ロスタッド HCT 50/12.5 ステラ 脳卒中のリスクを軽減する高血圧症治療薬 (3 水疱 x 10 錠)
剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様 ロサルタンカリウム、ヒドロクロロチアジド
成分
Thành phần cho 1 viên| 成分情報 | コンテンツ |
| ロサルタンカリウム | 50mg |
| ヒドロクロロチアジド | 12.5mg |
用途
適応症
ロスタッド HCT 50/12.5 錠剤は、次の場合に適応されます。
高血圧の治療
この固定用量の組み合わせは、重度の高血圧を除き、高血圧の初期治療には適応されません。これらの患者では、血圧コントロールの利点は治療開始のリスクをはるかに超えて迅速に達成されるはずです。
左心室肥大を伴う高血圧の治療
ロスタッド HCT 50/12.5 は、高血圧および左心室肥大患者の脳卒中のリスクを軽減することも示されていますが、この有用な用量は皮膚の黒い患者には効果がないという証拠があります。
薬理学
ロサルタンと主要代謝産物は、アンジオテンシン II アルドステロン間の凝集を阻害することにより、アンジオテンシン II のアルドステロンの回路と分泌を妨げる活性を持っています。多くの組織 (血管平滑筋、副腎など) にあるアンジオテンシン II および AT1 受容体。この代謝産物は、重量に応じてロサルタンよりも 10 ～ 40 倍活性が高く、AT1 受容体の非競合的で可逆的な阻害剤です。
ロサルタンと活性代謝産物はどちらも ACE (キニナーゼ II、アンジオテンシン I を通過し、アンジオテンシン II とブラジキニンの分解を通過) を阻害しません。また、心臓血管系の調節に重要な役割を果たす他のホルモンやイオン チャネルの受容体に結合したり、それらを阻害したりすることもありません。
ヒドロクロロチアジドはチアジド系利尿薬です。チアジドは尿細管内の電解質の再吸収メカニズムに作用し、ナトリウムと塩化物の排泄をほぼ同量直接増加させます。
ヒドロクロロチアジドの利尿効果は、アルドステロンの排泄を通じて間接的に血漿量を減らし、尿中のカリウムを増加させることです。アンジオテンシン ||レニンとロストステロンの関係の中間体であるため、アンジオテンシン II 受容体阻害剤を同時に使用すると、これらの利尿剤によるカリウムの損失が逆転する傾向があります。
ヒドロクロロチアジドには血圧を下げる効果があります。その第一の理由は、ナトリウムの増加に関連した血漿量と細胞外液の減少です。その後、薬剤の使用中に血圧降下効果は、Na + 濃度の減少による血管の段階的な適応による末梢抵抗の減少に依存します。
したがって、ヒドロクロロチアジドの降圧効果は 1 ～ 2 週間後にゆっくりと現れますが、利尿効果は急速に現れ、治療初日から確認できます。
薬物動態
ロサルタン
吸収:
ロサルタンは、飲酒後に胃腸管から容易に吸収されますが、肝臓で初めて大幅に代謝されるため、全身の生物学的利用能は約 33% にすぎません。飲酒後、ロサルタンの血漿濃度は 1 時間以内にピーク濃度に達し、主要代謝産物 E-3174 は 3～4 時間以内にピーク濃度に達します。
配布:
ロサルタンと E-3174 の 98% 以上が血漿タンパク質に関連しています。
代謝:
この薬物は、ロサルタンよりも強い薬理活性を持つカルボン酸誘導体 E-3174 (EXP-3174) の活性を持つ代謝産物に代謝されます。いくつかの非活性代謝物も形成されます。この代謝は主に、シトクロム P450 の酵素である CYP2C9 と CYP3A4 によるものです。
時代:
ロサルタンは、空気および代謝産物の形で胆管を通って尿および便中に排泄されます。飲酒後、用量の約 4% が定常状態で排泄され、約 6% が尿中に活性な代謝産物の形で排泄されます。ロサルタン廃棄物の販売時間は約 1.5 ～ 2.5 時間、E-3174 の場合は約 3 ～ 9 時間です。
ヒドロクロロチアジド
吸収:
飲酒後、 ヒドロクロロチアジド は比較的早く吸収されます。吸収率は用量の約 65 ～ 75% ですが、心不全患者では吸収率が低下する可能性があります。
配布:
赤血球に蓄積されたヒドロクロロチアジド。薬物は胎盤を通過して分布し、胎児の中で高濃度に達します。
代謝と排泄:
薬物は主に腎臓を通じて、ほとんどが非代謝性の形で排出されます。販売時間は約 9.5 ～ 13 時間ですが、腎不全の場合は持続する可能性があるため、投与量の調整が必要です。
服用する前に ロスタッド HCT 50/12.5 ステラ 脳卒中のリスクを軽減する高血圧症治療薬 (3 水疱 x 10 錠)
