Lynparza 150mg Astrazeneca ndhukung perawatan kanker ovarium, kanker payudara (7 blisters x 8 tablet)

Bentuk sediaan Kothak 7 blister x 8 tablet
Spesifikasi Olaparib

Komposisi

Informasi komposisiIsi
Olaparib150 mg

Migunakake

Indikasi

Lynparza nuduhake perawatan ing kasus ing ngisor iki:

Kanker ovarium

lynparza ditunjuk kanggo:

Njaga perawatan kanggo pasien diwasa kanthi karsinoma ovarium jaringan dhuwur, kerang utawa kanker peritoneal ing tahap adoh (tahap Figo III lan IV), lan ana mutasi mutasi gen BRCA1/2 (Germine [Germline] lan/utawa bentuk nandhang sangsara [Somatik]), sing nanggapi (babar utawa sebagean) sawise perawatan karo platinum diwasa, karsinoma sing dhuwur.

kanker tuba falopi utawa peritoneal lan kambuh maneh karo platinum (sensitif platinum), pasien kasebut nanggapi (sebagian utawa lengkap) karo kemoterapi sing ngemot platinum.

Kanker payudara

LynParza dituduhake kanggo perawatan kanggo pasien diwasa kanthi mutasi genetik BRCA1/2 (Germline), kanthi kanker payudara fase ing remot utawa metastatik, negatif karo reseptor Her2. Pasien sadurunge kudu diobati karo anthracycline lan taxane ing konteks perawatan komplementer utawa metastatik (anyar) kajaba pasien ora cocok kanggo perawatan kasebut.

Pasien karo reseptor hormonal positif kudu dadi obyek kemajuan sajrone utawa sawise perawatan hormonal sadurunge, utawa pasien sing dianggep ora cocok kanggo perawatan endokrin.

Farmakologi

Terapi Kelompok: Agen anti-kanker, obat anti-kanker liyane

Kode ATC: L01xx46

olaparib minangka inhibitor kuat kanggo enzim poli (ADP ribosa) polimerase ing manungsa (PARP-1, PARP-2 lan PARP-3), lan wis kabukten babagan kemampuan kanggo nyandhet pertumbuhan sel tumor selektif in vitro lan pertumbuhan tumor ing Invo nalika ngobati tunggal utawa digabungake karo enzim poli (ADP riboseP) polimerase sing efektif kanggo ndandani serat DNA sajrone proses kemoterapi tunggal. fault breakers. Aspek penting perbaikan Parp (PARP Indai Repair) yaiku sawise modifikasi kromosom, Parp kanthi otomatis nyetel lan misahake DNA kanggo nggampangake pendekatan enzim eksisi basa. Nalika Olaparib digandhengake karo posisi operasi PARP sing ditempelake ing DNA, bakal nyegah disosiasi PARP lan tetep ing DNA, saéngga nyegah proses perbaikan.

Sajrone nyalin sel, iki uga nyebabake pembentukan DNA (DNABLE Strand Breaks (DSB) DNA (DSB) nalika cabang salinan disalin nganggo kombinasi Parp -DNA. Ing sel normal, Homologous Recombination Repair-HRR Pathway) efektif kanggo ndandani kesalahan ganda DNA kasebut. Ing sel kanker ora duwe komponen fungsional saka proses ndandani rekombinan kaya BRCA1 utawa 2, fraktur ganda DNA ora bisa didandani kanthi bener utawa efektif.

Nanging, proses panggantos lan gampang diaktifake, kayata proses klasik sing nambah segmen sing ora padha (nho nhoj), nyebabake ketidakstabilan genom. Sawise sawetara babak salinan, ketidakstabilan genom bisa tekan tingkat dhukungan lan nyebabake asil mati sel kanker, amarga sel kanker wis duwe tingkat karusakan DNA sing relatif luwih dhuwur tinimbang sel normal.

Yen ora ana mutasi gen BRCA1 utawa BRCA2, proses ndandani rekombinan sing padha bisa uga rusak dening mekanisme liya, sanajan kelainan sabab lan akibat lan penetrasi durung rampung. Ora ana proses perbaikan rekombinan minangka salah sawijining faktor utama sing nemtokake sensitivitas kemoterapi platinum ing kanker ovarium lan penyakit kanker liyane.

