リクシアナ薬 60mg 第一三共脳卒中・血栓予防（2水疱×14錠）

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様エドキサバン

成分

成分情報	コンテンツ
エドキサバン	60mg

用途

適応症

リクシアナ薬は次の場合に適応されます。

うっ血性心不全、高血圧、75 歳以上、糖尿病、脳卒中または脳貧血（ray）の既往など、1 つ以上の危険因子を伴う心臓弁（NVAF）による心房細動を有する成人における脳卒中および全身性塞栓症の予防。不安定な肺塞栓症患者の血行動態について）。

ATC コード: B01AF03。

作用機序

エドキサバンは、血液凝固の一般的な経路の末端にあるプロテアーゼであるセリンを、高度かつ直接的に阻害し、回復を阻害します。エドキサバンは、自由の要素とプロトロンビナーゼ活性を阻害します。一連の血液凝固反応における遠隔因子を阻害すると、トロンビンの形成が減少し、血栓が生成される時間が延長され、血栓形成のリスクが軽減されます。

薬理効果

エドキサバンの効果は、エドキサバン CMAX のピーク濃度に相当する 1 ～ 2 時間以内に現れます。薬理効果は抗耐性試験によって測定され、投与量とエドキサバンレベルを予測して相関付けることができます。エドキサバンは、ファーアップ阻害により、プロトロンビン (PT) 時間やトロンボプラスチンの部分活性時間 (APTT) などの検査で血栓が生成される時間も延長します。治療用量で予想されるこれらの血液凝固検査では変化が記録されますが、これらの変化は小さく、変動レベルが高く、EDOXABAN の抗凝固効果をモニタリングする上では何の利点もありません。

リバーロキサバン、ダビガトラン、またはアピキサバンからエドキサバンに移行すると、血液凝固点に影響します

臨床薬理学研究では、健康なボランティアがリバーロキサバン 20 mg を 1 日 1 回、ダビガトラン 150 mg を 1 日 2 回、またはアピキサバン 5 mg を 1 日 2 回使用し、その後 4 日にエドキサバン 80 mg を単回投与します。プロトロンビン期間 (PT) および他の銅生物学的指標 (遠隔抗 APTT など) に対する影響が確認されています。 4 日にエドキサバンに切り替えた後、プロトロンビン時間はリバーロキサバンとアピキサバンを使用して 3 日目に相当します。ダビガトランの場合、エドキサバン単独治療と比較して、以前のダビガトラン治療とともにエドキサバンを使用した後に、より高いAPTT活性が記録されています。これはダビガトランの治療効果によるものと考えられますが、出血時間が長くなるわけではありません。

これらのデータに基づいて、これらの抗凝固薬からエドキサバンに切り替える場合、予定どおり前の抗凝固薬の次回の投与時にエドキサバンの使用を開始できます (用量、用法セクションを参照)。

臨床効率と安全性

全身性脳卒中と塞栓症

心房細動におけるエドキサバンの臨床研究は、心臓弁による心房細動と平均レベルから高レベルの脳卒中および体塞栓症のリスクがある患者の脳卒中および全身性塞栓症の予防において、ワルファリンと比較して 2 つのレベルのエドキサバンの有効性と安全性を証明するように設計されています (参照)。

Engage AF-Timi 48 の主要研究 (イベントでの研究)グループ、フェーズ3、多施設、ランダム、二重盲検うっ血性心不全、高血圧、年齢75歳以上、糖尿病、平均ChADS2スコア2.8の脳卒中患者21,105名をランダムにエドキサバン治療群に分け、30mgを1日1回、エドキサバン治療群にワルファリンを投与以下の臨床因子がある場合、両エドキサバン治療群の患者は半分の用量に減量される。 (CRCL 30 ～ 50 ml/min)、軽量 (≤ 60 kg) または同時使用

評価基準は脳卒中と体塞栓症の組み合わせです。追加の評価基準には、脳卒中、全身性塞栓症、心血管死 (CV) の組み合わせ、非致死性心筋梗塞との組み合わせ、非致死性脳卒中、体塞栓症が死亡を引き起こさないこと、および心血管疾患または出血による死亡、脳卒中、体のうっ血、およびあらゆる原因による死亡の組み合わせ。

研究では、エドキサバンの治療期間は 60 mg 群と 30 mg 群の両方で 2.5 年という中程度でした。エドキサバン 60 mg および 30 mg の両グループの平均追跡時間は 2.8 年です。患者当たりの平均年間治療期間は、60 mg および 30 mg のグループに相当する 15,471 および 15,840 です。患者 1 人あたりの平均年間モニタリング時間は、60 mg 群と 30 mg 群に相当する 19.191 時間と 19,216 時間です。

