マドパーレボドポパおよびベンセラジド 250 ロシュは無実のパーキンソン病を治療します (30 錠)

剤形 30錠入り箱
仕様レボドパ、ベンセラジド

成分

成分情報	コンテンツ
レボドパ	200mg
ベンセラジド	50mg

用途

適応症

マドパー薬は次の場合に適応されます。

特発性パーキンソン病 。

マドパーは、嚥下困難な患者や、より早く効果が現れる製品を必要とする患者に適した製剤です。

たとえば、早朝または午後に赤ゼンチンの喪失がある患者、または時間が「オン」になるのが遅れる、または「オン」時間が長くなる現象がある患者です。

Madopar HBS は、あらゆる形態の振動を伴う患者に適応されます (例: 投与時のリガン異常障害、または投与終了時に悪化 - 夜間動けなくなるなど)。

作用機序

パーキンソン病:

ドーパミン は脳内で神経伝達物質として機能する物質ですが、パーキンソン病患者の中心部の灰色核には十分な濃度がありません。

レボドパ (INN) または L - ドーパ (3,4 - ジヒドロキシ L - フェニルアラニン) は、ドーパミンの生合成中の中間物質です。

レボドパ (ドーパミンの前駆体) は、自由は通過できないが血液脳関門を通過できるため、ドーパミン濃度を高める前駆体として使用されます。

レボドパが中枢神経系に入ると、L - アミノ酸デカルボキシラーゼによってドーパミンに変換されます。

使用後、レボドパは脳内だけでなく脳外の領域でもすぐにカルボキシル基に還元され、ドーパミンになります。

その結果、摂取されたレボドパのほとんどは中央の灰色のコアには含まれず、ドーパミンは周辺領域で生成され、多くの副作用を引き起こすことがよくあります。

したがって、脳内でのレボドパのカルボキシル還元プロセスの防止に特別な注意を払う必要があります。これは、レボドパと末梢脱炭酸酵素阻害剤であるベンセラジドを同時に使用することで実現できます。

マドパーは、これら 2 つの物質を 4:1 の比率で組み合わせたもので、この比率は臨床試験で最適化され、治療に使用されることが証明されており、高用量のレボドパを使用した場合と同じ効果があります。

yen Nguyenファット真空症候群:

正確な作用機序は不明ですが、不安真空症候群の病態においてドーパミン作動系が重要な役割を果たしているという証拠があります。

薬物動態

吸収

一般的な形式:

レボドパは主に小腸の上部で吸収され、吸収は場所に依存しません。レボドパの最大血漿濃度は、標準的なマドパーを摂取してから約 1 時間後です。

通常のマドパーの子犬および錠剤の生物学的利用能は同等です。

レボドパの血漿中の最大濃度とレボドパの吸収レベル (AUC) は、用量 (レボドパ 50 ～ 200 mg) に比例して増加します。

食物はレボドパの吸収速度と吸収レベルを低下させます。標準的なマドパーを主食後に使用した場合、血漿中のレボドパのピーク濃度は 30% 減少し、より遅く現れました。レボドパの吸収レベルは 15% 減少しました。

可溶型:

健康なボランティアとパーキンソン病患者にマドパーを使用した後のレボドパの薬物動態パラメーターは、標準的なマドパーを使用したこのグループの人々と同様ですが、日焼けした状態でマドパーを使用した場合、ピーク濃度に達する時間が短くなります。

マソパー着色されたマドパーを混合物の形で摂取すると、吸収パラメーターの個人間のばらつきが少なくなります。

制御されたリリース:

Madopar HBS の薬物動態特性は、通常の Madopar (錠剤およびカプセル) の薬物動態とは異なり、可溶性です。

有効成分は胃の中でゆっくりと放出されます。

血漿中の最大濃度は、従来の薬の血漿中の最大濃度と比較して 20 ～ 30% であり、飲酒後 3 時間で到達します。

血漿中濃度曲線は、「値の半分の期間（血漿中の薬物濃度が最大濃度と同等以上である時間）が長い」ことを示しており、これは発表どおり薬物が徐放性であることを示しています。