Ing BRCA1/2 Ing Vivo, model kekurangan Olaparib sing digunakake sawise kemoterapi karo platinum sing ndadékaké wektu tundha ing perkembangan tumor lan tambah wektu urip dibandhingake mung kemoterapi karo platinum, iki ana hubungane karo wektu pangopènan karo olaparib.

Ndeteksi mutasi gen BRCA1/2

Tes mutasi gen lokal/ 2 BRCA1/ 2 ing sampel getih lan/utawa sampel tumor wis digunakake ing macem-macem studi. Gumantung saka panggunaan lan konsensus kanggo klasifikasi internasional, mutasi gen BRCA1/2 diklasifikasikake minangka mbebayani/ dicurigai bebaya utawa patogenik/ bisa nyebabake penyakit. Tes genetik kudu ditindakake dening laboratorium sing berpengalaman lan nggunakake metode tes sing diakoni.

Farmakokinetik

panyerepan

Sawise njupuk tablet Olaparib (2 x 150mg), obat kasebut cepet diserep kanthi konsentrasi puncak rata-rata ing plasma biasane tekan 1,5 jam sawise njupuk obat kasebut.

Bebarengan nggunakake panganan sing kalem (2,5 jam alon lan c max suda kira-kira 21%) nanging ora mengaruhi tingkat panyerepan Olaparib kanthi signifikan (AUC 8%). Mula, Lynparza bisa digunakake utawa ora diiringi panganan.

Distribusi

Kohesi karo protein plasma in vitro kira-kira 82% ing konsentrasi 10µg/ml, kira-kira cmax.

In vitro, tingkat ikatan protein plasma Olaparib gumantung saka dosis; Tingkat watesan kira-kira 91% ing konsentrasi 1µg/ml, suda dadi 82% ing konsentrasi 10µg/ml lan nganti 70% ing 40µg/ml. Ing larutan protein murni, rasio olaparib sing ana gandhengane karo albumin kira-kira 56% lan ora gumantung saka konsentrasi Olaparib. Nalika nggunakake tes sing padha, rasio sing digandhengake karo Alpha-1 Glycoprotein yaiku 29% kanthi konsentrasi 10µg/ml kanthi tren nyuda kohesi ing konsentrasi sing luwih dhuwur.

Metabolisme

Riset in vitro nuduhake yen CYP3A4/5 minangka enzim sing tanggung jawab kanggo metabolisme olaparib.

Sawise njupuk 14C-olaparib kanggo pasien wanita, Olaparib ora owah dadi mayoritas radioaktif ing plasma (70%) lan minangka komponen utama sing ditemokake ing urin lan feces (masing-masing 15% lan 6% saka tingkat dosis). Olaparib metabolisme kanthi kuat. Umume proses metabolisme disebabake reaksi oksidasi karo sawetara komponen sing digawe liwat proses konjugat glukuronida utawa sulfat. Nganti 20, 37 lan 20 metabolit dideteksi kanthi giliran ing plasma, urin lan feces, biasane mung

Riset in vitro nuduhake yen Olaparib kurang nyandhet utawa ora nyandhet UGT2B7 utawa CYPS 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 utawa 2E1 lan ora dianggep minangka inhibitor wektu klinis saka enzim CYP. Olaparib nyegah UGT1A1 In Vitro, nanging simulasi PBPK nuduhake yen iki ora penting sacara klinis. In vitro, olaparib minangka substrat transportasi P-GP, nanging ora mesthi signifikan klinis.

In vitro, data uga nuduhake yen olaparib dudu substrat kanggo OATP1B1, OATP1B3, OCT1, BCRP utawa MRP2 lan dudu inhibitor OatP1B3, OAT1 utawa MRP2.

Eliminasi

Sawise dosis siji 14C-olaparib, ~ 86% saka jumlah radioaktif wis pulih sajrone koleksi 7 dina, ~ 44% ing urin lan ~ 42% ing feces. Umume diekskresikan ing bentuk metabolit.

