Ταμπλέτες Lipitor 40 mg Pfizer που θεραπεύουν την ολική χοληστερόλη (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Φαρμακοτεχνική μορφή Κουτί με 3 κυψέλες x 10 δισκία
Προδιαγραφές Ατορβαστατίνη

Συστατικό

Πληροφορίες σύνθεσης	Περιεχόμενο
Ατορβαστατίνη	40 mg

Χρήσεις

Ενδείξεις

φάρμακο lipitor 40 mg ενδείκνυνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υποστήριξη για δίαιτες στη θεραπεία ασθενών με ολική χοληστερόλη (C - ολική), λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας χοληστερόλη (LDL - C), απολιποπρωτεΐνη Β (APO B) και τριγλυκερίδια (TG) και συμβάλλει στην αύξηση της λιποπρωτεΐνης λιποπρωτεΐνης (HDL - C) σε ασθενείς με

ασθενείς με ισόρροια (υπεραιμορραγία) ετερόζυγη και μη-οικογενειακή), υπερλιπιδαιμία (μικτή) (ομάδα ΙΙΑ και ΙΙΒ σύμφωνα με την ταξινόμηση του Fredrickson), αυξημένα τριγλυκερίδια (ομάδα IV, σύμφωνα με την ταξινόμηση του Fredrickson) και σε ασθενείς με βηταλιποπρωτεΐνη betalipoprotein (ομάδα III στην ομάδα III στην ταξινόμηση Eat.

Μειώστε τη C - Ολική και την LDL - C σε ασθενείς με υπερχοληστερόλη υπερχοληστερόλης.

Προβλέψεις για καρδιαγγειακές επιπλοκές

Για ασθενείς που δεν εμφανίζουν κλινική καρδιαγγειακή νόσο (CVD) και ασθενείς με ή χωρίς διαταραχές των λιπιδίων του αίματος, αλλά υπάρχουν παράγοντες κινδύνου για στεφανιαία νόσο (CHD) όπως κάπνισμα, υψηλή αρτηριακή πίεση, διαβήτης, χαμηλή HDL - C ή ασθενείς με οικογενειακό ιστορικό ασθενείς με πρώιμη στεφανιαία νόσο, η ατορβαστατίνη ενδείκνυται για:

Μειώστε τον κίνδυνο θανάτου από στεφανιαία νόσο και έμφραγμα του μυοκαρδίου. Συνεργασία.

Η ατορβαστατίνη έχει σχεδιαστεί για να υποστηρίξει τη δίαιτα για τη μείωση της ολικής χοληστερόλης, LDL - C και APO B σε αγόρια και κορίτσια που έχουν έμμηνο ρύση από 10 έως 17 ετών με υπέρμετρη χοληστερόλη αίματος μετά από θεραπεία ασθενών με κατάλληλη δίαιτα εξακολουθούν να έχουν τα ακόλουθα χαρακτηριστικά:

LDL - C ακόμα> 190 mg/dl ή LDL - C επίπεδο> 160 mg/dl. Αναγωγάση, ενζυμικό όριο ταχύτητας είναι υπεύθυνη για τη μετατροπή του 3 - υδροξυ - 3 - μεθυλ - γλουταρυλ - συνένζυμο Α σε μεβαλονικό, πρόδρομο της στερόλης, συμπεριλαμβανομένης της χοληστερόλης. Τα τριγλυκερίδια και η χοληστερόλη στο ήπαρ συνδυάζονται σε λιποπρωτεΐνη πολύ χαμηλής πυκνότητας (VLDL) και απελευθερώνονται στο πλάσμα για να διανεμηθούν στα περιφερειακά. Η λιποπρωτεΐνη χαμηλής πυκνότητας (LDL) σχηματίζεται από τη VLDL και καταβολίζεται κυρίως μέσω υποδοχέων υψηλής θέσης με LDL (υποδοχέας LDL).

Η ατορβαστατίνη μειώνει τα επίπεδα χοληστερόλης και λιποπρωτεΐνης στους αναστολείς ορού αναστέλλοντας τη HMG - CoA αναγωγάση και τη σύνθεση χοληστερόλης στο ήπαρ και αυξάνοντας τον αριθμό των υποδοχέων LDL του ήπατος στην κυτταρική επιφάνεια για να αυξήσει την ανάκτηση και τον καταβολισμό της LDL.

Η ατορβαστατίνη μειώνει την παραγωγή LDL και τον αριθμό της LDL. Η ατορβαστατίνη δημιουργεί μια ισχυρή και βιώσιμη αύξηση στη λειτουργία του υποδοχέα LDL μαζί με την ευεργετική αλλαγή στην ποιότητα των στοιχείων LDL που κυκλοφορούν. Η ατορβαστατίνη είναι αποτελεσματική στη μείωση της LDL - C σε ασθενείς με υπέρταση υπερχοληστερολίνης, μια ομάδα πληθυσμού συχνά δεν ανταποκρίνεται σε προϊόντα μείωσης των λιπιδίων.

Η ατορβαστατίνη έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη συγκέντρωση της ολικής C (30% - 46%), της LDL - C (41% - 61%), της απολιποπρωτεΐνης Β (34% - 50%) και των τριγλυκεριδίων (14% - 33%), ενώ δημιουργεί μια διαφορά στην HDL - C και στην απολιποπρωτεΐνη A1 σε μια μελέτη που ανταποκρίνεται σε μια μελέτη που ανταποκρίνεται. Αυτά τα αποτελέσματα είναι κατάλληλα σε ασθενείς με ετεροζυγική χοληστερόλη αίματος, υπερπλασία χοληστερόλης στο αίμα και μικτά λιπίδια αίματος, συμπεριλαμβανομένων ασθενών με διαβήτη που προκαλείται από ινσουλίνη.

Η έκπτωση C, LDL - C και απολιποπρωτεΐνη Β έχει αποδειχθεί ότι μειώνουν τον κίνδυνο καρδιαγγειακών συμβαμάτων και καρδιαγγειακών θανάτων.

