لوساجين 50 قرص هيتيرو لعلاج ارتفاع ضغط الدم (3 شرائط × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات اللوسارتان

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
اللوسارتان	50 ملغ

الاستخدامات

الاستطبابات

يُوصف دواء لوساجين 50 في الحالات التالية:

علاج ارتفاع ضغط الدم. يمكن استخدام هذا الدواء بشكل منفصل أو مع أدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم، بما في ذلك مدرات البول. ضغط الدم الجديد. وهو مضاد لمستقبلات (النوع AT1) أنجيوتنسين II.

أنجيوتنسين 2 المتكون من أنجيوتنسين 1 في تفاعل إنزيم الأنجيوتنسين (ACE) المحفز، هو مضيق قوي للأوعية: وهو هرمون تنشيط الأوعية الدموية الرئيسي في نظام الرينين - أنجيوتنسين وهو عنصر مهم في الفيزيولوجيا المرضية لارتفاع ضغط الدم. كما يحفز الأنجيوتنسين 2 الغدد الكظرية للألدوستيرون.

يحتوي اللوسارتان والمستقلبات الرئيسية على انسداد وإفراز ألدوستيرون للأنجيوتنسين 2 عن طريق منع أنجيوتنسين 2 بشكل انتقائي، وعدم الارتباط بمستقبل AT1 في العديد من الأنسجة (على سبيل المثال، عضلات الأوعية الدموية والغدد الكظرية).

يوجد في العديد من الأنسجة أيضًا مستقبل AT2 ولكن ليس من الواضح ما إذا كان هذا المستقبل مرتبطًا بمكيف الهواء القلبي الوعائي. لا يُظهر كل من اللوسارتان والمستقلبات النشطة الرئيسية التأثير المحلي السائد في مستقبل AT1 ولديهما ألفة أكبر بكثير لمستقبل AT1 (حوالي 1000 مرة) من مستقبل AT2. اللوسارتان هو مثبط تنافسي وقابل للعكس لمستقبل AT1.

تتمتع المادة الأيضية بنشاط دوائي أقوى بـ 10 إلى 40 مرة من اللوسارتان، محسوبًا بالوزن، وهي مثبط غير تنافسي وقابل للعكس لمستقبل AT1. عوامل KhaGpngiotensin II لها أيضًا تأثير ديناميكي الدورة الدموية مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ولكن لا يوجد تأثير غير مرغوب فيه لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الشائعة وهي السعال الجاف.

الحرائك الدوائية

بعد الشرب، يمتص اللوسارتان جيدًا ويتم استقلابه في البداية عبر الكبد بفضل إنزيمات السيتوكروم P450. يبلغ التوافر البيولوجي للوسارتان حوالي 33%. يتم تحويل حوالي 14% من جرعة اللوسارتان إلى مستقلبات نشطة. هذه المادة هي في الغالب مضادات الأنجيوتنسين II.

يبلغ العمر النصفي لإطراح اللوسارتان حوالي ساعتين، وللمستقلب حوالي 6 – 9 ساعات. يصل متوسط تركيز اللوسارتان إلى ذروته خلال ساعة واحدة، ويصل تركيز المستقلبات إلى النشاط خلال 3-4 ساعات. ويرتبط كل من اللوسارتان والمستقلبات النشطة بالعديد من بروتينات البلازما، وخاصة الألبومين، ولا تمر عبر الحواجز الدموية الدماغية.

يبلغ حجم توزيع اللوسارتان حوالي 34 لترًا ومن المستقلبات نشاطها حوالي 12 لترًا.

يبلغ إجمالي تصفية اللوسارتان من البلازما حوالي 600 مل/دقيقة. تعادل تصفيتها في الكلى حوالي 75 مل / دقيقة و 25 مل / دقيقة. بعد شرب اللوسارتان ذو علامة 14C، يتم جمع حوالي 35% من المادة المشعة في البول وحوالي 60% في البراز.

