マソペン 250/25 ハサンパーキンソン病の治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様カルビドパ、レボドパ

成分

成分情報	コンテンツ
カルビドパ	25mg
レボドパ	250mg

用途

適応症

マソペン 250/25 薬剤は、パーキンソン病の症状および症候群 (脳炎後、炭素モノモンボンおよびマンガン中毒後のパーキンソン症候群) の治療に使用されます。

薬理学

薬理学的グループ: パーキンソン病の治療。

ATC コード: n04ba02。

作用機序:

レボドパはドーパミンの直接前駆体であり、パーキンソン病の治療における代替療法として使用されます。

カルビドーパは末梢脱炭酸酵素の阻害剤であり、レボドーパの末梢ドーパミンへの変換を防ぎ、脳血液関門へのレボドーパの量を増加させます。したがって、レボドパはより低用量で使用され、望ましくない影響の割合と重症度が軽減されます。マソペンは、パーキンソン病の症状、特にけいれんや動作の緩慢、およびパーキンソン症候群および症候群に関連する振戦、嚥下困難、姿勢の不安定などの他の症状を軽減するのに効果的です。

レボドパに対応する不均一な連帯、パーキンソン病の徴候や症状が十分に制御されていない場合、レボドパ/カルビドパで置き換えることで改善された結果が得られることがよくあります。レボドパの副作用の一部を軽減することで、レボドパとカルビドパの組み合わせにより、患者はパーキンソン病の症状を効果的に制御できるようになります。

薬物動態

レボドパ

吸収: レボドパは消化管ですぐに吸収されます。

分布: レボドパは脳血液関門を通過する際に中性アミノ酸と競合し、その後脱カドボキシル化されてドーパミンとなり、神経細胞に蓄えられて放出されます。レボドパは胃腸管と肝臓で急速に脱炭酸されるため、脳関門に未変化の形で少量だけ投与されるだけです。

代謝と排出: レボドパには販売期間が半分あり、主に脱カドボキシル化されてドーパミンになり、一部がノルアドレナリンに変換されます。レボドパの約 30% は 3-O-メチルドーパに変換され、販売までに 9 時間から 22 時間かかります。レボドパの約 80% は、ホモバニリン酸とヒドロキシフェニル乳酸の形で 24 時間以内に尿中に排泄され、一定の形で排泄されるのは 1% 未満です。

カルビドパ

吸収: 飲酒後のカルビドパはすぐに吸収されますが、完全には消化管に吸収されません。

分布: カルビドパは胎盤を通じて、母乳を通じて排泄されます。

代謝と排泄: カルビドパ投与量の約 50% が尿中に検出され、約 3% は一定の形で検出されます。カルビドパは素早く代謝され、尿中に検出される定常型薬物のほとんどは 7 時間以内に排出されます。

カルビドパは、レボドパのドーパミンへの末梢脱炭酸プロセスを阻害し、脳内へのレボドパの量を増加させます。カルビドパは血流関門を通過できないため、脳内のレボドパの代謝に影響を与えません。ドーパミン濃度が低いと、吐き気、嘔吐、不整脈などの末梢での望ましくない影響が軽減され、レボドパの投与量を減らしても治療効果が得られます。

特別な被験者における薬物動態

高齢者

21 ～ 22 歳の 8 名と 69 ～ 76 歳の 8 名による健康な被験者を対象とした研究では、レボドパ/カルビドパを使用した後、2 つのグループでレボドパの絶対使用量が同様であることが示されました。しかし、レボドパの体内暴露（AUC）は、若年層と比較して高齢者グループでは55％増加しました。 40人のパーキンソン病患者を対象とした別の研究では、患者の年齢と、レボドパおよび末梢ドーパデカルボキシラーゼの摂取後のレボドパのAUCの増加との間に相関関係が示された。レボドパの AUC は、若年患者（65 歳未満）と比較して高齢者（65 歳以上）では 28% 増加しました。さらに、高齢者（65 歳）ではレボドパの CMAX が 24% 増加しました。

レボドパ 50 mg とカルビドパ (50 mg) の静脈内注射後、高齢者 (65 ～ 76 歳、10 人を対象に計算) におけるカルビドパの

AUC は、若者(23 ～ 64 歳、24 人を対象に計算) と比較して 29% 増加しました。この増加は臨床に重大な影響を与えません。

服用する前にマソペン 250/25 ハサンパーキンソン病の治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