απορρόφηση

Η ατορβαστατίνη απορροφάται γρήγορα μετά την κατανάλωση, το μέγιστο του πλάσματος επιτυγχάνεται εντός 1 έως 2 ωρών. Το επίπεδο απορρόφησης και συγκέντρωσης της ατορβαστατίνης στο πλάσμα αυξάνεται ανάλογα με τη δόση της ατορβαστατίνης. Δισκία ατορβαστατίνης για βιοδιαθεσιμότητα ίση με 95% έως 99% της μορφής διαλύματος. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα της ατορβαστατίνης είναι περίπου 14% και σε ολόκληρο το σώμα για τους αναστολείς HMG - COA είναι περίπου 30%.

Η χαμηλή χρήση στο σώμα οφείλεται στην κάθαρση του γαστρεντερικού βλεννογόνου ή στον πρώτο μεταβολισμό μέσω του ήπατος πριν από την κυκλοφορία. Παρόλο που η τροφή μειώνει το ρυθμό και την απορρόφηση του φαρμάκου, περίπου 25% και 9%, όταν αξιολογείται σύμφωνα με τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα CMAX και την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC), η αποτελεσματικότητα της LDL - C είναι παρόμοια ανεξάρτητα από το εάν η ατορβαστατίνη χρησιμοποιείται ή όχι με τροφή.

Χαμηλότερα επίπεδα ατορβαστατίνης στο πλάσμα όταν λαμβάνεται το φάρμακο CMAX κατά 3% το βράδυ σε σύγκριση με όταν χρησιμοποιείται το πρωί. Ωστόσο, η αποτελεσματικότητα της μείωσης της LDL - C είναι η ίδια ανεξάρτητα από την ώρα λήψης του φαρμάκου κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Διανομή

Η μέση κατανομή της ατορβαστατίνης είναι περίπου 381 λίτρα. Η αναλογία συνοχής προς την πρωτεΐνη πλάσματος της ατορβαστατίνης > 98%. Η αναλογία μεταξύ της συγκέντρωσης των φαρμάκων στα ερυθρά αιμοσφαίρια στο πλάσμα είναι περίπου 0,25, γεγονός που δείχνει την κακή διείσδυση του φαρμάκου στα ερυθροκύτταρα.

Μεταβολισμός

Η ατορβαστατίνη μετατρέπεται κυρίως σε παράγωγα υδροξυλίου στις θέσεις Ortho και Para και προϊόντα οξείδωσης σε βήτα. Στο Vitro, η επίδραση της αναστολής των ενζύμων HMG - COA των υδροξυ μεταβολικών ουσιών στο Ortho και Para είναι ισοδύναμη με αυτή τη δράση της ατορβαστατίνης. Περίπου το 70% της ανασταλτικής δραστηριότητας στην κυκλοφορία των ενζύμων HMG - COA οφείλεται σε ενεργούς μεταβολίτες.

Εισαγωγικές μελέτες υποδεικνύουν τη σημασία του μεταβολισμού της ατορβαστατίνης από το CYP3A4 που είναι κατάλληλο για τα υψηλά επίπεδα των επιπέδων ατορβαστατίνης στο πλάσμα στον άνθρωπο μετά από ταυτόχρονη χρήση με ερυθρομυκίνη, έναν αναστολέα που είναι γνωστός για αυτό το iszym. Μελέτες in vitro δείχνουν επίσης ότι η ατορβαστατίνη είναι ένας ασθενής αναστολέας του CYP 3A4.

Η ταυτόχρονη χρήση ατορβαστατίνης με τερφεναδίνη δεν επηρεάζει κλινικά τη συγκέντρωση της τερφεναδίνης στο πλάσμα, μιας ένωσης που μετατρέπεται κυρίως από το CYP3A4, επομένως η ατορβαστατίνη δεν θα αλλάξει σημαντικά τα ονόματα των υποστρωμάτων του CYP 3A4. Στα ζώα, οι υδροξυ μεταβολίτες στην ορθο θέση εξακολουθούν να υποβάλλονται σε γλυκουρονίδιο.

Εξάλειψη

Η ατορβαστατίνη και οι μεταβολίτες της απεκκρίνονται κυρίως μέσω της χολής αφού μεταβολιστούν στο ήπαρ ή έξω από το ήπαρ, αλλά το φάρμακο δεν φαίνεται να έχει κύκλο επανακυκλοφορίας στο εντερικό ήπαρ. Ο μέσος χρόνος πώλησης στο πλάσμα της ατορβαστατίνης στον άνθρωπο είναι περίπου 14 ώρες, αλλά ο χρόνος πώλησης της ανασταλτικής δραστηριότητας για τα ένζυμα μείωσης του HMG - COA είναι 20-30 ώρες λόγω της συμβολής των ενεργών μεταβολιτών. Κάτω από το 2% της δόσης ατορβαστατίνης βρίσκεται στο πιπερόνερο μετά την κατανάλωση.

Ειδικές ομάδες στόχου

Ηλικιωμένοι: Η συγκέντρωση της ατορβαστατίνης στο πλάσμα σε ηλικιωμένα άτομα (≥65 ετών) είναι υγιής είναι υψηλότερη (περίπου 40% για την CMAX και 30% για την AUC) σε σύγκριση με τους νέους.

Ηπατική ανεπάρκεια: Οι συγκεντρώσεις της ατορβαστατίνης στο πλάσμα είναι σημαντικά αυξημένες (περίπου 1 φορές για χρόνιους ασθενείς με CMAX 6 φορές). ηπατική νόσος λόγω κατανάλωσης αλκοόλ (Παιδιά - PUGH τύπου Β).

