أقراص ليبيتور 40 ملغ فايزر تعالج الكوليسترول الكلي (3 شرائط × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات أتورفاستاتين

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
أتورفاستاتين	40 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

عقار ليبيتور 40 ملغ يشار إليه في الحالات التالية:

دعم الأنظمة الغذائية في علاج المرضى الذين يعانون من الكوليسترول الكلي (C - الإجمالي)، كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL - C)، البروتين الدهني B (APO B) والدهون الثلاثية (TG) والمساعدة في زيادة البروتين الدهني الدهني (HDL - C) في المرضى الذين يعانون من

المرضى الذين يعانون من فرط الدم (فرط كوليسترول الدم غير المتجانس وغير العائلي)، وفرط شحميات الدم. (مختلط) (المجموعة IIA و IIB حسب تصنيف فريدريكسون)، زيادة الدهون الثلاثية (المجموعة الرابعة، حسب تصنيف فريدريكسون) وفي المرضى الذين يعانون من البروتين الشحمي بيتا البروتين الشحمي (المجموعة الثالثة في المجموعة الثالثة في التصنيف أكل.

تقليل C - الإجمالي و LDL - C لدى المرضى الذين يعانون من فرط كوليستيرول الدم.

أحكام مضاعفات القلب والأوعية الدموية

بالنسبة للمرضى الذين لا تظهر عليهم أمراض القلب والأوعية الدموية السريرية (CVD) والمرضى الذين يعانون أو لا يعانون من اضطرابات الدهون في الدم، ولكن هناك عوامل خطر للإصابة بأمراض القلب التاجية (CHD) مثل التدخين، وارتفاع ضغط الدم، والسكري، وانخفاض HDL - C، أو المرضى الذين لديهم تاريخ عائلي، ومرضى يعانون من مرض الشريان التاجي المبكر، يشار إلى أتورفاستاتين في:

تقليل خطر الوفاة بسبب مرض الشريان التاجي واحتشاء عضلة القلب. التعاون.

تم تصميم أتورفاستاتين لدعم النظام الغذائي لخفض الكوليسترول الكلي وLDL-C وAPO B لدى الأولاد والبنات الذين تتراوح أعمارهم بين 10 إلى 17 عامًا ويعانون من ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم بعد علاج المرضى الذين يعانون من نظام غذائي مناسب ولا يزال لديهم الخصائص التالية:

LDL - C لا يزال> 190 ملجم / ديسيلتر أو مستوى LDL - C> 160 ملجم / ديسيلتر. إن إنزيم الاختزال، وهو إنزيم يحد من السرعة، مسؤول عن تحويل 3 - هيدروكسي - 3 - ميثيل - غلوتاريل - أنزيم مساعد أ إلى ميفالونات، وهي مادة مقدمة للستيرول، بما في ذلك الكوليسترول. يتم دمج الدهون الثلاثية والكوليسترول في الكبد لتكوين البروتين الدهني منخفض الكثافة جدًا (VLDL) ويتم إطلاقهما في البلازما لتوزيعهما على الأجهزة الطرفية. يتكون البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) من VLDL ويتم تقويضه بشكل رئيسي من خلال مستقبلات عالية الموقع مع LDL (مستقبل LDL).

يخفض أتورفاستاتين مستويات الكوليسترول والبروتين الدهني في مثبطات المصل عن طريق تثبيط إنزيم HMG - CoA المختزل وتخليق الكوليسترول في الكبد وزيادة عدد مستقبلات LDL في الكبد على سطح الخلية لزيادة استعادة LDL وتقويضه.

يقلل أتورفاستاتين من إنتاج LDL وعدد LDL. يخلق أتورفاستاتين زيادة قوية ومستدامة في عمل مستقبل LDL إلى جانب التغيير المفيد في جودة عناصر LDL المنتشرة. أتورفاستاتين فعال في تقليل LDL-C لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الناتج عن ارتفاع الكولسترول، وغالبًا لا تستجيب مجموعة من السكان لمنتجات خفض الدهون.

تبين أن أتورفاستاتين يقلل من تركيز إجمالي C (30% - 46%)، LDL - C (41% - 61%)، البروتين الدهني B (34% - 50%) والدهون الثلاثية (14% - 33%) بينما يخلق فرقًا في HDL - C والبروتين الدهني A1 في دراسة تستجيب لدراسة الجرعة. هذه النتائج مناسبة للمرضى الذين يعانون من كولسترول الدم غير المتجانس، وتضخم كوليسترول الدم، ودهون الدم المختلطة، بما في ذلك مرضى السكري الناجم عن الأنسولين.

