Livalo 2mg medicamento Kowa para hiperlipidemia (3 blisters x 10 comprimidos)
Forma farmacêutica Caixa de 3 blisters x 10 comprimidos
Especificações Pitavastatina cálcio
Ingrediente
| Informações de composição | Contente |
| Pitavastatina cálcio | 2mg |
Usos
indicações
Medicamento Livalo utilizado nos seguintes casos:
Pacientes com hiperlemen lipídico primário no sangue incluem colesterol sanguíneo hiperlestado ou distúrbios lipídicos mistos no sangue como terapia complementar à dieta para reduzir o alto nível de CT, LDL-C, APO B, TG e aumentar os níveis de HDL-C e crianças a partir de 10 anos de idade com colesterol sanguíneo familiar hiperlestado quando respondem a outros tratamentos não médicos.
Como não há experiência usada em casos de hipertensão hiperlestolítica hiperleste, é aconselhável considerar o uso de livalo como tratamento adicional à terapia não medicamentosa como a lipoproteína de baixa densidade (LDL apheris) e somente quando a avaliação do tratamento com Livalo for indispensável.
Farmacologia
Grupo de Terapia Farmacológica: Inibidores da HMG-COA Redutase
Código ATC: C10A A08
Mecanismo de ação
A pitavastatina inibe a competição da HMG-COA Redutase, as enzimas limitam a velocidade na biossíntese do colesterol e inibem a síntese do colesterol no fígado. Como resultado, a expressão de receptores de lipoproteína de baixa densidade (LDL) no fígado, promove a absorção de LDL durante a circulação sanguínea, reduz o nível de colesterol de lipoproteína de baixa densidade (LDL-C) e colesterol total (CT) no sangue. A inibição da síntese de colesterol no fígado é mantida para reduzir a secreção de lipoproteína de densidade muito baixa (VLDL) no sangue, reduzindo a concentração de triglicerídeos (TG) no plasma.
Efeito farmacológico
Livalo reduz a concentração crescente de LDL-C, CT e TG e aumenta os níveis de colesterol de lipoproteína de alta densidade (HDL-C). Reduz a apolipoproteína B (APO-B) e cria um aumento na variabilidade da APO-A1 (ver Tabela 1). Também reduz a lipoproteína de alta densidade (não-HDL-C), alto TC/HDL-C e alto APO-B/APO-A1.
Farmacocinética dinâmica
absorção: A pitavastatina é rapidamente absorvida pelo trato digestivo acima e o pico de concentração plasmática é alcançado dentro de 1 hora após o uso oral. A absorção não é afetada pelos alimentos. A droga na forma de intestino e circulação intestinal inalterados é bem absorvida pelos nódulos e íleo. A biodisponibilidade absoluta da pitavastatina é de 51%.
Distribuição: A pitavastatina liga-se a mais de 99% das proteínas do plasma humano, principalmente albumina e glicoproteína ácida alfa 1, e o volume de distribuição médio geométrico é de cerca de 133 litros. A pitavastatina é ativamente transportada para as células do fígado como uma posição de atuação e metabólica, porque muitos transportes hepáticos incluem OATP1B1 e OATP1B3. A área sob a curva (AUC) no plasma varia com cerca de 4 vezes entre o valor mais alto e o mais baixo. Estudos com SLCO1B1 (gene que codifica OATP1B1) mostram que o polimorfismo desse gene pode explicar a maioria das variáveis da AUC. A pitavastatina não é um substrato da glicoproteína-p.
Metabolismo biológico: A pitavastatina em forma constante é o ingrediente ativo que domina o plasma. Os metabólitos são principalmente lactonas inativas, formadas através da combinação de éster pitavastatina glicuronídeo pela UDP glucuronosiltransferase (UGT1A3 e 2B7). Estudos in vitro, utilizando 13 ISOForm Cytochrom P450 (CYP), mostram o metabolismo da pitavastatina porque o CYP é mínimo; CYP2C9 (e menos que CYP2C8) é responsável pelo metabolismo da pitavastatina em pequenos metabólitos.