في المرضى الذين يعانون من تليف الكبد الخفيف إلى المتوسط، يكون نشاط المنطقة الواقعة تحت المنحنى (AUC) للوسارتان والمستقلب أعلى، 5 مرات ومرتين أعلى من المرضى الذين يعانون من الكبد الطبيعي.

قبل اتخاذ لوساجين 50 قرص هيتيرو لعلاج ارتفاع ضغط الدم (3 شرائط × 10 أقراص)

طريقة الاستخدام

عن طريق الفم أم لا مع الطعام.

الجرعة

المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم لدى البالغين

يمكن استخدام لوسارتان بوتاسيوم مع أدوية أخرى مضادة لارتفاع ضغط الدم أو لا مع الطعام. الجرعة الصحيحة تعتمد على كل مريض. الجرعة المبدئية المعتادة من لوسارتان البوتاسيوم هي 50 ملجم، مرة واحدة يوميًا، مع 25 ملجم للمرضى الذين قد يعانون من الجفاف (على سبيل المثال، المرضى الذين يعالجون بمدرات البول والمرضى الذين لديهم تاريخ من الفشل الكبدي).

يمكن استخدام لوسارتان بوتاسيوم مرة أو مرتين يوميًا بجرعة يومية إجمالية تتراوح من 25 مجم إلى 100 مجم. إذا تم قياس التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم كحد أدنى عند تناول الدواء مرة واحدة يوميًا، فإن وضع الدواء مرتين يوميًا بنفس الجرعة اليومية يوميًا أو زيادة الجرعة يمكن أن يعطي نتائج أفضل. يكون للوسارتان تأثير ملحوظ خلال أسبوع واحد، ولكن في بعض الحالات تظهر التأثيرات القصوى خلال 3-6 أسابيع. إذا لم يتم التحكم في ضغط الدم باستخدام لوسارتان كالي بشكل فردي، فيمكن استخدام جرعة منخفضة إضافية من مدرات البول. وقد ثبت أن هيدروكوروثيازيد له تأثيرات إضافية. ليست هناك حاجة لتعديل جرعة البداية للمرضى كبار السن أو المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من النزيف.

المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأطفال> 6 سنوات

الجرعة المبدئية المعتادة الموصى بها هي 0.7 مجم/كجم في المرة الواحدة، مرة واحدة يوميًا (إجمالي 50 مجم) تستخدم على شكل أقراص أو سوائل معلقة. يتم تعديل الجرعة حسب استجابة ضغط الدم.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟ هناك جرعة زائدة قليلة من البيانات.

المظاهر الأكثر احتمالا للجرعة الزائدة هي انخفاض ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب، وبطء معدل ضربات القلب الذي قد يحدث بسبب التحفيز العصبي الودي (الأعصاب المبهمة). في حالة انخفاض ضغط الدم المصحوب بالأعراض، يتم العلاج الداعم. ولا يمكن إزالة اللوسارتان والمستقلبات التي تنشط بواسطة الانحلالي.

ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. لا تشرب مرتين كما هو موصوف.

آثار جانبية

عند استخدام لوساجين 50، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

عادي، ADR> 1/100

القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم.

الجهاز العصبي المركزي: أرق، دوخة.

الغدد الصماء - التمثيل الغذائي: فرط بوتاسيوم الدم.

الجهاز الهضمي: الإسهال، وعسر الهضم.

أمراض الدم: الهيموجلوبين الخفيف والهيماتوكريت.

الاعتلال العصبي - العظام: آلام الظهر، آلام الساق، آلام العضلات.

الكلى : يخفض نسبة حمض البوليك في الدم (عند الجرعات العالية).

الجهاز التنفسي: السعال (أقل عند استخدام مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين)، واحتقان الأنف، والتهاب الجيوب الأنفية.

غير شائع، 1/1000

القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم، ألم في الصدر، كتلة من الدرجة A-V II، طبلة الصدر، وتيرة الجيوب الأنفية، معدل ضربات القلب السريع، وذمة الوجه، احمرار.

