Maxxhepa Urso 300 カプセル生胆汁が原因の肝硬変治療薬 (3 水疱 x 10 錠)

ウルソデオキシコール酸 (UDCA、ウルソジオール) はコレステロールに由来する天然の水ステム酸で、人間の総胆汁酸量のごく一部を占めます。

ウルソデオキシコール酸は、経口摂取することで用量に関連する胆汁酸の量を増やし、主要な胆汁酸となり、有毒な濃度の疎水性騎兵酸を置き換え/変換します (胆汁酸は胆汁肝臓に蓄積する傾向があります)。病気)。

ウルソデオキシコール酸は、肝臓、胆汁ゴムを保護し、胆石を溶解し、血中脂質を減らし、血中コレステロールを減らし、いくつかの免疫調節効果をもたらします。

損傷した胆汁上皮細胞を胆汁酸の毒性作用から保護します。

肝細胞のプログラムに従って死を抑制します。

コレステロールの分泌を減らし、腸でのコレステロールの吸収を減らし、胆汁中の新しいコレステロール結石の放出を刺激します。

肝細胞と胆汁分泌細胞を刺激します。

結石を減らし、胆汁酸の濃度を高め、リパーゼ酵素の活性を高め、消化機能を改善します。

免疫抑制効果: 肝細胞上の HLA I 本物の組織および胆管上皮細胞上の HLA II に従って抗原の病理学的発現を減少させ、インターロイキン 2 を阻害し、好酸球増加症の数を減少させます。

薬物動態

吸収:

正常な UDCA は、ヒトの総胆汁酸量のごく一部 (約 5%) を占めます。飲酒後、ほとんどの UDCA は受動的拡散によって吸収され、この吸収は不完全です。

代謝:

吸収直後に約70％のウルソデオキシコール酸が分泌されます。これにより、循環血中濃度が低下します。肝臓病が悪化すると、肝臓の分泌量が減少します。

肝臓では、ウルソデオキシコール酸はグリシンまたはタウリンと結合し、胆汁中に排泄されます。これらのウルソデオキシコール酸複合体は、受動的および能動的メカニズムに従って小腸で吸収されます。これらの複合体は回腸内でも腸内酵素によって分離され、遊離ウルソデオキシコール酸が生成され、肝臓で再吸収されて結合します。ウルソデオキシコール酸は結腸には吸収されず、結腸ではほぼ 7-oh がリトコール酸になります。ウルソデオキシコール酸の一部は、ケノジオール/ケノジオキシコール酸（CDCA）異性体に変換されます。ケノジオールも 7-oh 還元されてリトコール酸になります。

これらの代謝産物は溶解性が低く、便中に排泄されます。リトコール酸のごく一部は再吸収され、肝臓でグリシンまたはタウリンと結合し、3 番目の硫酸塩に結合されます。

分布:

健康な人では、少なくとも 70% のウルソデオキシコール酸 (非結合体) が血漿タンパク質に結合しています。健康な人または原発性胆汁性肝硬変患者における血漿タンパク質に関連するウルソデキソール酸の凝集に関する情報はありません。ただし、ウルソデオキシコール酸の効果は血漿中よりも胆汁中の濃度に関連しているため、血清濃度は臨床的生物活性を示す因子ではありません。

その分布量は決定されていませんが、この薬物は主に胆汁と小腸に分布しているため、少ないと考えられています。蜂蜜では、ウルソデオキシコール酸の濃度が 1 ～ 3 時間でピークに達します。

時代:

使用時の注意

患者のモニタリング:

UDCA は医師の監督の下で使用する必要があります。

治療開始から最初の 3 か月間は、アスパラギン酸トランスアミナーゼ (AST/SGOT)、アラニン トランスアミナーゼ (ALT/SGPT)、ガンマ グルタミル トランスフェラーゼ (γGT) などの肝機能パラメータを 4 週間ごと、その後は 3 か月間ごとに医師がモニタリングする必要があります。このモニターは、胆汁性肝硬変の治療を受けている患者の中で反応する人と反応しない人の識別を可能にするだけでなく、特にティエンファット胆汁性肝硬変患者における隠れ肝不全の早期発見も容易にします。

初発性胆汁性肝硬変（PBC）の治療に使用すると、次のことが可能になります。

肝硬変は非常にまれなケースであり、治療後にこの状態は部分的に軽減されることを理解してください。

原発性胆汁性肝硬変の患者さんでは、非常にまれに、かゆみが増すなど、治療開始時に臨床症状が悪化することがあります。この場合、用量を 1 日あたり UDCA 250 mg に減らし、その後徐々に推奨用量まで増量する必要があります。