Πριν τη λήψη Ταμπλέτες Lipitor 40 mg Pfizer που θεραπεύουν την ολική χοληστερόλη (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Τρόπος χρήσης

Οι ασθενείς θα πρέπει να διατηρούν μια τυπική δίαιτα για τη μείωση της χοληστερόλης κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ατορβαστατίνη. Η ατορβαστατίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί οποιαδήποτε στιγμή της ημέρας, συνοδευόμενη από φαγητό.

Δοσολογία

Γενικά

Η δόση είναι μεταξύ 10 mg έως 80 mg μία φορά την ημέρα.

Η δόση έναρξης και συντήρησης θα πρέπει να συγκεκριμενοποιείται για κάθε ασθενή ανάλογα με το αρχικό επίπεδο LDL - C, τους στόχους θεραπείας και την ανταπόκριση του ασθενούς.

Μετά την έναρξη της θεραπείας ή κατά τη διάρκεια της διαδικασίας τυπικής δόσης της ατορβαστατίνης, απαιτείται συγκέντρωση λιπιδίων για 2 έως 4 εβδομάδες και ακολουθήστε την προσαρμογή της δόσης ανάλογα.

Αύξηση πρωτογενούς χοληστερόλης αίματος και υπερλιπιδαιμία (μικτή)

Οι περισσότεροι ασθενείς ελέγχονται με 10 mg ατορβαστατίνης 1 φορά την ημέρα. Η θεραπεία ανταποκρίνεται καθαρά εντός 2 εβδομάδων και η μέγιστη ανταπόκριση συνήθως επιτυγχάνεται εντός 4 εβδομάδων. Αυτή η απόκριση διατηρείται κατά τη μακροχρόνια χρήση.

Η υπερχοληστερόλη είναι ομόζυγη

Η δόση της ατορβαστατίνης σε ασθενείς με υπερχοληστερολινική υπέρταση με ομόζυγη οικογένεια είναι 10 mg έως 80 mg/ημέρα. Σε αυτούς τους ασθενείς, η ατορβαστατίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλες θεραπείες λιπιδίων του αίματος (όπως η μετάδοση της LDL) ή να χρησιμοποιείται όταν δεν υπάρχουν άλλες θεραπείες.

Καρδιαγγειακή πρόληψη

Στην κύρια δοκιμή πρόληψης καρδιαγγειακών παθήσεων, η δόση είναι 10 mg/ημέρα. Η δόση μπορεί να αυξηθεί για να επιτευχθούν επίπεδα χοληστερόλης (LDL -) σύμφωνα με τις τρέχουσες οδηγίες.

Παιδιά

Η χρήση φαρμάκων σε παιδιά πραγματοποιείται από γιατρό που έχει εμπειρία στη θεραπεία της υπερλιπιδαιμίας σε παιδιά και θα πρέπει να αξιολογεί τακτικά τη διαδικασία θεραπείας.

Για ασθενείς με υπερχημικές υπερ-κλινικές ιδιότητες υπερχοληστερολίνης ηλικίας 10 ετών και άνω, η αρχική δόση των συστάσεων ατορβαστατίνης είναι 10 mg ημερησίως. Η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 80 mg ανάλογα με την ανταπόκριση και την ικανότητα ανοχής.

Χρειάζεται προσαρμογή της δόσης σε κάθε αντικείμενο ασθενούς σύμφωνα με τους προτεινόμενους θεραπευτικούς στόχους. Οι προσαρμογές πρέπει να γίνονται σε διάστημα 4 εβδομάδων ή περισσότερο. Η προσαρμογή της δόσης έως 80 mg ημερησίως βασίζεται σε ερευνητικά δεδομένα σε ενήλικες και περιορισμένα κλινικά δεδομένα από μελέτες παιδιών με υπερλειμωματική χοληστερόλη.

Υπάρχουν ελάχιστα δεδομένα για την ασφάλεια και την αποτελεσματικότητα σε παιδιά με υπερχοληστερόλη, η οποία είναι ετεροφυλόφιλη ηλικίας 6 έως 10 ετών, τα οποία λαμβάνονται από μελέτες ανοιχτής ετικέτας. Η ατορβαστατίνη δεν ενδείκνυται για θεραπεία σε ασθενείς ηλικίας κάτω των 10 ετών.

Dacuk/άλλο περιεχόμενο μπορεί να είναι πιο κατάλληλο για αυτήν την ομάδα ασθενών.

Χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια

Θα πρέπει να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε lipitor σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια. Αντενδείκνυται η χρήση του lipitor σε ασθενείς με προοδευτική ηπατική νόσο.

Χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα

Σε ασθενείς με κυκλοσπορίνη ή αναστολείς πρωτεάσης HIV (τιπραναβίρη και ριτοναβίρη) ή αναστολείς πρωτεάσης της ηπατίτιδας C (Τελαπρεβίρ) θα πρέπει να αποφεύγουν τη θεραπεία με λιπίδια.

Σε ασθενείς με HIV η χρήση του Lopinavir σε συνδυασμό με ριτοναβίρη θα πρέπει να είναι προσεκτική όταν συνταγογραφείται λιπιτόρ και χρησιμοποιεί τη χαμηλότερη απαραίτητη δόση. Σε ασθενείς που χρησιμοποιούν κλαριθρομυκίνη, οτρακοναζόλη ή σε ασθενείς με HIV που χρησιμοποιούνται σε συνδυασμό με Saquinavir και Ritonavir, Darunavir και Ritonavir, Fosamprenavir ή Fosamprenavav και Ritonavir, η θεραπεία με lipitor θα πρέπει να περιορίζεται στη δόση των 20 mg και θα πρέπει να έχει την κατάλληλη κλινική αξιολόγηση για να εξασφαλιστεί η καλύτερη δυνατή χρήση.

Σε ασθενείς με αναστολείς πρωτεάσης HIV, οι αναστολείς πρωτεάσης της Νελφιναβίρης ή της Ηπατίτιδας C είναι η μποσεεπρεβίρη, η θεραπεία με lipitpor θα πρέπει να περιορίζεται σε δόση 40 mg και θα πρέπει να έχει κατάλληλη κλινική αξιολόγηση για να διασφαλίσει τη χαμηλότερη απαραίτητη δόση lipitpor.

