統合失調症用マンズラ-7.5ダビファーム錠(10水疱×10錠)
剤形 ブリスター10箱×10錠
仕様 オランザピン
成分
| 成分情報 | コンテンツ |
| オランザピン | 7.5mg |
用途
適応症
マンズラ-7.5 は以下の場合の治療に使用される抗精神病薬です。
オランザピンは必須 (抗精神病) (第 2 世代) であり、ジベンゾジアゼピンの物質です。この薬は、フェノチアジンやブチロフェノンを原料とする典型的な抗精神病薬とは異なる他の多くの薬理学的特性を備えています。たとえば、課外活動症候群を引き起こしにくい、プロラクチン分泌が少ない、長期治療の際の異形成が少ない、統合失調症の陽性薬、陰性薬、阻害薬の両方に効果的です。
オランザピンの抗精神病効果には複雑なメカニズムがあり、完全には解明されていません。このメカニズムは、中枢神経系におけるセロトニン 2 型受容体 (5-HT2A、5-HT2C)、Typ 3 (5-HT3)、Typ 6 (5-HT6) およびドーパミンにおける薬物の拮抗作用に関連しています。オランザピンは、薬剤の抗過敏作用に関係する5-HT2A受容体に対する反応(ネガティブエアコン)を抑制・軽減する作用があります。また、ドーパミン皮膚受容体の一部により気質を安定させます。オランザピンは、ムスカリン受容体 (M1、M2、M3、M4、および M5) にも対抗します。この薬の抗コリン作用は、末梢症候群の出現を軽減するリスクを説明しますが、一方で、それはオランザピンの他のいくつかの望ましくない効果に関連しています。オランザピンには、ヒスタミンおよびアルファ アドレナリン受容体に対する抵抗効果もあります。この効果は、オランザピン使用時の睡眠能力、低血圧姿勢に関連しています。薬物動態
吸収
飲酒後、オランザピンは消化管を通じて迅速かつほぼ完全に吸収されますが、最初は肝臓で代謝されるため、経口バイオアベイラビリティは 60% にのみ達します。吸収は食事の影響を受けません。血漿濃度は 5 ~ 8 時間以内にピークに達します。 7~10日間の注意喚起投与後に安定状態に達します。血漿薬物濃度は、年齢、性別、患者の喫煙の有無に応じて個人差があります。女性の血中の薬物濃度は男性よりも約 30 ~ 40% 高いです。血漿中のオランザピン治療の濃度は明確に定義されていません。血中濃度とオランザピンの治療効果および毒性との相関関係は確立されていません。
配布
オランザピンは、中枢神経系を含む組織に迅速かつ大量に分布します。薬剤の配布量は約1000Lです。オランザピンの血漿タンパク質結合比は、アルブミンおよびα-糖タンパク質と相互に関連しています。オランザピンとグルクロニド結合体の代謝物は胎盤を通過し、母乳中に排泄されます。赤ちゃんに安定した薬の量は母親の投与量の約 1.8% です。さらに、母乳中のピーク濃度は、母親の血漿中のピーク濃度に達してから約 5.2 時間遅くなります。
代謝
オランザピンは肝臓で代謝され、その後主に CYP1A2 を介して除去され、一部は CYP2D6 を介して除去され、その後グルクロン酸で終了します。 2 つの主要な代謝産物は 4'-N-デスメチル オランザピンと 10-N-グルクロニドであり、オランザピンの活性を保持しなくなりました。
除去
飲酒後のオランザピンの血漿販売時間は約 30 時間 (21 ~ 54 時間の範囲) です。高齢者では販売時間が約1.5倍になった。オランザピンのクリアランスは、男性と比較して、喫煙者では非喫煙者と比べて約40%増加し、女性では約30%減少しました。薬物の約 57% と 30% は、主に代謝誘導体の形で尿と糞便中に排泄され、一部 (7%) はそのままの形で排泄されます。
特別な主題に関する薬物動態
腎不全
腎不全患者では、薬物の薬物動態はあまり変化しません。
子供
広告の付着 (13 ~ 17 歳): 青年期におけるオランザピンの動的な薬物動態は成人と同様です。臨床研究では、10代のオランザピンのAUC平均は約27%高かった。青少年と成人の間で人口動態の異なる要因が、若者の平均値が低く喫煙者が少ないなど、上記の結果に寄与している可能性があります。
服用する前に 統合失調症用マンズラ-7.5ダビファーム錠(10水疱×10錠)
使用方法
経口薬。
オランザピンは経口的に使用され、食事中または食事とは別に摂取できます。長期にわたる眠気のある患者は、夕方就寝前に毎日の用量を使用できます。オランザピンの用量は患者ごとに慎重に修正し、最低用量を効果的に使用する必要があります。望ましくない影響を最小限に抑えるために、投与量は徐々に増加し、治療の開始時にその日の投与量に分割する必要があります。
投与量