Madopar HBS の生物学的利用能は通常の錠剤の約 50 ～ 70% であり、食物の影響を受けません。レボドパの最大血漿濃度は食事の影響を受けませんが、食後にマドパー HBS を摂取した後 (5 時間後) に到達します。

配布

レボドパは、飽和した輸送システムを通って血液関門を通過します。血漿タンパク質には結合せず、配布量は57リットルです。脳脊髄液中のレボドパの AUC は、血漿中で 12% です。

レボドパとは対照的に、ベンセラジドは治療用量では脳関門を通過できません。この薬は主に腎臓、肺、小腸、肝臓に集中しています。

代謝

レボドパは、2 つの主要な経路 (カルボキシル基の還元と O-メチル化) と、他の 2 つの小さな経路 (アミノ基転移と酸化) を通じて代謝されます。

芳香族アミノ酸脱炭酸酵素はレボドーパをドーパミンに変換します。

この代謝系統の主な代謝産物は、ホモバニリン酸とジヒドロキシフェニル酢酸です。男性カテコール - O - メチルトランスフェラーゼによるレボドパの 3 - O - メチルドーパへのメチル化。

血漿中の主な代謝産物の半減期は 15 時間で、マドパーで治療された患者に蓄積されます。ベンセラジドを経口投与すると、レボドパの末梢カルボキシル基の減少が減少し、レボドパと 3 - O - メチルドパの血漿濃度が高く、カテコリン (ドーパミン、ノルアドレナリン) とフェノールカルボン酸 (ホモバニリン酸、ジヒドロキシ酢酸)。

ベンセラジドは、腸および肝臓の粘膜でトリヒドロキシベンジルヒドラジンに変化するヒドロキシルです。この代謝物は、脱炭酸酵素アミノ酵素の主な阻害剤です。

排除

末梢でレボドパのカルボキシル還元プロセスが阻害されている場合、レボドパの半減期は約 1.5 時間です。

パーキンソン病を患う高齢患者 (65 ～ 78 歳) では、販売時間が長くなります (25%) (特別な主題の薬物動態セクションを参照)。

血漿中のレボドパのクリアランスは約 430ml/分です。

ベンセラジドは代謝プロセスをほぼ完全に排除します。代謝産物は主に尿 (64%) を通じて排泄され、一部 (24%) は便から排泄されます。

特別科目における薬物動態

高尿素症または肝疾患の患者における薬物動態データはありません。

レボドパの薬物動態における年齢の影響

パーキンソン病患者 (65 ～ 78 歳) では、レボドパの半減期と AUC はどちらも若い患者 (34 ～ 64 歳) の方が約 25% 高くなります。年齢の統計的影響はわずかであり、指定された線量モードではそれほど重要ではありません。

服用する前にマドパーレボドポパおよびベンセラジド 250 ロシュは無実のパーキンソン病を治療します (30 錠)

使用方法

経口的に服用してください。

投薬方法:

カプセルの形態の通常のマドパーまたはマドパー HBS を使用する場合、患者は薬を必要とせずに必ずカプセルを飲み込む必要があります。

通常の錠剤のマドパールは、飲みやすいように砕くことができます。マドパーの錠剤は、コップ4分の1（約25～50ml）の水に混ぜることができます。タブレットは水中で完全に崩壊し、数分間白いミルクの拡散溶液を形成します。

溶液はすぐに沈殿するため、飲む前にかき混ぜてください。

Madopar 錠剤は、溶液を調製してから 30 分以内に服用する必要があります。

パーキンソン病:

マドパーは、可能であれば食事の少なくとも 30 分前、または食事の 1 時間後までに飲む必要があります。使用方法

マドパー治療はゆっくりと使用する必要があり、さらに投与量は患者ごとに評価し、最適な効率が得られる投与量に達するように調整する必要があります。

以下の用量ガイドラインは、一般的な指示としてのみ考慮してください。

治療の開始

パーキンソン病の初期段階では、Madopar 62.5 インチまたは 1/2 Madopar 125° 錠剤を 1 日 3 ～ 4 回服用して治療を開始する必要があります。