Σημείωση: Η παραπάνω δόση είναι μόνο για αναφορά. Η συγκεκριμένη δοσολογία εξαρτάται από την κατάσταση και το επίπεδο εξέλιξης της νόσου. Για την κατάλληλη δόση, πρέπει να συμβουλευτείτε γιατρό ή ειδικό γιατρό.

Τι να κάνετε σε περίπτωση υπερβολικής δόσης; Εάν συμβεί υπερδοσολογία, οι ασθενείς πρέπει να αντιμετωπίζονται με συμπτώματα και να λαμβάνουν υποστηρικτικά μέτρα εάν είναι απαραίτητο. Επειδή η ατορβαστατίνη συνδέεται στενά με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η αιμοκάθαρση είναι δύσκολο να αυξηθεί σημαντικά η κάθαρση της ατορβαστατίνης.

Τι πρέπει να κάνετε όταν ξεχάσετε μια δόση; Ωστόσο, εάν πλησιάζετε στην επόμενη δόση, παραλείψτε τη δόση που ξεχάσατε και πάρτε την επόμενη δόση τη στιγμή που έχετε προγραμματίσει. Λάβετε υπόψη ότι δεν πρέπει να χρησιμοποιείται διπλάσια από τη συνταγογραφούμενη δόση.

Παρενέργειες

Όταν χρησιμοποιείτε lipitor 40 mg , ενδέχεται να εμφανίσετε ανεπιθύμητες ενέργειες (ADR).

Κοινή, ADR> 1/100

Συστηματικό σώμα: αλλεργικές αντιδράσεις

Ήπαρ: Έκτακτη δοκιμασία ηπατικής λειτουργίας, αυξημένη κινάση αίματος.

Συστηματικό σώμα: άβολο, αδύναμο, πόνος στο στήθος, περιφερικό οίδημα, κόπωση, πυρετός. Μεταβολισμός και διατροφή: Υπογλυκαιμία, αύξηση βάρους, ανορεξία.

Νευρολογική: περιφερική νευροπάθεια.

Μάτια: διαταραχές της όρασης και λεμφικό σύστημα: μείωση των αιμοπεταλίων.

Όταν αντιμετωπίζετε ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου, είναι απαραίτητο να σταματήσετε τη χρήση και να ενημερώσετε τον γιατρό ή να πάτε στην πλησιέστερη ιατρική μονάδα για έγκαιρη θεραπεία.

Προειδοποιήσεις

Πριν χρησιμοποιήσετε το φάρμακο, πρέπει να διαβάσετε προσεκτικά τις οδηγίες και να ανατρέξετε στις παρακάτω πληροφορίες.

Αντενδείκνυται

Lipitor 40 mg αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Υπερευαισθησία σε οποιοδήποτε συστατικό του φαρμάκου.

Προφυλάξεις κατά τη χρήση του

επηρεάζουν το ήπαρ

Θα πρέπει να γίνονται δοκιμές ηπατικής λειτουργίας πριν από την έναρξη της θεραπείας και περιοδικά. Οι ασθενείς με οποιαδήποτε σημεία ή συμπτώματα υποδεικνύουν ότι θα πρέπει να πραγματοποιηθεί ηπατική βλάβη με δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας. Οι ασθενείς αναπτύσσουν αυξημένα επίπεδα τρανσαμινασών θα πρέπει να παρακολουθούνται μέχρι τις (ανώμαλες) ανωμαλίες. Εάν η αύξηση της τρανσαμινάσης είναι 3 φορές μεγαλύτερη από το ανώτατο όριο του φυσιολογικού επιπέδου (ULN) συνεχίζεται, θα πρέπει να μειώσετε τη δόση ή να σταματήσετε την ατορβαστατίνη.

Η ατορβαστατίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά σε ασθενείς που πίνουν άφθονο αλκοόλ ή έχουν ιστορικό ηπατικής νόσου.

Πρόληψη του εγκεφαλικού με τη μείωση της κατάθλιψης των επιπέδων χοληστερόλης (Sparcl).

Σε μια ανάλυση εγκεφαλικού επεισοδίου μετά την παραγωγή σε ασθενείς χωρίς στεφανιαία νόσο (CHD) που πάσχουν πρόσφατα από παροδικό ισχαιμικό (ακτινικό), υψηλότερο ποσοστό αιμορραγικού εγκεφαλικού σε ασθενείς που αρχίζουν να χρησιμοποιούν ατορβαστατίνη 80 mg από το εικονικό φάρμακο. Ο αυξημένος κίνδυνος καταγράφεται ιδιαίτερα σε ασθενείς με προηγούμενο αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο ή έμφραγμα στην αρχή της έρευνας.

Για ασθενείς με προηγούμενο αιμορραγικό εγκεφαλικό επεισόδιο ή έμφραγμα μείωσης, η ισορροπία μεταξύ του κινδύνου και των οφελών της ατορβαστατίνης 80 mg είναι αβέβαιη και ο πιθανός κίνδυνος αιμορραγικού εγκεφαλικού θα πρέπει να εξετάζεται προσεκτικά πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Μυϊκά εφέ

Η ατορβαστατίνη, όπως και άλλοι αναστολείς της HMG - Coa Reductase, σε ορισμένες σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να επηρεάσει τους σκελετικούς μύες και να προκαλέσει μυϊκό πόνο, μυϊκή φλεγμονή και μυϊκή νόσο που μπορεί να εξελιχθεί σε σχήμα, μια κατάσταση που είναι πιθανό να είναι απειλητική για τη ζωή από τα επίπεδα της κινάσης της κρεατίνης (CK) σημαντικά αυξημένα (> 10 φορές ULN σε ανεπάρκεια μυοσφαιρίνης), μυοσφαιριναιμία

Πολύ σπάνια αναφορά μυϊκής νέκρωσης μέσω ανοσοκαταστολής (IMNM) κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με ορισμένες στατίνες. Το IMNM έχει ένα κλινικό χαρακτηριστικό που είναι σχεδόν επίμονη μυϊκή αδυναμία και αυξημένη κινάση κρεατίνης ορού, εξακολουθεί να υπάρχει παρά τη διακοπή της θεραπείας με στατίνη.