Klompok pasien khusus

Ing analisis PK adhedhasar populasi, umur pasien, jenis kelamin, bobot utawa ras (kalebu pasien kulit putih lan Jepang) dudu kovariate sing signifikan.

Pasien gagal ginjal

Ing pasien kanthi gagal ginjel entheng (Creatinin clearance 51 - 80ml / menit), AUC mundhak 24% lan CMAX mundhak 15% dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ginjel normal. Ora perlu nyetel dosis lynparza kanggo pasien kanthi gagal ginjel entheng.

Ing pasien gagal ginjel medium (Creatinine clearance 31 - 50ml / menit), AUC mundhak 44% lan CMAX mundhak 26% dibandhingake karo pasien kanthi fungsi ginjel normal. Pangaturan dosis Lynparza disaranake kanggo pasien kanthi gagal ginjal sedheng.

Ora ana data ing pasien sing nandhang gagal ginjel abot utawa penyakit ginjel tahap pungkasan (resiko kreatinin

Pasien gagal ati

Ing pasien gagal ati entheng (klasifikasi Pugh A), AUC mundhak 15% lan CMAX mundhak 13% lan ing pasien gangguan ati medium (klasifikasi Pugh B), AUC mundhak 8% lan CMAX mudhun 13% dibandhingake karo pasien sing duwe fungsi ati normal. Ora perlu nyetel dosis lynparza kanggo pasien kanthi gagal ati entheng utawa medium. Ora ana data ing pasien kanthi gagal ati sing abot (klasifikasi Pugh C).

Bocah-bocah

Ora ana riset babagan farmakokinetik Olaparib ing bocah-bocah.

Sadurunge njupuk Lynparza 150mg Astrazeneca ndhukung perawatan kanker ovarium, kanker payudara (7 blisters x 8 tablet)

Carane nggunakake

lynparza lisan nggunakake.

Tablet Lynparza kudu ditelan lan ora dikunyah, diremuk, dibubarake utawa dibagi. Bisa njupuk lynparza sing ditempelake utawa ora diiringi panganan.

Dosis

Perawatan Lynparza kudu diwiwiti lan dipantau dening dokter sing duwe pengalaman nggunakake obat anti-kanker.

Ndeteksi mutasi mutasi gen BRCA1/2

Sadurunge miwiti nggunakake Lynparza kanggo perawatan kanggo njaga langkah 1 ing kanker ovarium epitelial tingkat dhuwur (EOC), EOC), kanker tuba Fallopian-FTC) utawa Kanker Peritoneal Primer (PPC), pasien kudu dikonfirmasi babagan kahanan sing mbebayani (Deleterious) utawa sing dicurigai bebaya (Tersangka Deleterious) ing wangun lan genetis (germ1 utawa ora bener) BR. 2 gen ing uji kualitas.

Aja mbutuhake tes BRCA1/2 sadurunge njupuk Lynparza kanggo perawatan pangopènan nalika kambuh dening EOC, FTC utawa PPC, lan nanggapi kanthi lengkap utawa sebagian nganggo terapi sing ngandung platinum.

Kanggo kanker payudara metastatik kanthi mutasi gen, bentuk genetis BRCA1/2 (germline) lan negatif karo reseptor faktor pertumbuhan epidermis 2 kudu dikonfirmasi karo gen mutasi gen 2 (BRCA2) pasien. (Germline) mbebayani utawa dicurigai bebaya sadurunge miwiti Lynparza. Mutasi genetik Bentuk genetik BRCA1/2 (Germline) kudu ditemtokake dening laboratorium sing berpengalaman nggunakake metode tes sing diakoni. Saiki, ora ana data kanggo mbuktekake nilai klinis tes BRCA1/2 ing tumor kanker payudara.

Saran genetik kanggo pasien kanthi tes mutasi gen BRCA1/2 kudu dileksanakake miturut peraturan negara tuan rumah.

Dosis

Dosis sing disaranake yaiku 300mg (loro tablet 150mg) x 2 kali / dina, padha karo total dosis saben dina 600 mg.

Pasien karo karsinoma ovarium jaringan dhuwur, tuba falopi utawa kanker peritoneal sing kambuh karo platinum (PSR), pasien sing nanggapi (lengkap utawa parsial) karo kemoterapi sing ngemot platinum kudu diwiwiti karo Lynparza kurang saka 8 minggu sawise ngrampungake dosis pungkasan saka regimen perawatan platinum.

