Maxxhepa Urso 300 Kapseln Arzneimittel gegen Leberzirrhose, die durch Rohgalle verursacht wird (3 Blister x 10 Tabletten)

Ursodeoxycholsäure (UDCA, Ursodiol) ist eine natürliche Wasserstammsäure, die aus Cholesterin gewonnen wird und einen kleinen Teil der Gesamtmenge an Gallensäure beim Menschen ausmacht.

Ursodeoxycholsäure wird oral eingenommen, um die Menge dieser Gallensäure im Verhältnis zur Dosis zu erhöhen, zur Hauptgallensäure zu werden und die toxische Konzentration hydrophober Kavalleriesäuren zu ersetzen/umzuwandeln (Gallensäure neigt dazu, sich bei biliären Lebererkrankungen anzusammeln).

Ursodesoxycholsäure schützt die Leber und das Gallengummi, löst Gallensteine ​​auf, senkt die Blutfette, senkt den Cholesterinspiegel im Blut und hat einige immunregulierende Wirkungen:

Schützt beschädigte Gallenepithelzellen vor der toxischen Wirkung von Gallensäuren.

Hemmen Sie den Tod gemäß dem Programm der Leberzellen.

Reduziert die Cholesterinsekretion, reduziert die Cholesterinaufnahme im Darm und stimuliert die Freisetzung neuer Cholesterinsteine ​​in der Galle.

Stimuliert Leberzellen und Gallensekretionszellen.

Reduziert Steine, erhöht die Konzentration von Gallensäuren, erhöht die Aktivität von Lipase-Enzymen und verbessert die Verdauungsfunktion.

Die immunsuppressive Wirkung: Verringerung der pathologischen Manifestation des Antigens gemäß HLA I im echten Gewebe auf Leberzellen und HLA II auf den Epithelzellen der Gallenröhre, Hemmung von Interleukin-2, Verringerung der Anzahl der Eosinophilie.

Pharmakokinetik

Absorption:

Normales UDCA macht einen kleinen Teil der gesamten Gallensäuremenge beim Menschen aus (etwa 5 %). Nach dem Trinken wird der größte Teil der UDCA durch passive Diffusion absorbiert und diese Absorption ist unvollständig.

Stoffwechsel:

Unmittelbar nach der Aufnahme werden etwa 70 % der Ursodesoxycholsäure ausgeschieden, wenn keine Lebererkrankung vorliegt. Dies führt zu niedrigen Blutspiegeln im Kreislauf. Wenn sich die Lebererkrankung verschlimmert, sinkt die Menge an Lebersekret.

In der Leber wird Ursodesoxycholsäure mit Glycin oder Taurin assoziiert und dann in die Galle ausgeschieden. Diese Komplexe der Ursodesoxycholsäure werden im Dünndarm nach passiven und aktiven Mechanismen absorbiert. Diese Komplexe können auch im Ileum durch Darmenzyme getrennt werden, was zur Bildung freier Ursodesoxycholsäure führt, die in der Leber resorbiert und kombiniert werden kann. Ursodesoxycholsäure wird nicht in den Dickdarm aufgenommen, wo Lithocholsäure fast 7-OH ist. Ein Teil der Ursodeoxycholsäure wird in das Isomer Chenodiol/Chenodioxycholsäure (CDCA) umgewandelt. Chenodiol wird auch zu Lithocholsäure reduziert.

Diese Metaboliten sind weniger löslich und werden mit dem Stuhl ausgeschieden. Ein kleiner Teil der Lithocholsäure wird resorbiert, mit Glycin oder Taurin in der Leber kombiniert und am 3. Sulfat montiert.

Verteilung:

Bei gesunden Menschen sind mindestens 70 % der Ursodesoxycholsäure (nicht konjugiert) an Plasmaproteine ​​gebunden. Es liegen keine Informationen über die Kohäsion von Ursodexolsäure im Zusammenhang mit Plasmaproteinen bei gesunden Menschen oder Patienten mit primärer Gallenzirrhose vor. Aufgrund der Wirkung von Ursodesoxycholsäure, die mit ihrer Konzentration in der Galle und nicht im Plasma zusammenhängt, ist die Serumkonzentration jedoch kein Faktor, der auf eine klinische Bioaktivität hinweist.

