sobre segurança e eficiência em crianças com hipercolesterol hiperlesado, que é heterossexual de 6 a 10 anos de idade, obtidos de estudos abertos. A atorvastatina não é indicada para tratamento de pacientes menores de 10 anos.
Usado em pacientes com insuficiência hepática
Deve-se ter cautela ao usar atorvastatina em pacientes com insuficiência hepática. Contra-indicações para o uso de atorvastatina em pacientes com doença hepática progressiva.
Usado em pacientes com insuficiência renal
A doença renal não afeta a concentração de atorvastatina no plasma ou o nível de redução do LDL-C da atorvastatina. Devido à medição sem ajuste de dose nesses pacientes.
Usado em idosos
A segurança e eficácia do medicamento em pacientes com mais de 70 anos em uso da dose recomendada é semelhante ao grupo geral.
Dosagem
Aumento do colesterol primário no sangue e hiperlipidemia (mista)
A maioria dos pacientes é controlada com uma dose de 10 mg de atorvastatina uma vez ao dia. O tratamento responde claramente em 2 semanas e a resposta máxima é geralmente alcançada em 4 semanas. Esta resposta é mantida durante o uso a longo prazo.
O hipercolesterol é homozigoto
A dose de atorvastastenn em pacientes com hipercolesterolemia e hipercolesterol com família homozigótica é de 10 mg a 80 mg/dia. Nestes pacientes, a atorvastatina deve ser usada em combinação com outras terapias lipídicas no sangue (como transmissão de LDL) ou quando não há outras terapias.
Prevenção Cardiovascular
No principal teste de prevenção cardiovascular, a dose é de 10 mg/dia. A dose pode ser aumentada para atingir os níveis de colesterol (LDL - C) de acordo com as instruções atuais.
Crianças
Hipercolesterol
O uso de medicamentos em crianças só deve ser realizado por médicos experientes no tratamento da hiperlipidemia em crianças e devem avaliar regularmente o processo de tratamento. Para pacientes com hipercolesterolemia e hipercolesterol heterossexuais a partir de 10 anos de idade, a dose inicial de atorvastatina é de 10 mg por dia. A dose diária pode ser aumentada para 80 mg de acordo com a resposta e tolerância.
O que faz em caso de overdose? Se ocorrer uma sobredosagem, os pacientes devem ser tratados com sintomas e tomar medidas de suporte, se necessário. Como a Atorvastatina está fortemente ligada às proteínas plasmáticas, a diálise é difícil para aumentar significativamente a depuração da Atorvastatina. O que fazer quando se esquece de uma dose? No entanto, se estiver próximo da próxima dose, pule a dose esquecida e tome a próxima dose no horário planejado. Observe que não deve ser usado o dobro da dose prescrita.
Efeitos colaterais
Infecções e parasitas.
Comum, 1/100 O sistema imunológico: reações alérgicas. Pouco comum, 1/1000 Mental: pesadelos, insônia. Hepatite: Hepatite. Pele e tecido subcutâneo: urticária, erupção cutânea, coceira, queda de cabelo. Teste: glóbulos brancos na urina. Raro, 1/10000 Molecularidade: colestase. Pele e tecido subcutâneo: Neurite, dermatite incluindo rosas diversas, síndrome de Stevens - Johnson e necrose epidérmica envenenada. Muito raro, RAM Frequência não determinada Assim como outros inibidores da HMG - Coa Redutase, houve relatos de aumento dos níveis séricos de transaminases em pacientes com atorvastatina. Essas alterações costumam ser leves, transitórias e não necessitam de interrupção do tratamento. A transaminase no soro aumenta significativamente clinicamente (> 3 vezes nos limites normais) em 0,8% dos pacientes em uso de atorvastatina. Esta condição está relacionada à dose e pode se recuperar em todos os pacientes. A concentração de creatina quinase (CK) no soro aumenta mais de 3 vezes o limite superior do nível normal em 2,5% dos pacientes em uso de atorvastatina, semelhante a outros inibidores da HMG - CoA Redutase em ensaios clínicos. As concentrações são 10 vezes superiores ao normal em 0,4% dos pacientes tratados com atorvastatina. Crianças Pacientes pediátricos de 10 a 17 anos são tratados com Atorvastatina com efeitos indesejados geralmente semelhantes aos pacientes que usam placebo, os efeitos indesejados mais frequentemente observados em ambos os grupos, independente de qualquer motivo, são infecções. Não se observando impacto clínico significativo no crescimento e maturidade do gênero monitorado em um estudo de 3 anos baseado na avaliação da maturidade e desenvolvimento global, avaliação no período da puberdade do curtidor, e medição de altura e peso. As características de segurança e tolerância em crianças são semelhantes às características de segurança conhecidas da atorvastatina em adultos. Os seguintes efeitos indesejados foram relatados para algumas estatinas
Avisos
Contra-indicado
Lipistad 10 medicamento contra-indicado nos seguintes casos:
Grávida, amamentando ou com possibilidade de engravidar sem usar métodos contraceptivos adequados. Use atorvastatina apenas para mulheres em idade reprodutiva quando essas pacientes não estiverem definitivamente grávidas e após serem notificadas dos possíveis riscos para o embrião.