Wektu perawatan

Njaga langkah 1 ing kanker ovarium ing tahap adoh duwe mutasi gen BRCA:

  • Pasien bisa nerusake perawatan nganti penyakit kasebut berkembang ing gambar, keracunan sing ora bisa ditampa utawa nganti 2 taun yen ora ana bukti penyakit ing gambar sawise perawatan 2 taun. Njaga kambuh kanker ovarium sing sensitif marang platinum:
  • Kanggo pasien karo karsinoma ovarium jaringan dhuwur, kanker ovestian utawa kanker peritoneal Nguyen Phat, sensitivitas berulang kanggo platinum, kudu nerusake perawatan nganti penyakit kasebut maju utawa ora bisa ditampa.
  • nyaranake supaya nerusake perawatan nganti penyakit kasebut maju utawa ora bisa ditampa.
  • Pangobatan bisa uga diganggu kanggo ngontrol reaksi sing ora becik kayata mual, muntah, diare, anemia lan bisa nimbang kemungkinan nyuda dosis. (padha karo total dosis saben dina 400mg).
  • Ora dianjurake kanggo nggunakake bebarengan karo inhibitor CYP3A kuwat utawa medium lan kudu dianggep nalika digunakake bebarengan karo agen alternatif. Yen sampeyan kudu digunakake bebarengan karo inhibitor CYP3A sing kuwat, dianjurake kanggo nyuda dosis lynparza dadi 100 mg (siji tablet 100 mg), njupuk kaping pindho saben dina (padha karo dosis total saben dina 200 mg). Mg.

    • Kelompok pasien khusus

    Sepuh:

  • Ora perlu nyetel dosis wiwitan kanggo pasien tuwa. Data klinis ing pasien umur 75 lan luwih lawas isih diwatesi.

    • Pasien gagal ginjal:

  • Kanggo pasien kanthi gagal ginjal sedheng (Creatinine clearance 31 nganti 50 ml / min), dosis sing disaranake LynParza yaiku 200 mg (loro tablet 100 mg), kaping pindho saben dina (padha karo total dosis saben dina 400 mg). dosis. Lynparza mung bisa digunakake ing pasien kanthi gangguan ginjel sing abot yen keuntungan ngluwihi risiko potensial lan pasien kudu dipantau kanthi ati-ati babagan fungsi ginjel lan efek samping.
  • Lynparza bisa digunakake kanggo pasien kanthi gagal ati entheng utawa medium (diklasifikasikake miturut Child Pugh yaiku A utawa B) tanpa nyetel dosis. Klinis sing diwatesi ing pasien ora putih. Nanging, ora perlu nyetel dosis kanthi balapan.

    Anak: Keamanan lan efektifitas Lynparza ing bocah lan remaja durung ditetepake. Ora ana data sing kasedhiya.

    Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis. Apa sing ditindakake

    nalika nggunakake overdosis? Aja ngrekam reaksi jina sing ora dikarepake ing sawetara pasien sing njupuk olaparib dosis saben dina nganti 900mg sajrone rong dina. Ora ana gejala overdosis lan ora ana perawatan khusus ing kasus overdosis lynparza. Yen overdosis, dokter kudu ngetutake langkah-langkah dhukungan umum lan kudu nambani pasien miturut gejala.

    Apa sing kudu ditindakake nalika lali dosis?

    • Efek sisih

    Nalika nggunakake Lynparza asring duwe efek sing ora dikarepake (ADR) kayata:

    Umum banget, ADR> 1/10

  • Sistem getih lan limfatik: Anemia, neutropenia, trombositopenia, leukopenia.
  • Metabolisme lan nutrisi: nyuda napsu.
    • syaraf: pusing, sirah, gangguan rasa.
  • Pernafasan, dada lan mediastinum: watuk, sesak ambegan.
    • pencernaan: mutahke, diare, mual, mual, nyeri weteng. sakèhing badan: kesel.

    Umum, 1/10

  • Sistem getih lan limfatik: limfosit suda.
    • kebal: rame. pencernaan: stomatitis, nyeri weteng ndhuwur. Klinis: Hipertensi kreatinin getih.