تبين أن الخصم C وLDL - C والبروتين الدهني B يقلل من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفاة بسبب القلب والأوعية الدموية.

الحركية الدوائية

الامتصاص

يمتص أتورفاستاتين بسرعة بعد شربه، ويصل إلى ذروة تركيزه في البلازما خلال ساعة إلى ساعتين. يزداد مستوى امتصاص وتركيز أتورفاستاتين في البلازما بما يتناسب مع جرعة أتورفاستاتين. أقراص أتورفاستاتين ذات توافر حيوي يعادل 95% إلى 99% من شكل المحلول. يبلغ التوافر الحيوي المطلق لأتورفاستاتين حوالي 14% والجسم بأكمله لمثبطات HMG-COA حوالي 30%.

يرجع انخفاض استخدام الجسم إلى تصفية الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي أو عملية التمثيل الغذائي الأولى عبر الكبد قبل الدورة الدموية. على الرغم من أن الطعام يقلل من معدل وامتصاص الدواء، ما يقرب من 25% و9%، عند تقييمه وفقًا لتركيز الذروة في بلازما CMAX والمنطقة تحت المنحنى (AUC)، فإن فعالية LDL - C متشابهة بغض النظر عما إذا تم استخدام أتورفاستاتين أو عدم استخدامه مع الطعام.

انخفاض مستويات أتورفاستاتين في البلازما (حوالي 30٪ لـ CMAX و AUC) عند تناول الدواء في المساء مقارنة عند استخدامه في الصباح. ومع ذلك، فإن فعالية تقليل LDL-C هي نفسها بغض النظر عن وقت تناول الدواء خلال اليوم.

التوزيع

يبلغ متوسط توزيع أتورفاستاتين حوالي 381 لترًا. نسبة التماسك لبروتين البلازما للأتورفاستاتين> 98%. تبلغ النسبة بين تركيز الأدوية في خلايا الدم الحمراء في البلازما حوالي 0.25، مما يدل على ضعف تغلغل الدواء في كريات الدم الحمراء.

الاستقلاب

يتم تحويل أتورفاستاتين بشكل رئيسي إلى مشتقات هيدروكسي في مواضع أورثو وبارا ومنتجات الأكسدة في بيتا. في المختبر، تأثير تثبيط إنزيمات HMG-COA للمواد الأيضية الهيدروكسيية في Ortho و Para يعادل تأثير أتورفاستاتين. ما يقرب من 70% من نشاط التثبيط في الدورة الدموية لإنزيمات HMG - COA يرجع إلى المستقلبات النشطة.

تشير الدراسات التمهيدية إلى أهمية استقلاب أتورفاستاتين بواسطة CYP3A4 المناسب للمستوى العالي من مستويات أتورفاستاتين في البلازما لدى البشر بعد استخدامه في وقت واحد مع الإريثروميسين، وهو مثبط معروف بهذا الإنزيم. تظهر الدراسات المختبرية أيضًا أن أتورفاستاتين هو مثبط ضعيف لـ CYP 3A4.

الاستخدام المتزامن لأتورفاستاتين مع تيرفينادين لا يؤثر سريريًا على تركيز تيرفينادين في البلازما، وهو مركب يتم تحويله بشكل رئيسي بواسطة CYP3A4، لذلك لن يغير أتورفاستاتين بشكل ملحوظ أسماء ركائز CYP 3A4. في الحيوانات، لا تزال مستقلبات الهيدروكسي الموجودة في الوضع التقويمي تخضع للجلوكورونيد.

القضاء

يتم إخراج أتورفاستاتين ومستقلباته بشكل رئيسي من خلال الصفراء بعد أن يتم استقلابه في الكبد أو خارج الكبد، ولكن لا يبدو أن الدواء لديه دورة إعادة الدورة الدموية في الكبد. متوسط وقت البيع في بلازما أتورفاستاتين في البشر هو حوالي 14 ساعة، ولكن وقت بيع النشاط المثبط لإنزيمات الاختزال HMG-COA هو 20-30 ساعة بسبب مساهمة المستقلبات النشطة. تم العثور على أقل من 2% من جرعة أتورفاستاتين في ماء الفلفل بعد الشرب.