Πριν από τη θεραπεία

Η ατορβαστατίνη θα πρέπει να συνταγογραφείται προσεκτικά σε ασθενείς με στοιχεία της προηγούμενης μυϊκής καταστροφής. Τα επίπεδα CK θα πρέπει να μετρώνται πριν από την έναρξη της θεραπείας με στατίνες στις ακόλουθες περιπτώσεις:

Νεφρική ανεπάρκεια.

Υποθυρεοειδισμός. Άλλα μοτίβα.

Σε τέτοιες περιπτώσεις, ο κίνδυνος θεραπείας θα πρέπει να θεωρείται ότι σχετίζεται με πιθανά οφέλη και θα πρέπει να παρακολουθείται κλινικά.

Εάν η συγκέντρωση της CK αυξηθεί σημαντικά (> 5 φορές το ULN) στην αρχή, δεν πρέπει να ξεκινήσει θεραπεία.

Μέτρηση ΚΡΕΑΤΙΝΙΚΗΣ ΚΙΝΑΣΗΣ

Μην μετράτε την κινάση της κρεατίνης (CK) μετά από άσκηση ή όταν υπάρχει εύλογη αντικατάσταση αιτία αύξησης της CK επειδή αυτό καθιστά δύσκολη την εξήγηση της τιμής. Εάν η συγκέντρωση της CK αυξηθεί σημαντικά στην αρχή (> 5 φορές το ULN), συνιστάται η μέτρηση της συγκέντρωσης εντός 5 έως 7 ημερών και στη συνέχεια να επιβεβαιωθούν τα αποτελέσματα.

κατά τη διάρκεια της θεραπείας

Πρέπει να ζητηθεί από τους ασθενείς να αναφέρουν αμέσως μυϊκό πόνο, κράμπες ή αδυναμία, ειδικά εάν υπάρχει δυσφορία ή πυρετός. Εάν αυτές οι συγκεντρώσεις ανιχνευθούν σημαντικά αυξημένες (> 5 φορές ULN), θα πρέπει να σταματήσει η θεραπεία. Υπάρχει στενή παρακολούθηση.

Διάμεση πνευμονοπάθεια

Οι εξαιρέσεις της διάμεσης πνευμονοπάθειας έχουν αναφερθεί σε ορισμένες στατίνες, ειδικά όταν υπάρχει μακροχρόνια θεραπεία. Τα χαρακτηριστικά της έκφρασης μπορεί να περιλαμβάνουν δύσπνοια, βήχα χωρίς πτύελα και γενική διαταραχή της υγείας (κόπωση, απώλεια βάρους και πυρετός). Εάν ένας ασθενής υποψιάζεται ότι ο ασθενής έχει αναπτύξει διάμεση πνευμονοπάθεια, θα πρέπει να σταματήσει τη θεραπεία με στατίνη.

Η ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων

άγνωστη.

Εγκυμοσύνη

αντενδείκνυται η ατορβαστατίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Οι γυναίκες είναι πιθανό να μείνουν έγκυες χρησιμοποιώντας την πλήρη μέθοδο πρόληψης. Χρησιμοποιήστε την ατορβαστατίνη για γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας μόνο εάν αυτές οι ασθενείς σίγουρα δεν είναι έγκυες και ενημερωθούν αργότερα για τους κινδύνους που μπορεί να προκύψουν για τα έμβρυα.

Περίοδος θηλασμού

αντενδείκνυται η ατορβαστατίνη κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Η επίδραση των φαρμάκων

Η ατορβαστατίνη μεταβολίζεται από το κυτόχρωμα P450 3A4 (CYP3A4) και είναι το υπόστρωμα της ηπατικής μεταφοράς, πολυπεπτιδίου που μεταφέρει οργανικό ανιόν 1B1 (OATP1B1) και 1B3 (OATP1B3). Οι μεταβολίτες της ατορβαστατίνης είναι το υπόστρωμα του OATP1B1. Η ατορβαστατίνη προσδιορίζεται επίσης ως υπόστρωμα της πρωτεΐνης 1 πολλαπλών φαρμάκων (MDR1) και της πρωτεΐνης του καρκίνου του μαστού (BCRP), η οποία μπορεί να περιορίσει την απορρόφηση του εντέρου και την κάθαρση της ατορβαστατίνης.

Η συμπυκνωμένη χρήση αναστολέων του CYP3A4 ή πρωτεϊνών μεταφοράς μπορεί να οδηγήσει σε αυξημένα επίπεδα ατορβαστατίνης στο πλάσμα. Ο κίνδυνος μπορεί επίσης να αυξηθεί όταν χρησιμοποιείται η ατορβαστατίνη ταυτόχρονα με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα που μπορεί να προκαλέσουν μυϊκή νόσο.

αναστολείς του CYP3A4

Οι ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 έχει αποδειχθεί ότι αυξάνουν τη σημαντική αύξηση των επιπέδων ατορβαστατίνης. Ισχυροί αναστολείς του CYP3A4 θα πρέπει να αποφεύγονται (για παράδειγμα: Κυκλοσπορίνη, Τελιθρομυκίνη, Κλαριθρομυκίνη, Δελαβιρδίνη, Στιριπεντόλη, Κετοκοναζόλη, Βορικοναζόλη, Ιτρακοναζόλη, Ποσακοναζόλη, ορισμένα φάρμακα για τον ιό που χρησιμοποιούνται στον HCV (για παράδειγμα, για παράδειγμα: σε Elbasvirbit/Gra), Atazanavir, Indinavir, Darunavir, κ.λπ.) Εάν είναι δυνατόν. Σε περίπτωση αναπόφευκτης χρήσης αυτών των φαρμακευτικών προϊόντων με ατορβαστατίνη, συνιστάται να λάβετε υπόψη τη δόση έναρξης και τη μέγιστη δόση ατορβαστατίνης και να συστήσετε την κατάλληλη κλινική παρακολούθηση του ασθενούς.

