دواء ليفالو 2 ملغ لارتفاع نسبة الدهون في الدم (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات بيتافاستاتين الكالسيوم

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
بيتافاستاتين الكالسيوم	2 ملغ

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يستخدم عقار ليفالو في الحالات التالية:

يشمل المرضى الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم الأولي فرط كولسترول الدم أو اضطرابات دهون الدم المختلطة كعلاج تكميلي للنظام الغذائي لتقليل المستوى المرتفع لـ TC وLDL-C وAPO B وTG ولزيادة مستويات HDL-C والأطفال من عمر 10 سنوات أو أكبر الذين يعانون من فرط كوليسترول الدم العائلي عند الاستجابة لعلاجات غير طبية أخرى. استخدام ليفالو كعلاج إضافي للعلاج غير الدوائي مثل البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL apheris) وفقط عند تقييم العلاج باستخدام ليفالو أمر لا غنى عنه.

علم الأدوية

مجموعة العلاج الدوائي: مثبطات إنزيم HMG-COA Reductase

رمز ATC: C10A A08

آلية العمل

يثبط بيتافاستاتين منافسة إنزيم HMG-COA Reductase، وتحد الإنزيمات من سرعة التخليق الحيوي للكوليسترول وتمنع تخليق الكوليسترول في الكبد. ونتيجة لذلك، فإن التعبير عن مستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL) في الكبد، يعزز امتصاص LDL أثناء الدورة الدموية، ويقلل من مستوى كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C) والكوليسترول الكلي (TC) في الدم. يتم الحفاظ على تثبيط تخليق الكوليسترول في الكبد لتقليل إفراز البروتين الدهني منخفض الكثافة جدًا (VLDL) في الدم، مما يقلل من تركيز الدهون الثلاثية (TG) في البلازما.

التأثير الدوائي

يقلل ليفالو من زيادة تركيز LDL-C وTC وTG ويزيد من مستويات كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة (HDL-C). فهو يقلل من البروتين الشحمي B (APO-B) ويخلق زيادة في تباين APO-A1 (انظر الجدول 1). كما أنه يقلل من البروتين الدهني عالي الكثافة (Non-HDL-C)، وارتفاع TC/HDL-C وارتفاع APO-B/APO-A1.

الحركية الدوائية الديناميكية

الامتصاص: يمتص بيتافاستاتين بسرعة من الجهاز الهضمي أعلاه ويتم الوصول إلى تركيز البلازما الأقصى خلال ساعة واحدة بعد استخدامه عن طريق الفم. لا يتأثر الامتصاص بالطعام. يتم امتصاص الدواء على شكل أحشاء غير متغيرة ودورة معوية بشكل جيد من العقد والدقاق. التوافر الحيوي المطلق للبيتافاستاتين هو 51%.

التوزيع: يرتبط البيتافاستاتين بأكثر من 99% من البروتين الموجود في بلازما الإنسان، وبشكل رئيسي الألبومين والبروتين السكري حمض ألفا 1، ويبلغ متوسط حجم التوزيع الهندسي حوالي 133 لتراً. يتم نقل بيتافاستاتين بشكل فعال إلى خلايا الكبد كموقع تمثيلي واستقلابي، لأن العديد من وسائل نقل الكبد تشمل OATP1B1 وOATP1B3. المنطقة تحت المنحنى (AUC) في متغيرات البلازما بحوالي 4 مرات بين القيمة الأعلى والأدنى. تظهر الدراسات التي أجريت على SLCO1B1 (جين ترميز OATP1B1) أن تعدد أشكال هذا الجين يمكن أن يفسر معظم متغيرات الجامعة الأمريكية بالقاهرة. بيتافاستاتين ليس ركيزة للبروتين السكري.

الاستقلاب البيولوجي: البيتافاستاتين بشكله الثابت هو العنصر النشط الذي يهيمن على البلازما. المستقلبات هي بشكل رئيسي لاكتونات غير نشطة، تتشكل من خلال مزيج إستر بيتافاستاتين جلوكورونيد بواسطة UDP glucuronosyltransferase (UGT1A3 و2B7). في الدراسات المختبرية، باستخدام 13 ISOForm Cytochrom P450 (CYP)، يُظهر استقلاب البيتافاستاتين لأن CYP هو الحد الأدنى؛ CYP2C9 (وأقل من CYP2C8) هو المسؤول عن استقلاب البيتافاستاتين إلى مستقلبات صغيرة.

