Losarlife-H 50 mg / 12,5 mg comprimidos Eurolife para hipertensão (3 blisters x 10 comprimidos)

Losartana é a primeira substância do novo grupo de medicamentos anti-hipertensivos, que é um antagonista do receptor (tipo at) da angiotensina II.

angiotensina II, composta de angiotensina I na reação da enzima transferida catalisada pela angiotensina (ECA), é uma forte contração vascular; É o principal hormônio que ativa o sistema Renina - Angiotensina, sendo um componente importante na fisiopatologia da hipertensão.

A angiotensina II também estimula as glândulas supra-renais de aldosterona.

Losartan e seus principais metabólitos obstruem e secretam aldosterona da angiotensina II, impedindo a angiotensina II seletiva, não ligada aos receptores AT, encontrados em muitos tecidos (por exemplo, músculos dos vasos sanguíneos, glândulas supra-renais).

Em muitos tecidos, também existe um receptor AT, mas não está claro se esse receptor não tem nada a ver com o ar condicionado cardiovascular. Tanto o losartan quanto os principais metabólitos ativos não apresentam efeito do receptor AT2, e possuem afinidade pelo receptor AT, muito maior (cerca de 1.000 vezes) que o receptor AT2.

Losartan é um inibidor competitivo e reversível dos receptores AT. A substância metabólica é mais de 10 a 40 vezes mais forte que o Losartan, calculado pelo peso e é um inibidor reversível e não competitivo do receptor AT1.

Os antagonistas da angiotensina II também têm efeitos hemodinâmicos, como os inibidores da ECA, mas não há nenhum efeito indesejado dos inibidores da ECA comuns, como a tosse seca.

hidroclorotiazida

O mecanismo de hipotensão do grupo tiazídico não é conhecido. A tiazida geralmente não tem efeito de pressão arterial normal, a hidroclorotiazida é um diurético e hipotensor. Tem o efeito de reabsorção de eletrólitos à distância. A hidroclorotiazida aumenta a excreção de sódio e cloreto aproximadamente na mesma proporção. Sódio - pode ser acompanhado por perda de potássio e bicarbonato.

Após o uso oral, os diuréticos começaram a fazer efeito após 2 horas e atingiram o pico após cerca de 4 horas e duraram cerca de 6 a 12 horas.

Farmacocinética dinâmica

absorção

losartana:

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Losartana potássica e hidroclorotiazida não são recomendados para uso em pacientes com insuficiência renal grave (depuração de creatinina de 30 ml/minuto) ou pacientes com insuficiência hepática.

Não há necessidade de ajuste da dose inicial de Losartan potássico e Hidroclorotiazida 50-12,5 para pacientes idosos.

Redução do risco de doenças cardiovasculares e morte cardiovascular em pacientes com hipertensão arterial com hipertrofia ventricular esquerda:

Tenha cuidado ao usar

Hipersensibilidade: Evana.

Não use losartana potássica e hidroclorotiazida em pessoas com insuficiência hepática ou insuficiência renal grave com depuração de creatinina

losartana:

Efeitos no metabolismo e no sistema endócrino:

Raça:

De acordo com a pesquisa de intervenção de Losartan para reduzir consequências em pessoas com hipertensão (intervenção de Losartan para redução de endpoint na hipertensão (Vida), não há conclusões sobre os benefícios na incidência de doenças cardiovasculares e na taxa de mortalidade de doenças cardiovasculares do grupo que usa Losartan em comparação com o grupo de atenolol na hipertensão de pele negra e elegibilidade para ambos ventrículo esquerdo e elegível para ambos eficazes, mesmo que o efeito seja alcançado. O grupo de doenças de pele negra é tratado.

Em geral, no Life Research Complex (N = 9.193), no grupo do losartan, sintetizando as consequências do primeiro, incluindo mortalidade cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio, reduzida em 13,0% (P = 0,021) em comparação ao grupo atenolol.

Neste estudo, em comparação com Atenolon, Losartan reduziu o risco de doença cardiovascular e morte cardiovascular em pacientes sem hipertensão negra com hipertrofia ventricular esquerda (n = 8.660) é medida pelo primeiro incidente, incluindo cardiovascular, acidente vascular cerebral e infarto do miocárdio (P

Entretanto, neste estudo, pacientes de pele negra tratados com Atenolol têm menor probabilidade de desenvolverem doença do que aqueles que são tratados de pele negra com Losartan (P = 0,03). Na divisão de pacientes de pele negra (n = 533; representando 6% do estudo Life), 29 eventos de primeira classe entre 263 pacientes foram tratados com Atenolol (11%, 25,9 para 1.000 pacientes-ano) e 46 eventos primários entre 270 pacientes (17%, 41,8 para 1.000 pacientes-ano) tratados com Losartan.