ワルファリンを使用するグループの平均 ttr (治療範囲、Inr 2.0 ～ 3.0 の時間) は 68.4% です。

効率に関する主な分析は、最初の脳卒中または脳卒中中または治療傾向を変える複合体（mit）の最後の投与後 3 日以内に出現する体塞栓症の場合に、ワルファリンと比較したエドキサバンの同等性を示すことを目的としています。エドキサバン 60 mg は、脳卒中または全身性塞栓症に関連する主な有効性を評価する基準の点でワルファリンに劣りません (HR の 97.5% の信頼の上限は、それ以上の振幅を下回っており、1,38 です)。

医薬品に関する詳細については、添付の医薬品の使用説明書をご覧ください。

AF-TIMI 48 の研究では、心房細動患者の安全レベルは心臓弁の原因によるものではありません

安全性を評価するための主な代償は、大規模な出血事象です。

エドキサバン 60 mg では、大量出血やその他の種類の出血のリスクがワルファリン使用群と比較して顕著です (年間 2.75% および 3.43% に相当) [HR (95% 信頼区間): 0.80 (0.71; 0.91); P = 0.0009]、Ich (年間 0.39% および 0.85% に相当) [HR (95% 信頼範囲): 0.47 (0.34; 0.63); P

エドキサバン 60 mg の EDOXABAN 治療群では、ワルファリン治療群と比較して出血事象による死亡が減少しました (0.21% および 0.38%) [HR (95% 信頼区間): 0.55 (0.36; 0.84);優位性に関して P = 0.0059]、主に ICH 出血による死亡率の減少による [HR (95 % 信頼範囲): 0.58 (0.35; 0.95); P = 0.0312]。

このグループの分析では、Edoxa-Ban 80 mg 群の患者については、体重 60 kg 以下、平均腎不全、または P-GP 阻害剤との同時使用のため、AF-TIMI 48 の研究では用量を 30 mg に減量する必要があり、30 mg の用量を使用する患者のグループでは 104 人（年間 3.05%）、大規模な用量を使用する患者のグループでは 166 人（年間 4.85%）でした。出血 [HR (95% 信頼区間): 0.63 (0.50; 0.81)]。

Engage AF-Timi 48 の研究では、エドキサバンを使用したグループに有利な明らかな臨床結果 (最初の規制、身体塞栓症、大量出血、またはあらゆる原因による死亡、ミット人口、全研究期間) で大幅な改善が見られ、HR (95% 信頼範囲): 0.89 (0.83; 0.96);エドキサバン治療群 60 mg とワルファリンを比較した場合、P = 0.0024。

医薬品に関する詳細については、添付の医薬品の使用説明書をご覧ください。

深部静脈塞栓症、肺塞栓症の治療、深部静脈塞栓症および肺塞栓症（静脈血栓症）の予防

深部静脈の治療におけるエドキサバンの臨床研究プログラムは、深部静脈と肺塞栓症の治療におけるエドキサバンの効果と安全性を証明し、深部静脈と肺閉塞の再発を防ぐことを目的としています。

重要な北斎-VTE 研究では、8,292 人の患者が最初にヘパリン (エノキサパリンまたはセグメントのないヘパリン) で治療されるようランダムにサブクローニングされ、その後エドキサバンが使用されました。 1日1回60mgまたは参考薬。参照薬のグループでは、ヘパリン治療はワルファリンと同時に開始され、INR 目標値 2.0 から 3.0 に調整され、その後単独のワルファリンが使用されます。治療期間は 3 か月～12 か月で、患者の臨床状態に基づいて研究者によって監視されます。

ほとんどの患者は白人 (69.6%) とアジア人 (21.0%) として治療され、黒人は 3.8%、その他の人種は 14.3% です。

ワルファリンを使用した患者の 3727 人 (91.4%) と比較して、エドキサバンを使用した患者の 3718 人 (91.6%) では治療期間が少なくとも 3 か月でした。ワルファリンを使用した患者3,491人（85.6％）と比較して、エドキサバンを使用した患者の3,495人（86.1％）は少なくとも6か月。ワルファリンを使用した患者 1,659 人 (40.4%) と比較して、エドキサバンを使用した患者の 1,643 人 (40.5%) は 12 か月でした。

有効性を評価する基準は、深部静脈ボート症状の再発であり、これは、12 か月間の患者における非致死性肺塞栓症の深部静脈塞栓症症状と致死性肺塞栓症の症状の再発の組み合わせとして定義されます。研究。副作用の評価基準には、深部静脈およびあらゆる原因による死亡の臨床結果が含まれます。

エドキサバン 30 mg を 1 日 1 回、以下の臨床因子が 1 つ以上ある患者に使用されます: 平均腎不全 (CRCl 30 ～ 50 ml/分、体重

北斎-VTE 研究では、エドキサバンは主な有効性評価の結果、深部静脈の再発においてワルファリンに劣らないことが示されており、ワルファ-リン群では患者 4,122 人中 146 人 (3.5 %) であったのに対し、エドキサバン使用群では患者 4,118 人中 130 人以上 (3.2 %) に発生しました [HR (信頼範囲 95 %) P

