Magrax 90 mg Daipharm Léčba Léčba revmatoidní artritidy (10 blistrů x 10 tablet)

Účinky na gastrointestinální trakt

Zadržování vody, otoků a hypertenze

Obecná opatrnost

Při užívání léku mají pacienti horší funkci orgánů, jak je popsáno výše, měli by přijmout vhodná opatření a zvážit vysazení etorikoxibu. Při používání etorikoxibu u starších pacientů a pacientů s dysfunkcí ledvin, jater nebo srdce je třeba udržovat řádné lékařské sledování.

Při zahájení léčby etorikoxibem u dehydratovaných pacientů buďte opatrní. Před použitím etorikoxibu je třeba rehydratovat vodu.

Vážné kožní reakce, několik smrtelných případů, včetně šupinové dermatitidy, Stevens-Johnsonova syndromu a otrávené epidermální nekrózy jsou hlášeny velmi vzácně při kombinaci NSAID a některých inhibitorů COX-2 v procesu sledování po prodeji.

Pacienti s nejvyšším rizikem této reakce v prvním měsíci léčby. U pacientů užívajících etorikoxib jsou hlášeny závažné reakce z přecitlivělosti (jako je přecitlivělost a angioedém).

Některé selektivní inhibitory COX - 2 jsou spojeny se zvýšeným rizikem kožních reakcí u pacientů s alergií na léky v anamnéze. Etorikoxib by měl být ukončen, jakmile se objeví počáteční známky kožní vyrážky, poškození sliznice nebo jakékoli známky přecitlivělosti.

Etorikoxib může skrývat další příznaky horečky a zánětu.

Buďte opatrní, pokud používáte etorikoxib současně s warfarinem nebo jinými perorálními antikoagulancii.

Nepoužívejte etorikoxib, stejně jako jakékoli jiné léky, které inhibují syntézu cyklooxygenázy/prostaglandinu u žen, které se snaží otěhotnět.

Upozornění o pomocných látkách

Musí být mimo dosah dětí.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Pacienti se závratěmi, závratěmi nebo ospalostí při používání Etorikoxibu by neměli řídit ani obsluhovat stroje.

Těhotenství a kojící matky

Těhotné ženy

Neexistují žádné klinické údaje o použití etorikoxibu během těhotenství. Výzkum na zvířatech ukazuje toxicitu na plodnost. Potenciální riziko u těhotných žen.

Etorikoxib, stejně jako jiné inhibitory syntézy prostaglandinů, může snížit dělohu a arteriosklerózu časně v posledních 3 měsících těhotenství.

Etorikoxib je kontraindikován během těhotenství. Pokud je pacientka během užívání léku těhotná, je nutné Etorikoxib vysadit.

kojící ženy

Není jasné, zda etorikoxib obsahuje mléko v mléce. Etorikoxib se u myší vylučuje mlékem. Pacientky užívající etorikoxib by neměly kojit.

Reprodukce

Etorikoxib, stejně jako inhibitory COX - 2, se nedoporučuje používat u žen, které se snaží otěhotnět.

Další speciální předměty (starší osoby, děti, alergie)

Starší lidé

U starších pacientů není třeba upravovat dávku. Stejně jako ostatní drogy je třeba být opatrný při použití u starších lidí.

Pacienti se selháním jater

Nepoužívejte léky u pacientů s jaterním selháním kvůli nevhodné dávce.

Pacienti se selháním ledvin

Žádná úprava dávky u pacientů s clearance kreatininu 230 ml/min. Etorikoxib nepoužívejte u pacientů s clearance kreatininu

Děti

Etorikoxib není kontraindikován u dětí a mladistvých do 16 let.

Léková interakce

Farmakologická interakce

Perorální antikoagulancia

U pacientů se stabilní léčbou warfarinem může použití denní dávky etorikoxibu 120 mg vést ke zvýšení protrombinu přibližně o 13 % ve srovnání s mezinárodním standardním poměrem (INR).