الإطراح: بيتافاستاتين على شكل إزالة دون تغيير من الكبد عن طريق الصفراء، ولكن من خلال الدورة الدموية المعوية، مما يساهم في وقته. يتم إخراج أقل من 5% من بيتافاستاتين في البول. يبلغ وقت مبيعات البلازما حوالي 5.7 ساعة (جرعة واحدة) إلى 8.9 ساعة (الحالة المستقرة) ويبلغ متوسط التصفية الهندسية للوسط الهندسي 43.4 لترًا/ساعة بعد جرعة واحدة.

تأثير الطعام: انخفض الحد الأقصى لتركيز بيتافاستاتين في البلازما بنسبة 43% عند استخدامه مع وجبة غنية بالدهون، ولكن المساحة تحت المنحنى لم تتغير.

مجموعات المرضى الخاصة

كبار السن: في دراسة حركية دوائية، تمت مقارنة متطوعين شباب وأصحاء (65 عامًا)، كانت المساحة تحت المنحنى تحت الأرض لبيتافاستاتين أعلى بمقدار 1.3 مرة من الأشخاص المسنين. وهذا لا يؤثر على سلامة وفعالية ليفالو في المرضى المسنين في التجارب السريرية.

الجنس: في دراسة حركية دوائية، تمت مقارنة الرجال والنساء الأصحاء، زادت المساحة تحت المنحنى للبيتافاستاتين بنسبة 1.6 مرة لدى النساء. وهذا لا يؤثر على سلامة وفعالية ليفالو لدى النساء في التجارب السريرية.

العرق: لا يوجد اختلاف في سجلات الحرائك الدوائية للبيتافاستاتين بين المتطوعين اليابانيين والبيض الأصحاء عند أخذ العمر والوزن في الاعتبار.

الأطفال: استخدم بيتافاستاتين كالسيوم (1 أو 2 ملغ) عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا قبل الإفطار وكرر ذلك لمدة 52 أسبوعًا في 7 أطفال ذكور يابانيين يعانون من ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم. يكون تركيز البلازما للبيتافاستاتين ثابتًا بعد الشرب لمدة ساعة واحدة وهو 22.79 ± 11.34 نانوجرام/مل (متوسط القيمة + الانحراف المعياري) لـ 1 مجم و32.17 ± 17.65 نانوجرام/مل لجرعة 2 مجم.

الفشل الكلوي: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من مرض الكلى المتوسط والذين يعانون من الهيموجلوبين فإن زيادة قيمة AUC بالترتيب هي 1.8 مرة و 1.7 مرة. في دراسة أخرى للحركية الدوائية، لم يُسمح للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد بالنزف، بجرعة 4 ملغ من الليفالو. ACO-INF وCMAX أعلى بنسبة 36% و18% من المتطوعين الأصحاء. (انظر الجرعة والاستخدام).

الفشل الكبدي: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (Child-Pugh a)، تكون المساحة تحت المنحنى أعلى بمقدار 1.6 مرة في الأشخاص الأصحاء، بينما بالنسبة للمرضى الذين يعانون من اختلال كبدي متوسط (Child-Pugh B)، تكون المساحة تحت المنحني أعلى بمقدار 3.9 مرة.

قبل اتخاذ دواء ليفالو 2 ملغ لارتفاع نسبة الدهون في الدم (3 بثور × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

يستخدم عن طريق الفم ويجب تناول أقراص كاملة أو نصف أقراص 2 مجم إذا لزم الأمر 1 مجم بيتافاستاتين كالسيوم. يمكن استخدام ليفالو في أي وقت من اليوم، أو ليس مع الطعام. والرغبة هي أن يتناول المرضى الحبوب في نفس الوقت كل يوم. عادة ما يكون العلاج بالستاتين أكثر فعالية في مساء النهار والليل من استقلاب الدهون. يجب على المرضى اتباع نظام غذائي لخفض نسبة الكوليسترول قبل العلاج. ومن المهم أن يستمر المريض في التحكم في نظامه الغذائي أثناء العلاج.