    Ora umum, 1/1000

  • Kekebalan: Hipersensitifitas, dermatitis.
    • Klinis: Peningkatan volume sel darah merah rata-rata (MVC).

    Petunjuk babagan cara nangani ADR

    Nalika ngalami efek samping obat kasebut, sampeyan kudu mandheg nggunakake lan ngandhani dhokter utawa menyang fasilitas medis sing paling cedhak kanggo perawatan pas wektune.

    Pènget

    Sadurunge nggunakake obat kasebut, sampeyan kudu maca instruksi kasebut kanthi teliti lan deleng informasi ing ngisor iki.

    Kontraindikasi

    Obat Lynparza dikontraindikasi ing kasus ing ngisor iki:

  • Hipersensitivitas kanggo bahan aktif utawa eksipien obat kasebut.

    • Wanita sing lagi nyusoni sajrone perawatan lan 1 sasi sawise dosis pungkasan.

    Ati-ati nalika nggunakake

    Toksisitas hematologi

    Hematologi wis dicathet ing pasien sing diobati karo Lynparza, kalebu anemia, neutropenalia, trombositopenia lan limfosit limfosit entheng utawa medium (tingkat 1 utawa 2 miturut kriteria kanggo ngevaluasi efek samping - CTCAE), sing dideteksi ing diagnosis klinis lan/utawa subklinis. Pasien ora kudu miwiti perawatan karo Lynparza nganti pulih hematologi amarga terapi anti-kanker sadurunge (konsentrasi hemoglobin, trombosit lan neutrofil kudu ≤ ctcae level 1). Priksa jumlah getih umum sadurunge perawatan lan ngawasi saben wulan dianjurake ing 12 sasi pisanan perawatan lan sacara periodik sawise wektu iki kanggo ngawasi owah-owahan klinis sing signifikan saka parameter apa wae sajrone perawatan.

    Yen pasien duwe hematologi serius utawa gumantung marang transfusi getih, perlu kanggo nundha perawatan sementara karo Lynparza lan miwiti tes hematologi sing cocog. Yen paramèter getih isih ora normal sacara klinis sawise 4 minggu mungkasi dosis lynparza, analisis analisis sumsum balung lan/utawa analisis cytetical getih.

    Sindrom dysplauma medullary akut

    Tingkat anyar saka sindrom dysplasma medullary kabeh / leukemia myeloid akut (sindrom myelodysplified [MDS] / leukemia myeloid akut [AML]) ing pasien sing diobati ing uji klinis kanthi terapi lynParza terapi tunggal, kalebu ngawasi kemampuan kanggo urip ing jangka panjang 2 taun; Data kanthi wektu obat sing luwih suwe isih diwatesi. Kabeh pasien sing duwe faktor risiko potensial kanggo pangembangan MDS/AML, wis kemoterapi sadurunge karo agen sing ngemot platinum.

    Akeh pasien uga wis diobati karo agen perusak DNA lan radiasi liyane. Mayoritas laporan yaiku mutasi genetik BRCA 1 utawa 2 (Germline) (GBRCA1/2). Rasio anyar MDS/AML padha antarane pasien sing mutasi gen BRCA1 Genetik (Germline) lan pasien sing mutasi genetik BRCA2 (Germline) (masing-masing 1,7% dibandhingake karo 1,4%).

    Sawetara pasien duwe riwayat kanker sadurunge utawa displasia sumsum balung. Yen MDS lan/utawa AML dikonfirmasi sajrone perawatan karo Lynparza, disaranake mandheg nggunakake Lynparza lan pasien kudu diobati kanthi bener.

    Pneumoni (radang paru-paru)

    Pneuminitis (radang paru-paru), kalebu tiwas, wis kacathet

    keracunan embrio

    Adhedhasar mekanisme operasi obat kasebut (Inhibitor Parp), Lynparza bisa mbebayani kanggo janin nalika digunakake kanggo wanita ngandhut. Pasinaon pencegahan ing tikus wis nuduhake yen Olaparib duwe efek samping kanggo kelangsungan embrio lan nyebabake cacat janin sing abot nalika njupuk obat kasebut ing ngisor dosis sing disaranake ing 300 mg, kaping pindho saben dina.