成人
統合失調症
開始用量は 5 ~ 10mg です。通常は1日1回飲みます。用量は、5~7 日間で 1 日あたり約 5mg ずつ増加し、目標用量の 10mg/日まで増加します。後期段階での用量調整は通常 7 日以内の間隔で行う必要があり、推奨最大用量の 20 mg/日まで 5 mg/日ずつ増減します。
維持用量: 10 ~ 20 mg/日 1 回経口。
双極性疾患 (混合型または混合型)
単回療法: 開始用量は 10 ~ 15 mg/日、経口 1 回です。
用量は 24 時間以上の間隔をおいて 1 日あたり 5 mg ずつ増加することがあります。維持量は5~20mg/日です。最大用量は 20 mg/日を推奨します。
リチウムまたはバルプロアートと組み合わせた連続療法: 開始用量は 10 ~ 15 mg/日、1 回の飲用。投与量は 5 ~ 20 mg/日の範囲で変動します。
双極性障害の予防
用量は 5 ~ 20mg/日です。オランザピンの製品バッチを治療した患者については、そのような用量で双極性障害の再発を予防し続けてください。外見、混合、またはうつ病の場合は、臨床適応症などの感情的な症状に対する治療サポートを伴い、オランザピンによる治療を継続する必要があります(必要に応じて用量を最適化します)。
子供
子供
安全性と効率性は未確認。
13 ~ 17 歳の子供
小児にオランザピンを使用する場合は、専門医師の厳重な監督の下、細心の注意を払う必要があります。
高齢者
低い開始用量 (5 mg/日) は通常は適応されませんが、臨床状態が保証されている場合は 65 歳以上の患者に対して考慮できます。
腎不全または肝不全
このような患者では、低い開始用量 (5mg) を考慮する必要があります。平均的な肝不全(肝硬変、pgh グループ A または b)の場合、開始用量は 5 mg とし、慎重に用量を増やす必要があります。
喫煙者
通常、喫煙者の場合は非喫煙者に比べて開始用量と投与量を変更する必要はありません。喫煙者ではオランザピンの代謝が増加する可能性があります。臨床モニタリングを推奨し、必要に応じてオランザピンの用量を増やすことを検討する場合があります。代謝を遅らせる要因が複数ある場合(女性、高齢者、非喫煙者)、開始用量を減らすことを検討する必要があります。このような患者の場合、投与量を増やす場合には注意してください。
過剰摂取した場合はどうすればよいですか?必要に応じて症状を治療する必要があります。特別な解毒剤はありません。
緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。
服用を忘れた場合はどうすればよいですか?同じ日に2回分を使用しないでください。
気分が良くなったからといって、常に薬を服用してください。医師から中止の指示があるまで、オランザピンの使用はあなたにとって非常に重要です。急に薬を中止すると、発汗、眠れない、震え、不安、吐き気や嘔吐などの症状が現れることがあります。医師は薬を中止する前から量を減らすよう指導します。必ず医師の指示に従ってください
オランザピンの中止から用量を減らすことを検討する必要があります。
副作用
Manzura-7.5 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。
大人
非常に一般的、ADR> 1/10
コモン、1/100 皮膚および皮下組織: 発疹。 アンコモン、1/1,000 代謝と栄養: 糖尿病は進行性または重度であり、しばしばセトンや昏睡を伴い、一部の死亡者も含まれます。 神経鏡: けいれん、けいれんまたはけいれんの危険因子の場合に多く、筋肉障害(眼球回転を含む)、後期運動障害、記憶障害、言語障害。 腎臓と尿路: 尿失禁、尿閉、排尿不能。 レア、1/10,000 心臓: 心室頻拍/心室性、突然死。 不明な周波数 特別科目 高齢者 オランザピンは、頻度よりもプラセボよりも脳血管に致命的で望ましくない影響を及ぼします。 望ましくない影響は非常に一般的です 異常な歩行と転倒。 肺炎、体温上昇、昏睡、紅斑、錯視、失禁。 パーキンソン病の薬物使用による神経障害のある患者(ドーパミン所有者)では、パーキンソン病の症状とより重篤な錯覚が非常に頻繁に報告され、プラセボよりも多く報告されます。 双極性官能症患者において、バルプロアトとオランザピンを調整すると、好中球減少症の好中球率が 4.1% 増加します。原因の一部は、高い血漿バルプロートレベルによるものである可能性があります。オランザピンをリチウムまたはバルプロイヤーと併用すると、振戦(> 10%)、口渇、食欲増進、体重増加のレベルが増加します。