Το φάρμακο Maxxhepa Urso 300 κάψουλες για κίρρωση προκαλείται από ακατέργαστη χολή (3 κυψέλες x 10 δισκία)

Το ουρσοδεοξυχολικό οξύ (UDCA, Ursodiol) είναι ένα φυσικό υδατικό οξύ, που προέρχεται από χοληστερόλη, και αντιπροσωπεύει ένα μικρό μέρος της συνολικής ποσότητας χολικού οξέος στον άνθρωπο.

Το ουρσοδεοξυχολικό οξύ χρησιμοποιεί από του στόματος για να αυξήσει την ποσότητα αυτού του χολικού οξέος που σχετίζεται με τη δόση, για να γίνει το κύριο χολικό οξύ, αντικαθιστά/μετασχηματίζει τη συγκέντρωση του χολικού οξέος. συσσωρεύονται σε ηπατική νόσο των χοληφόρων).

Το ουρσοδεοξυχολικό οξύ προστατεύει το συκώτι, τα ούλα της χολής, διαλύει τις πέτρες στη χολή, μειώνει τα λιπίδια του αίματος, μειώνει τη χοληστερόλη του αίματος και ορισμένες επιδράσεις ρύθμισης του ανοσοποιητικού:

Προστατεύει τα κατεστραμμένα κύτταρα του επιθηλίου της χολής από τις τοξικές επιδράσεις των χολικών οξέων.

Αναστέλλετε το θάνατο σύμφωνα με το πρόγραμμα των ηπατικών κυττάρων.

Μειώνει την έκκριση χοληστερόλης, μειώνει την απορρόφηση χοληστερόλης στο έντερο και διεγείρει την απελευθέρωση νέων λίθων χοληστερόλης στη χολή.

Διεγείρει τα ηπατικά κύτταρα και τα κύτταρα έκκρισης της χολής.

Μείωση των λίθων, αύξηση της συγκέντρωσης των χολικών οξέων, αύξηση της δραστηριότητας των ενζύμων λιπάσης, βελτίωση της πεπτικής λειτουργίας.

Η ανοσοκατασταλτική δράση: Μείωση της παθολογικής εκδήλωσης του αντιγόνου σύμφωνα με τον γνήσιο ιστό HLA I στα ηπατικά κύτταρα και το HLA II στα επιθηλιακά κύτταρα του χοληφόρου σωλήνα, αναστέλλοντας την ιντερλευκίνη-2, μειώνοντας τον αριθμό των ηωσινοφιλιών.

φαρμακοκινητική

απορρόφηση:

Η κανονική UDCA αντιπροσωπεύει ένα μικρό μέρος της συνολικής ποσότητας χολικού οξέος στον άνθρωπο (περίπου 5%). Μετά την κατανάλωση, το μεγαλύτερο μέρος του UDCA απορροφάται με παθητική διάχυση και αυτή η απορρόφηση είναι ατελής.

Μεταβολισμός:

Αμέσως μετά την απορρόφηση, περίπου το 70% του ουρσοδεοξυχολικού οξέος εκκρίνεται όταν δεν υπάρχει ηπατική νόσο. Αυτό οδηγεί σε χαμηλά επίπεδα στο κυκλοφορικό αίμα. Καθώς η ηπατική νόσος επιδεινώνεται, το επίπεδο των ηπατικών εκκρίσεων μειώνεται.

Στο ήπαρ, το ουρσοδεοξυχολικό οξύ σχετίζεται με τη γλυκίνη ή την ταυρίνη και στη συνέχεια απεκκρίνεται στη χολή. Αυτά τα σύμπλοκα ουρσοδεοξυχολικού οξέος απορροφώνται στο λεπτό έντερο σύμφωνα με παθητικούς και ενεργητικούς μηχανισμούς. Αυτά τα σύμπλοκα μπορούν επίσης να διαχωριστούν στον ειλεό από εντερικά ένζυμα, οδηγώντας στο σχηματισμό ελεύθερου ουρσοδεοξυχολικού οξέος, το οποίο μπορεί να επαναρροφηθεί και να συνδυαστεί στο ήπαρ. Το ουρσοδεοξυχολικό οξύ δεν απορροφάται στο κόλον, όπου σχεδόν το 7-oh είναι λιθοχολικό οξύ. Ένα μέρος του ουρσοδεοξυχολικού οξέος μετατρέπεται σε ισομερές Chenodiol/ Chenodioxycholic (CDCA). Η χηνοδιόλη ανάγεται επίσης κατά 7-oh σε λιθοχολικό οξύ.

Αυτοί οι μεταβολίτες είναι λιγότερο διαλυτοί και απεκκρίνονται στα κόπρανα. Ένα μικρό μέρος του λιθοχολικού οξέος επαναρροφάται, συνδυάζεται με γλυκίνη ή ταυρίνη στο ήπαρ και τοποθετείται στο 3ο θειικό.