الفئات المستهدفة الخاصة

كبار السن: تركيز أتورفاستاتين في البلازما لدى كبار السن (≥ 65 عامًا) يعتبر صحيًا أعلى (حوالي 40% لـ CMAX و30% للمساحة تحت المنحني) مقارنة بالشباب.

الفشل الكبدي: تزداد تركيزات أتورفاستاتين في البلازما بشكل ملحوظ (حوالي 16 مرة لـ CMAX و11 مرة للمساحة تحت المنحني) في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المزمنة بسبب شرب الكحول (الأطفال - نوع PUGH) ب).

قبل اتخاذ أقراص ليبيتور 40 ملغ فايزر تعالج الكوليسترول الكلي (3 شرائط × 10 أقراص)

كيفية الاستخدام

يجب على المرضى الحفاظ على نظام غذائي قياسي لتقليل نسبة الكوليسترول أثناء العلاج بأتورفاستاتين. يمكن استخدام أتورفاستاتين في أي وقت من اليوم، مع تناول الطعام.

الجرعة

عام

تتراوح الجرعة بين 10 ملغ إلى 80 ملغ مرة واحدة يوميًا.

يجب تحديد جرعة البدء والصيانة لكل مريض اعتمادًا على مستوى LDL-C الأولي، وأهداف العلاج واستجابة المريض.

بعد بداية العلاج أو أثناء تناول الجرعة القياسية من أتورفاستاتين، يلزم تركيز الدهون لمدة 2 إلى 4 أسابيع ويتم تعديل الجرعة وفقًا لذلك.

زيادة نسبة الكولسترول الأولي في الدم وارتفاع نسبة الدهون في الدم (المختلط)

يتم التحكم في معظم المرضى بجرعة 10 ملغ من أتورفاستاتين مرة واحدة يوميًا. يستجيب العلاج بشكل واضح خلال أسبوعين، وعادةً ما يتم تحقيق أقصى استجابة خلال 4 أسابيع. يتم الحفاظ على هذه الاستجابة أثناء الاستخدام على المدى الطويل.

يعتبر فرط الكولسترول متماثل الزيجوت

جرعة أتورفاستاتين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الكولسترول من عائلة متماثلة اللواقح هي 10 ملغ إلى 80 ملغ / يوم. في هؤلاء المرضى، يجب استخدام أتورفاستاتين مع علاجات دهون الدم الأخرى (مثل نقل LDL) أو استخدامه في حالة عدم وجود علاجات أخرى.

الوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية

في الاختبار الرئيسي للوقاية من أمراض القلب والأوعية الدموية، تكون الجرعة 10 ملغ/يوم. ويمكن زيادة الجرعة للوصول إلى مستوى الكولسترول (LDL-) حسب التعليمات الحالية.

الأطفال

يتم استخدام الأدوية لدى الأطفال من قبل طبيب لديه خبرة في علاج فرط شحميات الدم لدى الأطفال ويجب عليه تقييم عملية العلاج بانتظام.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من خصائص سريرية مفرطة الكولسترول والكيمياء المفرطة بعمر 10 سنوات أو أكبر، فإن الجرعة الأولية الموصى بها من أتورفاستاتين هي 10 ملغ يوميًا. ويمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 80 ملغ حسب الاستجابة والقدرة على التحمل.

تحتاج إلى ضبط الجرعة على كل كائن مريض وفقًا لأهداف العلاج الموصى بها. يجب إجراء التعديلات خلال 4 أسابيع أو أكثر. يعتمد تعديل الجرعة حتى 80 ملجم يوميًا على بيانات الأبحاث التي أجريت على البالغين والبيانات السريرية المقيدة من دراسات الأطفال الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم المفرط.

هناك القليل من البيانات حول السلامة والكفاءة لدى الأطفال الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم المرتفع، وهو من جنسين مختلفين من عمر 6 إلى 10 سنوات تم الحصول عليها من دراسات التسمية المفتوحة. لا يُوصف أتورفاستاتين لعلاج المرضى الذين تقل أعمارهم عن 10 سنوات.

قد يكون محتوى Dacuks/المحتوى الآخر أكثر ملاءمة لهذه المجموعة من المرضى.

يستخدم في مرضى الفشل الكبدي

يجب توخي الحذر عند استخدام ليبيتور في المرضى الذين يعانون من فشل الكبد. موانع استخدام ليبيتور في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد التدريجي.