言語障害もよく報告されています。 Lithi または Divalproex と組み合わせてオランザピンで治療すると、急性治療中 (最長 6 週間) の患者の 17.4% で初期体重の 7% 以上増加しました。双極性障害患者の再発を予防するためにオランザピンによる長期治療(最長 12 週間)を行うと、患者の 39.9% で初期体重の 27% が増加します。 小児 望ましくない反応は、成人と比較して十代の若者(13 ~ 17 歳)でより高い頻度で報告されており、望ましくない反応は十代の若者を対象とした短期臨床試験でのみ報告されています。 非常に一般的、ADR> 1/10 コモン、1/100 ADR の処理方法に関する指示 悪性神経結石症候群の症状が現れた場合は、薬を中止してください。積極的なサポートと患者を注意深く監視する治療。悪性神経結石症候群の出現後に患者にオランザピンを再使用する場合は注意が必要です。この症候群を引き起こす薬剤の選択を減らし、患者のためにゆっくりと用量を増やす必要があります。薬の使用中に障害が現れた場合は、薬を中止するか、オランザピンの用量を減らしてください。 オランザピンの使用中に眠気が出た場合は、1 日 1 回就寝時に投与または使用します。オランザピン治療中に血中脂質障害が現れた場合は、薬物療法または非薬物療法を使用して調整します。リスペリドン、ジプラシドン、アリピプラゾールなど、脂質代謝への影響が少ない他の神経溶解薬に置き換えることを検討することも可能です。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
以下の場合の Manzura-7.5 の禁忌:
使用上の注意
抗精神病薬で治療した場合、患者の臨床的改善には数日から数週間かかります。この段階では患者を注意深く監視する必要があります。
自殺
統合失調症や双極性精神疾患には自殺の危険性が内在しており、薬物使用の危険性が高い患者を注意深く監視します。オランザピンは過剰摂取を避けるため、患者の適切なコンプライアンスに合わせて最小限の錠剤で投与する必要があります。
知的機能の低下に関連する精神障害または行動障害
認知症に関連する精神障害のある高齢患者は、主に心血管疾患(心不全、突然死)または細菌感染(肺炎)による死亡率上昇のリスクがあるため注意してください。
パーキンソン病
パーキンソン病患者のドーパミン運に関連する精神障害の治療にオランザピンを使用することは推奨されません。オランザピンはパーキンソン病の症状と幻覚のレベルと頻度を増加させますが、精神病の症状に対してはプラセボほどの有効性を示しません。
悪性神経鞘症候群
オランザピンを使用すると、まれに悪性ニューロン症候群が発生することがあります。臨床症状は、高熱、精神状態の変化、および自律神経の兆候(血管または異常な血圧、頻脈、発汗および不整脈)です。その他の兆候には、クレアチニン ホスホキナーゼ、尿ミオグロビン (パターン) の増加、急性腎不全などが含まれる場合があります。悪性神経結石症候群の追加の臨床症状がなく、患者に兆候や症状、または原因不明の高熱が現れた場合は、オランザピンを含むすべての鎮静剤を中止する必要があります。
高血糖と糖尿病
糖尿病患者、高血糖患者 (血糖値が 100 ~ 126 mg/dl) の場合は、高血糖のリスクがあるため、オランザピンを使用する場合は注意が必要です。薬を中止してもコントロールできる可能性があります。治療中は血糖値を監視する必要があります。
血中脂質の変化
オランザピンは血中脂質の変化を引き起こす可能性があります。脂質の変化は、特に脂質障害のある患者や血中脂質障害の危険因子を持つ患者にとって、適切な臨床治療でなければなりません。オランザピンを含む抗精神病薬で治療されている患者は、治療中に定期的にモニタリングする必要があります。
体重増加
治療を開始する前に、体重増加の影響を考慮する必要があります。通常の体重を監視します。
動物の抗コリン作用
前立腺肥大、狭隅角緑内障、腸麻痺、および薬の抗コリン作用による関連症状のある患者が薬を服用する際の注意事項。
肝機能
肝機能障害の症状がある患者、肝機能の維持に影響を与える疾患のある患者、または肝毒性の薬で治療を受けている患者には注意してください。これらの目的でオランザピンを使用している間、トランスアミナーゼ濃度を定期的に定量します。肝炎(肝細胞、胆汁うっ滞、混合肝損傷を含む)の場合は、オランザピンによる治療を中止することが推奨されます。
白血球減少症