O impacto dos medicamentos ao dirigir operar máquinas

até agora, nenhuma informação prova que Kali Losartan e Hidroclorotiazida tenham influenciado a capacidade de dirigir ou operar máquinas do usuário.

usado para mulheres grávidas e lactantes

durante a gravidez:

Quando usados ​​no segundo e terceiro trimestre da gravidez, os medicamentos de ação direta que entram em contato com a renina-angiotensina podem causar danos ao feto e até mesmo a morte do feto em desenvolvimento. Ao detectar a gravidez, é necessário interromper a losartana potássica e a hidroclorotiazida o mais rápido possível.

Em humanos, a excreção dos rins do feto depende do desenvolvimento do sistema renina-anquiotensina a partir do segundo trimestre de gravidez, portanto o risco de gravidez aumentará, se a mãe usar Losartan potássico e hidroclorotiazida no segundo e terceiro trimestre de gravidez.

A tiazida atravessa a barreira fetal e aparece no sangue do cordão umbilical. Não é recomendado o uso de gomas para gestantes saudáveis ​​e isso pode levar tanto a mãe quanto a gravidez a riscos desnecessários, como icterícia fetal e neonatal, trombocitopenia e talvez outras reações prejudiciais que foram encontradas em adultos.

Os diuréticos não estão prevenindo o desenvolvimento de toxicidade na gravidez e não há evidências confiáveis ​​de que o diurético seja útil para tratar a toxicidade na gravidez.

Período de amamentação:

Devido aos efeitos nocivos da amamentação, é necessário decidir entre interromper a amamentação ou interromper o medicamento, dependendo da importância de tomar o medicamento junto com o mę.

Interação medicamentosa

Losartana:

Em testes clínicos de farmacocinética, não foram determinadas quaisquer interações clínicas com hidroclorotiazida, digoxina, varfarina, cimetidina, fenobarbital (leia a seção hidroclorotiazida: Álcool, barbitúricos ou drogas viciantes na parte inferior) Cetoconazol e eritromicina.

Houve relatos de redução do nível de metabólitos que são ativos na rifampicina e no fluconazol. O valor clínico dessas interações não foi totalmente avaliado.

Tal como acontece com outros medicamentos do grupo de fechamento da Angiotensina II ou que têm o mesmo efeito, quando usados ​​​​com pílulas para retenção de potássio (como espironolactona, triamteren, amilorid), suplementos de potássio, substâncias contendo sal contendo potássio, podem levar ao aumento da barra de potássio.

Assim como outros medicamentos que afetam a excreção de sódio, também podem reduzir a secreção de lítio. Portanto, se o sal de lítio for usado com inibidores do receptor da angiotensina II, a quantidade de lítio deve ser monitorada no soro.

Os antiinflamatórios esteroides (AINEs), incluindo os inibidores da ciclooxigenase-2 (inibidores da COX-2), podem reduzir o efeito dos diuréticos e de outros medicamentos para hipertensão. Portanto, os efeitos redutores dos antagonistas dos receptores da angiotensina II podem ser prejudicados pelos AINEs, incluindo inibidores seletivos da COX-2.

Em alguns pacientes com disfunção renal, foi tratado com medicamentos anti-inflamatórios não esteróides, incluindo inibidores da ciclooxigenase-2, o uso simultâneo de antagonistas dos receptores da angiotensina II pode levar a um comprometimento adicional da função renal. Esses efeitos geralmente são recuperados ao tomar o medicamento.

hidroclorotiazida:

Quando coordenados, os seguintes medicamentos podem interagir com os diuréticos: Álcool, Barbitúrico ou drogas viciantes: Para piorar os efeitos colaterais da redução da postura.

Hemodias (insulina e medicamentos orais): Necessidade de ajuste de dose de hipoglicemiantes.

Outros medicamentos para hipertensão: efeitos de concordância.

Colestiramina e plástico Colestipol: reduzem a absorção de hidroclorotiazida quando a superfície de troca aniônica está disponível. A dose única de colestiramina ou plástico de Colestipol combinada com hidroclorotiazida e reduz a absorção da tiazida pelo trato gastrointestinal na ordem de 85% e 43%.

corticosteróides, ACTH: aumentam cortes de energia, especialmente hipocalemia.

Aminas que causam contrações vasculares (como adrenalina): podem reduzir a resposta às aminas como um circuito, mas não são base suficiente para interromper o uso.

Relaxantes musculares não redutores (como tuboCurarin): podem aumentar a resposta aos relaxantes musculares.

Lítio: Os diuréticos reduzem a depuração renal com lítio e criam um alto risco de toxicidade por lítio, por isso não devem ser coordenados. Leia atentamente o manual do lítio antes de usar essas preparações.

Antiinflamatórios não esteroides (AINEs), incluindo inibidores da ciclooxigenase-2: Em alguns usuários de antiinflamatórios não esteroides, incluindo inibidores da ciclooxigenase-2, que reduzirão o efeito da tiazida nos benefícios diuréticos, na descarga de sódio e na hipertensão.

Interação com exames laboratoriais:

Devido ao efeito de conversão do cálcio, o Thiazid é interativo com testes de função da paratireóide.