يستخدم مع أدوية أخرى

في المرضى الذين يعانون من السيكلوسبورين أو مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (تيبرانافير وريتونافير) أو مثبطات الأنزيم البروتيني لالتهاب الكبد الوبائي سي (تيلبريفير) يجب عليهم تجنب علاج ليبيتور.

في المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية، يجب استخدام لوبينافير بالاشتراك مع ريتونافير بحذر عند وصف ليبيتور واستخدام أقل جرعة ضرورية. في المرضى الذين يستخدمون كلاريثروميسين، أوتراكونازول أو في المرضى الذين يعانون من فيروس نقص المناعة البشرية الذين يستخدمون بالاشتراك مع ساكوينافير وريتونافير، دارونافير وريتونافير، فوسامبرينافير، أو فوسامبرينافاف وريتونافير، يجب أن يقتصر علاج ليبيتور على جرعة 20 ملغ ويجب أن يكون لديه تقييم سريري مناسب لضمان الاستخدام الأفضل.

في المرضى الذين يعانون من مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية، فإن مثبطات نلفينافير أو بروتياز التهاب الكبد الوبائي هي بوسيبريفير، ويجب أن يقتصر علاج ليبيتبور على جرعة 40 ملغ، ويجب أن يكون لديه تقييم سريري مناسب لضمان أقل جرعة ليبيتبور ضرورية.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ في حالة حدوث جرعة زائدة، يحتاج المرضى إلى علاج الأعراض واتخاذ تدابير داعمة إذا لزم الأمر. نظرًا لأن أتورفاستاتين يرتبط بقوة ببروتينات البلازما، فمن الصعب أن يؤدي غسيل الكلى إلى زيادة تصفية أتورفاستاتين بشكل ملحوظ.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة ما؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا يجوز استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

آثار جانبية

عند استخدام ليبيتور 40 ملغ ، قد تتعرض لتأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

الجسم الجهازي: تفاعلات حساسية

الكبد: اختبار وظائف الكبد الاستثنائي، زيادة كيناز الدم في الدم.

الجسم الجهازي: عدم الراحة، الضعف، ألم في الصدر، وذمة محيطية، تعب، حمى. التمثيل الغذائي والتغذية: نقص السكر في الدم، زيادة الوزن، فقدان الشهية.

عصبي: اعتلال الأعصاب المحيطية.

العين: اضطرابات بصرية والجهاز الليمفاوي: انخفاض الصفائح الدموية.

عند الشعور بالأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإبلاغ الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

يمنع استخدامه

ليبيتور 40 ملغ يمنع استخدامه في الحالات التالية:

فرط الحساسية لأي من مكونات الدواء.

محاذير استخدام

يؤثر على الكبد

يجب عمل اختبارات وظائف الكبد قبل البدء بالعلاج وبشكل دوري. المرضى الذين تظهر عليهم أي علامات أو أعراض تشير إلى تلف الكبد يجب إجراء اختبارات وظائف الكبد لهم. يجب مراقبة المرضى الذين يعانون من زيادة مستويات الترانساميناز حتى حدوث تشوهات (غير طبيعية). إذا استمرت زيادة الترانساميناسات أكبر 3 مرات من الحد الأعلى للمستوى الطبيعي (ULN)، فيجب تقليل الجرعة أو إيقاف أتورفاستاتين.

يجب استخدام أتورفاستاتين بحذر عند المرضى الذين يشربون الكثير من الكحول أو لديهم تاريخ من أمراض الكبد.

الوقاية من السكتة الدماغية عن طريق تقليل انخفاض مستويات الكولسترول (سباركل).

في تحليل ما بعد الإنتاج للسكتة الدماغية لدى المرضى الذين لا يعانون من مرض القلب التاجي (CHD) والذين يعانون مؤخرًا من نقص تروية عابر (شعاعي)، ارتفع معدل السكتة النزفية لدى المرضى الذين بدأوا باستخدام أتورفاستاتين 80 ملغ مقارنة بالعلاج الوهمي. يتم تسجيل الخطر المتزايد بشكل خاص في المرضى الذين يعانون من سكتة دماغية نزفية أو احتشاء دماغي سابق في بداية البحث.

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من سكتة دماغية نزفية أو احتشاء دماغي سابق، فإن التوازن بين مخاطر وفوائد أتورفاستاتين 80 ملغ غير مؤكد، وينبغي النظر بعناية في الخطر المحتمل للإصابة بسكتة دماغية نزفية قبل بدء العلاج.