Οι μέτριοι αναστολείς του CYP3A4 (όπως η ερυθρομυκίνη, η διλτιαζέμη, η βεραπαμίλη και η φλουκοναζόλη) μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα της ατορβαστατίνης στο πλάσμα. Έχει παρατηρηθεί αυξημένος κίνδυνος μυϊκής νόσου όταν χρησιμοποιείται ερυθρομυκίνη σε συνδυασμό με στατίνη. Δεν έχουν πραγματοποιηθεί αλληλεπιδραστικές μελέτες για την αξιολόγηση των επιδράσεων της αμιωδαρόνης ή της βεραπαμίλης στην ατορβαστατίνη.

Τόσο η αμιωδαρόνη όσο και η βεραπαμίλη είναι γνωστό ότι αναστέλλουν τη δραστηριότητα του CYP3A4 και η ταυτόχρονη χρήση με ατορβαστατίνη μπορεί να αυξήσει το επίπεδο έκθεσης με την ατορβαστατίνη. Επομένως, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η μέγιστη μέγιστη δόση ατορβαστατίνης και να συνιστάται η κατάλληλη κλινική παρακολούθηση του ασθενούς όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με μέτριους αναστολείς του CYP3A4. Συνιστάται η κατάλληλη κλινική παρακολούθηση μετά την έναρξη ή μετά την προσαρμογή της δόσης του αναστολέα.

Επαγωγή CYP3A4

Η ταυτόχρονη χρήση της ατορβαστατίνης με το Cytochrom P450 3A4 (π.χ. Efavirenz, Rifampin, St. John's Wort) μπορεί να οδηγήσει σε μειωμένα επίπεδα ατορβαστατίνης στο πλάσμα. Λόγω του μηχανισμού διπλής αλληλεπίδρασης της ριφαμπιπίνης (το Cytochrom P450 3A4 αγγίζει και αναστέλλει την απορρόφηση των ηπατικών κυττάρων OatP1B1), συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση της ατορβαστατίνης με τη ριφαμπίνη, επειδή η αργή ατορβαστατίνη μετά τη χρήση της ριφαμπίνης μπορεί να μειώσει σημαντικά τη συγκέντρωση στο πλασμαστίνη στην ατορβαστατίνη. Ωστόσο, η επίδραση της ριφαμπίνης στη συγκέντρωση ατορβαστατίνης στα ηπατικά κύτταρα δεν είναι καλά γνωστή και εάν είναι αδύνατο να αποφευχθεί η ταυτόχρονη χρήση, ο ασθενής θα πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά ως προς την αποτελεσματικότητα.

Αναστολείς μεταφοράς

Οι αναστολείς πρωτεϊνών μεταφοράς (για παράδειγμα, κυκλοσπορίνη, λετερμοβίρη) μπορεί να αυξήσουν τη σωματική επαφή της ατορβαστατίνης. Η επίδραση της αναστολής των ηπατικών παραγόντων απορρόφησης στη συγκέντρωση ατορβαστατίνης στα ηπατικά κύτταρα δεν είναι καλά γνωστή. Εάν είναι αδύνατο να αποφευχθεί η ταυτόχρονη χρήση, θα πρέπει να μειωθεί η δόση και να παρακολουθείται η κλινική επίδραση.

Δεν συνιστάται η χρήση ατορβαστατίνης σε ασθενείς που χρησιμοποιούν Letermovir ταυτόχρονα με κυκλοσπορίνη.

γεμφιβροζίλη/παράγωγο ινικού οξέος

Η χρήση μόνο του fibrat σχετίζεται μερικές φορές με συμβάντα που σχετίζονται με τους μυς, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού μοτίβου. Ο κίνδυνος αυτών των συμβάντων μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα παράγωγα του ινικού οξέος και της ατορβαστατίνης. Εάν δεν είναι δυνατό να αποφευχθεί η ταυτόχρονη χρήση, θα πρέπει να χρησιμοποιείται η χαμηλότερη δόση ατορβαστατίνης για την επίτευξη των στόχων της θεραπείας και οι ασθενείς πρέπει να παρακολουθούνται κατάλληλα.

εζετιμίμπη

Η χρήση μόνο του Ezetimibe σχετίζεται με συμβάντα που σχετίζονται με τους μυς, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού μοτίβου. Επομένως, ο κίνδυνος αυτών των συμβάντων μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα εζετιμίμπη και ατορβαστατίνη ταυτόχρονα. Θα πρέπει να ακολουθεί την κατάλληλη κλινική παρακολούθηση σε αυτούς τους ασθενείς.

Colestipol

Η συγκέντρωση της ατορβαστατίνης στο πλάσμα και οι ενεργοί μεταβολίτες της χαμηλότερη (η αναλογία μεταξύ της συγκέντρωσης της ατορβαστατίνης: 0,74) όταν η κολεστιπόλη χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ατορβαστατίνη. Ωστόσο, η επίδραση στα λιπίδια είναι μεγαλύτερη όταν η ατορβαστατίνη και η κολεστιπόλη χρησιμοποιούνται ταυτόχρονα σε σύγκριση με τη χρήση μόνο του φαρμάκου.

Φουσιδικό οξύ

Ο κίνδυνος μυϊκής νόσου, συμπεριλαμβανομένου του μυϊκού μοτίβου, μπορεί να αυξηθεί όταν χρησιμοποιείται ταυτόχρονα το φουσιδικό οξύ του σώματος. Ο μηχανισμός αυτής της αλληλεπίδρασης (είτε είναι φαρμακοκινητικός ή φαρμακοκινητικός, ή και τα δύο) δεν είναι γνωστός. Έχουν υπάρξει αναφορές για το Tieu Co Van (συμπεριλαμβανομένων ορισμένων θανάτων) σε ασθενείς που χρησιμοποιούν αυτόν τον συνδυασμό φαρμάκων.