最初の治療計画で良好な耐性が得られた直後に、患者の反応に応じて用量を徐々に増加する必要があります。

通常、マドパーの1日量が300～800mgのレボドパ+75～200mgのベンセラジドを3回以上に分割した場合に最適な効果が得られます。

最適な効果が得られるまでには 4 ～ 6 週間かかります。 1 日あたりの投与量をさらに 2 増やす必要がある場合は、月単位で増量する必要があります。

治療を維持する

平均維持量は、Madopan 125 カプセルまたは錠剤で、1 日 3 ～ 6 回使用します。

各個人の薬剤の数 (3 つ以上) と 1 日の薬剤使用時間は、最適な効率が得られるように調整する必要があります。

Madopar HBS または可溶性 Madopar を通常のフォーマーの代わりに使用して、最適な効率を得ることができます。

特別な用量ガイドライン

投与量はすべての患者において慎重に調整する必要があります (治療の適応を参照)。

他のパーキンソン病治療を受けている患者でも、引き続き Madopar を使用できます。

ただし、マドパー治療が実施され、治療効果が明らかになるまでの間、それらの薬剤の投与量は減少したり、徐々に中止される場合があります。

マドパー錠は、嚥下が困難な患者や、迅速な効果発現が必要な状況に特に適しています。

例: 早朝や午後に運動不足になっている患者、または「方向転換」の時間が遅れる、または「方向転換」時間が長くなる現象がある患者。

治療日中の薬剤の治療効果に大きな変動がある (オンオフ現象) ことを知っている患者の場合は、より少ない用量で何度も薬剤を使用するか、Madopar HBS を使用することをお勧めします。

通常のマドパーからマドパー HBS に切り替える場合は、この日から翌日まで、朝の投与から始めて行う必要があります。

1 日の使用量と回数は、通常のマドパーと同様に開始してください。

2 ～ 3 日後、用量を約 50% 増やす必要があります。患者には、自分の状態がしばらく影響を受ける可能性があることを知らせる必要があります。

マドパー HBS の薬理学的特性により、服用時間が遅れる効果があります。

Madopar HBS を従来の Madopar または可溶性 Madopar と併用することで、より迅速に臨床効率を達成できます。

これは、その日の次の用量よりも少し多めに摂取する必要がある朝の最初の用量に非常に役立ちます。

Madopar HBS を使用する各個人の用量は、各用量変更の間に少なくとも 2 ～ 3 日の間隔をあけて、ゆっくりと慎重に行う必要があります。

夜間に動かない患者の場合、就寝前に最後の Madopar HBS を 250 mg まで投与するとプラスの効果が報告されています。

Madopar HBS による過剰な反応（運動障害）は、用量を単独で減らすのではなく、使用間隔を長くすることで制御できます。

Madopar HBS に対する反応が不十分な場合は、標準 Madopar または分散型 Madopar による以前の治療に戻ることをお勧めします。

患者は望ましくない精神的副作用について注意深く監視する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状と兆候

症状と過剰摂取は治療時のマドパーの副作用と似ていますが、重症度はより深刻です。

過剰摂取により次のような症状が生じる可能性があります。

心血管系の副作用 (例: 不整脈)、精神障害 (例: 混合性、不眠症)、消化管への影響 (例: 吐き気、嘔吐)、および異常な有害な動き (次の市販品 [望ましくない影響] を参照)。胃からの有効成分の吸収が遅れるため、症状や兆候が現れるのが遅れる場合があります。

治療

患者の生存の兆候を監視し、患者の臨床状態に応じて指定された支持措置を確立します。

特殊なケースでは、心血管系への影響（抗不整脈など）や中枢神経系への影響（呼吸刺激薬、鎮静薬など）として、対症療法が必要になる場合があります。

また、徐放性の場合は、適切な手段によりその後の追加吸収を防ぐ必要があります。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?