使用方法

経口摂取し、一日の決まった時間に薬を服用し、高たんぱく質の食事と一緒に薬を服用することは避けてください。

薬を一度飲み忘れた場合は、2 倍量を服用せず、服用を飛ばして通常どおり治療を続けてください。

使用後の薬物治療には特別な要件はありません。

用量

研究では、末梢ドーパデボキシラーゼが 70 ～ 100 mg/日のカルビドパ用量によって完全に阻害されることが示されています。カルビドパの用量が少ない患者は、吐き気や嘔吐を経験する可能性があります。パーキンソン病の治療は、マオープンを使用しながらレボドパを除く他の薬剤群で治療できますが、用量を適切に調整する必要があります。

マソペンを使用した場合の治療効果と副作用は、レボドパ単剤よりも早く現れるため、用量調整期間中は患者を注意深く監視する必要があります。意図しない動きが現れる場合、特に気管支けいれんは、患者の過剰摂取を示す初期の兆候です。

患者はレボドパを使用しません

開始用量: Masopen 100/25 1 錠を 1 日あたり 3 回、1 日あたり 75 mg のカルビドパの用量に相当します。必要に応じて、マソペン 50/12.5 またはマソペン 100/25 を毎日 1 錠、1 日の最大用量がレボドパ 800 mg、カルビドパ 200 mg になるまで服用します。

Masopen 100/10 または Masopen 50/12.5 を使用している場合は、1 錠×1 日 3 回または 4 回の用量から開始できます。一部の患者では、最適な投与量を達成するためにカルビドパのレベルを決定する必要がある場合があります。最大用量に達するまで、1日1錠ずつ増量できます。

薬物反応は 1 日後に観察され、場合によっては 1 回の投与後に観察されます。最適な効率は通常 7 日以内に達成されますが、単一のレボドパを使用した場合は数週間から数か月かかります。

Masopen 50/12.5 または Masopen 100/10 を使用すると、各患者のニーズに応じて用量を簡単に調整できます。

患者はレボドパを服用しています

マオープンによる治療を開始する少なくとも 12 時間前にレボドパの使用を中止してください。

最も簡単な方法は、レボドパを使用せずに、一晩後の朝にマソペンを使用することです。マソペンの用量は、以前の 1 日のレボドパ用量の約 20% である必要があります。

1 日あたりのレボドパの用量が 1500 mg 未満の患者の場合は、患者の反応に応じて、Masopen 100/25 を 1 日 3 回または 4 回使用することから始めるべきです。 1 日あたり 1,500 mg を超えるレボドパを服用しているほとんどの患者の開始用量は、マソペン 250/25 を 1 日 3 ～ 4 回使用することをお勧めします。

維持量

Masopen 治療は個別化され、薬物反応に応じて徐々に調整される必要があります。より高用量のカルビドパが必要な場合は、100/10 Masopen 錠剤を Masopen 100/25 または 50/12.5 に置き換える必要があります。

レボドパの用量が必要な場合は、マソペン 250/25 を 1 錠、1 日 3 ～ 4 回置き換えて使用する必要があります。必要に応じて、Masopen 250/25 錠剤を 1 錠ずつ最大 8 錠まで増量します。カルビドパの 1 日総用量が 200 mg を超える治療経験は限られています。

別の脱炭酸酵素阻害剤でレボドパを治療している患者

患者がレボドパのマソペンとデカルボキシラーゼ阻害剤の併用に切り替える場合は、マソペンの使用を開始する少なくとも 12 時間前に薬剤の服用を中止する必要があります。 Lieu Masopen は、レボドパとデカルボキシラーゼの組み合わせにおけるレボドパ用量と同等のレボドパ含有量で開始しました。