    Wanita mbobot/ngombe pil KB

    LynParza ora kena digunakake nalika meteng. Wanita sing duwe kemampuan kanggo nglairake kudu nggunakake rong kontrasepsi sing dipercaya sadurunge miwiti perawatan lynparza, nalika ngobati lan njupuk siji sasi sawise njupuk dosis lynparza pungkasan. Disaranake nggunakake rong kontrasepsi sing efektif lan mutual. Pasangan lanang lan wadon sing duwe bayi kudu nggunakake kontrasepsi sing dipercaya sajrone perawatan lan digunakake sajrone 3 wulan sawise nampa dosis lynparza pungkasan.

    Interaksi obat

    Aja nggunakake Lynparza kanthi inhibitor CYP3A sing kuwat utawa medium. Yen sampeyan kudu digunakake bebarengan karo inhibitor CYP3A sing kuwat utawa medium, dosis lynparza kudu dikurangi.

    Aja nggunakake Lynparza kanthi bahan induksi CYP3A sing kuwat utawa medium. Ing kasus pasien sing duwe lynparza, kudu diobati nganggo obat induksi CYP3A sing kuwat utawa medium, resep kasebut kudu dicathet yen efektifitas Lynparza bisa dikurangi sacara signifikan.

    kontrasepsi kanggo wong lanang

    Ora cetha manawa Olaparib utawa metabolite ditemokake ing semen. Sajrone perawatan lan 3 sasi sawise njupuk dosis lynparza pungkasan, pasien lanang kudu nggunakake kondom nalika jinis karo wanita ngandhut utawa karo wanita sing duwe kemampuan kanggo nglairake. Bojone pasien wadon uga kudu nggunakake kontrasepsi sing efektif banget yen dheweke bakal duwe bayi. Pasien lanang ora kudu nyumbang sperma sajrone perawatan lan 3 sasi sawise njupuk dosis lynparza pungkasan.

    Kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin

    Lynparza nduweni efek moderat ing kemampuan kanggo nyopir lan ngoperasikake mesin. Pasien sing njupuk Lynparza bisa uga kesel, lemes utawa mumet. Yen gejala kasebut ditemokake, pasien kudu ati-ati nalika nyopir utawa ngoperasikake mesin.

    Kandhutan

    Wanita sing nduweni kemampuan kanggo duwe anak kudu ora ngandhut sajrone perawatan lynparza lan ora ngandhut nalika wiwitan perawatan. Tes meteng kudu ditindakake ing kabeh wanita sing bisa duwe anak sadurunge perawatan lan pertimbangan periodik sajrone perawatan.

    Wanita sing nduweni kemampuan kanggo nglairake kudu nggunakake rong langkah kontrasepsi sing dipercaya sadurunge miwiti perawatan lynparza, nalika perawatan lan terus njupuk 1 sasi sawise njupuk dosis lynparza pungkasan, kajaba pilihan saka cara abstinence kanggo kontrasepsi. Rekomendasi kanggo nggunakake rong kontrasepsi sing efektif lan bebarengan.

    Amarga olaparib ora bisa ditolak, bisa nyuda konsentrasi kontak substrat CYP2C9 liwat induksi enzim, efektifitas kontrasepsi endokrin bisa dikurangi yen digunakake karo olaparib. Mulane, cara tambahan kontrasepsi ora hormonal sajrone perawatan. Kanggo wanita kanker sing gumantung marang hormon, rong langkah kudu dianggep tanpa kontrasepsi hormonal.

    Panaliten kewan nuduhake keracunan reproduksi kalebu efek teratogenik sing serius lan mengaruhi kaslametané embrio ing tikus ing tingkat kontak awak karo obat ibu ing tikus ibu luwih murah tinimbang manungsa ing dosis perawatan. Ora ana data babagan panggunaan olaparib ing wanita ngandhut, nanging miturut mekanisme tumindak Olaparib, Lynparza ora bisa digunakake ing wanita ngandhut lan wanita sing nduweni kemampuan kanggo nglairake tanpa nggunakake kontrasepsi sing dipercaya sajrone perawatan lan 1 sasi sawise njupuk dosis lynparza pungkasan.