使用方法食事と一緒に、または食事と一緒に飲まずに、経口的に使用します。
投与量
高血圧
臨床効果に基づいて用量を決定します。ロサルタンまたはヒドロクロロチアジドの単独療法では血圧が十分にコントロールされていない患者は、ロスタッド HCT 50/12.5 1 錠×1 日 1 回に切り替えることができます。
約 3 週間の治療後も血圧がコントロールできない場合は、Lostad HCT 100/25 mg を 1 錠、1 日 1 回に増量できます。
一般的な用量は、Lostad HCT 50/12.5 1 錠を 1 日 1 回、1 回です。
Lostad HCT 100/25 mg を 1 日 1 回、1 錠を超えて使用しないことをお勧めします。
降圧効果は治療開始から 3 週間後に最大になります。
重度の高血圧
開始用量は、Lostad HCT 50/12.5 1 錠×1 日 1 回です。
2 ～ 4 週間の治療後、Lostad HCT 50/12.5 1 錠に十分な反応が得られない患者の場合、用量を Lostad HCT 100/25 mg 1 錠 x 1 日 1 回に増量できます。
最大用量は、Lostad HCT 100/25 mg 1 錠 x 1 日 1 回です。
左心室肥大を伴う高血圧
ロサルタン 50 mg を 1 日 1 回から開始する必要があります。
血圧がコミットメント中に低下しない場合は、Lostad HCT 50/12.5 1 錠に置き換えてください。さらに血圧が必要な場合は、Lostad HCT 100/12.5 mg に置き換えてから、Lostad HCT 100/25 mg を使用してください。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?
ロサルタン
人々のデータ過剰摂取は限定的です。過剰摂取の最も一般的な症状は低血圧と頻脈ですが、交感神経の刺激（迷走神経）によって心拍数の低下が発生することもあります。
症候性低血圧が発生した場合は、支持療法を行う必要があります。ロサルタンや血液吸収によって活性化する代謝物は除去できません。
ヒドロクロロチアジド
最も一般的な兆候と症状は、停電 (低血圧、低血圧、ナトリウム低血糖) と過剰な利尿剤の使用による脱水によるものです。ジギタリスと併用すると、低カリウム血症により不整脈が増加する可能性があります。出血によるヒドロクロロチアジドの排泄レベルは判明していません。
服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。
副作用
HCT 50/12.5 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。
ロサルタン
泌尿器：腎機能。 ヒドロクロロチアジド 血液: 貧血、顆粒球症、白血球減少症、血液貧血、血小板減少症。 過敏症: 出血、光過敏症、蕁麻疹、壊死性血管炎 (血管炎および皮下血管炎)、発熱、呼吸不全には、肺炎および肺水腫が含まれます。 特別な感覚: 目が消え、黄色に見えます。 ADR の処理方法に関する指示 薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
ロスタッド HCT 50/12.5 以下の場合は禁忌です。
チアジドおよびスルホンアミド誘導体に対する過敏症、痛風、赤ゼン症、アジソン病、高カルシウム血症、尿酸高血症、肝不全、重度の腎不全。
使用時には注意してください
腎狭窄患者におけるロサルタンの使用には注意してください。
ロサルタンは尿中および胆管中に排泄されるため、腎障害のある患者では用量を減らす必要があり、肝不全の患者については考慮する必要があります。
内部体液量が減少した患者 (高用量の利尿薬使用者など) は、低血圧を引き起こす可能性があります。薬を服用する前に、または低用量の開始用量で内部液体の量の減少を調整する必要があります。
高カリウム血症のため、高齢者や腎機能障害のある患者では特別な血清レベルを監視する必要があり、カリウム利尿薬との併用は避けるべきです。
肝不全患者の場合、ロサルタンの用量を調整するためにロスタッド HCT 50/12.5 を使用しないことをお勧めします。
電解質の不均衡の可能性を検出するために、適切な時期に定期的に血清中の電解質をチェックする必要があります。サイアジドによる治療を受けているすべての患者は、不均衡または電解質の臨床兆候（低血糖、低血圧による剣術、低血圧など）を監視する必要があります。