Tenha cuidado ao usar
influência no fígado
Assim como outros medicamentos lipídicos do mesmo grupo, após o tratamento com atorvastatina foi relatado o caso de aumento da transaminase sérica (excedendo 3 vezes o limite superior do nível normal [ULN]).
Ao reduzir a dose de Atorvastatina ou interromper ou interromper o tratamento com Atorvastatina, a Transaminase retorna ao nível original antes do tratamento. A maioria dos pacientes continua em tratamento com atorvastatina com diminuição das doses sem sequelas.
É necessário testar as enzimas hepáticas antes de iniciar o tratamento com estatinas, bem como quando houver necessidade clínica. Pacientes com aumento de transaminases precisam ser monitorados para que essas anormalidades sejam resolvidas. Se o aumento de ALT ou AST for superior a 3 vezes o limite superior do nível normal persistir, a dose será necessária ou interromper o uso de atorvastatina.
Tenha cuidado ao usar Atorvastatina em pacientes que bebem muito álcool e/ou têm histórico de doença hepática. Contraindicado o uso de atorvastatina para pacientes com doença hepática progressiva ou aumento persistente de transaminases.
Efeitos musculares
Houve relatos de dores musculares em pacientes em uso de atorvastatina. A creatina fosfoquinase (CPK) deve ser testada antes do tratamento nos seguintes casos: disfunção renal, hipotireoidismo, história própria ou familiar de doença muscular genética, história de doença muscular devido ao uso de estatina ou fibrato antes, história de doença hepática e/ou consumo de álcool, pacientes idosos (> 70 anos) apresentam fatores de risco muscular. Se os resultados de CPK forem> 5 vezes limitados aos níveis normais, não inicie o tratamento com estatinas.
doença muscular, identificada como dor muscular ou fraqueza muscular, acompanhada de aumento da creatina fosfoquinase (CPK)> 10 vezes o limite superior dos níveis normais (LSN), deve ser considerada em qualquer paciente com dor muscular disseminada, sensibilidade ou fraqueza muscular e/ou CPK significativamente aumentado. É necessário orientar os pacientes a relatar imediatamente se apresentarem dor, sensibilidade, fraqueza e fraqueza, principalmente com fadiga ou febre. Deve-se interromper o tratamento com atorvastatina se a CPK parecer significativamente aumentada ou se houver diagnóstico ou suspeita de doença muscular.
O risco de doença muscular durante o tratamento com medicamentos deste grupo aumentará quando usados com ciclosporina, ácido fíbrico, eritromicina, niacina, antifúngicos Azol, Colchicina, Telaprevir, Boceprevir ou combinação Tipranavir/Ritonavir. Muitos dos medicamentos acima inibem os inibidores metabólicos do Citocromo P450 3A4 e/ou o processo de transporte de medicamentos. CYP3A4 é a primeira isenzima do fígado, que é conhecida por participar do metabolismo biológico da atorvastatina.
Os médicos que consideram o tratamento combinado de atorvastatina e derivados do ácido fíbrico, gemfibrozil, eritromicina, medicamentos imunossupressores, antifúngicos azol, ou em uso de altas doses de medicamentos lipídicos de niacina (> 1 g/dia), Colchicina devem ter cuidado e monitorar cuidadosamente os pacientes com assinaturas significativas de disse de dor muscular, sensibilidade ou fraqueza muscular, especialmente nos primeiros meses do tratamento e em qualquer fase de ajuste da dose aumentada por ambos os medicamentos.