تأثيرات العضلات

يمكن أن يؤثر أتورفاستاتين، مثل مثبطات HMG - Coa Reductase الأخرى، في بعض الحالات النادرة، على العضلات الهيكلية ويسبب آلام العضلات والتهاب العضلات وأمراض العضلات التي يمكن أن تتطور إلى نمط، وهي حالة من المحتمل أن تكون مهددة للحياة بسبب زيادة مستويات الكرياتين كيناز (CK) بشكل ملحوظ (> 10 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي)، وميوغلوبينية الدم في الدم، والميوجلوبين إلى الفشل الكلوي.

تقرير نادر جدًا عن نخر العضلات من خلال المثبط المناعي (IMNM) أثناء أو بعد العلاج ببعض الستاتينات. يتميز IMNM بخاصية سريرية تقترب من ضعف العضلات المستمر وزيادة كيناز الكرياتين في الدم، ولا يزال موجودًا على الرغم من إيقاف العلاج بالستاتين.

قبل العلاج

يجب وصف أتورفاستاتين بعناية في المرضى الذين يعانون من عناصر تدمير العضلات السابقة. يجب قياس مستويات CK قبل البدء في علاج الستاتين في الحالات التالية:

الفشل الكلوي.

قصور الغدة الدرقية. أنماط أخرى.

في مثل هذه الحالات، ينبغي اعتبار خطر العلاج مرتبطًا بالفوائد المحتملة، ويجب مراقبته سريريًا.

إذا زاد تركيز CK بشكل ملحوظ (> 5 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي) في البداية، فلا ينبغي بدء العلاج.

قياس الكرياتين كيناز

لا تقم بقياس الكرياتين كيناز (CK) بعد التمرين أو عندما يكون هناك أي بديل معقول يسبب زيادة CK لأن هذا يجعل تفسير القيمة صعبًا. إذا زاد تركيز CK بشكل ملحوظ في البداية (> 5 أضعاف الحد الأقصى)، فمن المستحسن قياس التركيز خلال 5 إلى 7 أيام ثم لتأكيد النتائج.

أثناء العلاج

يجب أن يُطلب من المرضى الإبلاغ فورًا عن آلام العضلات أو التشنجات أو الضعف، خاصة إذا كان هناك شعور بعدم الراحة أو الحمى. إذا تم الكشف عن زيادة كبيرة في هذه التركيزات (> 5 مرات الحد الأقصى)، يجب التوقف عن العلاج. هناك مراقبة دقيقة.

مرض الرئة الخلالي

تم الإبلاغ عن استثناءات مرض الرئة الخلالي لبعض الستاتينات، خاصة عند العلاج طويل الأمد. قد تشمل خصائص التعبير ضيق التنفس والسعال دون البلغم وضعف الصحة العامة (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا اشتبه المريض في إصابته بمرض الرئة الخلالي، فيجب عليه التوقف عن العلاج بالستاتين.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

غير معروفة.

الحمل

يُمنع استخدام أتورفاستاتين أثناء الحمل. من المرجح أن تحمل المرأة باستخدام طريقة الوقاية الكاملة. استخدم أتورفاستاتين فقط للنساء في سن الإنجاب إذا كان هؤلاء المرضى غير حاملين بالتأكيد وتم إبلاغهم لاحقًا بالمخاطر التي قد تحدث للأجنة.

فترة الرضاعة الطبيعية

يُمنع استخدام أتورفاستاتين أثناء الرضاعة الطبيعية.

التفاعل الدوائي

تأثير المنتجات الدوائية المستخدمة مع أتورفاستاتين

يتم استقلاب أتورفاستاتين بواسطة السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4) وهو الركيزة لنقل الكبد، حيث ينقل البولي ببتيد الأنيون العضوي 1B1 (OATP1B1) و1B3 (OATP1B3). مستقلبات أتورفاستاتين هي الركيزة الأساسية لـ OATP1B1. يتم تعريف أتورفاستاتين أيضًا على أنه ركيزة من البروتين متعدد الأدوية 1 (MDR1) وبروتين سرطان الثدي (BCRP)، والذي يمكن أن يحد من امتصاص الأمعاء وتصفية أتورفاستاتين.