الجرعة

البالغون: جرعة البداية هي 2 ملغ من بيتافاستاتين كالسيوم عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم. يمكن تعديل عمر المريض وأعراضه. عندما يكون الانخفاض في مستوى LDL-C غير كامل، قد تزيد الجرعة إلى 4 ملغ/يوم.

كبار السن: لا حاجة لتعديل الجرعة (انظر الخصائص الدوائية والخصائص الدوائية).

مجموعة من المرضى الأطفال: الجرعة المعتادة للأطفال من عمر 10 سنوات فما فوق هي 1 ملغ من بيتافاستاتين كالسيوم عن طريق الفم مرة واحدة في اليوم. يمكن تعديل الجرعة حسب أعراض المريض. عندما يكون تخفيض مستويات LDL-C غير كامل، يمكن زيادة الجرعة إلى 2 ملغ / يوم. سلامة بيتافاستاتين الكالسيوم لدى الأطفال الصغار ذوي الوزن المنخفض عند الولادة، ولم يتم تحديد الرضع والأطفال والأطفال دون سن 10 سنوات (لم يتم استخدام بيتافاستاتين الكالسيوم في الأطفال دون سن 10 سنوات في اليابان ولم يستخدم في الأطفال دون سن 6 سنوات في أوروبا).

يجب التفكير في استخدام ليفالو فقط للأطفال الذين يعتبرون مناسبين لليفالو تحت إشراف طبيب مدرب وذو خبرة كاملة لعلاج ارتفاع نسبة الكوليسترول في الدم لدى الأطفال. عند استخدام ليفالو لدى الأطفال، يجب الانتباه إلى تكرار أو شدة التمارين الرياضية وزيادة مستوى الكرياتين كيناز (CK)، وتوخي الحذر عند استخدام ليفالو. (نظرًا لأن وتيرة وشدة التمارين تميل إلى أن تكون أعلى عند الأطفال، فمن المرجح أن تتطور أمراض العضلات لدى هذه المجموعة من المرضى).

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى:

الفشل الكلوي المتوسط والشديد (سرعة الترشيح الكبيبي بالترتيب هي 30 - 59 و15 - 29 مل / دقيقة / 1.73 م2) وكذلك مرض الكلى في المرحلة النهائية المتمثل في النزف: جرعة البداية هي 1 ملغ، مرة واحدة في اليوم والجرعة القصوى 2 ملغ، مرة واحدة في اليوم.

المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد:

يمنع استخدام الليفالو في المرضى الذين يعانون من مرض الكبد النشط، وقد يشمل زيادة في التركيز المستمر للناقلة الأمينية الكبدية غير المبررة (انظر موانع الاستعمال).

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

لا يوجد علاج محدد في حالة الجرعة الزائدة. يجب علاج المرضى بالأعراض ويجب إجراء التدابير الداعمة عند الضرورة. من الضروري مراقبة وظائف الكبد وتركيز ck. ربما لا تكون أدوية تحليل الدم مفيدة.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

آثار جانبية

في التجارب السريرية المراقبة، عند تناول الجرعة الموصى بها، تم إيقاف أقل من 4٪ من المرضى الذين عولجوا بالبيتافاستاتين بسبب أحداث سلبية. تم الإبلاغ عن التفاعلات الضارة المرتبطة بالبيتافاستاتين بشكل أكبر في التجارب السريرية مع آلام العضلات.