患者は他のパーキンソン病治療を受けています

現在の証拠は、マソペンの使用を開始する際に他のパーキンソン病治療薬を継続できることを示していますが、用量は製造元の推奨に従って調整できます。

小児に使用されます

18 歳未満の患者に対するマソペンの安全性は確立されていないため、このグループでの薬剤の使用は推奨されません。

高齢者の薬物使用

高齢患者に薬物を使用した経験は豊富にあります。薬の推奨にはこれらの経験が反映されるべきです。過剰摂取した場合はどうすればよいですか？適切な抗不整脈療法を行う必要がある場合は、ECG モニタリングを監視し、不整脈の輪を注意深く観察する必要があります。患者がレボドパ/カルビドパ錠と一緒に他の薬剤を服用した可能性があります。レボドパ/カルビドパを過剰摂取した場合の分離の価値はわかりません。
1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用までにリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

副作用

薬物を使用すると、次のような一般的な望ましくない影響 (ADR) が発生します。

有害な反応は頻度によって分類されます。非常に一般的（ADR ≥1/10）、一般的（1/100≤adr

マソペンでよく起こる望ましくない影響は、ドーパミンの中枢神経活動による副作用です。これらの反応は通常、用量を減らした後に限定されます。最も一般的なのは、けいれん、筋緊張障害、その他の非自己運動運動、吐き気などの運動障害です。筋肉のけいれんや自発的な筋肉のけいれんは、用量の減量を考慮する初期の兆候として現れることがあります。

共通:

中枢神経系: 不安、混乱、興奮状態、うつ病、認知症、不眠症、疲労、幻覚、空調の喪失、緊張障害、動的障害。

心血管: 低血圧、神経過敏、不整脈。

消化器: 吐き気、嘔吐、胃腸出血、嚥下困難。

目: かすみ目。

珍しい:

消化器: 十二指腸潰瘍。

呼吸器: 速い呼吸、異常な呼吸、鼻水。

排尿傾向: 尿閉、排尿、不透明な尿。

目: かすみ目、一方的な視線、瞳孔の縮小または拡張。

血液: 白血病、溶血性貧血、または溶血なし。

神経症: 頭痛、けいれん、筋力低下、発汗、皮膚と黒い歯、体重の増加または減少、浮腫、脱毛、陰茎の勃起、閉経後の出血。

その他の望ましくない影響が臨床試験または流通後に報告されています。

全身反応: 失神、胸痛、食欲不振。

心血管: 心臓の異常および/または胸部太鼓、垂直効果には低血圧、高血圧、静脈炎症が含まれます。

消化管: 嘔吐、胃出血、十二指腸潰瘍、下痢、濃い唾液。

造血系: 白血病、溶血性貧血および非溶血性貧血、血小板減少症、顆粒球症。

過敏症: エバラ、蕁麻疹、かゆみ、ヘノッホ・シェーンライン出血。

神経/精神系: 悪性神経症候群、緩徐な動作、めまい、感覚異常、幻覚、幻覚、パラノイア、自殺を伴うまたは伴わないうつ病、記憶喪失、悪夢、動揺、混乱、性欲の増加を含む奇跡の復活。レボドパは、日中の眠気や過度の眠気、または突然の（非常にまれな）眠気に関連しています。

呼吸器: 呼吸困難。

皮膚: 脱毛、発疹、黒っぽい汗。

尿路系: 濃い尿。

まれに発生しますが、Masopen との関係は確立されていません。

レボドパまたはレボドパ/カルビドパ調整剤で治療した場合、他の望ましくない影響が報告されているか、または発生する可能性があります。

消化器: 消化不良、口渇、口苦、嚥下困難、歯ぎしり、しゃっくり、腹痛、便秘、鼓腸、灼熱感。

代謝: 体重の増加または減少、浮腫。

神経/精神系: 脱力感、見当識障害、空調の喪失、しびれ、振戦、筋けいれん、顎の硬直、隠れ角質刺激症候群、不眠症、不安、興奮、ドーパミン障害症候群。

ドーパミン障害 (DDS) は、カルビドパ/レボドパ治療患者で観察される中毒性障害です。この影響を受けた患者は、薬物乱用の用量を制限することで運動症状が抑制され、場合によっては重篤な運動障害につながる可能性があることを示しています。

ギャンブル、性欲の増加、買い物依存症、摂食などの行為障害は、ドーパミン耐性やマペンなどのレボドパを含む他のドーパミン治療を受けている患者に発生する可能性があります。

皮膚: 紅潮し、発汗量が増加しました。

感覚: 近視、かすみ目、瞳孔の散大、長期発作。

泌尿器科 - 性別: 尿閉、非自律尿、陰茎勃起。

その他：脱力感、失神、倦怠感、頭痛、騒音、熱感、メラニン。

ADR への対処方法に関する指示:

薬を使用する場合は、望ましくない影響について医師に通知してください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

以下の場合のマソペン 250/25 の禁忌:

薬物のあらゆる成分に対する過敏症。マオープンの投与を開始する少なくとも2週間前に阻害剤の使用を中止する必要があります。 Masopen は、メーカーの推奨用量で Mao -B 選択的阻害剤 (セレギリン塩酸塩など) と同時に使用できます。重度の精神障害。

使用する場合は注意してください

薬物による課外活動の治療にマソペンを使用することは推奨されません。

重篤な心血管疾患や肺疾患、気管支喘息、腎臓疾患、肝臓や内分泌系、胃潰瘍の病歴のある患者（胃腸出血を引き起こす可能性があるため）は注意してください。心房性不整脈または心室性不整脈を伴う心筋梗塞の既往歴のある患者にマソペンを使用する場合は注意が必要です。このような患者では、最初の用量調整中に心機能を特別に監視する必要があります。

レボドパは眠気や突然の眠気を引き起こす可能性があります。日常生活の中での突然の眠気は、自覚がない場合や前兆がない場合があります（めったに起こりません）。患者にはこの点について警告し、車の運転や機械の操作には注意する必要があります。眠気や眠気の既往歴のある患者さんは、車の運転や機械の操作を避けてください。用量を減らすか、治療を中止することを検討できます。

患者は精神的な変化について注意深く監視する必要があり、うつ病は自殺やその他の重大な社会的反対行動を引き起こす傾向があります。精神障害のある患者には注意が必要です。

運動障害は、早期にレボドパによる単回治療を行った患者に発生する可能性があります。これは、カルビドパがより多くの血液脳関門を通過してドーパミンレベルを上昇させるのにレボドパが役立つためです。投与量を減らすことが必要な場合があります。

レボドパと同様、マソペンは任意の動きや精神障害を引き起こす可能性があります。レボドパの単剤投与時に非任意運動や重度の精神病の病歴がある患者は、マソペンを使用する際に注意深く監視する必要があります。これらの反応は、レボドパ使用後の脳内のドーパミンの増加によるものと考えられており、マオープンの使用により再発が起こる可能性があります。抗パーキンソン病薬の使用を突然中止すると、筋肉の硬直、体温、精神的変化、クレアチニンホスホキナーゼの増加など、悪性神経症候群に似た症状が報告されています。したがって、特に神経弛緩薬を服用している患者の場合、薬の用量を減らしたり、使用を突然中止したりする場合は、注意深く観察する必要があります。

フェノチアジンやブチロフェノンなどの向精神薬の同時治療には注意が必要であり、患者は抗パーキンソン病薬の消失に注意する必要があります。けいれんの既往歴のある患者は慎重に治療する必要があります。レボドパと同様、長期治療中は定期的な肝機能、造血、心血管、腎機能の評価が推奨されます。

広角緑内障患者はマオープンで慎重に治療できますが、治療中の眼圧の変化を注意深く監視する必要があります。

全身麻酔の場合、患者が水を飲んで薬を服用できる限り、マオープンによる治療を続けることが可能です。治療を一時的に中止した場合でも、薬を服用できるようになったらすぐに、以前と同じように毎日の用量でマソペンを継続できます。

疫学研究によると、パーキンソン病患者は一般集団よりもメラニン腫瘍を発症するリスクが高い (約 2 ～ 6 倍) ことが示されています。リスクの増加がパーキンソン病やパーキンソン病の治療などの他の要因によるものであるかは知られていません。したがって、患者およびサプライヤーは、何らかの適応症で Masopen を使用する場合、定期的に腫瘍を監視する必要があります。理想的には、皮膚科医による定期的な皮膚検査です。

テスト

通常、マオープンを使用した場合、シングルライズレボドパよりも血中窒素濃度、クレアチニン、尿酸が低くなります。異常な異常には、血中尿素、AST (SGOT)、ALT (SGPT)、LDH、ビリルビン、アルカリ性リン酸塩の増加が含まれます。