    Periode nyusoni

    Ora ana riset kewan babagan sekresi olaparib ing ASI. Ora dingerteni manawa Olaparib utawa metabolit diekskresi liwat susu ibu. Lynparza dikontraindikasi kanggo wanita sing nyusoni lan sajrone 1 wulan sawise dosis pungkasan, amarga sifat farmakologis produk kasebut.

    Obat interaktif

    Kekuatan farmasi interaktif

    Pasinaon klinis babagan Olaparib sing digabungake karo obat anti-kanker liyane, kalebu agen mbebayani DNA, nuduhake potensi lan inhibisi beracun ing sumsum tulang. Dosis sing disaranake saka perawatan Lynparza Unrequited ora cocok kanggo digabungake karo obat-obatan anti-kanker.

    Nggabungake olaparib karo vaksin utawa obat imunosupresif durung diteliti. Mula, kudu ati-ati yen nuduhake obat kasebut karo Lynparza lan pasien kudu dipantau kanthi rapet.

    Interaksi farmakokinetik

    Pengaruh obat liya marang olaparib

    CYP3A4/5 minangka isozim sing tanggung jawab utamane kanggo metabolisme olaparib.

    Panaliten klinis kanggo netepake pengaruh Itraconazole, inhibitor CYP3A sing dikenal, nuduhake yen digunakake bebarengan karo Olaparib, nambah median CMAX Olaparib dadi 42% (90% CI: 33 - 52%) lan median AUC mundhak 170% (90% CI: 144 - 197%). Mulane, ora dianjurake kanggo nggunakake lynparza kanthi inhibitor CYP3A sing kuat (contone, iTraconazole, telithromycin, clarithromycin, inhibitor protease sing kuat karo ritonavir utawa cobicistat, boceprevir, telaprevir) utawa inhibitor CYP3A medium (contone Erenthromycin, diltiacin, diltiazol, diltiacin, diltia).

    Yen digunakake karo inhibitor CYP3A sing kuwat utawa medium, dosis lynparza kudu dikurangi. Pengurangan dosis lynparza dianjurake dadi 100 mg, kaping pindho saben dina (padha karo total dosis saben dina 200 mg) nalika digunakake karo inhibitor CYP3A sing kuwat utawa 150 mg, kaping pindho saben dina (padha karo dosis saben dina 300 mg) nalika digunakake karo inhibitor CYP3A medium. Uga aja nganggo jus jeruk bali (Grapefruit) nalika nambani Lynparza amarga jus jeruk bali uga inhibitor CYP3A.

    Panaliten klinis kanggo ngevaluasi efek rifampicin, zat tutul CYP3A sing dikenal, nuduhake yen panggunaan simultan karo Olaparib nyuda median CMAX Olaparib 71% (90% CI: 76 - 67%) lan median AUC mudhun 87% (90% CI: 89 - 84%). Mulane, zat induksi kuat saka isozim iki (contone, Phenytoin, Rifampicin, Rifapentine, Carbamazepine, Nevirapine, Phenobarbital lan St John's Wort) ora dianjurake kanggo digunakake karo Lynparza, amarga bisa nyuda efisiensi LynParza. Intensitas pengaruh obat induksi medium nganti kuwat (umpamane: Efavirenz, Rifabutin) kanggo paparan olaparib durung ditetepake, mula ora bisa digunakake bebarengan Lynparza karo obat kasebut.

    Pengaruh olaparib marang obat liya

    Olaparib nyegah CYP3A4 In Vitro lan diprediksi minangka inhibitor CYP3A entheng ing Vivo. Mulane, kudu ati-ati nalika nggabungake substrat sing sensitif marang CYP3A utawa substrat kanthi jendela perawatan sing sempit (contone Simvastatin, Cisapride, Cyclosporine, Jamur Alkaloid, Fentanyl, Pimozide, Sirolimus, Tacrolimus lan Quetiapine) karo Olaparib. Rekomendasi pemantauan klinis kanggo pasien sing nggunakake substrat CYP3A kanthi jendela perawatan sing sempit karo Olaparib.