ملخص التفاعلات الضارة

تمت ملاحظة التفاعلات الضارة والمتكررة في التجارب السريرية الخاضعة للرقابة والدراسات الموسعة في جميع أنحاء العالم، بالجرعة الموصى بها، المدرجة أدناه في مجموعات الأعضاء. يتم تعريف التكرار: شائع جدًا (≥ 1/10)، شائع (≥ 1/100 إلى الجدول 4: تمت ملاحظة التفاعلات الجانبية والتكرار في اختبارات المراقبة السريرية ودراسات التوسع في جميع أنحاء العالم، بالجرعة الموصى بها وفقًا لـ نظام الوكالة. 1/10,000) غير معروف التمريض - - فقدان الشهية - - - ينام - - - عين - - -

تقليل الرؤية -

- تاي - - - اضطرابات الجهاز الهضمي المستوى - - الحصير - - والعظام - آلام العضلات وآلام المفاصل العضلات تشنج - نخر العضلات عن طريق المناعة (انظر التحذير والحذر خاصة عند الاستخدام) الحالب - - Tieu Nhi - - - الحدود - -

- يعد التركيز ≥ 10 أضعاف الحد الأقصى المسموح به مع أعراض عضلية نادرًا أيضًا ولم يتم ملاحظته إلا في مريض من بين 2406 مريضًا تم علاجهم باستخدام بيتافاستاتين 4 ملغ (0.04%) في برنامج التجارب السريرية.

في اختبار تحكم مزدوج عشوائي لمدة 52 أسبوعًا، تم علاج 252 مريضًا مصابًا بفيروس نقص المناعة البشرية والذين يعانون من اضطرابات الدهون باستخدام بيتافاستاتين. 4 ملغ، مرة واحدة في اليوم (ن = 126) أو ستاتين آخر (ن = 126). جميع المرضى يتناولون علاجًا لمقاومة الفيروس القهقري (باستثناء دارونافير) ولديهم RNA فيروس نقص المناعة البشرية-1 أقل من 200 نسخة (COPIES)/مل وعدد CD4 أكبر من 200 خلية/ميكرولتر لمدة 3 أشهر على الأقل قبل التصنيف العشوائي. تعتبر سجلات سلامة بيتافاستاتين مناسبة بشكل عام لسجلات السلامة في الدراسات السريرية الموضحة أعلاه. تم علاج المريض (0.8٪) بالبيتافاستاتين مع قيمة ذروة للكرياتين فوسفوكيناز تتجاوز 10 أضعاف الحد الأقصى للمستوى الطبيعي، وقد تعافى. تم علاج أربعة مرضى (3٪) باستخدام بيتافاستاتين بقيمة ALT واحدة على الأقل تزيد عن 3 مرات ولكن أقل من 5 أضعاف الحد الأقصى للمستوى الطبيعي، ولا توجد حالة تؤدي إلى التوقف عن استخدام الدواء. تم الإبلاغ عن فشل فيروس الدراسة في 4 مرضى (3٪) عولجوا باستخدام بيتافاستاتين، والذي يُعرف بأنه قياس الحمض النووي الريبي لفيروس نقص المناعة البشرية -1 الذي تجاوز 200 نسخة / مل زاد أيضًا أكثر من الأصل.

مجموعة من مرضى الأطفال

في الدراسات السريرية في اليابان، لم يتم العثور على أي رد فعل سلبي في أي مريض (14 شخصًا). في الدراسات السريرية في أوروبا، وجدت ردود فعل سلبية في 20 من أصل 128 مريضا (15.6٪). تتمثل الأعراض الرئيسية في الصداع وآلام البطن وألم العضلات (في وقت الموافقة على استخدامه لدى الأطفال).

تجربة ما بعد البيع

تم إجراء دراسة مراقبة ما بعد البيع لمدة عامين على ما يقرب من 20000 مريض في اليابان. تم علاج الغالبية العظمى من 20.000 مريض خطير باستخدام بيتافاستاتين 1 ملجم أو 2 ملجم، وليس 4 ملجم. أبلغ 10.4% من المرضى عن أحداث ضائرة لا يمكن استبعاد العلاقة السببية فيها مع بيتافاستاتين، وتوقف 7.4% من المرضى عن العلاج بسبب الأحداث الضائرة. نسبة آلام العضلات 1.08%. معظم الأحداث السلبية خفيفة. يكون معدل الإزعاج أعلى لأكثر من عامين في المرضى الذين لديهم تاريخ من الحساسية للأدوية (20.4٪)، إما مع أمراض الكبد أو الكلى (13.5٪). تمت ملاحظة التفاعلات العكسية والمتكررة في أبحاث مراقبة ما بعد البيع ولكن ليس في الاختبارات السريرية التي يتم التحكم فيها في جميع أنحاء العالم، مع الجرعة الموصى بها المذكورة أدناه.

