دواء ماكسبرولول 2.5 أمفاركو لارتفاع ضغط الدم وفشل القلب والذبحة الصدرية (10 بثور × 10 أقراص)

لذلك، بشكل عام ليس للبيسوبرولول أي تأثير على مقاومة الجهاز التنفسي والعمليات الأيضية من خلال وسطاء بيتا). ومع ذلك، فإن الخصائص الانتقائية على القلب ليست مطلقة تمامًا، وفي الجرعات العالية (≥ 20 ملغ) يثبط بيسوبرولول فومارات أيضًا مستقبلات بيتابادرينرجية، بشكل رئيسي على عضلات الشعب الهوائية والأوعية الدموية. وبالتالي، فإن أقل جرعة مطلوبة للحفاظ على الانتقاء على القلب.

ليس للبيسوبرولول أي نشاط لتقليل انقباض عضلة القلب (إدخال سلبي).

أثناء العلاج الحاد للمرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي دون قصور القلب المزمن، يقلل بيسوبرولول من وتيرة العثور وحجم الضغط مما يؤدي إلى تقليل تعقيدات ضغط الدم واستهلاك الأكسجين. في العلاج المطول، تزداد المقاومة المحيطية في البداية، ثم تنخفض.

يثبط البيسوبرولول الاستجابة للنشاط الودي الأدرينالي عن طريق حجب مستقبلات بيتا 1 في القلب. ويؤدي ذلك إلى بطء معدل ضربات القلب وتقليل التقلصات، وبالتالي تقليل استهلاك الأكسجين في عضلة القلب. وهذا هو التأثير المتوقع في مرضى الذبحة الصدرية ومرض الشريان التاجي. لم يتم تحديد آلية انخفاض ضغط الدم بشكل كامل. قد تتضمن المجموعات ذات الصلة ما يلي:

يتم امتصاص أكثر من 90% من جرعة بيسوبرولول عن طريق الفم في الجهاز الهضمي. الامتصاص لا يعتمد على الطعام. التأثير الأيضي الأول ≥ 10% لذا فإن التوافر الحيوي المطلق للدواء يبلغ حوالي 90%.

التوزيع:

يرتبط حوالي 30% من البيسوبرولول ببروتينات البلازما. حجم التوزيع 3.5 لتر/كجم. إجمالي التخليص حوالي 15 لتر / ساعة. يتمتع الدواء بوقت شبه تفريغ في البلازما لمدة 10-12 ساعة لمدة 24 ساعة بعد تناول جرعة واحدة في اليوم.

الأيض والإخراج:

يتم إخراج البيسوبرولول من الجسم من خلال قطاعين متساويين في الإخراج حيث يتم استقلاب 50% في الكبد إلى مستقلبات غير نشطة ويتم طرح 50% من الأدوية غير الاستقلابية عن طريق الكلى. نظرًا لأن الطرح في الكلى والكبد يتم على نفس المستوى، فليس من الضروري عمومًا تعديل الجرعة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد أو الفشل الكلوي. الحركية الدوائية للبيسوبرولول خطية وبغض النظر عن العمر.

في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن (تصنيف المرحلة الثالثة)، يكون تركيز بيسوبرولول في البلازما أعلى ويطول وقت شبه الإلغاء مقارنة بالمتطوعين الأصحاء. الحد الأقصى للتركيز في البلازما ثابت 64+21 نانوجرام/مل بجرعة 10 ملغ يومياً ونصف العمر 17+5 ساعات.

يوصى بمراقبة علامات البقاء على قيد الحياة (معدل ضربات القلب وضغط الدم) وتدهور أعراض قصور القلب خلال فترة الجرعة. قد تظهر الأعراض في اليوم الأول من العلاج.

بالنسبة لبعض المرضى، قد تكون جرعة بيسوبرولول فومارات 2.5 ملغ كافية لعلاج المداومة.