飲み忘れた場合は、できるだけ早くお飲みください。ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。処方された量を二度飲んではなりません。

副作用

薬に関連した副作用がある場合は医師に知らせてください。

Levopoda - Benserazide の使用後に望ましくない影響が報告されています (頻度は不明、既存のデータから推定されていません):

次の頻度による分類:

非常に人気:> 1/10;

警告

禁忌

マドパーは、レボドパ、ベンセラジド、またはその薬剤の成分に対して明らかに過敏症である患者には使用できません。

Madopar は、非選択的阻害剤モノアミンオキシダーゼ (MA) とは調整されません。ただし、セレギリンまたはラサギリンなどの Mao -B 酵母に対する選択的阻害剤、またはモクロベミドなどの Mao - A 酵母に対する選択的阻害剤と組み合わせた場合は適応症がありません。 Mao - A と Mao 阻害剤阻害剤の組み合わせは、非選択的 Mao 酵母の阻害に似ているため、この組み合わせと Madopar を同時に使用しないでください (他の薬剤との相互作用項目および薬物相互作用を参照)。

Madopar は、ホルモン疾患、肝臓疾患または腎臓疾患 (透析患者を除く)、心血管障害、精神病症状を伴う精神疾患、または閉塞隅角を有する患者には使用されません。緑内障。

マドパーは 25 歳未満の患者には使用できません (骨格系の発達が完了している必要があるため)。

マドパーは妊婦または妊娠中の女性には使用されませんが、適切な避妊は適用されていません (妊婦および授乳中の女性のセクションを参照)。マドパーの使用中に妊娠している場合は、直ちに薬を中止する必要があります（医師の処方指示に従って）。 レボドパが悪性の色を活性化する可能性があることに疑問があります。

したがって、Madopar は悪性色素沈着の病歴またはリスクがある患者には使用しないでください。マドパーは、制吐効果のある神経弛緩薬と同時に使用しないでください (他の薬との相互作用項目および相互作用型を参照)。

薬を服用する際の注意事項

一般

他の薬剤をマドパーと同時に使用する必要がある場合、患者は異常な副作用や薬剤の影響の増大を注意深く監視する必要があります。

敏感な患者では過敏反応が起こる可能性があります。

理論上、レボドパは緑内障を増加させる可能性があるため、開放隅角緑内障患者の緑内障を定期的に測定する必要があります。

動的な冠状動脈疾患、不整脈、心不全などの病歴のある患者に対する Madopar の使用には注意してください。

このような患者では、治療の開始時および治療中に定期的に心機能を監視し、特別なケアを行う必要があります。

危険因子（高齢、抗高血圧薬や他の立位姿勢の低血圧を引き起こす可能性のある薬剤との同時使用など）や立位姿勢の履歴がある患者を、特に治療の初期段階または用量を増やす場合には注意深く監視してください。

マドパーは、血球数 (溶血性貧血、血小板減少症、白血球減少症など) を減少させることが報告されています。穀物白血病と全血球減少の症例が数例報告されていますが、その場合はマドパーは確認されておらず、完全に排除することもできません。したがって、治療中は定期的に血球検査を実施する必要があります。

うつ病は、パーキンソン病患者や不安真空症候群の臨床疾患の一部である可能性があり、マドパーで治療されている患者にも現れる可能性があります。

すべての患者は、自殺するかどうかにかかわらず、精神状態とうつ病の変化を注意深く監視する必要があります。

患者がレボドパを使用している場合、全身麻酔が必要であり、ハロセインによる麻酔の場合を除き、用量を手術日のできるだけ近くまで継続する必要があります。

ハロセインによる麻酔の場合、マドパーを使用している患者では血圧の振動や不整脈が発生するため、手術介入の 12 ～ 48 時間前にマドパーを中止する必要があります。マドパーは手術後に使用することもできます。手術前に投与量が適用されるまで、徐々に投与量を増やす必要があります。