اضطرابات الكبد - الصفراء:

نادر: وظائف الكبد غير الطبيعية، اضطرابات الكبد.

هناك أيضًا تقارير طوعية بعد البيع عن تأثيرات العضلات الهيكلية، بما في ذلك آلام العضلات وأمراض العضلات لدى المرضى الذين يتلقون علاج ليفالو بجميع الجرعات الموصى بها. كما تم تلقي تقارير عن النمط، مع وبدون فشل كلوي حاد، بما في ذلك النمط القاتل للنمط. تم أيضًا تلقي تقارير طوعية عن الأحداث التالية (يعتمد التكرار على البيانات التي تمت ملاحظتها في دراسات ما بعد البيع):

اضطرابات الجهاز العصبي:

غير شائعة: انخفاض حسي.

اضطرابات الجهاز الهضمي:

نادر: انزعاج في البطن

تأثير مجموعة الستاتين

تم الإبلاغ عن الأحداث الضائرة التالية لبعض الستاتينات:

اضطرابات النوم، بما في ذلك الكوابيس. توجد عوامل خطر أو لا توجد (نسبة الجلوكوز في الدم ≥ 5.6 مليمول / لتر، مؤشر كتلة الجسم (BMI)> 30 كجم / الدفعة، ارتفاع ضغط الدم، تاريخ ارتفاع ضغط الدم).

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

يمنع استخدام دواء ليفالو في الحالات التالية:

في المرضى الذين لديهم حساسية شديدة تجاه البيتافاستاتين أو أي من مكونات الدواء. استخدام وسائل منع الحمل المناسبة.

يجب الحذر عند استخدام

لتأثيراته على العضلات

كما هو الحال مع مثبطات إنزيم HMG-Coa Reductase الأخرى (الستاتينات)، من المحتمل أن يحدث ذلك في حالات العضلات العضلية، وأمراض العضلات، والنمط العضلي النادر. يجب أن يُطلب من المريض الإبلاغ عن أي أعراض عضلية. يجب قياس تركيز CK لدى أي مريض يبلغ عن آلام عضلية أو آلام عضلية أو آلام عضلية، خاصة إذا كان مصحوبًا بعدم الراحة أو الحمى.

لا تقم بقياس CK بعد ممارسة التمارين الرياضية الثقيلة أو وجود أي سبب معقول آخر يسبب زيادة CK يمكن أن يتداخل مع نتائج النتائج. عندما يزيد تركيز CK (> 5 أضعاف الحد الأعلى للمستوى الطبيعي (ULN)، يجب إجراء اختبار التأكيد خلال 5 إلى 7 أيام.

هناك تقارير نادرة جدًا عن نخر العضلات من خلال المناعة (IMNM) أثناء أو بعد العلاج ببعض الستاتينات. يتميز IMNM سريريًا بالضعف التأملي المستمر واستمرار المصل على الرغم من توقفه عن العلاج بالستاتين.

لا تستخدم في وقت واحد مع ليفالو مع تركيبات حمض الفوسيديك المستخدمة في جميع أنحاء الجسم أو خلال 7 أيام بعد التوقف عن العلاج بحمض الفوسيديك. في المرضى، يعتبر استخدام حمض الفوسيديك لجميع الجسم ضروريًا، ويجب التوقف عن استخدام الستاتين أثناء العلاج بحمض الفوسيديك. كانت هناك تقارير عن هذا النمط (بما في ذلك بعض الوفيات) لدى المرضى الذين يستخدمون مزيجًا من حمض الفوسيديك والستاتين (انظر التفاعل مع أدوية أخرى وأنواع أخرى من التفاعلات). ومن الضروري نصح المرضى بالعثور على المشورة الطبية فورًا إذا ظهرت عليهم أي أعراض ضعف العضلات أو آلام العضلات أو آلام العضلات.

