高血圧症用ロサカール-H 50mg/12.5mg ザイダス・カディラ錠(10水疱×10錠)

剤形 ブリスター10箱×10錠
仕様 ロサルタン、ヒドロクロロチアジド

成分

Thành phần cho 1 viên
成分情報コンテンツ
ロサルタン50mg
ヒドロクロロチアジド12.5mg

用途

適応症

Losacar-H 薬は次の場合に適応されます。

  • 患者の高血圧の治療は、単一の治療法では効果がありません(ロサルタン カリまたはヒドロクロロチアジドを単独で使用した場合のみ、血圧がコントロールされていない患者の場合)。

    ロサルタンは、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬(AT1 受容体)です。ロサルタンおよび主要代謝物は、多くの組織(血管平滑筋、副腎)に存在するアンジオテンシンIIをAT1受容体に結合させずに選択的に阻害することで、血管収縮やアンジオテンシンIIのアルドステロン分泌を防ぐ効果があります。ロサルタンと主要な活性代謝産物はどちらも、AT1 受容体に対して局所的に優勢な効果を示さず、AT 受容体よりもはるかに大きな AT 受容体親和性 (約 1,000 倍) を持っています。

    ロサルタンは、AT1 受容体競合阻害剤です。この代謝物質は、重量で計算すると、ロサルタンよりも 10 ~ 40 倍強い活性を持ち、AT1 受容体との非競合阻害剤です。アンジオテンシン II 受容体拮抗薬には、ACE 阻害剤などの血行力学的効果もありますが、一般的な ACE 阻害剤のような空咳のような望ましくない影響はありません。

    ヒドロクロロチアジド

    はチアジド系利尿薬です。その低血圧のメカニズムは明確にはわかっていません。チアジドは尿細管における再吸収機構に影響を与え、ナトリウムと塩素の排泄を増加させます。ヒドロクロリチアド利尿薬は、血漿量を減少させ、レニン活性を増加させ、アルドステロン分泌を増加させ、カリウムと重炭酸塩を増加させます。レニンとアルドステロンはアンジオテンシン中間体を介して結びついており、チアジド系利尿薬に耐性のあるアンジオテンシン受容体と組み合わせると、カリウムの損失が軽減されます。

    ロサルタン カリ + ヒドロクロロチアジド

    ロサルタン カリとヒドロクロロチアジドの組み合わせによる降圧効果は、各成分を単独で使用した場合にのみより強力になります。 2 つの成分の相乗効果により、Losacar-H はあらゆる対象物、あらゆるレベルの高血圧に効果を発揮します。

    利尿作用により、ヒドロクロロチアジドは血漿中のレニンの活性を高め、アルドステロンの分泌を増加させ、血中カリウムを減少させ、アンジオテンシン II の量を増加させます。ロサルタンの調整によりアンジオテンシン II の影響が防止され、利尿薬と併用した場合のアルドステロンの阻害によりカリウムの損失を軽減できます。

    ロサルタンには、尿を介した尿酸の分泌を穏やかに増加させる効果があります。ヒドロクロロチアジドは血中尿酸をわずかに増加させます。この組み合わせにより、利尿薬によって引き起こされる高尿酸血症が軽減されました。

    薬物動態

    ロサルタン カリ

    飲酒後、ロサルタンはよく吸収され、CYP P450 酵素のおかげで肝臓で最初に代謝されます。薬物の生物学的利用能は約 33% です。経口投与量の約 14% が活性代謝物に変換され、この物質の大部分は拮抗作用のあるアンジオテンシン II です。ロサルタンの廃棄時間は約 2 時間、代謝物の廃棄時間は約 6 ~ 9 時間です。ロサルタンの最高血漿濃度は 1 時間以内に到達し、代謝物の最高濃度は 3~4 時間以内に到達します。

    ロサルタンと活性代謝産物は両方とも、血漿タンパク質、主にアルブミンと強く結びついており、血流関門を通過できません。ロサルタンの分布は約 34 L、代謝物は 12 L です。ロサルタンの血漿中の総量は 600 ml/分、代謝物質の速度は 50 m/分です。腎臓内のそれらのクリアランスは 75 ml/分と 25 ml/分です。

