أقراص Losarlife-H 50mg/12.5mg Eurolife لارتفاع ضغط الدم (3 بثور × 10 أقراص)

اللوسارتان هو المادة الأولى في مجموعة الأدوية الجديدة المضادة لارتفاع ضغط الدم، وهو مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين II.

أنجيوتنسين 2، الذي يتكون من أنجيوتنسين 1 في تفاعل الإنزيم المنقول للأنجيوتنسين (ACE) المحفز، هو عقد وعائي قوي؛ وهو الهرمون الرئيسي الذي ينشط نظام الرينين - أنجيوتنسين، وهو عنصر مهم في الفسيولوجيا المرضية لارتفاع ضغط الدم.

يحفز أنجيوتنسين 2 أيضًا الغدد الكظرية للألدوستيرون.

اللوسارتان والمستقلبات الرئيسية لها انسداد وإفراز الألدوستيرون للأنجيوتنسين 2 عن طريق منع الأنجيوتنسين 2 الانتقائي، غير المرتبط بمستقبلات AT، الموجودة في العديد من الأنسجة (على سبيل المثال، عضلات الأوعية الدموية والغدد الكظرية).

يوجد أيضًا في العديد من الأنسجة مستقبل AT، لكن من غير الواضح ما إذا كان هذا المستقبل لا علاقة له بمكيف الهواء القلبي الوعائي. لا يُظهر كل من اللوسارتان والمستقلبات النشطة الرئيسية تأثير مالك مستقبل AT، ولديهما صلة بمستقبل AT، وهو أكبر بكثير (حوالي 1000 مرة) من مستقبل AT2.

اللوسارتان هو مثبط تنافسي وقابل للعكس لمستقبلات AT. المادة الأيضية أقوى بأكثر من 10 إلى 40 مرة من اللوسارتان، محسوبة بالوزن وهي مثبط غير تنافسي وقابل للعكس لمستقبل AT1.

تتمتع مضادات الأنجيوتنسين II أيضًا بتأثيرات الدورة الدموية مثل مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ولكن لا يوجد تأثير غير مرغوب فيه لمثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين الشائعة وهي السعال الجاف.

هيدروكلوروثيازيد

آلية انخفاض ضغط الدم لمجموعة الثيازيد غير معروفة. عادة لا يكون للثيازيد تأثير ضغط الدم الطبيعي، أما هيدروكلوروثيازيد فهو من مدرات البول وانخفاض ضغط الدم. له تأثير إعادة امتصاص الإلكتروليت في المسافة. يزيد هيدروكلوروثيازيد من إفراز الصوديوم والكلوريد بالتساوي تقريبًا. الصوديوم- قد يصاحبه فقدان البوتاسيوم والبيكربونات.

بعد تناولها عن طريق الفم، تبدأ مدرات البول في العمل بعد ساعتين، وتصل إلى ذروتها بعد حوالي 4 ساعات وتستمر لمدة 6-12 ساعة تقريبًا.

الحرائك الدوائية الديناميكية

الامتصاص

اللوسارتان:

اللوسارتان:

اللوسارتان:

اللوسارتان:

لا ينصح باستخدام لوسارتان البوتاسيوم وهيدروكلوروثيازيد للمرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد (تصفية الكرياتينين 30 مل / دقيقة) أو المرضى الذين يعانون من فشل الكبد.

لا حاجة لتعديل جرعة البدء من البوتاسيوم اللوسارتان وهيدروكلوروثيازيد 50-12.5 للمرضى المسنين.

الحد من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفاة القلبية الوعائية لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مع تضخم البطين الأيسر:

كن حذرا عند استخدام

فرط الحساسية: إيفانا.