医薬品に関する詳細については、添付の医薬品の使用説明書をご覧ください。

動的薬物動態

吸収

エドキサバンは吸収され、1 ～ 2 時間以内にピーク血漿濃度に達します。この薬物の絶対バイオアベイラビリティは約 62% です。食物はさまざまな程度でピーク濃度を増加させますが、循環中の薬物の総濃度にはほとんど影響を与えません。エドキサバンはAF-Timi 48の研究とHokusai-VTEの研究において食物とともに使用されるかどうかが決まります。エドキサバンは、pH 6 以上ではほとんど溶解しません。プロトンポンプ阻害剤との同時使用は、循環中のエドキサバンレベルに影響を与えません。

配布

2 相分配薬。平均配布量は 107 (19.9) リットル (SD) です。

オンビトロ薬剤は、約 55 % の血漿タンパク質と関連しています。 1 日 1 回の用量でのエドキサバンの蓄積 (累積率 1.14) に関連する臨床症状はありません。

安定状態の薬物濃度は 3 日以内に達成されます。

生体代謝

非海エドガバンはプラズマの主要な形態です。エドキサバンは加水分解経路で代謝され（カルボキシアシダーゼ 1 のメディエーターを介して）、CYP3A4/5 によって結合または酸化されます（

除去

健康なボランティアの場合、総クリアランスは 22 (± 3) l/時間と推定されます。腎臓クリアランスの 50% (11 l/時間)。腎臓のクリアランスは用量の 35% と推定されます。残りのクリアランスには、胆汁/小腸を介した代謝と排泄が含まれます。経口薬の廃棄時間は 10～14 時間です。

線形/非線形

エドキサバンは、薬物動態比が健康なボランティアの 15 mg ～ 60 mg の用量範囲における用量比にほぼ等しいことを示しています。

特別な集団

高齢者

腎機能と体重を考慮した結果、心臓弁の原因による心房細動患者における第 3 相の重要な臨床研究複合体の薬物動態解析において、エドキサバンの薬物動態に対する年齢の影響は臨床的に有意ではありません (Engage AF-TIMI 48)。

性別

体重を考慮した結果、心臓弁のない心房細動患者における臨床研究フェーズ 3 の薬物動態複合体の分析では、性別はエドキサバンの薬物動態に対する臨床的意義に影響を与えません (Engage AF-TIMI 48)。

レース

AF-TIMI 48 研究の薬物動態解析では、アジア人の患者と非アジア人患者の血漿中の薬物のピーク濃度と総濃度は類似しています。

腎不全

軽度の腎障害 (CrCl > 50 ～ 80 ml/分)、平均的な腎障害 (CrCl 30 ～ 50 ml/分)、および重度の腎障害 (CrCl

血漿中のエドキサバン濃度と腎機能に関係のない抗遠隔因子効果との間には直線的な相関関係があります。

ESRD を圧迫する疾患では、循環内の薬剤の総濃度が健康な人よりも 93% 以上高い状態で腹膜を分離する必要があります。

集団薬物動態モデルは、重度の腎機能障害のある患者の薬物濃度 (CrCl 15 ～ 29 ml/分) が、正常な腎機能を持つ患者の 2 倍であることを示しています。

CrCL のクリアランスレベルに応じて、動物の活動は遠く離れています

医薬品に関する詳細については、添付の医薬品の使用説明書をご覧ください。

透析

4 時間の透析により、循環中の総エドキサバン濃度が 9% 減少します。

肝機能障害

軽度または平均的な肝不全患者における薬物動態および薬物の薬物動態と健康な対照群。エドキサバンは、重度の肝不全患者を対象とした研究は行われていません（用量セクション、用法を参照）。

体重

心臓以外の心房弁を有する患者を対象とした Engage AF-TIMI 48 研究の薬物動態解析では、平均体重が低い患者 (55 kg) の CMAX と AUC は、平均体重が高い患者 (84 kg) と比較して 40% および 13% 増加しました。第 3 相臨床試験 (どちらも心臓弁と静脈塞栓症の原因のない心房細動の患者を対象) では、患者の体重が 60 kg 以下で、エドキサバンの用量を 50% 減らすことでワルファリンと同様の効果が得られ、ワルファリンよりも少ない出血量が得られます。