何らかの理由で白血病または好中球の数が少ない患者、薬剤を使用している患者は白血球減少症を引き起こす可能性がある、医学的失敗/骨髄不全の病歴がある患者、付随疾患、放射線または化学療法による骨髄不全の患者、好酸球増加症または骨髄亢進症の患者には注意してください。オランザピンとバルプロアトを同時に使用すると、白血球減少症がよく報告されます。
薬をやめる
オランザピンを突然中止すると、発汗、不眠症、震え、不安、吐き気、嘔吐などの急性症状が現れるというまれな報告があります。
qt について
この薬は (まれに) 広範囲の QT を引き起こす可能性があります。特に高齢者、先天性長期 QT 症候群、うっ血性心不全、心肥大、低血圧、低血糖症の患者において、QT を延長する可能性のある薬剤とオランザピンを併用する場合は注意してください。
血栓症
静脈血栓症の報告はほとんどありません。因果関係は確立されていない。ただし、統合失調症の患者は静脈血栓症の危険因子を持っていることが多いため、不動などの静脈血栓症のリスクをすべて特定し、予防措置を講じる必要があります。
中枢神経系
オランザピンは中枢神経系に主な影響を与えるため、他の中枢神経に影響を与える薬剤やアルコールと併用する場合には注意が必要です。薬物の鎮静効果に関連して集中力や運動活動が低下する可能性があるので注意してください。オランザピンは in vitro でドーパミンの拮抗作用を示すため、この薬は直接または間接的なドーパミン所有者の影響に対抗できます。
けいれん
てんかん、頭部外傷の病歴がある患者、またはオランザピン治療中に発生する可能性のあるけいれんの影響により発作を軽減する薬で治療を受けている患者がオランザピンを服用する場合は注意が必要です。
晩期運動障害
後期運動障害が増加するリスクがあるため、高齢者、特に女性は注意してください。この障害の場合は、薬を中止する可能性を検討してください。
姿勢性低血圧
心臓病、脳血管疾患、または低血圧を引き起こす可能性のある病気(脱水症、循環量の減少、降圧薬で治療中)を患っている人がオランザピンを使用する場合は、心拍数が遅くなり血圧が上昇する姿勢の増加、失神、副鼻腔結節停止のリスクがあるため注意してください。
心臓のせいで突然
オランザピンを使用している患者で突然、心臓の損傷が報告されました。
好酸球増加症および全身症状を伴う薬物アレルギー反応 (ドレス)
オランザピンを使用すると、が報告されています。ドレスは、肝炎、腎炎、肺炎、心筋炎、心膜炎などの全身合併症を伴う、皮膚反応(発疹や薄片状皮膚炎など)、好酸球増加症、発熱またはリンパ節腫脹によって現れることがあります。服装は時として致命的です。患者が疑われる場合は、オランザピンを中止します。
飲み込むのが難しい
ペディカは食道の運動障害を引き起こす可能性があります。窒息性肺炎は、アルツハイマー病患者の病気や死亡の一般的な原因です。オランザピンはアルツハイマー病の治療には適応されていません。
体温
体温を評価する必要があり、過酷な肉体労働や脱水症状があり、体温上昇のリスクがあるため抗コリン薬で治療を受けている患者には注意が必要です。
高血圧症ハイパーラクチン
ドーパミン D2 と同様に、プロラクチン レベルを増加させるオランザピン。この増加は慢性治療中に持続します。
小児
オランザピンは 13 歳未満の子供には適応されません。 13~17 歳の患者を対象とした研究では、体重増加、代謝パラメータ、プロラクチンレベルなど、多くの望ましくない反応が示されています。
オランザピンは、13 ~ 17 歳の小児に対しては専門家の厳重な監督の下、慎重に使用する必要があります。
マンズラ-7.5 薬剤にはセルクトース (乳糖を含む) が含まれているため、ガラクトース耐性、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収障害における稀な遺伝性疾患のある患者はこの薬剤を使用しないでください。マンズラ-7.5 薬剤には、アレルギーを引き起こす可能性のあるポリソルバット 80 が含まれており、ヒマシ油は吐き気、嘔吐、腹痛、下痢を引き起こす可能性があります。 Manzura-5 には、アレルギーを引き起こす可能性のある黄色のタートラジンが含まれています。 機械を運転および操作する能力
機械を運転および操作する能力に対するオランザピンの影響に関する研究はありません。オランザピンは眠気やめまいを引き起こす可能性があるため、患者は車の運転や機械の操作には注意する必要があります。
妊娠
妊婦を対象とした適切かつ管理された研究はありません。オランザピンによる治療中に妊娠している場合、または妊娠する予定がある場合、患者は医師に通知する必要があります。ただし、人間の経験が限られているため、オランザピンは、胎児に対する利益が考えられるリスクよりも大きい場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。