    軽度から中度の肝硬変患者では、ロサルタンと代謝産物の曲線下面積がより活性化し、正常な肝疾患を持つ患者よりも 5 倍と 2 倍大きくなります。

    ヒドロクロロチアジド

    ヒドロクロロチアジドを摂取するとすぐに吸収され、約 65 ~ 70% の生体利用可能性があり、利尿効果は 2 時間以内に現れ、約 4 時間後にピークに達し、約 6 ~ 12 時間持続します。ヒドロクロロチアジドは胎盤を通過しますが、血液関門は通過せず、乳中に排泄されます。

    ヒドロクロロチアジドは、非代謝形態で腎臓から迅速に排泄されます。販売時間は5.6~14.8時間。経口投与量の少なくとも 61% が 24 時間以内に排泄されます。

  • 服用する前に 高血圧症用ロサカール-H 50mg/12.5mg ザイダス・カディラ錠(10水疱×10錠)

    使用方法

    経口薬。

    用量

    担当医師の指示に従って使用してください。

    通常の用量: 1 錠 (ロサルタン カリ 50 mg およびヒドロクロロチアジド 12.5 mg)/日。

    降圧効果は約 3 ~ 4 週間の飲酒後に得られます。反応がない場合は、用量を 1 日あたり 2 錠に増量できます。

    注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

    過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

    過剰摂取の場合、Losacar-H は患者を注意深く監視し、主に対症療法と支持策を講じる必要があります。短期間で薬を服用すると嘔吐、水分補給、電解質の補給、肝昏睡の防止、血圧低下を引き起こします。

    一般的な兆候

    ロサルタン: 交感神経が刺激されると、低血圧、頻脈、心拍数が低下します。低血圧現象が発生した場合は、補助措置を適用する必要があります。

    ヒドロクロロチアジド: カリウム、塩素、血中ナトリウムの低下、過剰な利尿剤による脱水。ジギタリス心臓サポートと併用すると、血中カリウムが不整脈を悪化させる可能性があります。

    1 回分を飲み忘れた場合はどうすればよいですか?

    記録されません。

    副作用

    Losacar-H 薬を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

    コモン、ADR> 1/100

  • 消化器: 腹痛、吐き気、膨満感、下痢。
  • 神経質および精神的: 不眠症、頭痛、めまい、めまい。
  • 呼吸器: 咳、鼻づまり、副鼻腔炎、上気道感染症、副鼻腔炎。
  • 筋骨格系関節: けいれん、背中の痛み、筋肉痛や痛み。
  • 衰弱、疲労、高カリウム血症、ヘマトクリットとヘモグロビンの軽減。
  • まれ、1/1000

  • 血液とリンパ: Neurosur 細胞、貧血、溶血、血小板。
  • 消化器系: 便秘、口渇、鼓腸、胃の刺激、消化器疾患、食欲不振、痛風。
  • 神経系および精神系: 睡眠、記憶障害、睡眠障害、ストレス、片頭痛、失神、かすみ目、視力喪失、耳鳴り。
  • 心血管: 低血圧、低血圧、立位、胸部ドラムを叩く。

    筋骨格系関節: 菌腫、しびれ、関節痛、関節の腫れ、筋力低下。

    泌尿器系腎臓: 夜間、尿、尿路感染症、糖尿病、間質性腎炎。 黄疸、膵炎、蕁麻疹、皮膚が光に過敏になる。

    ADR の処理方法に関する指示

    薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

    警告

    薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

    禁忌

    以下の場合の Losacar-H の禁忌:

  • ロサルタン カリ、ヒドロクロロチアジド、スルホンアミド誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症。
  • 尿閉。
  • 妊娠中および授乳中の女性。
  • 低カリウム血症または高カルシウム血症の場合。

  • 長期にわたる低血糖。
  • 肝炎、胆汁うっ滞、または胆嚢炎。
  • 重度の腎不全 (クレアチニン クリアランス

  • 高尿酸または痛風。
  • 使用上の注意

    ロサルタン

    フー・クインケ

    クインケ浮腫 (顔、唇、喉、舌の腫れ) の病歴がある患者は、注意深く監視する必要があります。

    低血圧と循環量の減少

    強い利尿薬、減塩食、下痢、嘔吐により循環量が減少したりナトリウムが減少した患者では、特に最初の治療後に低血圧が発生する可能性があります。 Losacar-H を使用する前に条件を調整する必要があります。

    電解質の不均衡

    糖尿病の有無にかかわらず、腎不全患者によく見られるこの現象は克服する必要があります。したがって、特に心不全でクレアチニンクリアランスが 30 ~ 50 ml/min の患者では、血漿カリウム濃度とクレアチニンクリアランスを監視する必要があります。カリウム利尿薬、カリウムサプリメント、カリウムを含む塩代替品とロサルタン/ヒドロクロチアドを同時に使用することは推奨されません。