モバイル薬物動態/薬物動態相関

PT、INR、APTT、および遠隔因子に対する耐性は、エドキサバン濃度と線形相関があります。

服用する前にリクシアナ薬 60mg 第一三共脳卒中・血栓予防（2水疱×14錠）

How to use oral tablets. Take the tablet with a glass of water. Lixiana can be used or not food. Dosage Preventive stroke and systematic embolism recommended dose is 60 mg of Edoxaban, 1 time/day. Should continue long -lasting Edoxaban treatment for patients with atrial fibrillation due to heart valve. Treatment of deep vein thrombosis, pulmonary embolism treatment and deep vein prevention, recurrent pulmonary embolism The recommended dose is 60 mg of Edoxaban 1 time/day, after taking an anticoagulant drug injected for at least 5 days. Do not simultaneously use Edoxaban and anticoagulic drugs. Deep vein treatment time and pulmonary embolism (venous thrombosis, VTE) and prevent recurrent venous thromboembolism depending on each patient after being carefully assessed for treatment benefits compared to the risk of bleeding. Short treatment time (at least 3 months) should be based on temporary risk factors (such as new surgery, trauma, immobility) and longer treatment periods should be based on prolonged risk factors or deep vein thrombosis or idiopathic venous thrombosis. In case the patient has atrial fibrillation due to the heart valve and deep vein thrombosis, the dosage of Edoxaban is recommended as 30 mg, 1 time/day on the patient with one or more clinical risk factors below: severe or medium renal failure (Creatinine clearance (CrCl) 15-50 ml/minute). Light weight ≤ 60 kg. > Summary of the instructions on the dose guidelines This: P-GP ciclosporin, droneedaron, erythromycin, ketoconazole Continuing to treat with anticoagulants is important in patients with atrial fibrillation due to heart valve and venous thrombolytic embolism. There may be situations for conversion of anticoagulants (Table 2). switches from to use recommendation 2.5. dabigatran. Rivaroxaban. Injection Lixiana Should not be used simultaneously. Anti -coagulants subcutaneously (i.e.: Heparin low molecular weight, fondaparinux): stop taking anticoagulants under the skin and start taking Lixiana at the time of taking the next drug. Stop transmitting and start using Lixiana 4 hours later. stop taking Lixiana to another drug (VKA) Inhabited anticoagulant effects may occur during the transition from Lixiana to vitamin K anti -vitamin K. Continue to maintain anti -copper effects guaranteed in any anticoagulant replacement process. Oral options: For patients taking a dose of 60 mg, taking Lixiana 30 mg 1 time/day with appropriate dose of vitamin K anti -vitamin. For patients currently taking a dose of 30 mg (due to one or more clinical factors: The average to severe renal failure (clearing the creatinine 15 - 50 ml/min), light weight, or use along with some P -GP inhibitors), taking Lixiana at a dose of 15 mg once a day along with the appropriate anti -vitamin K dose. Patients should not take the dose of anti -vitamin K to quickly achieve a stable international normalization index (INR) in the range of 2 and 3. It is recommended to calculate the maintenance dose of anti -vitamin K drugs and in case the patient previously used anti -vitamin K drugs or use the strategy to adjust the anti -anticoagulant dose of vitamin K according to the results of the INR results at the instructions at the treatment facility. In the case of an INR value ≥ 2.0, Lixiana should be stopped. Most patients (85%) may achieve the Inr ≥ 2.0 value within 14 days of simultaneous use of Lixiana and vitamin K anti -Vitamin K. Recommendations within the first 14 days of treatment simultaneously, the value of INR should be determined at least 3 times before taking the daily dose of Lixiana to minimize the effects of Lixana on the INR value. Simultaneous use of Lixiana and vitamin K anti -vitamin K can increase Inr after using Lixiana to 46%. When the Inr value is achieved stable ≥ 2.0, it is advisable to stop taking anticoagulant drugs and continue to take anti -vitamin K drugs. Program. Injection should not be used simultaneously. Stop using Lixiana and start taking an anticoagulant injection drug at the next dose of Lixiana on schedule. Kidney function assessment: It is advisable to evaluate the kidney function on all patients by calculating the level of clearance (CrCl) before starting treatment with Lixiana to eliminate patients with end -stage renal disease (in case of CrCl 50 mL/minute (60 mg/minute) Lixiana for patients with increased creatinine levels. Kidney function should also be evaluated when there is doubt the renal function changes during treatment (such as hypokalemia, dehydration and when used simultaneously with some other drugs). The method used to assess the kidney function (CrCl calculated by ml/ minute) during the clinical development of Lixiana is the Cockcroft-Gault method. This method is recommended to evaluate the