Ihr Verteilungsvolumen wurde nicht bestimmt, es wird jedoch angenommen, dass es gering ist, da das Arzneimittel hauptsächlich in der Galle und im Dünndarm verteilt wird. Im Honig wird die Spitzenkonzentration von Ursodesoxycholsäure in 1–3 Stunden erreicht.

Ära:

Vorsicht bei der Anwendung

Überwachung von Patienten:

UDCA sollte unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden.

Während der ersten 3 Monate der Behandlung sollten Leberfunktionsparameter wie Aspartat-Transaminase (AST/SGOT), Alanin-Transaminase (ALT/SGPT) und Gamma-Glutamyl-Transferase (γGT) alle 4 Wochen und dann alle 3 Monate vom Arzt überwacht werden. Dieser Monitor ermöglicht nicht nur die Identifizierung derjenigen, die bei Patienten, die mit biliärer Zirrhose behandelt werden, ansprechen bzw. nicht reagieren, sondern erleichtert auch die Früherkennung von verborgenem Leberversagen, insbesondere bei Patienten mit biliärer Zirrhose von Tien Phat.

Bei Verwendung zur Behandlung der ersten biliären Zirrhose (PBC):

Das Verstehen einer Leberzirrhose ist in diesem Fall sehr selten, dieser Zustand wird nach der Behandlung teilweise reduziert.

Bei Patienten mit primär biliärer Zirrhose kann es in sehr seltenen Fällen zu einer Verschlechterung der klinischen Symptome zu Beginn der Behandlung kommen, beispielsweise kann der Juckreiz zunehmen. In diesem Fall sollte die Dosis auf 250 mg UDCA pro Tag reduziert und dann schrittweise auf die empfohlene Dosis erhöht werden.

Bei Durchfall ist eine Dosisreduktion und bei länger anhaltendem Durchfall die Behandlung abzubrechen.

Bei Verwendung zur Auflösung von Cholesterinsteinen in der Gallenblase:

Eine Untersuchung der Gallenblase (photometrische Gallenblasenfotografie) mit allgemeinen Bildern und verstopften Bildern im Stehen und Liegen (Kontrolle mittels Ultraschall) sollte 6–10 Monate nach Beginn der Behandlung erfolgen, um den Fortschritt der Behandlungstherapie zu beurteilen und je nach Größe des Kieses rechtzeitig eine Verkalkung der Gallenblase zu erkennen.

Wenn Sie die Gallenblase auf Röntgenbildern nicht sehen können, oder bei der Berechnung von Gallenblasensteinen, einem Rückgang der Gallenblase oder häufigen Gallenkrämpfen, sollte UDCA nicht verwendet werden.

Hilfsstoffe:

Das Medikament enthält Laktose. Daher sollten Patienten mit seltenen genetischen Erkrankungen wie Galactose-Intoleranz, Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose dieses Medikament nicht verwenden.

Spezialthemen

Frauen, bei denen eine Schwangerschaft wahrscheinlich ist: Es sollte nur bei Frauen angewendet werden, bei denen eine Schwangerschaft wahrscheinlich ist, wenn sie zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden: Empfohlen werden nicht-hormonelle Verhütungsmaßnahmen oder niedrig dosierte antiorale Kontrazeptiva. Bei weiblichen Patienten, die UDCA-Tabletten zum Schmelzen von Gallenblasensteinen verwenden, sollten sie jedoch eine nicht-hormonelle Empfängnisverhütung anwenden, da orale Kontrazeptiva die Gallensteinbildung erhöhen können. Vor Beginn der Behandlung muss die Möglichkeit einer Schwangerschaft ausgeschlossen werden.

Kinder: Die Sicherheit und Wirksamkeit von UDCA bei Kindern wurde nicht bestätigt.