تعديل الجرعة أثناء العلاج: إذا كان المريض لا يتحمل الجرعة القصوى، فمن الضروري النظر في تقليل الجرعة تدريجيا. في حالة فشل القلب، أو حدوث عابرة، أو انخفاض ضغط الدم، أو بطء معدل ضربات القلب، فمن الضروري إعادة النظر في جرعة الأدوية المركبة. يمكن تناول جرعات أقل مؤقتًا أو التفكير في إيقاف البيزوبرولول. يجب إعادة استخدام و/أو زيادة جرعة البيزوبرولول فقط عندما يستقر المريض. وفي حالة الحاجة للدواء يجب أن ينصح المرضى بتقليل الجرعة تدريجياً، لأن التوقف المفاجئ للدواء يمكن أن يؤدي إلى تدهور الحالة الصحية للمريض.

عادةً ما يكون علاج قصور القلب المزمن باستخدام البيسوبرولول علاجًا طويل الأمد.

حالات خاصة

الفشل الكبدي أو الفشل الكلوي: لا توجد معلومات تتعلق بالحركية الدوائية للبيزوبرولول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن والمصحوب بفشل كبدي أو كلوي. لذلك يجب ملاحظة ذلك عند اكتشاف زيادة الجرعة عند هؤلاء المرضى.

المرضى الأكبر سنا: عادة لا يحتاجون إلى جرعة.

الأطفال: ليس لديهم خبرة في استخدام دواء بيسوبرولول للأطفال، لذا لا ينصح باستخدام هذا الدواء للأطفال.

أخبر الطبيب عن الآثار الجانبية التي تواجهك عند تناول الدواء.

كن حذرًا عند استخدام

فشل القلب: يعد تحفيز الأعصاب الودية عنصرًا أساسيًا يدعم وظيفة الدورة الدموية في بداية فشل القلب الاحتقاني، ويمكن أن تؤدي حاصرات بيتا إلى تقلص إضافي للقلب وتعزز فشل القلب الأكثر خطورة. بشكل عام، تجنب استخدام حاصرات بيتا للمرضى الذين يظهر عليهم الاحتقان. ومع ذلك، يمكن استخدام هذه الأدوية في بعض المرضى الذين يعانون من قصور القلب. وفي هذه الحالة يجب استخدام الدواء بحذر.

المرضى الذين لديهم تاريخ من فشل القلب: يمكن أن يؤدي تثبيط عضلة القلب باستخدام حاصرات بيتا إلى تعزيز المزيد من فشل القلب لدى بعض المرضى. عندما تظهر الأعراض الأولى لوظيفة أو فشل القلب، فمن المستحسن النظر في التوقف عن استخدام بيسوبرولول فومارات. في بعض الحالات، قد يستمر استخدام بيسوبرولول أثناء علاج قصور القلب بأدوية أخرى.

التوقف المفاجئ عن العلاج: تم تسجيل تفشي الذبحة الصدرية وفي بعض الحالات احتشاء عضلة القلب أو عدم انتظام ضربات القلب البطيني لدى مرضى الشريان التاجي بعد التوقف عن العلاج بحاصرات بيتا. ولذلك فمن الضروري تذكير هؤلاء المرضى بعدم التوقف أو التوقف عن تناول هذا الدواء دون استشارة الطبيب. حتى بالنسبة للمرضى الذين لم تظهر عليهم أعراض مرض الشريان التاجي، فمن المستحسن أن ينصح المرضى بتقليل العلاج تدريجيًا باستخدام بيسوبرولول فومارات لمدة أسبوع تقريبًا مع المراقبة الدقيقة للطبيب. وفي حالة ظهور أعراض التوقف، يجب إعادة استخدام الدواء مرة أخرى، على الأقل مؤقتًا لفترة من الوقت.

أمراض الأوعية الدموية الطرفية: يمكن أن تسبب حاصرات بيتا أعراض فقر الدم الشرياني أو تؤدي إلى تفاقمها لدى المرضى الذين يعانون من أمراض الأوعية الدموية الطرفية. كن حذرًا مع هؤلاء المرضى.