Creatinine clearance of CrCl patients before and during Lixiana treatment. kidney failure In patients with mild renal failure (CrCl> 50 - 80 ml/minute), the recommended dose is 60 mg of Lixiana 1 time/day. In patients with medium and severe renal impairment (CrCl 15 - 50 ml/min), the recommended dose is 30 mg of Lixiana 1 time/day. In patients with end -stage renal disease (ESRD) (CrCl 2 times the upper limit of normal level) or total bilirubin ≥ 1.5 times the upper limit of the normal level is excluded from clinical trials. Therefore, be careful when using Lixiana for this patient population. Liver function should be checked before starting Lixiana. Body weight For patients with body weight ≤ 60 kg, the recommended dose is 30 mg of Lixiana 1 time/day. Elderly No need to reduce the dose. Gender No need to reduce the dose. Concomitance Lixiana with p-Glycoprotein inhibitors On patients using Lixiana simultaneously and the following P-GP inhibitors: ciclosporin, droneedaron, erythromycin or ketoconazole, the recommended dose is 30 mg of lixiana once a day (see section 11). It is not necessary to reduce the dose when used simultaneously with Amiodaron, Quinidin or Verapamil. Lixiana's safety and effectiveness in children and minors under 18 years of age has not been established. The data is not available. Patients undergo cardiovascular procedures may start or continue using Lixiana for patients who need cardiovascular procedure. In case of an echocardiography through the esophagus (TEE) for patients who have not been treated with anticoagulic drugs, treated with Lixiana should start at least 2 hours before the cardiovascular procedure to ensure effective anticoagulant effect. Cardiovascular procedures should be done not later than 12 hours after taking the daily dose of Lixiana according to the course. For all patients with cardiovascular procedures: It is necessary to confirm that the patient has used Lixiana as prescribed before conducting cardiovascular procedures. The decision on the beginning of treatment and the duration of treatment should be performed in accordance with the instructions for treatment with anticoagulant drugs in patients to do cardiovascular procedure. Note: The above dose is for reference only. Specific dosage depends on the condition and level of progression of the disease. For a suitable dose, you need to consult a doctor or medical specialist.What to do when overdose? Experience in cases of overdose is still very limited. Private antibodies are resistant to the pharmacological effect of Edoxaban. Consider using activated carbon in the event of an overdose of Edoxaban to reduce absorption. This recommendation is based on the basic treatment in case of overdose of drugs and existing data with similar compounds, because the use of activated carbon to reduce the absorption of Edoxaban has not been studied in detail in the Edoxaban clinical research program. Bleeding control If bleeding complications appear in patients using Edoxaban, the next dose of Edoxaban should be backed or stopped if necessary. Edoxaban has a sale time of about 10 to 14 hours. The control of bleeding with each patient depends on the severity and bleeding position. Treatment of appropriate symptoms can be used when necessary such as mechanical compression (for example, cases of nosebleeds), hemostasis during surgery according to bleeding control, supplementation and hemodynamic support, blood cells (red blood cells or fresh frozen plasma, depending on anemia or blood clotting) or platelet. In case of life -threatening bleeding with measures such as blood transfusions or hemostasis, the use of prothrombin complex 4 elements (PCC) at a concentration of 50 IU/kg has been shown to reverse the effect of Lixiana 30 minutes after transmission. VLA recombinant elements (R-FVLLLLA) may also be considered. However, clinical experience in using this preparation is limited in patients using Edoxaban. Depending on the capabilities of each locality, consultant for hematology should be considered in case of serious bleeding. protamine sulfate and vitamin K do not affect the anticoagulant effect of Edoxaban. Inexperienced in the use of fiberglass elements (tranexamic acid, aminocaproic acid) in patients using Edoxaban. There is no scientific basis for the benefits as well as experience using the whole body anticoagulic drug (Desmopressin, Aprotinin) for patients who are using Edoxa-Ban. Because Edoxaban is associated with plasma protein with high proportions, it cannot be excluded by dialysis. In case of emergency, call the 115 emergency center immediately or go to the nearest local health station. What to do when you forget 1 dose? However, if the time to relax with the next dose is too short, skip the dose and continue the calendar of the drug. Do not use double doses to compensate for missed dose.