Eliminação: Pitavastatina na forma de remoção inalterada do fígado através da bile, mas através da circulação intestinal, contribuindo para o seu tempo. Menos de 5% de pitavastatina é excretada na urina. O tempo de venda no plasma é de cerca de 5,7 horas (dose única) a 8,9 horas (estado estável) e a depuração geométrica média geométrica é de 43,4 litros/hora após dose única.
Efeito dos alimentos: a concentração máxima de pitavastatina no plasma diminuiu 43% quando usada com uma refeição rica em gordura, mas a AUC não se alterou.
Grupos especiais de pacientes
Idosos: Num estudo farmacocinético, comparando voluntários jovens e saudáveis (65 anos), a AUC AUC da pitavastatina é 1,3 vezes superior à dos indivíduos idosos. Isto não afeta a segurança e eficácia de Livalo em pacientes idosos em ensaios clínicos.
Sexo: Num estudo farmacocinético, comparando homens e mulheres saudáveis, a AUC da pitavastatina aumentou 1,6 vezes nas mulheres. Isto não afeta a segurança e eficácia de Livalo em mulheres em ensaios clínicos.
Raça: Não há diferença nos registros farmacocinéticos da pitavastatina entre voluntários saudáveis japoneses e brancos quando se leva em consideração a idade e o peso.
Crianças: Foi feito o uso de pitavastatina de cálcio (1 ou 2 mg) por via oral uma vez ao dia antes do café da manhã, repetido por 52 semanas em 7 crianças japonesas do sexo masculino com colesterol no sangue hiperlesado. A concentração plasmática de pitavastatina é constante após beber 1 hora é 22,79 ± 11,34 ng/ml (valor médio + desvio padrão) para 1 mg e 32,17 ± 17,65 ng/ml para dose de 2 mg.
Insuficiência renal: Para pacientes com doença renal média e aqueles que estão com hemoglobina, o aumento do valor da AUC na ordem é de 1,8 vezes e 1,7 vezes. Num outro estudo farmacocinético, não foi permitida hemorragia a doentes com compromisso renal grave, numa dose de 4 mg de livalo. ACO-INF e CMAX são 36% e 18% maiores que voluntários saudáveis. (Veja a dose e uso).
Insuficiência hepática: Para pacientes com insuficiência hepática leve (Child-Pugh a), a AUC é 1,6 vezes maior em indivíduos saudáveis, enquanto para pacientes com insuficiência hepática média (Child-Pugh B), a AUC é 3,9 vezes maior.
Antes de tomar Livalo 2mg medicamento Kowa para hiperlipidemia (3 blisters x 10 comprimidos)
Como usar
usar por via oral e deve tomar comprimidos inteiros ou meio comprimido de 2mg se necessário 1mg de Pitavastatina cálcica. Livalo pode ser usado a qualquer hora do dia, ou não junto com alimentos. O desejo é que os pacientes tomem os comprimidos no mesmo horário todos os dias. A terapia com estatinas é geralmente mais eficaz à noite, durante o dia e à noite, no metabolismo lipídico. Os pacientes devem seguir uma dieta para reduzir o colesterol antes do tratamento. É importante que o paciente continue controlando a dieta durante o tratamento.
Dosagem
Adultos: A dose inicial é de 2 mg de pitavastatina cálcica oral 1 vez/dia. A idade e os sintomas do paciente podem ser ajustados. Quando a diminuição do nível de LDL-C é incompleta, a dose pode aumentar para 4 mg/dia.
Idosos: Não há necessidade de ajuste de dose (ver propriedades farmacológicas e propriedades farmacocinéticas).
Grupo de pacientes infantis: A posologia habitual para crianças a partir de 10 anos é de 1mg de pitavastatina cálcica oral 1 vez/dia. A dose pode ser ajustada de acordo com os sintomas do paciente. Quando a redução dos níveis de LDL-C for incompleta, a dose pode ser aumentada para 2 mg/dia. A segurança da pitavastatina cálcica em crianças pequenas tem baixo peso ao nascer, bebês, crianças e crianças menores de 10 anos de idade não foram determinadas (a pitavastatina cálcica não foi usada em crianças menores de 10 anos no Japão e não foi usada em crianças menores de 6 anos na Europa).