العصب المركزي: القلق، فقدان التكييف، الارتباك، الاكتئاب، الصداع النصفي، الصداع، اضطرابات النوم، الحمى، الدوخة. الجلد: تساقط الشعر، التهاب الجلد، جفاف الجلد، حمامي، حساسية للضوء، حكة، شرى، كدمات، طفح جلدي غريب.
الغدد الصماء - التمثيل الغذائي: النقرس.
الجهاز الهضمي: فقدان الشهية، الإمساك، انتفاخ البطن، القيء، فقدان التذوق، التهاب المعدة. الأعضاء التناسلية - البولية: المساعدة، التخفيض الجنسي، التبول، التبول الليلي. الكبد: زيادة طفيفة في اختبارات وظائف الكبد وزيادة طفيفة في البوليروبين.
جراحة المخ والأعصاب: الإدراك، الرعاش، آلام العظام، ضعف العضلات، وذمة المفاصل، آلام العضلات.
العيون: عدم وضوح الرؤية، التهاب الملتحمة، فقدان الرؤية، حرقان وألم في العين.
الأذنان: طنين. الكلى: التهابات المسالك البولية، زيادة طفيفة في الكرياتينين أو اليوريا.
الجهاز التنفسي: صعوبة في التنفس، التهاب الشعب الهوائية، نزيف في الأنف، التهاب الأنف، ولادة هوائية، إزعاج في الحلق.

تأثيرات أخرى: التعرق.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR
إشعار الطبيب عند حدوث آثار غير مرغوب فيها عند تناول الدواء.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع الاستعمال

موانع استخدام لوساجين 50 في الحالات التالية:

فرط الحساسية للوسارتان أو لأي من مكونات الدواء.

احتياطات عند استخدام

فرط الحساسية:

ثارما.

تراجع وظائف الكبد:

بناءً على بيانات الحرائك الدوائية التي تثبت بطريقة مجدية زيادة مستوى اللوسارتان في البلازما لدى المرضى الذين يعانون من تليف الكبد، فمن الضروري النظر في استخدام جرعة أقل للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد.

انخفاض وظائف الكلى:

نتيجة لتثبيط نظام الرينين-أنوتنسين-ألدوستيرون، تم الإبلاغ عن تغيرات في وظائف الكلى لدى الأفراد الحساسين الذين عولجوا بلوسارتان كالي، في بعض المرضى، يمكن أن تتعافى هذه التغييرات في وظائف الكلى عند التوقف عن العلاج، في المرضى الذين قد تعتمد وظائف الكلى لديهم على نشاط نظام الرينين-أنجيوتنسين-ستاندوستيرون (على سبيل المثال، المرضى الذين يعانون من فشل الدم، المرضى الذين يعانون من فشل الدم، المرضى الذين يعانون من اكتئاب الدم الشديد)، العلاج بالأنجيوتنسين مثبطات إنزيم التحويل مع تقليل النيتروجين الناتج في البول و/أو النيتروجين و(بطريقة نادرة) مع الفشل الكلوي الحاد و/أو المميت.

تم الإبلاغ عن عواقب مماثلة للوسارتان كالي. في الدراسات التي أجريت على مثبطات الإنزيم، تم الإبلاغ عن تحويل الأنجيوتنسين في المرضى الذين يعانون من تضيق الكلى على جانب واحد أو كلا الجانبين، وزيادة الكرياتينين في المصل أو نيتروجين اليوريا في الدم (كعكة). تم الإبلاغ عن تأثيرات مماثلة للوسارتان كالي، في بعض المرضى، يمكن أن تتعافى هذه التأثيرات عند التوقف عن العلاج.

القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

يمكن أن يسبب اللوسارتان الصداع أو الدوخة. ويجب على المرضى ملاحظة ذلك عند القيادة أو تشغيل الآلات.