マドパーは、症状と同様の鎮静症候群 (高熱と筋肉のけいれん、精神の変化、血清中のクレアチニンホスホキナーゼの増加、重篤な場合にはミオグロビン尿、筋肉パターン、急性腎不全などの他の症状) を引き起こす可能性があるため、突然中止しないでください。この症候群は生命を脅かす可能性があります。

このような一連の症状が現れた場合は、患者を注意深く監視し、必要に応じて入院し、症状を迅速かつ適切に治療する必要があります。

この治療には、十分に評価した後のMadoparによる再治療が含まれます。

レボドパは、ニワトリの睡眠状態や突然の睡眠スペースに関係しています。

日常生活の活動中に突然眠ってしまうケースがいくつか報告されていますが、原因不明または前兆がない場合は非常に危険です。

患者にはこのことについて説明し、レボドパによる治療中に車の運転や機械の操作をする際には注意するようアドバイスする必要があります。

睡眠中または睡眠間隔が空いた患者は、車の運転や機械の操作を中止しなければなりません。

さらに、投与量を減らすか治療を中止することを検討することも可能です (項目 2.4.3 運転能力または機械の使用を参照)。

脈拍制御障害

衝動制御障害を検出するために患者を定期的に監視する必要があります。

患者および患者のケアには、ドーパミンおよび/またはマドパーを含むレボドパを含む他のドーパミン作動薬で治療を受けている患者に起こり得る、病的ギャンブル、性欲の増大、みだらで制御されていない買い物、制御されていないお茶の摂取など、脈拍制御障害の行為の症状について説明する必要があります。

これらの症状が現れた場合は、治療を再検討してください。

悪性色素

疫学調査により、パーソン病患者は色素腫瘍を発症するリスクが高いことが示されています (約 26 倍)。パーキンソン病の治療においてリスクの増加が記録されるかどうかは不明です。

したがって、いかなる適応症においても Madopar を使用する場合、患者および処方箋は色素腫瘍を検出するために定期的にモニタリングすることをお勧めします。理想的には、定期的な皮膚検査は適切な専門家 (皮膚科医など) によって行われる必要があります。

ドーパミン作動薬

パーキンソン病のドーパミンアゴニストで治療を受けた一部の患者では、病理学的カード、性欲の亢進、過度の性的活動が報告されています。

マドパーと上記の事象やドーパミンブロンズ薬との間には何の関連性もありません。ただし、Madopar はドーパミン作動性グループであるため注意が必要です。

機械の運転および操作の能力

レボドパで治療を受けており、睡眠または突然の睡眠間隔の症状がある患者には、睡眠または睡眠の症状が軽減されるまで、運転したり、警戒心を低下させることで自分や他人に重大な損害や死亡を引き起こす可能性のある活動（機械の操作など）に参加しないよう通知する必要があります。

妊娠と授乳

妊娠

マドパーは、妊婦および妊娠する可能性があるが適切な避妊を行っていない女性には禁忌です (管理項目、催奇形性およびその他の特性を参照)。

授乳期間

ベンセラジドが乳中に排泄されるかどうかは不明であるため、マドパー治療が必要な母親は、子供の骨変形の可能性を排除するものではないため、母乳育児をすべきではありません。

その他の特殊な対象者 (高齢者、小児、アレルギー)

腎不全の患者

レボドパとベンセラジドはどちらも広範囲に代謝され、未変化の形で腎臓から排泄されるレボドパは 10% 未満です。したがって、腎機能が軽度または中程度の場合は、用量を減らす必要はありません。

腎機能障害のある患者におけるレボドパの薬物動態データはありません。マドパーは高尿素患者によく耐えられ、透析を行っています。

肝不全の患者

レボドパは主に芳香族アミノ酸デカルボキシラーゼ酵素によって代謝されますが、この酵素は胃腸管、腎臓、肝臓、心臓にも存在します。

肝不全患者におけるレボドパの薬物動態データはありません。

薬物相互作用

薬物動態相互作用

抗コリン作動性トラヘキシフェニジルと一般的なホルマールの併用。レボドパの吸収速度は低下しますが、吸収レベルは低下しません。トリヘキシフェニジルとマドパー HBS を同時に使用しても、レボドパの薬物動態には影響しません。耐酸性とマドパー HBS を同時に使用すると、レボドパの吸収レベルが 32% 低下します。硫酸鉄は、レボドパの血漿中の最大濃度と AUC を 30 ～ 50% 低下させます。