يمكن إعادة استخدام علاج الستاتين بعد 7 أيام من تناول آخر جرعة من حمض الفوسيديك. في حالة الاستثناء، إذا كان من الضروري استخدام حمض الفوسيديك لفترة طويلة في الجسم، على سبيل المثال، لعلاج الالتهابات البكتيرية الشديدة، فيجب مراعاة الحاجة إلى الاستخدام المتزامن للليفالو وحمض الفوسيديك فقط على أساس كل حالة وتحت إشراف طبي صارم.

قبل العلاج

كما هو الحال مع الستاتينات الأخرى، يجب توخي الحذر عند وصف الليفالو في المرضى الذين يعانون من العناصر التي تكون عرضة للتخلص من العضلات. ينبغي قياس تركيز الكرياتينين كيناز لتحديد المستوى المرجعي الأولي، في الحالات التالية:

الفشل الكلوي. فان.

في هذه الحالات، يوصى بالمراقبة السريرية والنظر في مخاطر العلاج مقارنة بالفوائد المحتملة. لا تبدأ العلاج بليفالو إذا كانت قيمة CK> 5 مرات ULN.

أثناء العلاج

يجب تشجيع المرضى على الإبلاغ عن آلام العضلات أو ضعفها أو تشنجاتها على الفور. يجب قياس تركيز الكرياتين كيناز وإيقاف العلاج إذا زادت مستويات CK (> 5 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي). يُراعى إيقاف العلاج إذا كانت الأعراض شديدة في العضلات حتى عندما يكون تركيز CK

التأثيرات على الكبد

تم الإبلاغ عن زيادة في ناقلة الأمين في المصل (مصل ناقلة الأمين الأسبارتات أمينوترانسفيراز [AST]/مصل ناقلة الأمين الجلوتاميك-أوكسالاسيتيك، أو مصل ناقلة أمين الألانين [ALT]/مصل ناقلة الأمين الجلوتاميك-بيروفيك) إلى مثبطات اختزال HMG-COA، بما في ذلك ليفالو. وفي معظم الحالات يكون هذا الكسب عابرًا ويتم الشفاء أو التحسن عند مواصلة العلاج أو بعد فترة قصيرة من إيقاف العلاج.

في دراسات المرحلة 2، السيطرة على الدواء الوهمي، لا تلتزم بالبديل> 3 مرات الحد الأقصى الأقصى في مجموعات الدواء الوهمي، بيتافاستاتين 1 ملغ، أو بيتافاستاتين 2 ملغ. واحد من 202 مريض (0.5%) يستخدم بيتافاستاتين 4 ملغ لديه Alt> 3 أضعاف الحد الأقصى الطبيعي.

يوصى بإجراء اختبار إنزيم الكبد قبل البدء بالليفالو وفي حالة ظهور علامات أو أعراض تلف الكبد.

كانت هناك تقارير نادرة بعد البيع عن فشل الكبد والوفاة لدى المرضى الذين يستخدمون الستاتينات، بما في ذلك البيتافاستاتين. إذا كان تلف الكبد الخطير له أعراض سريرية و/أو حدث نقص السكر في الدم أو اليرقان أثناء العلاج بالليفالو، يجب تعليق العلاج الفوري. إذا لم يتم العثور على المرض فلا تبدأ باستخدام الليفالو.

مثل مثبطات HMG-CoA Reductase الأخرى، يجب توخي الحذر عند استخدام الليفالو في المرضى الذين يشربون كميات كبيرة من الكحول. موانع استخدام الليفالو في مرض الكبد النشط، قد تشمل زيادة مستمرة في الترانساميناسات غير المبررة (انظر موانع الاستعمال).