副作用

Lixiana を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

安全性に関するデータの概要

エドキサバンの安全性は、心臓弁に原因のない心房細動患者 21,105 名を対象とした 2 つの 3 相臨床研究 (AF-Timi 48 および静脈血栓症 (深部静脈血栓症および肺塞栓症) 患者 8,292 名を対象とした研究) および認可後の経験に基づいて評価されています。

エドキサバン治療に関連して最も一般的に報告されている副作用は、鼻血 (7.7%)、出血 (6.9%)、貧血 (5.3%) です。

出血はどのような位置でも発生する可能性があり、重大な場合や致命的な場合もあります。

副作用をリストアップします

静脈血栓症患者と心房細動患者を対象とした 2 つの重要な臨床試験第 3 相からの副作用のリスト。両方の指標を組み合わせた心臓弁の原因によるものであり、薬物の有害反応は薬物服用後に決定されます。副作用は、次の規則を使用して、臓器と出現頻度によって分類されます。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

リクシアナ薬は次の場合には禁忌です。

薬物の有効成分または賦形剤成分に対する過敏症。これには、胃腸潰瘍の場合、または最近胃腸潰瘍を患っている場合、出血のリスクが高い悪性腫瘍の存在、脳損傷および脊椎、最近の脳、脊椎または医療用眼による最近の頭蓋内出血、食道静脈瘤、動脈変形、動脈瘤または細胞内異常を特定するための疑いまたは診断が含まれる場合があります。コントロール。アピキサバン、...）静脈内または中心動脈の配置を維持するために必要な用量レベルで分割せずに経口抗凝固薬またはヘパリンに移行する必要がある特別な場合を除きます。

使用時には注意してください

リクシアナ 15 mg は、効率が低下する可能性があるため、単剤療法としては適応されていません。この薬は、リクシアナ 30 mg（循環中の薬物濃度の上昇を引き起こす 1 つ以上の臨床的要因がある患者）からビタミン K 抗ビタミン K 薬および適切なビタミン K 薬への移行中にのみ適応されます。

出血の危険性

エドキサバンは出血のリスクを高め、重篤な出血を引き起こし、死に至る可能性があります。リクシアナは、他の抗凝固薬と同様、出血増加のリスクがある患者には注意することが推奨されています。重度の出血がある場合は、リクシアナの使用を中止する必要があります。

臨床研究では、エドキサバンによる長期治療では、ビタミン K 抗ビタミン剤と比較して、粘膜出血 (鼻血、消化管、生殖器など) や貧血がより頻繁に記録されています。したがって、臨床モニタリングのほかに、出血を検出するためにヘモグロビン/ヘマトクリット検査が行われます。

以下に分泌物を説明するいくつかの患者サブグループは、出血のリスクが高くなります。これらの患者は、治療開始後、出血性合併症や貧血の兆候や症状を注意深く監視する必要があります。ヘモグロビンや血圧が低下しても、出血場所の特定を考える必要があるという説明にはなりません。

エドキサバンの抗凝固作用は、通常の検査では確実に監視できません。現在のところ、エドキサバンの特異的な抗凝固作用を逆転させる要因はありません。

透析はエドキサバンを大幅に除外しません。

高齢者

高齢患者にリクシアナと ASA を同時に使用する場合は、出血のリスクが高まるため注意が必要です。

腎不全

軽度の腎機能障害（CrCl > 50 ～ 80 ml/分）、平均的な腎機能障害（CrCl 30～50 ml/分）、重度の腎機能障害（CrCl 末期腎疾患または腎機能障害のある患者にはリクシアナを使用することは推奨されません。透析患者。

心房細動患者の腎機能は心臓弁によるものではありません

エドキサバンでクレアチニンクリアランスレベルの上昇が記録されている場合、ワルファリンを使用している場合と比較して薬物の傾向は効果的に減少します。エンドキサバンは、各患者の血栓症と出血を慎重に評価した後、心臓弁に起因する心房細動と高レベルのクレアニテインクリアランスを患っている患者に使用されるべきです。

腎機能の確認: CRCL は、治療の開始時と臨床症状が現れた時点ですべての患者をモニタリングする必要があります。

肝機能障害

重度の肝不全患者にはリクシアナの使用を推奨しません。

医薬品に関する詳細については、添付の医薬品の使用説明書をご覧ください。

機械の運転や操作能力に対する薬物の影響

軽度および中度の肝不全患者にリクシアナを使用する場合は注意が必要です。

肝酵素値が高い患者 (ALT/AST> 正常レベルの 2 倍に制限)、または臨床試験で総ビリルビンが正常レベルの 1.5 倍以上の患者。したがって、この患者集団に対してリクシアナを使用する場合は注意してください。リクシアナの使用を開始する前に、肝機能を評価する必要があります。

リクシアナによる治療を受けた患者には、1 年後に定期的な肝機能モニタリングが推奨されます。

手術やその他の介入のために投薬を中止する

手術やその他の介入中の出血リスクを軽減するために抗凝固薬を中止する必要がある場合は、できるだけ早く、少なくとも手術の 24 時間前にリクシアナを中止する必要があります。

リクシアナの最後の投与後 24 時間までに手術を中止することを決定する場合は、出血リスクの増加と比較して緊急手術の利点を考慮する必要があります。リクシアナは、手術またはその他の介入後、止血プロセスが効果的に行われたらすぐに開始する必要があります。エドキサバンの抗凝固効果が現れる開始時間は 1 ～ 2 時間であることに注意してください。手術中および手術後に経口薬を使用できない場合は、抗凝固薬の使用を検討し、その後は 1 日 1 回経口リクシアナに切り替えてください。

他の薬物との相互作用は血液凝固プロセスに影響します

血液凝固に影響を与える薬剤を同時に使用すると、出血のリスクが高まる可能性があります。これらの薬剤には、アセチルサリチル酸、血小板阻害剤 P2Y12、その他の抗血栓薬、ファイバーオプション療法、選択的回復阻害剤選択的セロトニンフィルタリングまたはノルアドレナリンセロトニン回復の再阻害 (SNRIS)、および非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) が含まれます。