Κατανομή:

Σε υγιείς ανθρώπους, τουλάχιστον το 70% του ουρσοδεοξυχολικού οξέος (μη συζυγές) συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Δεν υπάρχουν πληροφορίες για τη συνοχή του ουρσοδεξολικού οξέος που σχετίζεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος σε υγιή άτομα ή ασθενείς με πρωτοπαθή κίρρωση της χολής. Ωστόσο, λόγω της επίδρασης του ουρσοδεοξυχολικού οξέος που σχετίζεται με τη συγκέντρωσή του στη χολή και όχι στο πλάσμα, η συγκέντρωση στον ορό δεν είναι παράγοντας που υποδεικνύει κλινική βιοδραστικότητα.

Ο όγκος κατανομής του δεν έχει προσδιοριστεί, αλλά θεωρείται ότι είναι χαμηλός επειδή το φάρμακο κατανέμεται κυρίως στη χολή και στο λεπτό έντερο. Στο μέλι, η μέγιστη συγκέντρωση ουρσοδεοξυχολικού οξέος επιτυγχάνεται σε 1-3 ώρες.

Εποχή:

Προσοχή όταν χρησιμοποιείτε

Παρακολούθηση ασθενών:

Θα πρέπει να χρησιμοποιείται το UDCA υπό ιατρική επίβλεψη.

Κατά τη διάρκεια των πρώτων 3 μηνών της θεραπείας, οι παράμετροι της ηπατικής λειτουργίας, όπως η τρανσαμινάση της ασπαρτικής (AST/SGOT), η τρανσαμινάση της αλανίνης (ALT/SGPT) και η γ-γλουταμυλ τρανσφεράση (γGT) θα πρέπει να παρακολουθούνται από τον γιατρό κάθε 4 εβδομάδες και στη συνέχεια κάθε 3 μήνες. Εκτός από το ότι επιτρέπει την αναγνώριση εκείνων που ανταποκρίνονται και δεν ανταποκρίνονται μεταξύ ασθενών που λαμβάνουν θεραπεία με χολική κίρρωση, αυτή η οθόνη θα διευκολύνει επίσης την έγκαιρη ανίχνευση κρυφής ηπατικής ανεπάρκειας, ειδικά σε ασθενείς με χολική κίρρωση Tien Phat.

Όταν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πρώτης χολικής κίρρωσης (PBC):

Η κατανόηση της κίρρωσης είναι πολύ σπάνια στην περίπτωση αυτή, αυτή η κατάσταση μειώνεται εν μέρει μετά τη θεραπεία.

Σε ασθενείς με πρωτοπαθή χολική κίρρωση, πολύ σπάνιες περιπτώσεις κλινικών συμπτωμάτων μπορεί να επιδεινωθούν στην αρχή της θεραπείας, για παράδειγμα, μπορεί να αυξηθεί ο κνησμός. Σε αυτή την περίπτωση, η δόση θα πρέπει να μειωθεί στα 250 mg UDCA την ημέρα και στη συνέχεια να αυξηθεί σταδιακά στη συνιστώμενη δόση.

Σε περίπτωση διάρροιας, μείωσης της δόσης και σε περίπτωση παρατεταμένης διάρροιας, η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται.

Όταν χρησιμοποιείται για τη διάλυση λίθων χοληστερόλης στη χοληδόχο κύστη:

Θα πρέπει να επισκεφθείτε τη χοληδόχο κύστη (φωτομετρική φωτογράφηση χοληδόχου κύστης) με γενικές εικόνες και φραγμένες εικόνες σε όρθια και ξαπλωμένη θέση (έλεγχος μέσω υπερήχου) 6 - 10 μήνες μετά την έναρξη της θεραπείας για να αξιολογηθεί η πρόοδος της θεραπείας της θεραπείας και η έγκαιρη ανίχνευση οποιασδήποτε ασβεστοποίησης της χοληδόχου κύστης, ανάλογα με το μέγεθος της χοληδόχου κύστης.

Εάν δεν μπορείτε να δείτε τη χοληδόχο κύστη στις ακτίνες Χ ή στην περίπτωση υπολογισμού των λίθων στη χοληδόχο κύστη, μείωση της χοληδόχου κύστης ή συχνές κράμπες της χοληδόχου κύστης, το UDCA δεν πρέπει να χρησιμοποιείται.

έκδοχα:

Το φάρμακο περιέχει λακτόζη. Επομένως, οι ασθενείς με σπάνιες γενετικές ασθένειες είναι δυσανεξία στη γαλακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης ή γλυκόζη-γαλακτόζη δεν πρέπει να χρησιμοποιούν αυτό το φάρμακο.

Ειδικά θέματα

Οι γυναίκες είναι πιθανό να μείνουν έγκυες: Θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε γυναίκες που είναι πιθανό να μείνουν έγκυες εάν χρησιμοποιούν αξιόπιστες μεθόδους αντισύλληψης: συνιστώνται μέτρα αντισύλληψης χωρίς ορμόνες ή αντισυλληπτικά χαμηλής δόσης. Ωστόσο, σε γυναίκες ασθενείς που χρησιμοποιούν δισκία UDCA για να λιώσουν πέτρες στη χοληδόχο κύστη, θα πρέπει να χρησιμοποιούν μη ορμονική αντισύλληψη, επειδή τα από του στόματος αντισυλληπτικά μπορούν να αυξήσουν τις πέτρες στη χολή. Η πιθανότητα εγκυμοσύνης πρέπει να αποκλειστεί πριν από την έναρξη της θεραπείας.