Na začátku léčby etorikoxibem nebo při přechodu na léčbu etorikoxibem je nutné přísně kontrolovat hodnotu INR.

Diuretika, ACE inhibitory a anti-antiléčiva Angiotensin II NSAID mohou snížit účinnost diuretik a jiných léků na hypertenzi.

U některých pacientů s poškozením funkce ledvin (jako jsou dehydratovaní pacienti nebo starší lidé s poškozením ledvin) může sdílení ACE inhibitorů a inhibitorů angiotenzinu II a COX způsobit závažnější poškození ledvin, které může zahrnovat akutní selhání ledvin, často obnovené.

Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících etorikoxib s ACE inhibitory nebo angiotensinem II. Při kombinovaném užívání proto buďte opatrní, zejména u starších osob.

Měli by zadržovat vodu pro pacienty a zvážit sledování funkce ledvin po začátku koordinace a později periodické léčby.

Kyselina acetylsalicylová

U zdravého jedince ve stabilním stavu neovlivňuje etorikoxib 120 mg/čas/den antikoagulační účinek kyseliny acetylsalicylové (81 mg/den). Etorikoxib a acetylsalicylová mohou být podávány v dávkách prevence kardiovaskulárních onemocnění (nízká dávka kyseliny acetylsalicylové). Užívání nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové s etorikoxibem však může způsobit zvýšený poměr gastrointestinálních vředů nebo jiné komplikace ve srovnání s užíváním samotného etorikoxibu.

Nedoporučuje se sdílet etorikoxib s kyselinou acetylsalicylovou v dávkách výše užívaných k prevenci kardiovaskulárních onemocnění nebo s jinými NSAID.

cyklosporin a takrolimus

Ačkoli nebyly studovány interakce při použití s ​​etorikoxibem, sdílení cyklosporinu nebo takrolimu s jakýmkoli NSAID může zvýšit toxický účinek cyklosporinu nebo takrolimu na tělo. Při společném užívání s etorikoxibem s cyklosporinem nebo scungrolimem by měla být monitorována funkce ledvin.

Farmakokinetická interakce

Účinek etorikoxibu na farmakokinetiku jiných lithiových léků NSAID snižuje vylučování lithia ledvinami a tím zvyšuje plazmatické koncentrace lithia. Pečlivě sledujte lithium a upravte dávku lithia, pokud se užívá s NSAID a v případě potřeby po ukončení.

methotrexát

Dvě zkoumající studie účinků etorikoxibu v dávce 60 mg, 90 mg nebo 120 mg užívané jednou denně za 7 dní u pacientů užívajících dávky methotrexátu jednou týdně od 7,5 mg do 20 mg výměna s revmatoidní artritidou.

Dávka etorikoxibu 60 mg nebo plazmatická koncentrace methotrexátu neovlivňuje methotrexát u 90 povolení.

V jedné studii nemá etorikoxib 120 mg žádný vliv, ale v jiné studii zvyšuje etorikoxib 120 mg plazmatickou koncentraci metotrexátu na 28 % a snižuje o 13 % clearance methotrexátu ledvinami.

Při kombinaci etorikoxibu a methotrexátu by měla být plně prověřena toxicita související s methotrexátem.

Perorální antikoncepce

běžně užívaný etorikoxib 60 mg s perorálními kontraceptivy obsahujícími 35 mikrogramů ethinylestradiolu (EE) a 0,5 – 1 mg norethindronu za 21 dní zvyšuje ACO o 37 % – 24 hodin ve stabilním stavu EE.

Užívání ve stejnou dobu nebo s odstupem 12 hodin Etorikoxib 120 mg a perorální antikoncepce, jak je uvedeno výše, zvyšují AUC - 24 hodin ve stabilním stavu EE o 50 - 60 %. Zvýšení koncentrace EE by mělo být zváženo při výběru perorálních antikoncepčních pilulek k použití s ​​etorikoxibem.