人工心臓弁と僧帽弁狭窄症が平均から重度まで

エドキサバンは、機械心臓弁を装着した患者、生体心臓弁を交換してから最初の 3 か月以内の患者、心房細動を伴うか伴わない患者、または平均から重度から重度までの僧帽弁狭窄症の患者では研究されていません。したがって、これらの患者にエドキサバンを使用することは推奨されません。

肺塞栓症の患者では血行動態が不安定であるか、血栓症や調整機能の治療が必要な患者

これらの臨床状況ではエドキサバンの安全性と有効性が確立されていないため、肺血行力学が不安定な患者や、血栓症や肺塞栓症の可能性がある患者に対して、セグメンテーションを行わずにヘパリンの代替としてリクシアナを使用することはお勧めできません。

がん患者

がん患者における静脈血栓症の治療および/または予防におけるエドキサバンの有効性と安全性は確立されていません。

リン脂質抵抗性症候群の患者

エドキサバンを含む

直接作用型経口抗凝固薬 (DACA) は、リン脂質症候群と診断された血栓症の病歴のある患者には推奨されません。特に 3 回陽性（狼瘡抗凝固薬、カルジリピン抗体、2-グリコプロテイン I 抗体）の患者の場合、DACA はビタミン K に比べて再発性血栓症の割合を増加させる可能性があります。

検査における血液凝固パラメータ

エドキサバン治療は定期的なモニタリングを必要としませんが、遠隔血液因子の定量的検査によって抗凝固効果を評価することができ、過剰摂取や緊急手術などの特殊なケースにおける臨床上の意思決定に役立ちます。

エドキサバンは、プロトロンビン (PT)、Inr、トロンボプラスチンの部分活性化 (APTT) などの一般的な血液凝固検査や、凝固因子の阻害の結果を延長します。予想される用量レベルで観察された血液凝固検査の変化は小さく、変動が大きく、エドキサバンの抗凝固効果をモニタリングするのには有効ではありません。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

リクシアナは、機械の運転および操作能力に影響を与えたり影響を与えたりすることはありません

妊娠中および授乳中に女性用の薬を使用する

女性は妊娠している可能性があります

妊娠の可能性がある女性は、エドキサバン治療中は妊娠を避けてください。

妊婦

エドキサバンの妊婦に対する安全性と有効性は確立されていません。動物実験では生殖に対する毒性が示されています。生殖毒性の可能性、内因性出血のリスク、およびエドキサバンが胎盤フェンスを通過することを示す証拠により、妊娠中のリクシアナの使用は禁忌です。

授乳中の女性

授乳中の女性に対するエドキサバンの安全性と有効性は確立されていません。動物データは、エドキサバンが母乳中に排泄されることを示しています。したがって、授乳中にリクシアナを使用することは禁忌です。母乳育児をやめるか治療をやめるかを決める必要がある、セックス画像

生殖能力

生殖能力に対する薬剤の影響を評価するために行われた、人体を対象としたエドキサバンに関する特別な研究はありません。雄と雌のラットの生殖能力に関する研究では、生殖能力に対する薬物の影響を記録しないでください。

薬物相互作用

エドキサバンは主に胃腸管で吸収されます。したがって、薬や症状により胃の空っぽさが増し、腸の運動がエドキサバンの溶解度や吸収を低下させる可能性があります。

P-G 阻害剤

エドキサバンは、P-GP 輸送の基質です。薬物動態研究では、エドキサバンとシクロスポリン、ドローンダロン、エリスロマイシン、ケトコナゾール、キニジン、ベラパミルなどの P-GP 阻害剤を同時に使用すると、血漿中のエドキサバンレベルが増加します。

エドキサバンとシクロスポリン、ドロネダロン、エリスロマイシン、またはケトコナゾールを同時に使用するには、1 日 1 回 30 mg までの用量が必要です。エドキサバンとキニジン、ベラパミル、またはアミオダロンを同時に使用する場合、臨床データに基づいて用量を減らす必要はありません。 エドキサバンは、研究されていない HIV プロテアーゼ阻害剤を含む他の P-GP 阻害剤と併用してください。

以下の P-GP 阻害剤と併用する場合は、リクシアナ 30 mg を 1 日 1 回使用する必要があります。

シクロスポリン: シクロスポリン 500 mg の単回投与量とエドキサバン 60 mg の単回投与を同時に使用し、エドキサバンと CMAX の曲線下面積を 73% と 74% に相当するように増加させます。エドキサバンとCMAXは85％と46％です。 4 日目のエドキサバン 60 mg の単回投与と同時に 7 日間使用すると、エドキサバンと CMAX の曲線下面積がそれぞれ 87% と 89% 増加します。