Só deve considerar o uso de Livalo em crianças consideradas adequadas para livalo, sob a supervisão de um médico totalmente treinado e experiente para tratar o colesterol sanguíneo hiperlesado em crianças. Ao usar livalo em crianças, preste atenção na frequência ou intensidade dos exercícios e aumente o nível de creatina quinase (CK), e tenha cuidado ao usar Livalo. (Como a frequência e a intensidade do exercício tendem a ser maiores em crianças, é mais provável que doenças musculares se desenvolvam neste grupo de pacientes).
Pacientes com comprometimento da função renal:
Insuficiência renal média e grave (a velocidade de filtração glomerular na ordem é 30 - 59 e 15 - 29 ml/min/1,73 m2), bem como doença renal terminal sendo hemorragia: A dose inicial é de 1mg, 1 vez/dia e dose máxima de 2mg, 1 vez/dia.
Pacientes com comprometimento da função hepática:
O uso de livalo é contra-indicado em pacientes com doença hepática ativa, pode incluir um aumento na concentração persistente de transaminase hepática inexplicável (ver as contra-indicações).
Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem?
Não existe tratamento específico em caso de sobredosagem. Os pacientes devem ser tratados com sintomas e medidas de suporte devem ser tomadas quando necessário. Precisa monitorar a função hepática e a concentração de ck. Os hematopalistas provavelmente não são benéficos.
Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.
O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.
Efeitos colaterais
Em ensaios clínicos de controle, na dose recomendada, menos de 4% dos pacientes tratados com Pitavastatina foram interrompidos devido a eventos adversos. A reação adversa relacionada à Pitavastatina é a mais relatada em ensaios clínicos com dores musculares.
Resumo das reações adversas
As reações adversas e de frequência são observadas em ensaios clínicos controlados e estudos ampliados em todo o mundo, na dose recomendada, listadas abaixo em grupos de órgãos. A frequência é definida: Muito comum (≥ 1/10), comum (≥ 1/100 a Tabela 4: As reações adversas e a frequência são observadas nos testes clínicos de controle e estudos de expansão em todo o mundo, na dose recomendada de acordo com o sistema da agência. redução da visão Em um teste de controle duplo, aleatório, por 52 semanas, 252 pacientes infectados pelo HIV com distúrbios lipídicos são tratados com pitavastatina 4mg, 1 vez/dia (n = 126) ou outra estatina (n = 126). Todos os pacientes estão em terapia de resistência a retrovírus (exceto Darunavir) e têm RNA HIV-1 inferior a 200 cópias (CÓPIAS)/ml e número de CD4 maior que 200 células/µl por pelo menos 3 meses antes da classificação aleatória. Os registros de segurança da pitavastatina são geralmente adequados para registros de segurança em estudos clínicos descritos acima. Um paciente (0,8%) tratado com pitavastatina com valor máximo de creatina fosfoquinase superior a 10 vezes o LSN, recuperou-se. Quatro pacientes (3%) são tratados com Pitavastatina com pelo menos um valor de ALT superior a 3 vezes, mas inferior a 5 vezes o LSN, não há nenhum caso que leve à interrupção do uso do medicamento. A falha do vírus do estudo foi relatada em 4 pacientes (3%) tratados com Pitavastatina, que é definida como a medição do RNA HIV-1 que excedeu 200 cópias/ml também aumentou mais do que o original. Grupo de pacientes infantis Em estudos clínicos no Japão, não há reação adversa encontrada em nenhum paciente (14 indivíduos). Em estudos clínicos na Europa, foram encontradas reações adversas em 20 dos 128 pacientes (15,6%). Os principais sintomas são dor de cabeça, dor abdominal e dor muscular (no momento da aprovação para uso em crianças). Experiência pós-venda Um estudo de vigilância pós-venda após -2 anos foi realizado em quase 20.000 pacientes no Japão. A grande maioria dos 20.000 pacientes graves foram tratados com Pitavastatina 1 mg ou 2 mg, e não 4 mg. 10,4% dos pacientes relataram eventos adversos cuja relação causal com a pitavastatina não pôde ser excluída e 7,4% dos pacientes interromperam o tratamento devido a eventos adversos. A proporção de dores musculares é de 1,08%. A maioria dos eventos adversos são leves. A taxa de incômodo é maior há mais de 2 anos em pacientes com histórico de alergia a medicamentos (20,4%), seja com doença hepática ou renal (13,5%). As reações adversas e de frequência são observadas em pesquisas de vigilância pós-venda, mas não em testes clínicos controlados mundialmente, com a dosagem recomendada listada abaixo. Distúrbios hepáticos - bile: distúrbios do sistema nervoso: Distúrbios gastrointestinais: O efeito do grupo das estatinas Os seguintes eventos adversos foram relatados para algumas estatinas:
Avisos
Antes de usar o medicamento você precisa ler atentamente as instruções e consultar as informações abaixo.