ヘモグロビン、ヘマトクリット、血清の減少、高血球グルコース、細菌、尿中の血液が報告されています。

レボドポパ/カルビドパとレボドパを使用した場合の両方でクーム検査陽性が報告されています。

マオープンは、探査スティックをセトン検査に使用した場合に偽陽性結果を引き起こす可能性があり、この反応は尿を沸騰させても変化しません。

グルコース酸化法を使用すると、偽の陰性結果が得られる可能性があります。

ドーパミン障害 (DDS) は、カルビドパ/レボドパの過剰使用につながる依存性障害です。治療を開始する前に、患者と親戚にこのリスクについて警告する必要があります。

行為障害

患者は行動障害の増加を監視する必要があります。患者と人々

ドーパミン耐性やマペンなどのレボドパを含む他のドーパミン治療を受けている患者では、ギャンブル、性欲の増加、買い物依存症、摂食などの行動障害の行動症状が発生する可能性があることに注意が必要です。

症状がより深刻な兆候を示している場合は、治療を検討することをお勧めします。

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響

薬物の反応は個人によって異なる可能性があり、太陽の運転および機械の操作に対する薬物の影響についていくつかの副作用が Masopen に報告されています。レボドパの治療を受けている患者には、運転や機械の操作を避けるために、眠気や突然の眠気の可能性があることを通知する必要があります。

妊娠中および授乳中の女性向けの薬剤の使用

妊娠中の女性向けの薬剤の使用

妊娠に対するマソペンの影響は不明ですが、レボドパ単体でもレボドパ/カルビドパ配合剤でもウサギの内部および骨の変形を引き起こします。したがって、妊婦または妊娠している可能性のある女性にマソペンを使用する場合は、母親と胎児に生じる可能性のある利益とリスクを考慮する必要があります。

授乳中の女性への薬の使用

カルビドパが母乳を通じて排泄されるかどうかはわかりません。パーキンソン病の授乳中の母親を対象とした研究では、レボドパが母乳を通じて排泄されることが報告されています。母乳を通じて排泄され、乳児に重大な害を及ぼす可能性のある薬が多数あるため、薬を服用する際に生じる可能性のある利点とリスクを考慮する必要があります。

薬物相互作用

最後の薬をマペンと併用する場合は注意してください。

造血剤

降圧薬で治療中の患者にマソペンを追加すると、低血圧が発生する可能性があります。降圧薬の投与量の調整が必要になる場合があります。

抗うつ薬

3 種類の抗うつ薬と同時に使用すると、高血圧や機能不全などの反応が報告されています。

抗コリン薬

抗コリン薬は吸収に影響を及ぼし、患者の反応の変化につながる可能性があります。

アイロン

研究により、硫酸鉄またはグルコン酸鉄と同時に治療すると、カルビドパおよび/またはレボドパの生物学的利用能が低下することが証明されています。

他の薬剤

これまでのところ、相互作用によって典型的な抗パーキンソン病薬の使用が妨げられることはまだ示されていません。

ドーパミン D2 受容体耐性薬 (フェノチアジン、ブチロフェノン、リスペリドン) およびイソニアジドは、レボドパの治療効果を低下させる可能性があります。パーキンソン病の治療におけるレボドパの有益な効果は、フェニトインとパパベリンによって逆転されることが報告されています。 Masopen を使用している患者は、薬物反応の低下について注意深く監視する必要があります。

ドーパミンレベルを低下させる薬剤 (テトラベナジンなど) やモノアミンを大幅に低下させるその他の薬剤でマソペンを治療することは推奨されません。

セレギリンとカルビドパ - レボドパの同時治療は、カルビオドパ - レボドパによるものだけでなく、重度の垂直性低血圧に関連している可能性があります。

レボドパは、タンパク質が豊富な食事の患者のマソペンの吸収を低下させる可能性がある一部のアミノ酸と競合します。

制酸薬とマソペンを同時に治療した場合のレボドパの生物学的利用能の影響は研究されていません。

マソペンは、塩酸ピリドキシン (ビタミン B6) を含む製剤を使用してパーキンソン病患者を治療できます。

医薬品の種類

この薬の相関関係に関する研究がないため、この薬を他の薬と混合しないでください。

保管

摂氏 30 度以下の乾燥した場所。光を避けてください。

その他の薬

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マソペン 250/25 ハサン パーキンソン病の治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

成分

用途

適応症

薬理学