以下の P-GP 阻害剤と同時に使用する場合、リクシアナ 60 mg を 1 日 1 回投与することが推奨されます。

キニジン：キニジン 300 mg を 1 日 1 回、2 日目と 3 日目は 1 日あたり 1 回と 4 回、および 3 回、3 日目にはエドキサバン 60 mg の単回投与と同時に使用すると、24 時間のエドキサバンの曲線下面積が 77% に増加し、CMAX が 85% に増加します。エドキサバン 60 mg を 10 に投与すると、曲線下面積と cmmax が約 53% 増加します。

P-GP 誘導薬

エドキサバンとリファンピシンを同時に使用すると、P-GP の誘導によりエドキサバンの中度曲線下の面積が減少し、販売時間が短縮され、これが薬剤の薬理効果の低下につながる可能性があります。エドキサバンと他の P-GP 誘導薬 (フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、セントジョーンズワートなど) を同時に使用すると、血漿中のエダキサバンレベルが低下する可能性があります。エドキサバンおよび P-GP 導入薬を使用する場合は注意が必要です。

P-GP の基板

ジゴキシン: エドキサバン 60 mg を 1 ～ 14 日に 1 日 1 回。ジゴキシン 0.25 mg を 1 日 2 回 (8 および 9) および 0.25 mg を 1 日 1 回 (10 ～ 14) の 1 日用量と同時に使用すると、エドキサバンの cmax が 17% 増加します。この影響は、曲線の下の面積や安定状態での腎臓クリアランスのレベルには重大ではありません。ジゴキシンの薬物動態に対するエドキサバンの影響も研究されており、ジゴキシンの CMAX は約 28% 増加し、AUC は約 7% 増加しました。

これは臨床的な影響はないようです。リクシアナをジゴキシンと併用する場合、用量を変更する必要はありません。

抗凝固薬、抗血小板、NSAID、SSRI/SSRI/SNRRSS 抗凝固薬: 出血のリスクが高まるため、エドキサバンと他の抗血液薬との併用は禁忌です。

アセチルサリチル酸 (ASA): ASA (100 mg または 325 mg) とエドキサバンを同時に使用すると、これらの薬剤を単独で使用した場合と比べて出血時間が長くなります。高用量の ASA (325 mg) を同時に使用すると、安定状態のエドキサバンの CMAX と AUC がそれぞれ 35% と 32% 増加します。高用量の ASA (325 mg) とエドキサバンを同時に使用することは推奨されません。医学的監視下で 100 mg を超える高用量の ASA を同時に使用する場合にのみ使用してください。

同時臨床研究 (低用量 ≤ 100 mg/日) では、他の抗血小板薬とチエノピリジンの使用が許可されており、同時使用に比べて大量出血のリスクが増加しますが、エドキサバンとワルファリンを使用したグループでは発生レベルは同等でした。低用量の ASA (≤ 100 mg) を同時に使用すると、単回用量または安定状態で使用した場合でも、エドキサバンの循環のピーク濃度や総濃度に影響を与えません。

エドキサバンは、低用量の ASA (

血小板収集の阻害: AF-Timi 48 の研究では、エドキサバンの出血リスクがワルファリンよりも低いにもかかわらず、臨床的に出血増加を引き起こす可能性があるソリシジン (クロピドグレルなど) を同時に使用しました。

エドキサバンと抗血小板二重採取治療または繊維制限のあるコショウ薬との併用経験。

NSAIDS: ナプロキセンとエドキサバンを併用すると、これらの薬剤に比べて出血時間が長くなります。ナプロキセンはエドキサバンの CMAX および AUC に影響を与えません。臨床研究では、NSAID 薬と同時に使用すると臨床的出血が増加します。 NSAID 薬とエドキサバンの長期使用は推奨しないでください。

SSRI/SNRLS: 他の抗凝固薬と同様、SSRI または SNRIS と同時に使用すると、血小板による患者の出血リスクが増加する可能性があります。

エドキサバンの他の薬剤に対する影響

エドキサバンは 28% ジゴキシンと同時に使用すると CMAX を増加させます。ただし、曲線の下の領域は影響を受けません。エドキサバンはキニジンの CMAX および AUC に影響を与えません。

エドキサバンは、ベラパミルと同時に使用すると、CMAX と AUC をそれぞれ 14% と 16% 減少させます。

これは臨床的に重要ではないと考えられています。心臓弁に原因のない心房細動患者を対象とした Engage AF-Timi 48 の研究では、アミオダロンを使用した患者でも使用しなかった患者でも同様に有効性と安全性が達成されました。

保管

光を避け、温度が 30 °C 以下の涼しい場所に保管してください。

子供の手の届かない場所に置くため、使用前に説明書をよく読んでください。

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リクシアナ薬 60mg 第一三共 脳卒中・血栓予防（2水疱×14錠）

成分

用途

適応症

動的薬物動態

服用する前に リクシアナ薬 60mg 第一三共 脳卒中・血栓予防（2水疱×14錠）

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