مرض السكري

هناك بعض الأدلة على أن الستاتين هو مجموعة من الأدوية التي تزيد من نسبة الجلوكوز في الدم، وفي بعض المرضى يكون هناك خطر كبير للإصابة بمرض السكري في المستقبل، مما يمكن أن يسبب ارتفاع السكر في الدم، وهو ما يعتبر علاج مرض السكري رسميًا مناسبًا. ومع ذلك، فإن انخفاض خطر الأوعية الدموية بسبب الستاتين يتجاوز هذا الخطر وبالتالي لا ينبغي أن يكون هذا الخطر سببًا للتوقف عن العلاج بالستاتين. يجب مراقبة المرضى المعرضين لخطر ارتفاع السكر في الدم (الجلوكوز عند 5.6 - 6.9 مليمول / لتر، مؤشر كتلة الجسم> 30 كجم / م 2، زيادة TG، ارتفاع ضغط الدم) سواء من الناحية السريرية أو الكيميائية الحيوية وفقًا لتعليمات الدولة. ومع ذلك، لا يوجد ما يشير إلى تأكيد خطر الإصابة بمرض السكري بالنسبة للبيتافاستاتين في دراسات مراقبة السلامة بعد البيع أو في الدراسات الزمنية (انظر الخصائص الدوائية).

مرض الرئة الخلالي

تم الإبلاغ عن استثناء مرض الرئة الخلالي لبعض الستاتينات، خاصة عند العلاج طويل الأمد (انظر التأثير غير المرغوب فيه). قد تشمل خصائص التعبير ضيق التنفس والسعال الجاف وتدهور صحة الجسم (التعب وفقدان الوزن والحمى). إذا اشتبه المريض في إصابته بمرض الرئة الخلالي، فيجب عليه التوقف عن العلاج بالستاتين.

تأثيرات أخرى

توصيات بتعليق الليفالو أثناء العلاج بالاريثروميسين، والمضادات الحيوية الأخرى التي تنتمي إلى مجموعة الماكروليد أو حمض الفوسيديك (انظر التفاعل مع الأدوية الأخرى وأنواع التفاعلات الأخرى). كن حذرًا عند تناول الليفالو لدى المرضى الذين يتناولون أدوية تسبب أمراضًا عضلية (مثل الفيبرات أو النياسين، راجع التفاعل مع الأدوية الأخرى وأنواع التفاعلات الأخرى).

أقراص تحتوي على اللاكتوز. يجب على المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة في تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتاز أو الجلوكوز الجالاكتوز الماص عدم استخدام هذا الدواء.

تأثير الأدوية على القيادة وتشغيل الآلات

لا يوجد نموذج للأحداث الضارة يوضح أن المرضى الذين يستخدمون ليفالو سيعانون من أي انخفاض في القيادة وتشغيل الآلات الخطرة ولكن تجدر الإشارة إلى أن هناك تقريرًا عن الدوخة والنعاس أثناء علاج ليفالو.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

النساء الحوامل

يمنع استخدام الليفالو أثناء الحمل (أنظر موانع الاستعمال). يجب أن يكون لدى النساء الحوامل وسائل منع الحمل المناسبة أثناء العلاج بالليفالو. نظرًا لأن الكوليسترول والتخليق الحيوي للكوليسترول الآخر ضروريان لنمو الجنين، فإن المخاطر المحتملة لمثبطات إنزيم HMG-COA Reductase أكبر من فوائد العلاج أثناء الحمل. إذا كانت المريضة تخطط للحمل، فمن الضروري التوقف عن العلاج لمدة شهر على الأقل قبل الحمل. إذا كانت المريضة حامل أثناء استخدام ليفالو فمن الضروري التوقف عن العلاج فوراً.

الرضاعة الطبيعية

موانع استخدام الليفالو أثناء الرضاعة الطبيعية (انظر موانع الاستعمال). يفرز بيتافاستاتين في حليب الفئران. من غير الواضح ما إذا كان بيتافاستاتين سيفرز في حليب الثدي.

الخصوبة

لا توجد بيانات.

التفاعل الدوائي

يتم نقل بيتافاستاتين بشكل فعال إلى خلايا الكبد البشرية عن طريق العديد من وسائل نقل الكبد (بما في ذلك نقل متعدد الببتيد للأنيون العضوي - OATP)، والذي قد يكون مرتبطًا ببعض التفاعلات التالية.