التشنج القصبي: بشكل عام، يجب على المرضى الذين يعانون من التشنج القصبي عدم استخدام حاصرات بيتا. ومع ذلك، نظرًا للاختيار النسبي لبيتا 1، يمكن توخي الحذر مع بيسوبرولول فومارات للمرضى الذين يعانون من تشنج قصبي دون الاستجابة أو عدم تحمل أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى. نظرًا لأن اختيار beta1 ليس مطلقًا تمامًا، فإن أقل جرعة ممكنة من بيسوبرولول فومارات وبداية العلاج هي 2.5 ملغ. يجب أن يكون هناك مالك دراجة نارية من طراز Beta2 (موسع للشعب الهوائية).

الجراحة: لا تتوقف عن العلاج بحاصرات بيتا طويلة الأمد قبل الجراحة العادية؛ ومع ذلك، فإن القدرة على الاستجابة للقلب من خلال ضعف تحفيز المنعكس الودي يمكن أن تزيد من مخاطر التخدير الجهازي والعمليات الجراحية.

مرض السكري ونقص السكر في الدم: يمكن لحاصرات بيتا أن تغطي بعض مظاهر نقص السكر في الدم، وخاصة عدم انتظام دقات القلب. يمكن لحاصرات بيتا غير المستقرة أن تزيد من مستوى نقص السكر في الدم الناجم عن الأنسولين وتبطئ استعادة مستويات الجلوكوز في الدم. نظرًا لاختيار beta1، تقل احتمالية حدوث ذلك مع بيسوبرولول فومارات. ومع ذلك، فإن المرضى المعرضين لنقص السكر في الدم أو المرضى الذين يعانون من مرض السكري والذين يستخدمون الأنسولين أو أدوية خفض السكر عن طريق الفم يجب أن يلاحظوا هذه الاحتمالات ويجب استخدام بيسوبرولول فومارات بحذر.

التسمم الدرقي: حاصرات بيتا يمكن أن تغطي الأعراض السريرية لفرط نشاط الغدة الدرقية مثل عدم انتظام دقات القلب. قد يؤدي إيقاف حاصرات بيتا فجأة إلى تفشي فرط نشاط الغدة الدرقية أو قد يعزز العاصفة.

تأثير الدواء على القيادة وتشغيل الآلات

في دراسة لمرض الشريان التاجي، استخدم المرضى بيسوبرولول دون إعاقة في القيادة. ومع ذلك، بسبب التغيرات المختلفة في التفاعلات الدوائية لدى كل فرد، قد تضعف القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات. وينبغي إيلاء اهتمام خاص لهذا الأمر عند البدء في علاج بيسوبرولول وعند تغيير الدواء وكذلك عند شرب الكحول.

استخدام الأدوية للنساء أثناء الحمل والرضاعة

الحمل:

بيسوبرولول (حاصرات بيتا) يقلل من تروية المشيمة بسبب تخلف الجنين في الرحم أو تخزين الجنين في الرحم أو الإجهاض أو الولادة المبكرة. يمكن أن تحدث آثار جانبية (مثل نقص السكر في الدم وبطء معدل ضربات القلب) للجنين والرضع. إذا كان من الضروري العلاج بحاصرات بيتا، فيفضل حاصرات بيتا الانتقائية. لا ينصح باستخدام البيسوبرولول أثناء الحمل إلا في حالة الضرورة.

إذا كان العلاج بالضرورة باستخدام بيسوبرولول، ومراقبة تدفق الدم في الرحم، ونمو المشيمة والجنين. وفي حالة ظهور آثار جانبية تضر بالأم أو الجنين، لا بد من النظر في علاجات بديلة. يجب مراقبة الأطفال عن كثب. يمكن أن تظهر أعراض نقص السكر في الدم وبطء معدل ضربات القلب عادةً خلال الأيام الثلاثة الأولى من الولادة.

فترة الرضاعة الطبيعية:

من غير المعروف ما إذا كان البيسوبرولول يفرز في حليب الأم أم لا. لذلك، لا ينصح بالرضاعة الطبيعية أثناء العلاج بالبيزوبرولول.

التفاعل الدوائي