妊娠最後の 3 か月以内に抗精神病薬にさらされた赤ちゃんは、さまざまな重症度や程度で、パゴダ症状や中止症状などの望ましくない影響を受けるリスクがあります。乳児の筋緊張の低下、震え、眠気、呼吸不全、または哺乳困難が増加しているという興味深い報告があり、乳児は注意深く監視する必要があります。
授乳期間
授乳中の健康な女性を対象とした研究では、オランザピンが母乳を通じて分泌されました。安定した状態の乳児への平均曝露量(mg/kg)は、母親のオランザピン用量の約1.8%と予想される。オランザピンの服用中は授乳しないことが推奨されます。
生殖能力: 生殖能力への影響はまだ不明です。
薬物相互作用
連携しないことを避ける
心臓毒性 (QT 間隔の延長、捻転の原因) のリスクがあるため、オランザピンとレボメタジルを併用しないでください。また、アウトソーシング症候群や悪性ニューロン症候群のリスクが高いため、メトクロプラミドと併用しないでください。
オランザピンの相互作用はオランザピンに影響を与える可能性があります
ジアゼパム: 共有され、姿勢のリスクが増加します。
CYP1A2 誘導: 喫煙 (ニコチン) および CYP1A2 誘導薬 (カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン、リファンピシン、オメプラゾール) によってオランザピンの代謝が増加し、オランザピン レベルの低下につながる可能性があります。オランザピンのクリアランスは小規模または中程度増加します。通常、臨床効果は小さいため、臨床モニタリングを行い、必要に応じてオランザピンの用量を増やすことが推奨されます。
CYP1A2 阻害剤: CYP1A2 阻害剤であるフルボキサミンは、オランザピン代謝の顕著な阻害を示します。フルボキサミンまたは他のCYP1A2阻害剤(シプロフロキサシン、カフェイン、エリスロマイシン、キニジンなど)を使用している患者では、オランザピンの開始用量が低くなります。 CYP1A2 阻害剤による治療を開始する場合は、使用するオランザピンの用量を減らすことを検討してください。
バイオアベイラビリティの低下: 活性炭は、経口によるオランザピンのバイオアベイラビリティを 50 ~ 60% 低下させるため、オランザピンを使用する少なくとも 2 時間前または後に使用する必要があります。ワルファリン(単回量 20mg)、フルオキセチン(CYP2D6 阻害剤)、単回量の制酸薬(アルミニウム、マグネシ)またはシメチジンは、オランザピンの薬物動態に大きな影響を与えません。
薬理学的相互作用: オランザピンの治療を受けている患者では、ベータ受容体に対するドーパミン、アドレナリン、またはその他の交感神経作用を使用しないでください。オランザピンのアルファ受容体阻害剤により血圧が下がります
オランザピンは他の薬に影響を与える可能性があります
オランザピンは、レボドパとドーパミンの所有者の効果に反対する可能性があります。オランザピンは、抗コリン薬の効果(便秘、口渇、鎮静、尿閉、視覚障害)を高め、抗高血圧薬の降圧効果を高めます。
オランザピンは、in vitro で主要な ISOENZYM CYP450 (1A2、2D6、2019、3A4 など) を阻害しません。したがって、相互作用の危険はありません。 in vivo 研究。以下の有効成分は阻害されません: 3 ラウンド薬物治療 (CYP2D6 による代謝を表す)、ワルファリン (CYP2C9)、テオフィリン (CYP1A2) またはジアゼパム (CYP3A4 および 2019)。
オランザピンは、リチウムまたはビペリデンと併用しても相互作用しません。血漿中のバルプロート濃度をモニタリングすると、オランザピンとの同時使用後にバルプロートの用量を調整する必要がないことがわかります。
中枢神経系への影響: アルコール患者がオランザピンを服用したり、中枢神経系を阻害する可能性のある薬剤を服用する場合は注意が必要です。パーキンソン病患者および認知症のパーキンソン病治療とオランザピンを同時に使用することは推奨されません。
QT について: QT 間隔を引き起こす可能性のある薬剤とオランザピンを併用する場合は注意してください。
保管
薬はメーカーの元のパッケージに入れ、カバーを付けて保管してください。薬は光を避け、温度が 30 °C を超えず、子供の手の届かない乾燥した場所に保管してください。
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