    肝不全

    肝硬変患者ではロサルタン濃度が大幅に上昇するため、軽度から中等度の肝不全の病歴がある患者ではロサカール H を慎重に使用する必要があります。 Losacar-H は重度の肝不全患者には禁忌です。

    腎不全

    レニン - アノテンシン - アルドステロン系を阻害すると、腎不全を含む腎機能が変化します (特に、重度の心不全患者や以前の腎機能障害など、レニン - アノテンシン - アロステロン系に依存する腎機能を持つ患者の場合)。ロサルタンは、片側または両側に腎狭窄がある患者には慎重に使用する必要があります。

    副腎の強さ

    原発性アルドステロンが増加している患者は、通常、レニン - アノテンシンアルドステロン系の阻害による作用機序を持つ降圧薬に反応しません。したがって、Losacar-H の使用はお勧めできません。

    冠動脈疾患および脳疾患 虚血を伴う心血管疾患や脳血管疾患の患者における過度の低血圧は、心筋梗塞や脳卒中を引き起こす可能性があります。

    心不全

    心不全(腎不全を伴う、または伴わない)患者では、重度の動脈性低血圧および腎不全(通常は急性)が発生するリスクがあります。

    大動脈弁狭窄症および僧帽弁狭窄症、心筋閉塞

    これらのオブジェクトには注意してください。

    人種の違い

    アンジオテンシン、ロサルタン阻害剤は、高血圧のレニン病の軽減率が高いため、黒人では他の肌の色に比べて血圧を下げる効果が低いようです。

    ヒドロクロロチアジド

    低血圧、水分バランスの乱れ、電解質

    一部の患者では低血圧の症状が発生する場合があります。患者は、体積の減少、低血糖ナトリウム、アルカリ感染、塩化物、マグネシウム、または嘔吐による血中カリウムなど、水分と電解質の不均衡を監視する必要があります。血清中の電解質濃度を定期的にチェックしてください。低血糖現象は、浮腫のある患者や暑い季節に発生することがあります。

    代謝と内分泌への影響

    チアジドは耐糖能を低下させる可能性があるため、インスリンを含む糖尿病治療薬の用量を調整する必要がある場合があります。サイアジド治療中に潜在的な糖尿病が現れる可能性があります。

    チアジドは尿中のカルシウム分泌を減少させる可能性があり、血清カルシウム レベルがわずかに上昇する可能性があり、これは極性甲状腺機能亢進症の兆候です。副甲状腺機能を検査する前に、チアジドを中止する必要があります。チアジド系利尿薬を使用すると、コレステロールと中性脂肪のレベルが上昇する可能性があります。チアジドによる治療により、一部の患者では血中尿酸や痛風が増加する可能性があります。ロサルタンは尿酸を低下させるため、利尿薬による高血糖を軽減するヒドロクロロチアジドと組み合わせます。

    肝不全

    肝機能が低下している患者や進行性の肝疾患のある患者は、胆汁肝現象、水分変化、電解質が肝昏睡を引き起こす可能性があるため注意してください。 Locasar-H は重度の肝不全患者には禁忌です。

    チアジドを使用すると、アレルギー、気管支喘息の病歴の有無にかかわらず、被験者に過敏反応が発生し、全身性エリテマトーデスが悪化したり、全身性エリテマトーデスを活性化する可能性があります。

    賦形剤

    乳糖を含む組成物では、患者がブドウ糖に耐えられない場合、乳糖欠乏症、ブドウ糖-ガラクトースの摂取異常がある場合は、これらの薬剤を使用すべきではありません。

    機械を運転および操作する能力

    高血圧の治療のために使用を開始したとき、または用量を増やすときに、眠気やめまいを経験する可能性があるため注意してください。

    妊娠

    妊娠中の女性にはアンジオテンシン II (AIRAS) を使用しないでください。 AIRAS による治療の場合、患者は妊娠計画を変更する必要があります。妊娠している場合は、AIRAS による治療を中止し、適切な治療を行う必要があります。

    妊娠 3 か月中期および後期に AIRAS を使用すると、胎児中毒 (腎機能の低下、羊水、頭蓋骨の未発達)、新生児毒性 (腎不全、低血圧、高血圧、高カリウム血症) を引き起こす可能性があります。