يمكن أن يؤدي الاستخدام المركز لمثبطات CYP3A4 أو بروتينات النقل إلى زيادة مستويات أتورفاستاتين في البلازما وزيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات. يمكن أن يزداد الخطر أيضًا عند استخدام أتورفاستاتين في وقت واحد مع منتجات دوائية أخرى يمكن أن تسبب أمراض العضلات.

مثبطات CYP3A4

لقد ثبت أن مثبطات CYP3A4 القوية تزيد من الزيادة الكبيرة في مستويات أتورفاستاتين. يجب تجنب مثبطات CYP3A4 القوية (على سبيل المثال: سيكلوسبورين، تيليثرومايسين، كلاريثروميسين، ديلافيردين، ستيريبينتول، كيتوكونازول، فوريكونازول، إيتراكونازول، بوساكونازول، بعض أدوية الفيروسات المستخدمة في التهاب الكبد الوبائي (على سبيل المثال: إلباسفير/جرازوبريفير)، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية تشمل لوبينافير، أتازانافير، إندينافير، دارونافير، الخ) إن أمكن. في حالة الاستخدام الحتمي لهذه المنتجات الدوائية مع أتورفاستاتين، فمن المستحسن الأخذ في الاعتبار الجرعة الأولية والجرعة القصوى من أتورفاستاتين والتوصية بالمراقبة السريرية المناسبة للمريض.

مثبطات CYP3A4 المعتدلة (مثل الاريثروميسين، ديلتيازيم، فيراباميل والفلوكونازول) قد تزيد من مستوى أتورفاستاتين في البلازما. وقد لوحظ زيادة خطر الإصابة بأمراض العضلات عند استخدام الاريثروميسين مع الستاتين. لم يتم إجراء دراسات تفاعلية لتقييم تأثيرات الأميودارون أو فيراباميل على أتورفاستاتين.

من المعروف أن كلا من أميودارون وفيراباميل يثبطان نشاط CYP3A4 والاستخدام المتزامن مع أتورفاستاتين يمكن أن يزيد من مستوى التعرض للأتورفاستاتين. ولذلك، ينبغي النظر في الحد الأقصى لجرعة أتورفاستاتين والتوصية بالمراقبة السريرية المناسبة للمريض عند استخدامه في وقت واحد مع مثبطات CYP3A4 المعتدلة. يوصى بالمراقبة السريرية المناسبة بعد البدء أو بعد ضبط جرعة المانع.

تحريض CYP3A4

الاستخدام المتزامن لأتورفاستاتين مع سيتوكروم P450 3A4 (مثل إيفافيرينز، ريفامبين، نبتة سانت جون) يمكن أن يؤدي إلى انخفاض مستويات أتورفاستاتين في البلازما. بسبب آلية التفاعل المزدوج للريفامبين (سيتوكروم P450 3A4 يلمس ويمنع امتصاص خلايا الكبد OatP1B1)، فمن المستحسن استخدام أتورفاستاتين مع ريفامبين في وقت واحد، لأن أتورفاستاتين بطيء بعد استخدام ريفامبين يمكن أن يقلل بشكل كبير عند تركيز أتورفاستاتين في البلازما. ومع ذلك، فإن تأثير ريفامبين على تركيز أتورفاستاتين في خلايا الكبد لم يكن معروفًا جيدًا، وإذا كان من المستحيل تجنب الاستخدام المتزامن، فيجب مراقبة المريض بعناية للتأكد من فعاليته.

مثبطات النقل

مثبطات بروتين النقل (على سبيل المثال، السيكلوسبورين، ليتيرموفير) قد تزيد من ملامسة أتورفاستاتين للجسم. إن تأثير تثبيط عوامل الامتصاص الكبدية على تركيز أتورفاستاتين في خلايا الكبد غير معروف جيداً. إذا كان من المستحيل تجنب الاستخدام المتزامن، فيجب تقليل الجرعة ومراقبة التأثير السريري.

لا ينصح باستخدام أتورفاستاتين في المرضى الذين يستخدمون ليتيرموفير بالتزامن مع السيكلوسبورين.

جيمفيبروزيل/مشتق من حمض الفيبريك

يرتبط استخدام الفيبرات وحده في بعض الأحيان بأحداث متعلقة بالعضلات، بما في ذلك نمط العضلات. قد يزيد خطر هذه الأحداث عند استخدام مشتقات حمض الفيبريك وأتورفاستاتين في وقت واحد. إذا لم يكن من الممكن تجنب الاستخدام المتزامن، فيجب استخدام أقل جرعة من أتورفاستاتين لتحقيق أهداف العلاج ويجب مراقبة المرضى بشكل مناسب.