Portanto, é necessário considerar a dose inicial e a dose de manutenção é menor quando indicada concomitantemente a atorvastatina com os medicamentos acima mencionados. A atorvastatina e o ácido fusídico não devem ser usados simultaneamente, por isso é recomendado interromper temporariamente a atorvastatina enquanto estiver usando ácido fusídico.
Assim como outros medicamentos deste grupo, há relatos (muito raros) de casos de destruição muscular acompanhados de insuficiência renal aguda secundária após Mioglobinúria. História de insuficiência renal pode ser um fator de risco para aumento da destruição muscular. O controle rigoroso dos músculos esqueléticos deve ser controlado nesses pacientes. O tratamento com atorvastatina deve ser suspenso temporariamente ou interrompido completamente o tratamento em qualquer paciente com condições agudas e graves, sugerindo que existe uma doença muscular ou um fator de risco que é fácil de levar à insuficiência renal secundária após a destruição muscular (por exemplo: infecções agudas graves, redução da pressão arterial, grandes cirurgias, lesões, distúrbios metabólicos, eletrólitos endócrinos e pesados e epilepsia não controlada).
AVC hemorrágico
Pós-análise - Hoc de um estudo clínico com 4.731 pacientes sem doença coronariana, que tiveram acidente vascular cerebral ou anemia isquêmica transitória (raios) nos últimos 6 meses e iniciaram o uso de Atorvastatina 80 mg mostra que a taxa de hemorragia AVC no grupo que usou Atorvastatina 80 mg é maior que o grupo placebo (55 pacientes que usaram Atorvastatina em comparação com 33 pacientes que receberam placebo). Os pacientes com acidente vascular cerebral hemorrágico na lista pareciam estar em risco de aumento de acidente vascular cerebral hemorrágico recorrente (7 pacientes usando atorvastatina em comparação com 2 pacientes usando placebo). No entanto, os pacientes tratados com atorvastatina 80 mg, qualquer tipo de acidente vascular cerebral (265 em comparação com 311) e doença arterial coronariana (123 em comparação com 204) são menos comuns.
Função endócrina
Houve relatos de aumento dos níveis de hemoglobina A1C (HBA1C) e açúcar no sangue durante a fome com a redução dos inibidores da enzima 3 - hidroxi - 3 - metilglutaril - Coenzima A (HMG - CoA), incluindo atorvastatina. No entanto, o risco de hiperglicemia é reduzido por uma diminuição no risco de vasos sanguíneos para o grupo das estatinas.
É necessário considerar ao tomar medicamentos do grupo patin em pacientes com fatores de risco que levam a danos musculares. A estatina corre risco de efeitos indesejados nos sistemas musculares como atrofia muscular, muscularite, principalmente para pacientes com fatores de risco como pacientes com mais de 65 anos, pacientes de tireoide não treinados, pacientes com doença renal. É necessário monitorar de perto os efeitos indesejados durante o uso de drogas.
Antes do tratamento, o teste de Creatina Quinase (CK) deve ser realizado em caso de interações medicamentosas e em alguns pacientes especiais. Nestes casos, é necessário considerar benefícios/riscos e monitorar clinicamente os pacientes quando em uso de estatina. No processo de tratamento do estator, o paciente precisa avisar o médico quando houver manifestações musculares como dor muscular, rigidez muscular, fraqueza muscular ... Quando houver essas manifestações, o paciente precisa fazer teste de CK para realizar as intervenções adequadas.
Mimetizando o tratamento com outros medicamentos
Aumento do risco de padrão muscular quando a atorvastatina é usada simultaneamente com alguns medicamentos que podem aumentar o nível de atorvastatina no plasma, como o forte inibidor do CYP3A4 ou proteína transportadora (por exemplo, ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdin, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, voriconazol, voriconazol, voriconazol, voriconazol, voriconazol, Voriconazol, Voriconazol, Voriconzol Itraconazol, Posaconazol e inibidores da protease do HIV incluem: Ritonavir, Lopinavir, Atazanavir, Indinavir, Darunavir, ...). O risco de doença muscular também pode aumentar ao usar Gemfibrozil simultaneamente e outros derivados do ácido fíbrico, BoCeprevir, Eritromicina, Niacina, Ezetimibe, Telaprevir ou combinação Tipranavir/Ritonavir.
Não use atorvastatina simultaneamente com preparações sistêmicas de ácido fusídico ou dentro de 7 dias após interromper o tratamento com ácido fusídico. Em pacientes com ácido fusídico corporal, a estatina deve ser descontinuada durante o tratamento com ácido fusídico. O relatório foi relatado (incluindo uma série de mortes) em pacientes que foram usados para combinar ácidos fusídico e estastin.