لا يستخدم لوسارتان البوتاسيوم وهيدروكلوروثيازيد في الأشخاص الذين يعانون من فشل الكبد أو الفشل الكلوي الحاد تصفية الكرياتينين

اللوسارتان:

التأثيرات على التمثيل الغذائي والغدد الصماء:

العرق:

وفقًا لأبحاث تدخل اللوسارتان لتقليل العواقب لدى الأشخاص الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم (تدخل اللوسارتان لتقليل ارتفاع ضغط الدم عند نقطة النهاية (الحياة)، لا توجد استنتاجات حول الفوائد المتعلقة بحدوث أمراض القلب والأوعية الدموية ومعدل الوفيات من أمراض القلب والأوعية الدموية للمجموعة التي تستخدم اللوسارتان مقارنة بمجموعة الأتينولول على ارتفاع ضغط الدم في الجلد الأسود وأهلية كل من البطين الأيسر والمؤهل لكلاهما فعالين، على الرغم من تحقيق التأثير. يتم علاج مجموعة أمراض الجلد الأسود.

بشكل عام، في مجمع أبحاث الحياة (العدد = 9193)، في مجموعة اللوسارتان، تم تقليل آثار الأول، بما في ذلك وفيات القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب، بنسبة 13.0% (P = 0.021) مقارنة بمجموعة الأتينولول.

في هذه الدراسة، بالمقارنة مع أتينولون، قلل اللوسارتان من خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية والوفيات القلبية الوعائية لدى المرضى الذين لا يعانون من ارتفاع ضغط الدم الأسود مع تضخم البطين الأيسر (العدد = 8660) ويتم قياسه من خلال الحادث الأول، بما في ذلك القلب والأوعية الدموية والسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب (P

ومع ذلك، في هذه الدراسة، كان المرضى ذوو البشرة السوداء الذين عولجوا بأتينولول أقل عرضة للإصابة بالتطور من أولئك الذين عولجوا ببشرة سوداء باستخدام اللوسارتان (P = 0.03). في قسم المرضى ذوي البشرة السوداء (العدد = 533؛ وهو ما يمثل 6% من دراسة الحياة)، تم علاج 29 حدثًا من الدرجة الأولى بين 263 مريضًا باستخدام أتينولول (11%، 25.9 لكل 1000 مريض سنويًا) و46 حدثًا أوليًا بين 270 مريضًا (17%، 41.8 لكل 1000 مريض سنويًا) تم علاجهم باستخدام اللوسارتان.

تأثير الأدوية عند القيادة تشغيل الآلات

حتى الآن، لا توجد معلومات تثبت أن كالي لوسارتان وهيدروكلوروثيازيد لهما تأثير على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات الخاصة بالمستخدم.

يستخدم للحوامل والمرضعات

خلال فترة الحمل:

عند استخدامها في الربع الثاني والربع الثالث من الحمل، فإن الأدوية ذات التأثير المباشر التي تتصل بالرينين أنجيوتنسين يمكن أن تسبب ضررًا للجنين، وحتى الموت للجنين النامي. عند اكتشاف الحمل، من الضروري إيقاف اللوسارتان وهيدروكلوروثيازيد البوتاسيوم في أسرع وقت ممكن.

عند الإنسان يعتمد إفراز كليتي الجنين على تطور نظام الرينين- أنكيوتنسين ابتداءً من الربع الثاني من الحمل، وبالتالي تزداد خطورة الحمل، إذا استخدمت الأم لوسارتان البوتاسيوم وهيدروكلوروثيازيد في الربع الثاني والثالث من الحمل.

يمر الثيازيد عبر سياج الجنين ويظهر في دم الحبل السري. لا يُنصح باستخدام العلكة للحوامل الأصحاء، وهذا يمكن أن يعرض الأم والحمل لمخاطر غير ضرورية، مثل يرقان الجنين وحديثي الولادة، ونقص الصفيحات وربما التفاعلات الضارة الأخرى التي تمت مواجهتها عند البالغين.

لا تمنع مدرات البول تطور تسمم الحمل ولا يوجد دليل موثوق على أن مدر البول مفيد لعلاج تسمم الحمل.

فترة الرضاعة الطبيعية:

بسبب التأثير الضار للرضاعة الطبيعية، لا بد من اتخاذ القرار أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية أو إيقاف الدواء، وذلك حسب أهمية تناول الدواء مع الأم.

التفاعل الدوائي

اللوسارتان:

في اختبارات الحرائك الدوائية السريرية، لم يتم تحديد أي تفاعلات سريرية مع هيدروكلوروثيازيد، ديجوكسين، وارفارين، سيميتيدين، فينوباربيتال (يرجى قراءة قسم هيدروكلوروثيازيد: الكحول، الباربيتورات أو الأدوية المسببة للإدمان في الجزء السفلي) الكيتوكونازول والإريثروميسين.