إزيتيميب

يرتبط استخدام إيزيتيميب وحده بالأحداث المتعلقة بالعضلات، بما في ذلك نمط العضلات. ولذلك، فإن خطر هذه الأحداث قد يزيد عند استخدام إيزيتيميب وأتورفاستاتين في وقت واحد. وينبغي اتباع المراقبة السريرية المناسبة في هؤلاء المرضى.

كولستيبول

يقل تركيز أتورفاستاتين في البلازما ومستقلباته النشطة (النسبة بين تركيز أتورفاستاتين: 0.74) عند استخدام كوليستيبول بالتزامن مع أتورفاستاتين. ومع ذلك، فإن التأثير على الدهون يكون أكبر عند استخدام أتورفاستاتين وكوليستيبول في وقت واحد مقارنة باستخدام الدواء وحده.

حمض الفوسيديك

قد يزيد خطر الإصابة بأمراض العضلات، بما في ذلك نمط العضلات، عند استخدام حمض الفوسيديك في الجسم في نفس الوقت. آلية هذا التفاعل (سواء كانت دوائية أو حركية دوائية أو كليهما) غير معروفة. كانت هناك تقارير عن Tieu Co Van (بما في ذلك بعض الوفيات) لدى المرضى الذين يستخدمون هذا المزيج من الأدوية.

إذا كنت بحاجة إلى العلاج في جميع أنحاء الجسم، فيجب إيقاف أتورفاستاتين أثناء العلاج بحمض الفوسيديك.

الكولشيسين

على الرغم من عدم إجراء دراسات تفاعلية مع أتورفاستاتين وكولشيسين، فقد تم الإبلاغ عن حالات أمراض العضلات عند استخدام أتورفاستاتين في وقت واحد مع كولشيسين، ويجب توخي الحذر عند وصف أتورفاستاتين مع كولشيسين.

تأثير أتورفاستاتين على المنتجات الدوائية المشتركة:

الديجوكسين

عند تناول جرعات متزامنة من الديجوكسين مع 10 ملجم من أتورفاستاتين، فإن تركيز الديجوكسين في الحالة المستقرة يزداد قليلاً. يجب متابعة المرضى الذين يستخدمون الديجوكسين بشكل مناسب.

وسائل منع الحمل عن طريق الفم

الاستخدام المتزامن للأتورفاستاتين مع موانع الحمل الفموية يزيد من تركيز النوريثيندرون والإيثينيل أوستراديول في البلازما.

الوارفارين

في دراسة سريرية أجريت على المرضى الذين يعالجون بالوارفارين المزمن، أدى الاستخدام المتزامن لأتورفاستاتين 80 ملغ يوميًا مع الوارفارين إلى انخفاض طفيف يبلغ حوالي 1.7 ثانية في زمن البروثرومبين في الأيام الأربعة الأولى من العلاج والعودة إلى طبيعته خلال 15 يومًا بعد العلاج بأتورفاستاتين.

على الرغم من وجود حالات قليلة جدًا من التفاعل السريري المضاد للتخثر، والتي يجب تحديدها، يجب تحديد البروثرومبين قبل البدء. أتورفاستاتين في المرضى الذين يستخدمون مضادات التخثر الكومارين ويتناوله بانتظام أثناء العلاج المبكر للتأكد من عدم وجود تغيير كبير في زمن البروثرومبين.

عند تسجيل وقت البروثرومبين المستقر، يمكن مراقبة البروثرومبين في الوقت الذي يوصى فيه غالبًا للمرضى الذين يتناولون أدوية الكومارين المضادة للتخثر. في حالة التغيير أو التوقف عن استخدام أتورفاستاتين، يجب تكرار نفس العملية. لا يرتبط العلاج بالأتورفاستاتين بالنزيف أو تغير زمن البروثرومبين لدى المرضى الذين لا يتناولون مضادات التخثر.