体液バランスや電解質のわずかな変化により肝昏睡を引き起こす可能性があるため、肝機能障害または進行性肝疾患のある患者にはチアジドを使用するように注意してください。
ヒドロクロロチアジド過敏症反応は、アレルギーや気管支喘息の病歴の有無にかかわらず患者に発生する可能性がありますが、より頻繁に起こるのは病歴のある患者です。
サイアジド系利尿薬は、全身性エリテマトーデスの増加または活性化を引き起こすことが報告されています。チアジド療法は耐糖能を低下させる可能性があります。糖尿病の投与量は、インスリンも含めて調整する必要があります。
は、チアジド療法を受けている一部の患者において、血中尿酸を増加させたり、痛風発作を引き起こす可能性があります。ロサルタンは尿酸を低下させるため、ロサルタンとヒドロクロロチアジドを併用すると、利尿薬によって引き起こされる高尿酸血症が軽減されます。
糖尿病患者の場合は、インスリンの投与量を調整したり、経口血糖降下薬を使用したりできます。チアジド系利尿薬は高血糖を引き起こす可能性があります。したがって、サイアジドによる治療中に潜在的な糖尿病が明確に判明する可能性があります。
交感神経を除去した患者では、薬剤の降圧効果が増加する可能性があります。
サイアジド系利尿薬は、サブロードを介したマグネシウムの分泌を増加させます。これは血液の低下につながります。
チアジド系利尿薬を使用すると、コレステロールとトリグリセリドのレベルが上昇する可能性があります。
腎不全:
CLCR ≤ 30 ml/min の腎不全患者には、利尿薬を選択した場合は利尿作用があるため、この組み合わせは推奨されません。
肝不全:
この形式の組み合わせは、ロサルタン カリウム 25 mg x 1 日 1 回の用量から開始する必要があるため、肝不全の用量には使用しないでください。
ロスタッド HCT 50/12.5 には乳糖が含まれています。この薬は、ガラクトース不耐症、全ラクターゼ酵素欠損症、吸収不良のグルコース ガラクトースなどのまれな遺伝的問題を持つ患者には使用しないでください。
機械を運転および操作する能力
機械を運転および操作する能力に関する反応に関する研究はありません。ただし、運転や機械の操作に注意しなければならない場合、高血圧の治療中、特に治療開始時や増量時にめまいや眠気が発生することがあります。
妊娠
妊娠第 2 四半期および第 3 四半期に使用すると、レニン - アンジオテンシン系に直接作用する薬剤を使用すると、発育中の胎児に損傷を与え、場合によっては死亡する可能性があります。妊娠が判明したら、できるだけ早くロサルタンの使用を中止してください。
授乳期間
ロサルタンが母乳中に排泄されるかどうかは不明ですが、マウスの乳中にはかなりの量のロサルタンと代謝産物が存在し、薬物の活性が認められます。チアジド系利尿薬は母乳中に含まれます。母乳育児に悪影響を及ぼす可能性があるため、母親にとっての薬の重要性を考慮して、授乳を中止するか薬を中止するかを決定する必要があります。
インタラクティブ、タブー
薬物の相互作用
ロサルタン
シメチジンは血中のロサルタンの AUC を増加させますが、代謝物には影響を与えません。
フェノバルビタールはロサルタンの AUC を低下させます。
P450 2C9 阻害剤であるフルコナゾールは、活性代謝産物の濃度を低下させ、ロサルタン濃度を増加させます。 アンジオテンシン II 阻害薬と同様、カリウム利尿薬 (スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリドなど)、カリウムサプリメント、またはカリウムを含む塩含有物質と同時に使用すると、充血を引き起こす可能性があります。 NSAID グループ: インタラクティブな腎機能障害。 ヒドロクロロチアジド 他の降圧薬: 相乗効果または低血圧の可能性の増加。 ステロイド性抗炎症薬には COX-2 選択的阻害剤が含まれます: 一部の患者では、COX-2 選択的阻害剤を含む非ステロイド性抗炎症薬を使用すると、利尿薬、尿管ナトリウムの量が減少し、利尿薬、カリウム利尿薬、チアジド利尿薬の血圧低下効果が得られます。 キニジンは生命を脅かすねじれや振動を引き起こす可能性があります。 チアジド系利尿薬は、抗凝固薬、痛風の治療薬の効果を軽減します。 チアジド利尿薬は、麻酔の効果、ビタミン D を増加させます。 麻薬のティウム この薬の相関関係に関する研究がないため、この薬を他の薬と混合しないでください。
保管
密閉包装で乾燥した場所に保管し、光を避けてください。温度は 30 °C を超えないでください。
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