下痢の場合は投与量を減らし、下痢が長引く場合は治療を中止する必要があります。

胆嚢コレステロール結石を溶解するために使用する場合:

治療開始後 6 ～ 10 か月後に、治療の進行状況と、砂利のサイズに応じて胆嚢石灰化のタイムリーな検出を評価するために、治療開始後 6 ～ 10 か月後に一般画像と立位と横臥位での詰まり画像（超音波によるチェック）を伴う胆嚢の診察（測光胆嚢写真撮影）を行う必要があります。

X 線で胆嚢が見えない場合、または胆嚢結石、胆嚢の減少、または頻繁な胆汁けいれんを計算する場合、UDCA は使用すべきではありません。

賦形剤:

この薬には乳糖が含まれています。したがって、ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトースなどの稀な遺伝性疾患を持つ患者は、この薬を使用すべきではありません。

特別科目

妊娠の可能性がある女性: 信頼できる避妊方法を使用している場合に妊娠の可能性がある女性にのみ使用してください。非ホルモン避妊法または低用量の抗経口避妊薬が推奨されます。ただし、胆嚢結石を溶かすためにUDCA錠剤を使用している女性患者は、経口避妊薬が胆石を増加させる可能性があるため、非ホルモン避妊薬を使用する必要があります。治療を開始する前に妊娠の可能性を排除する必要があります。

小児: 小児における UDCA の安全性と有効性は確認されていません。

高齢患者: UDCA に適した研究は高齢患者に対しては実施されていません。ただし、高齢者に別の問題が発生すると、高齢者における UDCA の使用が制限されたり、メリットが得られる可能性があります。

肝臓/胆汁/膵臓: 静脈瘤、肝炎、腹水、または緊急肝移植による出血のある患者は、適切な特別な治療を受ける必要があります。外的原因が部分的に原因である胆道閉塞の場合に UDCA を使用する場合は注意が必要です。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

UDCA は、機械の運転および操作の能力に影響を与えないか、無視できる程度です。

妊娠中および授乳中の女性向けの医薬品の使用

妊娠中の女性向けの医薬品の使用:

妊娠最初の 3 か月の特別な妊婦における UDCA の使用に関するデータはまったくないか、ほとんどありません。動物実験では、妊娠初期に催奇形性を引き起こす毒性が示されています。妊娠中は UDCA を使用しないでください。妊娠が判明したらすぐに治療を中止し、医師の診察を受けてください。

授乳中の女性には薬を使用してください:

UDCA が母乳を通じて排泄されるかどうかはまだ不明です。したがって、UDCA は授乳中の女性には使用すべきではありません。 UDCA を治療する必要がある場合は、授乳を中止する必要があります。

薬物相互作用

UDCA を活性炭、コレスチラミン、コレスチポール、または水酸化アルミニウムやスメクタイト (酸化アルミニウム) を含む制酸剤と一緒に使用しないでください。これらの薬物は UDCA を小腸に付着させ、その吸収と有効性を妨げるためです。これらの物質のいずれかを含む薬剤を使用する必要がある場合は、UDCA の使用の少なくとも 2 時間前または使用後に服用する必要があります。

UDCA は、小腸からのシクロスポリンの吸収に影響を与える可能性があります。シクロスポリンを服用している患者の場合、医師は血中のシクロスポリン濃度を確認し、必要に応じてシクロスポリンの用量を調整する必要があります。

一部の特殊なケースでは、UDCA がシプロフロキサシンの吸収を低下させる可能性があります。

健康なボランティアを対象とした臨床研究では、UDCA (500 mg/日) とロスバスタチン (20 mg/日) を使用し、血漿中のロスバスタチン濃度を緩やかに増加させました。この薬物と他のスタチン系薬物との相互作用の臨床的関与は不明です。

UDCA は、健康なボランティアにおけるカルシウム ニトレンジピン薬の血漿ピーク (CMAX) と曲線下面積 (AUC) を減少させることができることを示しました。ニトレンジピンと UDCA の同時使用の結果を注意深く監視することが推奨されています。ニトレンジピンの用量が増加する可能性があります。薬物相互作用は、ダプソンの治療効果を低下させます。

エストロゲンを生成するホルモンや、クロフィブラートなどの一部の血中コレステロール薬は肝臓でのコレステロール分泌を増加させるため、胆石を促進する可能性があり、その逆効果としてUDCAを使用して胆嚢結石を溶かします。