Contra-indicado
Medicamento Livalo contra-indicado nos seguintes casos:
Cuidado ao usar
efeitos nos músculos
Tal como acontece com outros inibidores da HMG-Coa Redutase (estatinas), pode ser provável que ocorra em mialia, doença muscular e padrão muscular raro. O paciente deve ser solicitado a relatar quaisquer sintomas musculares. A concentração de CK deve ser medida em qualquer paciente que relate dor muscular, dor muscular ou dor muscular, especialmente se acompanhada de desconforto ou febre.
Não medir a CK após exercícios pesados ou a presença de qualquer outra causa razoável que cause aumento da CK pode interferir nos resultados dos resultados. Quando a concentração de CK aumenta (> 5 vezes o limite superior do nível normal (LSN), um teste de confirmação deve ser realizado dentro de 5 a 7 dias.
Existem relatos muito raros de necrose muscular através da imunidade (IMNM) durante ou após o tratamento com algumas estatinas. O IMNM é clinicamente caracterizado por fraqueza especulativa persistente e soro persistente, embora tenha interrompido o tratamento com estatina.
Não use simultaneamente com livalo com fórmulas de ácido fusídico usadas em todo o corpo ou dentro de 7 dias após interromper o tratamento com ácido fusídico. Em pacientes que consideram necessário o uso de ácido fusídico corporal, devem interromper o uso de estatinas durante o tratamento com ácido fusídico. Houve relatos sobre o padrão (incluindo algumas mortes) em pacientes em uso de uma combinação de ácido fusídico e estatina (ver interação com outros medicamentos e outros tipos de interações). É necessário aconselhar os pacientes a procurar orientação médica imediatamente se apresentarem quaisquer sintomas de fraqueza muscular, dores musculares ou dores musculares.
A terapia com estatinas pode ser reutilizada após 7 dias da última dose de ácido fusídico. Excecionalmente, caso seja necessário o uso prolongado de ácido fusídico corporal, por exemplo, para tratar infecções bacterianas graves, a necessidade de uso simultâneo de livalo e ácido fusídico só deve ser considerada caso a caso e sob rigorosa supervisão médica.
Antes do tratamento
Tal como acontece com outras estatinas, deve-se ter cautela ao prescrever livalo em pacientes com elementos propensos à eliminação muscular. A concentração de creatinina quinase deve ser medida para determinar o nível de referência inicial, nas seguintes condições:
Nestas situações, recomenda-se o acompanhamento clínico e considerar o risco do tratamento em comparação com os possíveis benefícios. Não inicie o tratamento com livalo se o valor de CK> 5 vezes o LSN.