Εάν χρειάζεται να κάνετε θεραπεία σε όλο το σώμα, η ατορβαστατίνη θα πρέπει να διακόπτεται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φουσιδικό οξύ.

κολχικίνη

Αν και δεν έχουν διεξαχθεί αλληλεπιδραστικές μελέτες με ατορβαστατίνη και κολχικίνη, έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μυϊκής νόσου όταν χρησιμοποιείται ατορβαστατίνη ταυτόχρονα με κολχικίνη και θα πρέπει να είμαστε προσεκτικοί κατά τη συνταγογράφηση ατορβαστατίνης με κολχικίνη.

Επίδραση της ατορβαστατίνης σε κοινά φαρμακευτικά προϊόντα:

διγοξίνη

Όταν χρησιμοποιούνται ταυτόχρονες δόσεις διγοξίνης και 10 mg ατορβαστατίνης, η συγκέντρωση της διγοξίνης σε σταθερή κατάσταση αυξάνεται ελαφρώς. Οι ασθενείς που χρησιμοποιούν διγοξίνη θα πρέπει να παρακολουθούνται κατάλληλα.

Από του στόματος αντισυλληπτικά

Η ταυτόχρονη χρήση ατορβαστατίνης με από του στόματος αντισυλληπτικά αυξάνει τη συγκέντρωση της νορεθινδρόνης και της αιθινυλοοιστραδιόλης στο πλάσμα.

βαρφαρίνη

Σε μια κλινική μελέτη σε ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με χρόνια βαρφαρίνη, η ταυτόχρονη χρήση ατορβαστατίνης 80 mg ημερησίως με βαρφαρίνη προκαλεί μια ελαφρά μείωση περίπου 1,7 δευτερολέπτων του χρόνου προθρομβίνης στις πρώτες 4 ημέρες της φαρμακευτικής αγωγής και επανέρχεται στο φυσιολογικό εντός 15 ημερών μετά τη θεραπεία με ατορβαστατίνη.

Αν και υπάρχουν μόνο λίγες κλινικές περιπτώσεις αλληλεπιδράσεων, οι οποίες είναι πολύ περιορισμένες.

Η προθρομβίνη θα πρέπει να προσδιορίζεται πριν από την έναρξη της ατορβαστατίνης σε ασθενείς που χρησιμοποιούν αντιπηκτικά κουμαρίνης και επαρκεί τακτικά κατά τη διάρκεια της πρώιμης θεραπείας για να διασφαλιστεί ότι δεν υπάρχει σημαντική αλλαγή στον χρόνο προθρομβίνης.

Όταν έχει καταγραφεί ο σταθερός χρόνος προθρομβίνης, η προθρομβίνη μπορεί να παρακολουθείται τη στιγμή που συνιστάται συχνά σε ασθενείς που λαμβάνουν Coumarin αντιπηκτικά φάρμακα. Εάν αλλάξετε ή διακόψετε τη χρήση της ατορβαστατίνης, θα πρέπει να επαναληφθεί η ίδια διαδικασία. Η θεραπεία με ατορβαστατίνη δεν σχετίζεται με αιμορραγία ή αλλαγή του χρόνου προθρομβίνης σε ασθενείς χωρίς αντιπηκτικά.

Πίνακας 1: Η επίδραση των κοινών φαρμακευτικών προϊόντων στη φαρμακοκινητική της ατορβαστατίνης

Λειτουργία φαρμακευτικής αγωγής και κοινόχρηστα προϊόντα διαφορά Tipranavir 500 mg BID/Ritonavir 200 mg BID, 8 ημέρες (14 έως Dmg) 1, 10 mg σε 20 9.4 Σε περίπτωση ταυτόχρονης χρήσης με ατορβαστατίνη, μην χρησιμοποιείτε περισσότερα από 10 mg ατορβαστατίνης κάθε μέρα. Παρακολουθήστε κλινικά αυτούς τους ασθενείς. 8.7 Όταν η δόση της ατορβαστατίνης υπερβαίνει τα 20 mg, συνιστάται η κλινική παρακολούθηση αυτών των ασθενών. Από 5-7, αυξήθηκε σε 400 mg ημερησίως στις 8), 4 - 18, 30 λεπτά μετά τη χρήση ατορβαστατίνης 40 mg OD σε 4 ημέρες 3,9

σε περίπτωση ατορβαστατίνης, συνιστούμε τη χαμηλότερη δόση συντήρησης κατά την ταυτόχρονη χρήση. Όταν η δόση της ατορβαστατίνης υπερβαίνει τα 40 mg, συνιστάται η κλινική παρακολούθηση αυτών των ασθενών. 4 ημέρες

40 mg SD 3,3 Φοσαμπρεναβίρη 1400 mg Bid, 14 ημέρες 10 mg OD σε 4 ημέρες 2 3 Η ατορβαστατίνη δεν πρέπει να υπερβαίνει την ημερήσια δόση των 20 mg όταν χρησιμοποιείται με προϊόντα που περιέχουν elbasvir ή grazoprevir. περιέχουν Letermovir. 1,37 Μην πίνετε μεγάλη ποσότητα γκρέιπφρουτ και ατορβαστατίνης ταυτόχρονα. Γεια σου. 1.18 Δεν υπάρχει συγκεκριμένη σύσταση. OD για 8 εβδομάδες 0,74 ** Δεν υπάρχει συγκεκριμένη πρόταση Efavirenz 600mg OD, 14 ημέρες 10mg σε 3 ημέρες 0,59 TD> Δεν υπάρχει ειδική σύσταση Ταυτόχρονα, η ατορβαστατίνη θα πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με ριφαμπίνη, με κλινική παρακολούθηση. 40 mg sd 1,35 Θα πρέπει να χρησιμοποιείται χαμηλότερη δόση έναρξης και κλινική παρακολούθηση αυτών των ασθενών.

boceprevir 800 mg TID, 7 ημέρες 40 mg SD

2.3

θα πρέπει να λαμβάνουν χαμηλότερη δόση έναρξης και κλινική παρακολούθηση αυτών των ασθενών. Η δόση της ατορβαστατίνης δεν πρέπει να υπερβαίνει την ημερήσια δόση των 20 mg κατά τη διάρκεια της χρήσης με το BoCeprevir.