الحمل

استخدام الأدوية التي تعمل بشكل مباشر على نظام الرينين أنوتنسين في منتصف الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل يمكن أن يسبب نقص السائل الأمنيوسي وانخفاض ضغط الدم وانقطاع البول وتشوه الوجه والوفاة عند الرضع. على الرغم من أنه لم يلاحظ أن استخدام الأدوية في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل له علاقة بخطورة على الجنين، ولكن بعد اكتشاف الحمل، يجب إيقاف اللوسارتان في أسرع وقت ممكن.

فترة الرضاعة الطبيعية

من غير المعروف ما إذا كان اللوسارتان يفرز في حليب الثدي أم لا، ولكن هناك كميات كبيرة من اللوسارتان ومستقلباته سواء كان الدواء نشطًا في حليب الفئران. نظراً لاحتمالية ضررها على الرضاعة الطبيعية، يجب اتخاذ القرار بإيقاف الرضاعة الطبيعية أو إيقاف الدواء، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء للأم.

التفاعلات الدوائية

لا توجد تفاعلات دوائية هامة للأدوية في الدراسات التفاعلية مع الهيدروكلوروثيازيد والديجوكسين والوارفارين والسيميتيدين والفينوباربيتال. ريفامبين، وهي مادة تسبب استقلاب الدواء، تقلل من مستوى اللوسارتان ومستقلباته النشطة. تمت دراسة اثنين من مثبطات P450 لدى البشر.

لا يؤثر الكيتوكونازول على تحول اللوسارتان إلى مادة استقلابية نشطة بعد حقن اللوسارتان في الوريد، كما أن الإريثرومايسين ليس له أي أهمية سريرية بعد الشرب. يقلل الفلوكونازول، وهو مثبط P450 2C9، من تركيز المستقلبات النشطة ويزيد من مستوى اللوسارتان.

لا توجد دراسة للعواقب الدوائية للاستخدام المتزامن لمثبطات اللوسارتان وP450 2C9. تم إظهار اللوسارتان غير الأيضي في مستقلبات نشطة مع وجود عيب مميز نادر في السيتوكروم P450 2C9. تشير هذه البيانات إلى أن تحويل اللوسارتان إلى مستقلبات له نشاط وسيط بشكل رئيسي بواسطة P450 2C9 وليس بواسطة P450 3A4.

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى، فإن التأثيرات الختامية للأنجيوتنسين 2 أو تأثيراته، والاستخدام المتزامن للأدوية المنقذة للبوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، تريامتيرين، أميلوريد)، مكملات البوتاسيوم، أو بدائل البوتاسيوم المحتوية على الملح يمكن أن تؤدي إلى فرط نشاط الدم.

الليثي: كما هو الحال مع الأدوية الأخرى، فإنه يؤثر على التخلص من الصوديوم، وقد ينخفض التخلص من الليثيوم. لذلك، ينبغي مراقبة تركيز الليثيوم في المصل بعناية إذا تم استخدامه في وقت واحد مع أملاح الليثيوم والأدوية المضادة لمستقبلات الأنجيوتنسين II.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية -2. في المرضى الأكبر سنا الذين يعانون من الجفاف (بما في ذلك المرضى الذين يتناولون مدرات البول)، أو المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي، فإن الاستخدام المتزامن لمضادات الالتهاب غير الستيرويدية، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية، مع الأدوية المضادة لمستقبلات الأنجيوتنسين II (بما في ذلك اللوسارتان) يمكن أن يضعف وظائف الكلى، بما في ذلك الفشل الكلوي الحاد.

يمكن في كثير من الأحيان استعادة هذه التأثيرات. المراقبة الدورية لوظائف الكلى لدى المرضى الذين يستخدمون العلاج المشترك مع اللوسارتان مع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية. قد يضعف التأثير المضاد لارتفاع ضغط الدم للأدوية المضادة لمستقبل الأنجيوتنسين II (بما في ذلك اللوسارتان) بسبب الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية.

التخزين

يخزن في درجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية، وتجنب الرطوبة. اترك الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.