durante o tratamento
Os pacientes devem ser incentivados a relatar imediatamente dores musculares, fraqueza muscular ou cãibras musculares. A concentração de creatina quinase deve ser medida e interromper o tratamento se os níveis de CK aumentarem (> 5 vezes o LSN). Considere interromper o tratamento se os sintomas de musculatura grave, mesmo quando a concentração de CK for
Efeitos no fígado
Foi relatado aumento da transaminase sérica (Aspartat aminotransferase [AST]/soro de transaminase glutâmico-oxaloacética ou alanina aminotransferase [ALT]/soro de transaminase glutâmico-pirúvica) para inibidores da HMG-COA redutase, incluindo Livalo. Na maioria dos casos, esse ganho é transitório e ocorre recuperação ou melhora ao continuar o tratamento ou após um curto período de suspensão do tratamento.
Nos estudos de fase 2, controle com placebo, não observe o alt> 3 vezes o LSN nos grupos de placebo, Pitavastatina 1 mg ou Pitavastatina 2 mg. Um em cada 202 pacientes (0,5%) em uso de Pitavastatina 4 mg tem Alt > 3 vezes o LSN.
Recomendamos o teste de enzimas hepáticas antes de iniciar o livalo e se ocorrerem sinais ou sintomas de danos ao fígado.
Houve raros relatos pós-venda de insuficiência hepática e morte em pacientes em uso de estatinas, incluindo pitavastatina. Se ocorrer lesão hepática grave com sintomas clínicos e/ou hipoglicemia sanguínea ou icterícia durante o tratamento com livalo, suspensão imediata do tratamento. Se a doença não for encontrada, não comece a usar livalo.
Como outros inibidores da HMG-CoA redutase, deve-se ter cautela ao usar livalo em pacientes que bebem muito álcool. O uso de livalo é contraindicado na doença hepática ativa, pode incluir aumento persistente da transaminase inexplicável (ver as contraindicações).
diabetes
Algumas evidências de que as estatinas são um grupo de medicamentos que aumentam a glicose no sangue e, em alguns pacientes, há um alto risco de diabetes futuro, o que pode causar uma hiperglicemia que torna o tratamento do diabetes oficialmente apropriado. No entanto, uma diminuição no risco de vasos sanguíneos devido à estatina excede esse risco e, portanto, esse risco não deve ser motivo para interromper o tratamento com estatina. Pacientes com risco de hiperglicemia (glicose entre 5,6 - 6,9 mmol/l, índice de massa corporal > 30 kg/m2, TG aumentado, hipertensão) devem ser monitorados tanto clínica quanto bioquímicamente de acordo com as instruções do país. No entanto, não há sinais de confirmação do risco de diabetes para a pitavastatina em estudos de monitoramento de segurança pós-venda ou em estudos de tempo (ver as propriedades farmacológicas).
Doença pulmonar intersticial
A exceção da doença pulmonar intersticial foi relatada para algumas estatinas, especialmente quando tratadas a longo prazo (ver efeito indesejável). As características de expressão podem incluir falta de ar, tosse seca e declínio da saúde corporal (fadiga, perda de peso e febre). Se um paciente suspeitar que desenvolveu doença pulmonar intersticial, ele deve interromper o tratamento com estatina.
Outros efeitos
Recomendações para suspender o livalo durante o tratamento com eritromicina, outros antibióticos pertencentes ao grupo dos macrolídeos ou ácido fusídico (ver interação com outros medicamentos e outros tipos de interações). Tenha cuidado ao tomar livalo em pacientes que estejam tomando medicamentos que causam doenças musculares (por exemplo, fibrato ou niacina, veja a interação com outros medicamentos e outros tipos de interações).
Comprimidos contendo lactose. Pacientes com problemas genéticos raros de tolerância à galactose, deficiência de lactase ou do absorvente Glicose-Galactose não devem usar este medicamento.
O efeito dos medicamentos na condução e operação de máquinas
Não existe nenhum modelo de eventos adversos que mostre que os pacientes que usam Livalo sofrerão qualquer declínio na condução e operação de máquinas perigosas, mas deve-se notar que há um relatório sobre tonturas e sonolência durante o tratamento com Livalo.
Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação
Mulheres grávidas
contraindicado o uso de livalo durante a gravidez (veja as contraindicações). As mulheres grávidas devem ter contracepção adequada durante o tratamento com livalo. Como o colesterol e outras biossíntese de colesterol são essenciais para o desenvolvimento do feto, o risco potencial dos inibidores da HMG-COA redutase é maior do que os benefícios do tratamento durante a gravidez. Se a paciente planeja engravidar, é necessário interromper o tratamento pelo menos um mês antes de engravidar. Se a paciente estiver grávida durante o uso de Livalo, é necessário interromper o tratamento imediatamente.
amamentação
uso contraindicado de livalo durante a amamentação (ver contraindicações). A pitavastatina é excretada no leite do rato. Não está claro se a pitavastatina será excretada no leite materno.
fertilidade
Não há dados.
Interação medicamentosa
a pitavastatina é ativamente transportada para as células hepáticas humanas por vários transportes hepáticos (incluindo transporte polipeptídico de ânion orgânico - OATP), que pode estar relacionado a algumas das seguintes interações.
ciclosporina: utilizar simultaneamente dose única de ciclosporina com livalo em estado estável, resultando em aumento de 4,6 vezes na área sob a curva (AUC) da pitavastatina. O efeito da ciclosporina em estado estável é desconhecido na pitavastatina em estado estável. Contra-indicações para o uso de livalo em pacientes em tratamento com ciclosporina (ver as contra-indicações).
eritromicina: A eritromicina aumenta o significado da exposição à pitavastatina. Em pacientes em uso de eritromicina, não ultrapassar a dose de livalo 1mg, 1 vez/dia.
Inibidores de protease do HIV e HCV: O uso simultâneo de medicamentos estatina lipídica com HIV e hepatite C (HCV) pode aumentar o risco de danos musculares, o mais grave é o padrão muscular, danos renais que levam à insuficiência renal e podem causar a morte. Livalo não tem restrições quanto à dosagem ao prescrever inibidores de protease do HIV e dos seguintes HCV:
Gemfibrozil e outros fibratos: O uso de fibrato solitário às vezes está relacionado a doenças musculares. O uso simultâneo de fibrato com estatina tem sido envolvido em doenças musculares e doenças musculares. Deve-se ter cuidado ao usar livalo simultaneamente com fibrato (consulte a seção de advertência e prudência, especialmente quando usado). Em estudos farmacocinéticos, o uso simultâneo de livalo e gemfibrozil levou a um aumento na AUC da Pitavastatina em 1,4 vezes e no aumento da AUC do Fenofibrato em 1,2 vezes.
Niacina: Não foram realizados estudos interativos com pitavastatina e niacina. O uso de niacina solitária tem sido relacionado a doenças musculares e padrão muscular quando usado em uma única forma terapêutica. Portanto, é necessário ter cautela quando usado simultaneamente com livalo com niacina.
Ácido fusídico: O risco de doenças musculares, incluindo o padrão muscular, pode aumentar ao usar ácido fusídico simultaneamente com estatinas. Este mecanismo de interação (seja interação farmacocética ou farmacocinética, ou ambas) não é conhecido. Houve relatos de Tieu Co Van (incluindo algumas mortes) em pacientes que usaram esta combinação. Se o tratamento com ácido fusídico for necessário, é necessário interromper o tratamento com livalo durante o tratamento com ácido fusídico (ver advertência e cuidado especialmente quando usado).
Rifampicina: A rifampicina aumenta significativamente a exposição da pitavastatina. Em pacientes em uso de rifampicina, não ultrapassar a dose de 2mg, 1 vez/dia.
varfarina: farmacocinética e recursos farmacológicos em estado estável (razão padronizada internacional (INR) e tempo de protrombina (PT) da varfarina em voluntários saudáveis não são afetados pelo uso simultâneo de 4 mg/dia de Livalo. No entanto, como outras estatinas, é necessário monitorar o tempo de protrombina ou INR em pacientes que tomam varfarina quando livalo é adicionado ao tratamento.
Armazenamento
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