観察された人々は、全員ではなく一部の患者で硫酸鉄による治療中に臨床的な薬物動態の変化を観察しています。メトクロプラミドは、レボドパの吸収速度を高めます。

レボドパと次の有効成分の間には薬物動態学的相互作用はありません: ブロモクリプチン、アマンタジン、セレギリン、ドンペリドン。

薬理学的相互作用

レセルピンを含む鎮静薬、オピオイド、高血圧薬はどちらもマドパーの効果を阻害します。

非回復型および非選択型酵素阻害剤を使用している患者に Madopar を使用する場合、Madopar 治療を開始する前に少なくとも 2 週間このエナメル阻害剤を中止する必要があります。そうしないと、高血圧などの副作用が発生する可能性があります (禁忌のセクションを参照)。

セレギリンやラサギリンなどの Mao - B に対する選択的阻害剤、およびモクロベミドなどの Mao - A に対する選択的阻害剤は、マドパーで治療されている患者に適応となります。

推奨されているように、レボドパの用量は、効率と耐性に基づいて各患者に応じて調整する必要があります。

Mao -A と Mao 阻害剤の組み合わせは、非選択的 Mao 阻害剤の阻害剤と同等であるため、この組み合わせは Madopar では使用されません (禁忌のセクションを参照)。

マドパーは、レボドパがこれらの薬の効果を高める可能性があるため、交感神経系薬 (エピネフリン、 ノルエピネフリン 、イソプロテレノール、アンフェタミンなどは敏感な神経系興奮剤です) と併用することはできません。

心臓血管系の近くで使用する必要がある場合は、交感神経刺激薬の用量を減らす必要があります。

抗精神病薬とドーパミン受容体阻害薬、特に D2 受容体拮抗薬の併用は、パーキンソン病の抗パルコドーパ - ベンセラジドと戦う可能性があります。.

レボドパは、これらの薬の抗精神病効果を軽減します。これらの薬物を使用する場合は注意が必要です。

その他のインタラクション

抗コリン薬、アマンタジン、セレギリン、ブロモクリプチン、ドーパミンなどの他の薬剤と併用することは可能ですが、望ましい効果と望ましくない効果の両方が増加する可能性があります。

したがって、マドパーまたは他の薬剤の投与量を減らす必要があります。 comt 阻害剤による治療サポートを開始する場合は、Madopar が必要です。

レボドパは効果が促進されるまでに時間がかかるため、マドパーの使用を開始するときにコリン作動性抗ウイルス薬を中止しないでください。レボドパは、カテコールアミン、クレアチニン、腫瘍酸、ブドウ糖に関する一部の検査の結果に影響を与える可能性があります。尿検査結果はセトンの偽陽性となる可能性があります。

Madopar を使用している患者に対して Coom テストを行うと、偽陽性結果が得られる可能性があります。

タンパク質が豊富な食事に薬を使用すると、薬の効果が低下します。

ハロタンによる全身麻酔: 血圧や不整脈が発生する可能性があるため、ハロタンによる全身麻酔が必要な手術の 12 ～ 48 時間前にマドパーを中止する必要があります。

全身麻酔と他の麻酔を併用する場合は、一般 (警告と注意) を表示します。

保管

湿気を避け、光を避け、室温で保管してください。バスルームや冷凍庫には保管しないでください。

薬ごとに保管方法が異なる場合があることに注意してください。したがって、パッケージに記載されている保管上の注意事項をよく読むか、薬剤師に相談してください。

錠剤は子供やペットの手の届かないところに保管してください。

有効期限: 製造日から 48 か月。

その他の薬

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マドパー レボドポパおよびベンセラジド 250 ロシュは無実のパーキンソン病を治療します (30 錠)

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用途

適応症