الجدول 1: تأثير المنتجات الدوائية المشتركة على الحرائك الدوائية للأتورفاستاتين

وضع الدواء والمنتجات المشتركة الفرق Tipranavir 500mg BID/Ritonavir 200mg BID، 8 أيام (14 إلى 21) 40mg في 1، 10 ملغ في 20 9.4 في حالة الاستخدام المتزامن مع أتورفاستاتين، لا تستخدم أكثر من 10 ملغ من أتورفاستاتين يوميًا. مراقبة هؤلاء المرضى سريريا. 8.7 عندما تتجاوز جرعة أتورفاستاتين 20 ملغ، يوصى بمراقبة هؤلاء المرضى سريريًا. من 5 إلى 7، يتم زيادتها إلى 400 ملغ في اليوم 8)، 4 - 18، 30 دقيقة بعد استخدام أتورفاستاتين 40 ملغ OD في 4 أيام 3.9

في حالة الاستخدام المتزامن لأتورفاستاتين، يوصى بجرعة صيانة أقل لأتورفاستاتين. عندما تتجاوز جرعة أتورفاستاتين 40 ملغ، يوصى بمراقبة هؤلاء المرضى سريريًا. 4 أيام

40 ملغ SD 3.3 Fosamprenavir 1400mg Bid، 14 يومًا 10 ملغ OD في 4 أيام 2.3 يجب ألا يتجاوز أتورفاستاتين الجرعة اليومية هي 20 ملغ عند استخدامها مع المنتجات التي تحتوي على إلباسفير أو جرازوبريفير. تحتوي على ليتيرموفير. 1.37 لا تشرب كمية كبيرة من الجريب فروت والأتورفاستاتين في نفس الوقت. يا. 1.18 لا توجد توصية محددة. OD لمدة 8 أسابيع 0.74 ** لا يوجد اقتراح محدد Efavirenz 600mg OD، 14 يومًا 10 مجم في 3 أيام 0.59 لا توجد توصية محددة. في الوقت نفسه، ينبغي استخدام أتورفاستاتين في وقت واحد مع ريفامبين، مع المراقبة السريرية. 40mg sd 1.35 يجب استخدام جرعة بداية أقل ومراقبة سريرية لهؤلاء المرضى.

boceprevir 800mg TID، 7 أيام 40mg SD

2.3

يجب أن يأخذ جرعة أولية أقل ومراقبة سريرية لهؤلاء المرضى. يجب ألا تتجاوز جرعة أتورفاستاتين الجرعة اليومية البالغة 20 ملغ خلال فترة الاستخدام مع BoCeprevir.

* يحتوي على واحد أو أكثر من مثبطات CYP3A4 وقد يزيد من تركيز البلازما للمنتجات الدوائية التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4. كما أن شرب كوب من عصير الجريب فروت 240 مل يقلل أيضًا من المساحة تحت المنحنى إلى 20.4% لنواتج أيض الأورثهيدروكسي النشطة. تزيد كمية كبيرة من عصير الجريب فروت (أكثر من 1.2 لتر يوميًا في 5 أيام) المساحة تحت المنحنى للأتورفاستاتين إلى 2.5 مرة والمساحة تحت المنحنى لمثبطات HMG - إنزيم CoA Reductase النشط (الأتورفاستاتين ومستقلباته) يزيد بمقدار 1.3 مرة.

** تعتمد النسبة على عينة واحدة يتم أخذها بعد الجرعة بـ 8 - 16 ساعة.

OD = مرة واحدة يوميًا، sd = جرعة واحدة، عرض = مرتين يوميًا، tid = ثلاث مرات يوميًا، qid = أربع مرات يوميًا.

الجدول 2: تأثير أتورفاستاتين على الحرائك الدوائية للمنتجات الدوائية المشتركة

أتورفاستاتين ووضع تعاطي المخدرات

المنتجات الدوائية المتزامنة سينو نوريثيندرون 1 ملغ
إيثينيل استراديول 35 ميكروغرام 1.28
1.19 يوجد لا توجد توصية محددة.

10 ملغ، sd تيبرانافير 500 ملغ عرض / ريتونافير 200 ملغ عرض، 7 أيام 01.08 لا يوجد لديه توصيات محددة. 0.73 لا توجد توصية محددة. نسبة العلاجات (الدواء المتزامن مع أتورفاستاتين مقارنة بأتورفاستاتين فقط).

* إن استخدام جرعات عديدة من أتورفاستاتين وفينازون في نفس الوقت يُظهر القليل أو لا يُظهر أي اكتشاف لتأثيرات إزالة البينازون.

OD = مرة واحدة يوميًا، sd = جرعة واحدة، عرض = مرتين يوميًا.

التخزين

يحفظ في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.