* Περιέχει έναν ή περισσότερους αναστολείς του CYP3A4 και μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα των φαρμακευτικών προϊόντων που μεταβολίζονται από το CYP3A4. Η κατανάλωση ενός ποτηριού χυμού γκρέιπφρουτ 240 ml μειώνει επίσης την AUC στο 20,4% για τους ενεργούς ορθυδροξυ μεταβολίτες. Μια μεγάλη ποσότητα χυμού γκρέιπφρουτ (πάνω από 1,2 L ημερησίως σε 5 ημέρες) αυξάνει την AUC της ατορβαστατίνης σε 2,5 φορές και την AUC των αναστολέων HMG - Η αναγωγάση CoA είναι ενεργή (ατορβαστατίνη και μεταβολίτες) αυξάνεται 1,3 φορές.

** Η αναλογία βασίζεται σε ένα μόνο δείγμα που λαμβάνεται μετά τη δόση των 8 - 16 ωρών.

OD = μία φορά την ημέρα, sd = μία δόση, bid = δύο φορές την ημέρα, tid = τρεις φορές την ημέρα, qid = τέσσερις φορές την ημέρα.

Πίνακας 2: Η επίδραση της ατορβαστατίνης στη φαρμακοκινητική των κοινών φαρμακευτικών προϊόντων

Τρόπος χρήσης ατορβαστατίνης και ναρκωτικών

Ταυτόχρονα φαρμακευτικά προϊόντα Sino Norethindrone 1mg
Αιθινυλοιστραδιόλη 35μg . TD> Δεν υπάρχει συγκεκριμένη σύσταση.

10mg, sd tipranavir 500mg bid/ritonavir 200mg bid, 7 ημέρες 01.08 δεν έχει συγκεκριμένες συστάσεις. 0,73 Δεν υπάρχει συγκεκριμένη σύσταση. Η αναλογία των θεραπειών (φαρμακευτική αγωγή ταυτόχρονα με ατορβαστατίνη σε σύγκριση με απλή ατορβαστατίνη).

* Η ταυτόχρονη χρήση πολλών δόσεων ατορβαστατίνης και φαιναζόνης δείχνει ελάχιστα ή καθόλου αποτελέσματα καθαρισμού της φεναζόνης.

OD = μία φορά την ημέρα, sd = μία δόση, bid = δύο φορές την ημέρα.

Αποθήκευση

Αποθήκευση κάτω από 30 ° C.

Άλλα φάρμακα

Αποποίηση ευθυνών

Έχει καταβληθεί κάθε δυνατή προσπάθεια για να διασφαλιστεί ότι οι πληροφορίες που παρέχονται από το Drugslib.com είναι ακριβείς, μέχρι -ημερομηνία και πλήρης, αλλά δεν παρέχεται καμία εγγύηση για το σκοπό αυτό. Οι πληροφορίες φαρμάκων που περιέχονται εδώ μπορεί να είναι ευαίσθητες στο χρόνο. Οι πληροφορίες του Drugslib.com έχουν συγκεντρωθεί για χρήση από επαγγελματίες υγείας και καταναλωτές στις Ηνωμένες Πολιτείες και επομένως το Drugslib.com δεν εγγυάται ότι οι χρήσεις εκτός των Ηνωμένων Πολιτειών είναι κατάλληλες, εκτός εάν ρητά αναφέρεται διαφορετικά. Οι πληροφορίες φαρμάκων του Drugslib.com δεν υποστηρίζουν φάρμακα, δεν κάνουν διάγνωση ασθενών ή συνιστούν θεραπεία. Οι πληροφορίες για τα φάρμακα του Drugslib.com είναι ένας ενημερωτικός πόρος που έχει σχεδιαστεί για να βοηθά τους αδειοδοτημένους επαγγελματίες υγείας στη φροντίδα των ασθενών τους ή/και να εξυπηρετούν τους καταναλωτές που βλέπουν αυτήν την υπηρεσία ως συμπλήρωμα και όχι ως υποκατάστατο της τεχνογνωσίας, των δεξιοτήτων, της γνώσης και της κρίσης της υγειονομικής περίθαλψης επαγγελματίες.

Η απουσία προειδοποίησης για ένα δεδομένο φάρμακο ή συνδυασμό φαρμάκων σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να ερμηνεύεται ως ένδειξη ότι το φάρμακο ή ο συνδυασμός φαρμάκων είναι ασφαλής, αποτελεσματικός ή κατάλληλος για οποιονδήποτε δεδομένο ασθενή. Το Drugslib.com δεν αναλαμβάνει καμία ευθύνη για οποιαδήποτε πτυχή της υγειονομικής περίθαλψης που παρέχεται με τη βοήθεια των πληροφοριών που παρέχει το Drugslib.com. Οι πληροφορίες που περιέχονται στο παρόν δεν προορίζονται να καλύψουν όλες τις πιθανές χρήσεις, οδηγίες, προφυλάξεις, προειδοποιήσεις, αλληλεπιδράσεις με φάρμακα, αλλεργικές αντιδράσεις ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Εάν έχετε ερωτήσεις σχετικά με τα φάρμακα που παίρνετε, συμβουλευτείτε το γιατρό, τη νοσοκόμα ή τον φαρμακοποιό σας.