    Sentuhan CYP1A2, 2B6 lan 3A4 wis ditampilake ing vitro dening CYP2B6, sing paling mungkin diakibatake ing tingkat klinis. Sampeyan uga ora bisa ngilangi kemungkinan Olaparib tutul CYP2C9, CYP2C19 lan P-GP. Mula, Olaparib nalika dienggo bareng bisa nyuda paparan substrat enzim lan protein metabolisme transporter kasebut. Efektivitas sawetara kontrasepsi hormonal bisa suda yen digunakake karo olaparib.

    In vitro, Olaparib nyandhet protein transport P-GP (IC50 = 76µm), saengga ora bisa ngilangi Olaparib sing bisa nyebabake interaksi obat sing ana hubungane karo klinis karo latar mburi P-GP (kayata simvastatin, pravastatin, dabigatran, digoxin lan colchicine). Pemantauan klinis dibutuhake kanggo pasien nggunakake obat iki bebarengan.

    In vitro, Olaparib wis dituduhake minangka inhibitor BCRP, OATP1B1, Oct1, OCT2, OAT3, Mate1 lan Mate2K. Olaparib ora bisa dikecualake yen paparan BCRP (umpamane, Methotrexate, Rosuvastatin), OATP1B1 (umpamane Bosentan, Glibenclamide, Repaglinide, Statin lan Valsartan), OCT1 (umpamane, Metformin), OCT2 (umpamane, CREATILININ), OAT3 (umpamane Furosemide, Furosemide). Metformin) lan Mate2K (umpamane Metformin). Utamane, ati-ati yen nggunakake olaparib ing kombinasi karo statin.

    Digabungake karo Anastrozole, Letrozole lan Tamoxifen

    Sinau klinis ditindakake kanggo ngevaluasi kombinasi Olaparib karo Anastrozole, Letrozole utawa Tamoxifen. Iku durung sacara signifikan sesambungan karo Anastrozole utawa Letrozole nalika Tamoxifen nyuda tingkat kontak karo Olaparib 27%. Keterlibatan klinis saka impact iki durung dingerteni. Olaparib ora mengaruhi farmakokinetik Tamoxifen.

    Panyimpenan

    Simpen ing suhu ora ngluwihi 30 ° C.

    Simpen ing kemasan asli supaya ora lembab.

    Obat liyane

    Disclaimer

    Kabeh upaya wis ditindakake kanggo mesthekake yen informasi sing diwenehake dening Drugslib.com akurat, nganti -tanggal, lan lengkap, nanging ora njamin kanggo efek sing. Informasi obat sing ana ing kene bisa uga sensitif wektu. Informasi Drugslib.com wis diklumpukake kanggo digunakake dening praktisi kesehatan lan konsumen ing Amerika Serikat lan mulane Drugslib.com ora njamin sing nggunakake njaba Amerika Serikat cocok, kajaba khusus dituduhake digunakake. Informasi obat Drugslib.com ora nyetujoni obat, diagnosa pasien utawa menehi rekomendasi terapi. Informasi obat Drugslib.com minangka sumber informasi sing dirancang kanggo mbantu praktisi kesehatan sing dilisensi kanggo ngrawat pasien lan / utawa nglayani konsumen sing ndeleng layanan iki minangka tambahan, lan dudu pengganti, keahlian, katrampilan, kawruh lan pertimbangan babagan perawatan kesehatan. praktisi.

    Ora ana bebaya kanggo kombinasi obat utawa obat sing diwenehake kanthi cara apa wae kudu ditafsirake kanggo nuduhake yen obat utawa kombinasi obat kasebut aman, efektif utawa cocok kanggo pasien tartamtu. Drugslib.com ora nanggung tanggung jawab kanggo aspek kesehatan apa wae sing ditindakake kanthi bantuan informasi sing diwenehake Drugslib.com. Informasi sing ana ing kene ora dimaksudake kanggo nyakup kabeh panggunaan, pituduh, pancegahan, bebaya, interaksi obat, reaksi alergi, utawa efek samping. Yen sampeyan duwe pitakon babagan obat sing sampeyan gunakake, takon dhokter, perawat utawa apoteker.

    count views

    Kata kunci populer