تم الإبلاغ عن انخفاض مستوى المستقلبات النشطة في الريفامبين والفلوكونازول. ولم يتم تقييم القيمة السريرية لهذه التفاعلات بشكل كامل.

كما هو الحال مع الأدوية الأخرى في المجموعة المغلقة للأنجيوتنسين 2 أو لها نفس التأثير، عند استخدامها مع أقراص حفظ البوتاسيوم (مثل سبيرونولاكتون، تريامتيرين، أميلوريد)، فإن مكملات البوتاسيوم، والمواد المحتوية على الملح والتي تحتوي على البوتاسيوم، يمكن أن تؤدي إلى زيادة بار البوتاسيوم.

وكذلك الأدوية الأخرى التي تؤثر على إفراز الصوديوم، يمكن أن تقلل أيضًا من إفراز الليثيوم. ولذلك، إذا تم استخدام ملح الليثيوم مع مثبطات مستقبلات الأنجيوتنسين II، فيجب مراقبة كمية الليثيوم في المصل.

يمكن للأدوية المضادة للالتهابات الستيرويدية (NSAIDs) بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية -2 (مثبطات COX-2) أن تقلل من تأثير مدرات البول وغيرها من أدوية ارتفاع ضغط الدم. لذلك، قد يتم إضعاف التأثيرات الخافضة لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II بواسطة مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية، بما في ذلك مثبطات COX-2 الانتقائية.

في بعض المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكلى، وقد تم علاجهم بأدوية مضادة للالتهابات غير الستيرويدية، بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية -2، يمكن أن يؤدي الاستخدام المتزامن لمضادات مستقبلات الأنجيوتنسين II إلى مزيد من ضعف وظائف الكلى. عادة ما يتم التعافي من هذه التأثيرات عند تناول الدواء.

هيدروكلوروثيازيد:

عند التنسيق، قد تتفاعل الأدوية التالية مع مدرات البول: الكحول، الباربيتورات أو الأدوية المسببة للإدمان: لتفاقم الآثار الجانبية لانخفاض الوضعية.

الهيموديا (الأنسولين والأدوية عن طريق الفم): تحتاج إلى ضبط جرعة أدوية سكر الدم.

أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى: تأثيرات الاتفاق.

بلاستيك الكولسترامين والكوليستيبول: يقللان من امتصاص الهيدروكلوروثيازيد عند توفر سطح التبادل الأنيوني. الجرعة الواحدة من الكولسترامين أو الكولستيبول البلاستيكي مع هيدروكلوروثيازيد تقلل من امتصاص الثيازيد عبر الجهاز الهضمي بنسبة 85% و 43%.

الكورتيكوستيرويدات، ACTH: تزيد من انقطاع التيار الكهربائي، وخاصة نقص بوتاسيوم الدم.

الأمينات التي تسبب تقلصات الأوعية الدموية (مثل الأدرينالين): قد تقلل من الاستجابة للأمينات كدائرة، ولكنها ليست كافية للتوقف عن استخدامها.

مرخيات العضلات غير المختزلة (مثل توبوكورارين): قد تزيد من الاستجابة لمرخيات العضلات.

الليثيوم: تعمل مدرات البول على تقليل تصفية الكلى من الليثيوم مما يؤدي إلى ارتفاع خطر التسمم بالليثيوم، لذا لا ينبغي تنسيقها. اقرأ دليل الليثيوم بعناية قبل استخدام هذه المستحضرات.

مضادات الالتهاب غير الستيرويدية (NSAID) بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية -2: لدى بعض مستخدمي مضادات الالتهاب غير الستيرويدية، بما في ذلك مثبطات إنزيمات الأكسدة الحلقية -2، مما يقلل من تأثير الثيازيد على فوائد مدر البول وإفراز الصوديوم وارتفاع ضغط الدم.

التفاعل مع الاختبارات المعملية:

بسبب تأثيره في تحويل الكالسيوم، يتفاعل الثيازيد مع اختبارات وظيفة الغدة الدرقية.