السيكلوسبورين: يستخدم في نفس الوقت جرعة واحدة من السيكلوسبورين مع الليفالو في حالة مستقرة، مما يؤدي إلى زيادة قدرها 4.6 مرة في المنطقة تحت المنحنى (AUC) للبيتافاستاتين. تأثير السيكلوسبورين في الحالة المستقرة غير معروف على البيتافاستاتين في الحالة المستقرة. موانع استخدام الليفالو في المرضى الذين يعالجون بالسيكلوسبورين (انظر موانع الاستعمال).

الاريثروميسين: الاريثروميسين يزيد من معنى التعرض للبيتافاستاتين. في المرضى الذين يستخدمون الاريثروميسين، لا تتجاوز جرعة ليفالو 1 ملغ، مرة واحدة في اليوم.

مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية وفيروس التهاب الكبد الوبائي: الاستخدام المتزامن لأدوية الستاتين الدهنية مع فيروس نقص المناعة البشرية والتهاب الكبد الوبائي سي (HCV) يمكن أن يزيد من خطر تلف العضلات، والأكثر خطورة هو نمط العضلات، وتلف الكلى الذي يؤدي إلى الفشل الكلوي ويمكن أن يسبب الوفاة. ليس لدى ليفالو أي قيود على الجرعة عند وصف مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية وفيروس التهاب الكبد الوبائي التالي:

أتازانافير.

أتازانافير + ريتونافير دارونافير + ريتونافير.

جيمفيبروزيل والفيبرات الأخرى: يرتبط استخدام الفيبرات الانفرادي أحيانًا بأمراض العضلات. الاستخدام المتزامن للفيبرات مع الستاتين قد شارك في أمراض العضلات وأمراض العضلات. ينبغي توخي الحذر عند استخدام الليفالو في وقت واحد مع الفيبرات (راجع قسم التحذير والحذر خاصة عند استخدامه). في دراسات الحرائك الدوائية، أدى استخدام ليفالو مع جيمفيبروزيل في وقت واحد إلى زيادة المساحة تحت المنحنى للبيتافاستاتين 1.4 مرة وزيادة المساحة تحت المنحنى للفينوفيبرات 1.2 مرة.

النياسين: لم يتم إجراء دراسات تفاعلية مع البيتافاستاتين والنياسين. ارتبط استخدام النياسين الانفرادي بأمراض العضلات ونمط العضلات عند استخدامه في شكل علاجي واحد. لذلك، يجب الحذر عند استخدامه بالتزامن مع الليفالو والنياسين.

حمض الفوسيديك: قد يزيد خطر الإصابة بأمراض العضلات، بما في ذلك نمط العضلات، عند استخدام حمض الفوسيديك في وقت واحد مع الستاتينات. آلية التفاعل هذه (سواء كانت تفاعل حرائك دوائية أو تفاعل حرائك دوائية أو كليهما) غير معروفة. كانت هناك تقارير عن Tieu Co Van (بما في ذلك بعض الوفيات) لدى المرضى الذين يستخدمون هذا المزيج. إذا كان العلاج بحمض الفوسيديك ضرورياً، فمن الضروري التوقف عن العلاج بحمض الفوسيديك أثناء العلاج بحمض الفوسيديك (راجع التحذيرات والحذر خاصة عند الاستخدام).

الريفامبيسين: يزيد الريفامبيسين بشكل كبير من التعرض للبيتافاستاتين. في المرضى الذين يتناولون الريفامبيسين، لا تتجاوز جرعة 2 ملغ، مرة واحدة في اليوم.

الوارفارين: الحرائك الدوائية والموارد الدوائية في حالة مستقرة (النسبة الدولية الموحدة (INR) ووقت البروثرومبين (PT) للوارفارين لدى المتطوعين الأصحاء لا تتأثر بالاستخدام المتزامن لـ 4 ملغ / يوم من ليفالو. ومع ذلك، مثل الستاتينات الأخرى، من الضروري مراقبة وقت البروثرومبين أو INR في المرضى الذين يتناولون الوارفارين عند إضافة ليفالو إلى العلاج.

التخزين

اترك مكانًا باردًا، وتجنب الضوء، ودرجة الحرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.