    妊娠中期 3 か月に AIRAS を使用する場合は、胎児の腎臓と頭蓋骨の機能をチェックする必要があります。

    母親が AIRAS を使用している赤ちゃんは、注意深く監視する必要があります。

    ヒドロクロロチアジドは胎盤を通過するため、妊娠中から妊娠終了までの 3 か月間に使用すると、黄疸、電解質異常、血小板減少など、胎児や乳児に有毒となる可能性があります。

    ヒドロクロロチアジドは、循環量を増加させ、胎盤への血液量を減少させるだけで、病気の症状を軽減するものではないため、妊婦、妊娠高血圧症、または子癇前症の治療には使用しないでください。

    ヒドロクロロチアジドは、代替品がない限り、妊婦の高血圧に使用すべきではありません。 Losacar-H は妊婦には禁忌です。

    授乳期間

    ヒドロクロロチアジドは母乳を通じて排泄されるため、授乳中の losacar-H の使用は推奨されません。授乳中、特に乳児や早産の場合は、より安全な治療法を使用する必要があります。

    薬物相互作用

    ロサルタン

    ロサルタンをヒドロクロロチアジド、ジゴキシン、ワルファリン、シメチジン、フェノバルビタールと同時に使用しても相互作用はありません。

    カリウム利尿薬 (スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド)、カリウムサプリメント、またはカリウム塩と併用すると、高カリウム血症が引き起こされます。 アンジオテンシン II 受容体抗受容体薬および非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) (NSAID) (COX-2 の選択的阻害剤または非選択的) を使用すると、低血圧の効果が低下する可能性があります。アンジオテンシン II 受容体制御薬や NSAID と併用した利尿薬を使用すると、特に腎機能障害のある人や高齢者において、急性腎不全、高カリウム血症などの腎機能障害のリスクが高まる可能性があります。これらの目的では、治療の開始時に機能を監視し、定期的に腎機能をチェックする必要があります。

    ロサルタンはナトリウムとリチウムの廃棄物の影響を軽減する可能性があります。したがって、アンジオテンシン II 受容体薬とリチウム塩を併用する場合は、リチウム濃度を監視する必要があります。 3 剤形抗うつ薬、抗精神病薬、バクロフェン、アミホスチンなどの他の降圧薬と併用すると、過度の低血圧を引き起こす可能性があります。

    ヒドロクロロチアジド

    同時に使用すると、次の薬物の一部はサイアジド利尿薬との相互作用を引き起こす可能性があります: アルコール、バルビツール酸塩、麻酔薬、または低血圧の危険性がある 3 ラウンド抗うつ薬。

    糖尿病の治療

    チアジドは耐糖能に影響を与えるため、糖尿病治療薬の用量を調整する必要があります。ヒドロクロロチアジドによる腎機能障害による乳酸感染のリスクがあるため、メトホルミンを使用する場合の注意事項。

    コレスチラミンやコレスチポールなどの

    陰イオン交換樹脂はヒドロクロロチアジドと結合し、胃腸管を通した薬物の吸収を 85% および 43% 減少させます。

    他の降圧薬、副腎皮質ステロイド薬、電解質のサプリメント、カリウム ...

    リチウム

    利尿薬は腎臓のリチウムクリアランスを低下させ、リチウム毒性を引き起こすため、併用しないでください。

    痛風の治療法 (プロベネシド、スルフィラゾン、アロプリノール)

    ヒドロクロロチアジドは血清中の尿酸濃度を上昇させる可能性があるため、薬剤の投与量を調整する必要があり、プロベネシド、スルフィピラゾンの投与量が必要ですが、アロプリノールと同時に使用すると、この薬剤に対する過敏反応が増加します。

    抗ウイルス薬 アセチルコリン (アトロピン、ビペリデン)

    胃腸の運動性と胃の空隙が減少するため、チアジド系利尿薬の生物学的利用能が増加します。チアジドは、シクロホスファミド、メトトレキサートなどの細胞毒性物質の腎臓からの排泄を減少させ、骨髄阻害を増加させる可能性があります。

    サリチル酸

    高用量のサリチル酸塩と併用すると、中枢神経系に対するサリチル酸塩の毒性が増加する可能性があります。

    メチルドーパ

    同時に使用すると、貧血や溶血を引き起こす可能性があります。

    シクロスポリン

    高尿酸血症と痛風の合併症のリスクが増加します。

    保管

    薬剤は 30 °C 以下に保管してください。光を避けてください。

    その他の薬

    免責事項

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