O tratamento com estatinas pode continuar sete dias após a última dose de ácido fusídico. Em casos excepcionais, se você precisar usar ácido fusídico corporal de longa duração, por exemplo, para tratar infecções graves, você só deve considerar o uso de atorvastatina e ácido fusídico em cada caso específico e sob rigorosa supervisão médica.
Crianças
Não houve efeitos clínicos significativos no crescimento e no crescimento do gênero em um estudo de 3 anos baseado na avaliação da maturidade e desenvolvimento total, avaliação no período da puberdade do bronzeado e medição de altura e peso.
Doença pulmonar intersticial
Foi relatada combinação especial com doença pulmonar intersticial para algumas estatinas, especialmente no tratamento de longo prazo. As características típicas podem incluir falta de ar, tosse seca e problemas gerais de saúde (fadiga, perda de peso e febre). Se houver suspeita de doença pulmonar intersticial em um paciente, a estatina deve ser descontinuada.
excipientes
Lipistad contém excipientes lactose. Este medicamento não deve ser utilizado em pacientes com problemas genéticos que não estejam expostos à galactose, deficiência das enzimas lactase total ou má absorção de glicose - galactose.
Mulheres grávidas
É provável que a atorvastatina contra-indicada durante a gravidez esteja grávida, portanto, use contracepção adequada. Use atorvastatina apenas para mulheres em idade reprodutiva se essas pacientes definitivamente não estiverem grávidas e após serem notificadas dos riscos que podem ocorrer para os embriões.mulheres que amamentam
atorvastatina contra-indicada durante a amamentação. Não se sabe se este medicamento é excretado pelo leite materno ou não. Devido à possibilidade de efeitos indesejados em crianças que estão amamentando, as mães que usam Atorvastatina não devem amamentar.
O efeito dos medicamentos na capacidade de dirigir e operar máquinas
desconhecido.
Interação medicamentosa
O efeito dos medicamentos simultaneamente com a atorvastatina
A atorvastatina é metabolizada pelo Citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e é um substrato da proteína de transporte, como a proteína que transporta o agente de absorção das células hepáticas OATP1B1. O uso concentrado com medicamentos inibidores do CYP3A4 ou proteínas de transporte pode aumentar o nível de atorvastatina no plasma e aumentar o risco de doença muscular. O risco também pode aumentar quando se utiliza atorvastatina simultaneamente com outros medicamentos capazes de causar doenças musculares, como os derivados do ácido fíbrico e o ezetimibe.
Inibidores do CYP3A4
Foi demonstrado que o forte inibidor do CYP3A4 aumenta significativamente os níveis de atorvastatina. Inibidores fortes do CYP3A4 devem ser evitados (por exemplo: ciclosporina, telitromicina, claritromicina, delavirdina, estiripentol, cetoconazol, voriconazol, posaconazol e inibidores de protease, incluindo ritonavir, lowazirvir, attackavir...) se tiverem...). Em caso de uso inevitável desses medicamentos com atorvastatina, é aconselhável considerar a redução da dose inicial, dose máxima e deve haver monitoramento clínico adequado dos pacientes.Os inibidores médios do CYP3A4 (por exemplo, eritromicina, diltiazem, verapamil e fluconazol) podem aumentar os níveis plasmáticos de atorvastatina. Sabe-se que tanto o Amiodaron como o Verapamil inibem a atividade do CYP3A4 e, quando utilizados simultaneamente com a atorvastatina, podem aumentar o nível de exposição da atorvastatina. Portanto, é aconselhável considerar a redução da dose máxima de atorvastatina e o monitoramento clínico deve ser apropriado para os pacientes quando utilizados simultaneamente com inibidores moderados do CYP3A4. Deve-se seguir o monitoramento clínico adequado após o início ou após ajuste da dose do inibidor.
Armazenamento
Armazenar em embalagem fechada, local seco, temperatura não superior a 30°C
Outras drogas
- BENZHEXOL 5MG TABLETS
- BETNESOL EYE EAR AND NOSE DROPS SOLUTION 0.1% W/V
- BETAHISTINE DIHYDROCHLORIDE 16MG TABLETS
- HAEMACCEL
- Urorec
- ZANIDIP 20MG TABLETS
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