Růst AUC EE může zvýšit míru nežádoucích účinků souvisejících s perorálními antikoncepčními pilulkami, jako jsou ucpané trombotické komplikace u rizikových žen).

Hormonální substituční léčba (HRT)

Sdílený etorikoxib 120 mg s substituční léčbou konjugovaných hormonů (0,625 mg premarintm) za 28 dní zvyšuje AUC - 24 hodin ve stabilním stavu nekonjugovaného estrogenu (41 %), Equilinu (76 %) a 17 B - estradiolu (22 %).

Neexistují žádné výzkumy Etoricoxim 60g, Etoricoxim 90 mg. Účinek etorikoxibu 120 mg na expozici (AUC0 - 24 hodin) na estrogenové složky premarinu je méně než polovina pozorovaných osob při použití samotného premarinu a dávka se zvyšuje z 0,625 - 1,25 mg.

Prednison Prednisolon

V interaktivním výzkumu léčiv nemá etorikoxib žádné klinicky významné účinky na farmakokinetiku Prednisonu Prednisolon.

digoxin

Dávka etorikoxibu 120 mg/čas/den po dobu 10 dnů nemění AUC - 24 hodin plazmatické nebo renální exkrece ve stabilním stavu digoxinu u zdravých dobrovolníků. Digoxinův cmax se zvyšuje asi o 33 %.

Toto zvýšení obvykle není u většiny pacientů důležité. Pacienti s vysokým rizikem toxicity digoxinu by však měli být při použití v kombinaci s etorikoxibem a digoxinem sledováni.

Účinky etorikoxibu na metabolická léčiva sulfotransferázou

Etorikoxib je inhibitorem sulfotransferázy u lidí, zejména sultie1, a prokázal účinek zvýšení sérové ​​koncentrace ethinylestradiolu.

Přestože jsou údaje omezené a klinicky se stále studují, je nejlepší být opatrný při používání etorikoxibu s jinými léky, které jsou metabolizovány hlavně sulfotransferázou (jako je sulfotransferáza nebo humánní sulfotransferasa nebo sulfamol).

Účinky etorikoxibu na metabolická léčiva pomocí ISOENZYM CYP

Podle výzkumu in vitro etorikoxib neinhibuje P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2019, 2D6, 2E1 nebo 3A4. U zdravého subjektu dávka etorikoxibu 120 mg/den nemění aktivitu CYP3A4 v játrech při hodnocení erythromycinovým testem prostřednictvím dechu.

Účinky jiných léků na farmakokinetiku etorikoxibu

Hlavní metabolická cesta etorikoxibu závisí na enzymech CYP. Zdá se, že CYP3A4 přispívá k etorikoxibu in vivo. Výzkum in vitro ukazuje, že CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 a CYP2C19 mohou být také katalyzátorem hlavní metabolické cesty, ale jejich role nebyla ve Vivo studována.

ketokonazol

Při použití ketokonazolu, silného inhibitoru CYP3A4, v dávce 400 mg/čas/den po dobu 11 dnů u zdravých dobrovolníků, nedochází k žádnému významnému vlivu na klinickou farmakokinetiku jednorázové dávky etorikoxibu 60 mg (až o 43 % AUC).

vorikonazol a mikonazol

Sdílený perorální nebo mikonazolový gel etorikoxib a vorikonazol, silné inhibitory CYP3A4, mírně zvyšující expozici etorikoxibu, ale na základě publikovaných informací to neznamená klinicky.

rifampicin

Sdílený etorikoxib a rifampicin, síťová indukce enzymů CYP, snižující plazmatické hladiny etorikoxibu o 65 %. Tato interakce může vést k reprodukci příznaků při užívání etorikoxibu a rifampicinu.

Ačkoli tyto interaktivní informace ukazují zvýšení dávky etorikoxibu, etorikoxib nedoporučuje, aby dávka byla vyšší než doporučená dávka výše, protože nebyl proveden žádný výzkum.

antacida

Nedynamická antacida etorikoxibu mají klinický význam.