Παιδιά: Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του UDCA σε παιδιά δεν έχει επιβεβαιωθεί.

Ηλικιωμένοι ασθενείς: Μελέτες κατάλληλες για UDCA δεν έχουν διεξαχθεί σε ηλικιωμένους ασθενείς. Ωστόσο, ξεχωριστά προβλήματα στους ηλικιωμένους θα περιορίσουν τη χρήση ή τα οφέλη του UDCA στους ηλικιωμένους είναι πιθανά.

Ήπαρ/χολή/πάγκρεας: Ασθενείς με αιμορραγία λόγω κιρσών, ηπατίτιδας, ασκίτη ή επείγουσας μεταμόσχευσης ήπατος, θα πρέπει να αντιμετωπίζονται με κατάλληλη ειδική θεραπεία. Θα πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χρήση του UDCA στην περίπτωση απόφραξης των χοληφόρων που οφείλεται εν μέρει σε εξωτερικά αίτια.

Η επίδραση των ναρκωτικών στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

Η UDCA δεν έχει ή έχει αμελητέα επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανημάτων.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Χρήση φαρμάκων για έγκυες γυναίκες:

Δεν υπάρχουν ή υπάρχουν λίγα δεδομένα σχετικά με τη χρήση του UDCA σε ειδικές έγκυες γυναίκες τους πρώτους 3 μήνες της εγκυμοσύνης. Μελέτες σε ζώα δείχνουν ότι η τοξικότητα που προκαλεί τερατογένεση στα αρχικά στάδια της εγκυμοσύνης. Μην χρησιμοποιείτε το UDCA κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Σταματήστε τη θεραπεία και επισκεφτείτε έναν γιατρό μόλις διαπιστώσετε εγκυμοσύνη.

Χρησιμοποιήστε φάρμακο για γυναίκες που θηλάζουν:

Δεν είναι ακόμη γνωστό εάν το UDCA θα απεκκριθεί μέσω του μητρικού γάλακτος. Επομένως, το UDCA δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για γυναίκες που θηλάζουν. Εάν χρειάζεται να θεραπεύσετε το UDCA, πρέπει να σταματήσετε το θηλασμό.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση

δεν πρέπει να χρησιμοποιεί το UDCA μαζί με ενεργό άνθρακα, κολεστυραμίνη, κολεστιπόλη ή αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο του αργιλίου και/ή σμηκτίτη (οξείδιο του αργιλίου), επειδή αυτά τα φάρμακα προσκολλούν το UDCA στο λεπτό έντερο, εμποδίζοντας έτσι την απορρόφηση και την αποτελεσματικότητά του. Εάν είναι απαραίτητο να χρησιμοποιήσετε το φάρμακο που περιέχει μία από αυτές τις ουσίες, πρέπει να λαμβάνεται τουλάχιστον 2 ώρες πριν ή μετά τη χρήση του UDCA.

Το UDCA μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση της κυκλοσπορίνης από το λεπτό έντερο. Σε ασθενείς που λαμβάνουν κυκλοσπορίνη, ο γιατρός θα πρέπει να ελέγξει τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο αίμα και να προσαρμόσει τη δόση της κυκλοσπορίνης εάν είναι απαραίτητο.

Σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις, το UDCA μπορεί να μειώσει την απορρόφηση της σιπροφλοξασίνης.

Σε μια κλινική μελέτη σε υγιείς εθελοντές που χρησιμοποιούν UDCA (500 mg/ημέρα) και ροσουβαστατίνη (20 mg/ημέρα), αυξάνει ήπια τη συγκέντρωση της ροσουβαστατίνης στο πλάσμα. Η κλινική συμμετοχή αυτής της αλληλεπίδρασης φαρμάκου με άλλα φάρμακα στατίνης είναι άγνωστη.

Η UDCA έχει δείξει ότι μπορεί να μειώσει την κορυφή του πλάσματος (CMAX) και την περιοχή κάτω από την καμπύλη (AUC) του φαρμάκου Νιτρενδιπίνη ασβεστίου σε υγιείς εθελοντές. Συνιστάται στενή παρακολούθηση των αποτελεσμάτων της ταυτόχρονης χρήσης νιτρενδιπίνης και UDCA. Η δόση της νιτρενδιπίνης μπορεί να αυξηθεί. Η αλληλεπίδραση με τα φάρμακα μειώνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με Dapson.

Οι ορμόνες που δημιουργούν οιστρογόνα και ορισμένα φάρμακα για τη χοληστερόλη του αίματος, όπως η κλοφιμπράτη, αυξάνουν την έκκριση χοληστερόλης στο ήπαρ και ως εκ τούτου μπορούν να προάγουν τις πέτρες στη χολή, οι οποίες αντεπιδράσεις χρησιμοποιούν το UDCA για να λιώσουν τις πέτρες της χοληδόχου κύστης.