Ältere Patienten: Für UDCA geeignete Studien wurden bei älteren Patienten nicht durchgeführt. Es ist jedoch möglich, dass bestimmte Probleme bei älteren Menschen die Verwendung oder den Nutzen von UDCA bei älteren Menschen einschränken.

Leber/Galle/Bauchspeicheldrüse: Patienten mit Blutungen aufgrund von Krampfadern, Hepatitis, Aszites oder einer Lebertransplantation im Notfall sollten mit einer geeigneten spezifischen Behandlung behandelt werden. Vorsicht ist geboten bei der Anwendung von UDCA im Falle einer Gallengangsobstruktion, die teilweise auf äußere Ursachen zurückzuführen ist.

Die Wirkung von Arzneimitteln auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

UDCA hat keinen oder nur einen vernachlässigbaren Einfluss auf die Verkehrstüchtigkeit und die Fähigkeit zum Bedienen von Maschinen.

Einnahme von Medikamenten für Frauen während der Schwangerschaft und Stillzeit

Einnahme von Medikamenten für schwangere Frauen:

Es liegen keine oder nur wenige Daten zur UDCA-Anwendung bei bestimmten schwangeren Frauen in den ersten 3 Monaten der Schwangerschaft vor. Tierstudien zeigen, dass die Toxizität in den frühen Stadien der Schwangerschaft zu Teratogenität führt. Verwenden Sie UDCA nicht während der Schwangerschaft. Brechen Sie die Behandlung ab und suchen Sie einen Arzt auf, sobald Sie eine Schwangerschaft feststellen.

Verwenden Sie Medikamente für stillende Frauen:

Es ist noch nicht bekannt, ob UDCA über die Muttermilch ausgeschieden wird. Daher sollte UDCA nicht bei stillenden Frauen angewendet werden. Wenn Sie UDCA behandeln müssen, müssen Sie mit dem Stillen aufhören.

Arzneimittelwechselwirkung

Sie sollten UDCA nicht zusammen mit Aktivkohle, Colestyramin, Colestipol oder Antazida, die Aluminiumhydroxid und/oder Smektit (Aluminiumoxid) enthalten, verwenden, da diese Medikamente UDCA im Dünndarm binden und so dessen Absorption und Wirksamkeit behindern. Wenn es notwendig ist, das Medikament zu verwenden, das eine dieser Substanzen enthält, muss es mindestens 2 Stunden vor oder nach der Anwendung von UDCA eingenommen werden.

UDCA kann die Aufnahme von Ciclosporin aus dem Dünndarm beeinträchtigen. Bei Patienten, die Ciclosporin einnehmen, sollte der Arzt die Konzentration von Ciclosporin im Blut überprüfen und gegebenenfalls die Ciclosporin-Dosis anpassen.

In einigen besonderen Fällen kann UDCA die Aufnahme von Ciprofloxacin verringern.

In einer klinischen Studie an gesunden Probanden führte die Verwendung von UDCA (500 mg/Tag) und Rosuvastatin (20 mg/Tag) zu einem sanften Anstieg der Rosuvastatin-Konzentration im Plasma. Die klinische Beteiligung dieser Arzneimittelwechselwirkung mit anderen Statin-Medikamenten ist unbekannt.

UDCA hat gezeigt, dass es den Plasmapeak (CMAX) und die Fläche unter der Kurve (AUC) des Arzneimittels Calciumnitrendipin bei gesunden Probanden reduzieren kann. Es wird empfohlen, die Ergebnisse der gleichzeitigen Anwendung von Nitrendipin und UDCA genau zu überwachen. Die Nitrendipin-Dosis kann erhöht werden. Arzneimittelwechselwirkungen verringern die Wirksamkeit der Dapson-Behandlung.

Hormone, die Östrogen erzeugen, und einige Medikamente gegen Cholesterin im Blut wie Clofibrat erhöhen die Cholesterinsekretion in der Leber und können daher die Bildung von Gallensteinen fördern, was Gegenwirkungen hat. Verwenden Sie UDCA, um Gallenblasensteine ​​zu schmelzen.