Maxxprolol 2,5 ampharco φάρμακο για υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια, στηθάγχη (10 κυψέλες x 10 δισκία)

Επομένως, γενικά η Bisoprolol δεν έχει καμία επίδραση στην αναπνευστική αντίσταση και στις μεταβολικές διεργασίες μέσω βήτα ενδιάμεσων). Ωστόσο, οι εκλεκτικές ιδιότητες στην καρδιά δεν είναι απολύτως απόλυτες και σε υψηλότερες δόσεις (≥ 20 mg) η Bisoprolol Fumarat αναστέλλει επίσης τον υποδοχέα των βήτα-αδρενεργικών υποδοχέων, κυρίως στους βρογχικούς μύες και τα αιμοφόρα αγγεία. Έτσι, απαιτείται η χαμηλότερη δόση για να διατηρηθεί η επιλογή στην καρδιά.

Η βισοπρολόλη δεν έχει καμία δράση για να μειώσει τη συστολή του μυοκαρδίου (αρνητική εσοχή).

Κατά τη διάρκεια της οξείας θεραπείας ασθενών με στεφανιαία νόσο χωρίς χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια, η Bisoprolol μειώνει τον ρυθμό εύρεσης και ο όγκος συμπίεσης οδηγεί σε μείωση του συμπλέγματος αρτηριακής πίεσης και της κατανάλωσης οξυγόνου. Σε παρατεταμένη θεραπεία, η περιφερική αντίσταση αυξάνεται αρχικά, θα μειωθεί.

Η βισοπρολόλη αναστέλλει την απόκριση στην αδρενεργική συμπαθητική δραστηριότητα αναστέλλοντας τους υποδοχείς βήτα1 στην καρδιά. Αυτό οδηγεί σε αργό καρδιακό ρυθμό και μείωση των συσπάσεων, μειώνοντας έτσι την κατανάλωση οξυγόνου στον καρδιακό μυ. Αυτό είναι το αναμενόμενο αποτέλεσμα σε ασθενείς με στηθάγχη και στεφανιαία νόσο. Ο μηχανισμός υπότασής του δεν έχει προσδιοριστεί πλήρως. Οι σχετικές ομάδες μπορεί να περιλαμβάνουν:

Περισσότερο από το 90% της δόσης Bisoprolol από του στόματος απορροφάται από την πεπτική οδό. Η απορρόφηση δεν εξαρτάται από την τροφή. Η πρώτη μεταβολική επίδραση ≤ 10% επομένως η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου είναι περίπου 90%.

Διανομή:

περίπου το 30% της βισοπρολόλης συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Ο όγκος κατανομής είναι 3,5 l/kg. Η συνολική κάθαρση είναι περίπου 15 l/ώρα. Το φάρμακο έχει χρόνο ημι-απόρριψης στο πλάσμα για 10-12 ώρες για 24 ώρες μετά από εφάπαξ δόση της ημέρας.

Μεταβολισμός και αποβολή:

Η βισοπρολόλη απεκκρίνεται από τον οργανισμό μέσω δύο τομέων ίσης απέκκρισης με το 50% μεταβολίζεται στο ήπαρ σε μη ενεργούς μεταβολίτες και το 50% των μη μεταβολικών φαρμάκων αποβάλλεται μέσω των νεφρών. Επειδή η αποβολή στους νεφρούς και το ήπαρ γίνεται στο ίδιο επίπεδο, γενικά δεν είναι απαραίτητη η προσαρμογή της δόσης για ασθενείς με ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια. Η φαρμακοκινητική της Bisoprolol είναι γραμμική και ανεξάρτητα από την ηλικία.

Σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (ταξινόμηση φάσης ΙΙΙ), η συγκέντρωση της βισοπρολόλης στο πλάσμα είναι υψηλότερη και ο χρόνος ημι-ακύρωσης είναι παρατεταμένος σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές. Η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα είναι σταθερή 64+21 ng/ml σε δόση 10 mg την ημέρα και ο χρόνος ημιζωής είναι 17+5 ώρες.

Συνιστώμενη παρακολούθηση των σημείων επιβίωσης (καρδιακός ρυθμός, αρτηριακή πίεση) και των συμπτωμάτων καρδιακής ανεπάρκειας που επιδεινώνονται κατά τη διάρκεια της περιόδου δόσης. Τα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν την πρώτη ημέρα της θεραπείας.

Για ορισμένους ασθενείς, η δόση των 2,5 mg Bisoprolol Fumarat μπορεί να είναι επαρκής για θεραπεία συντήρησης.

Προσαρμογή της δόσης κατά τη διάρκεια της θεραπείας: Εάν ο ασθενής δεν ανέχεται τη μεγιστοποίηση της δόσης, είναι απαραίτητο να εξετάσετε τη σταδιακή μείωση της δόσης. Σε περίπτωση καρδιακής ανεπάρκειας, παροδικής, μείωσης της αρτηριακής πίεσης ή αργού καρδιακού ρυθμού, είναι απαραίτητο να επανεξεταστεί η δόση των συνδυασμένων φαρμάκων. Μικρότερες δόσεις μπορεί να ληφθούν προσωρινά ή εξετάστε το ενδεχόμενο διακοπής της βισοπρολόλης. Επαναχρησιμοποίηση και/ή αύξηση της δόσης της βισοπρολόλης μόνο όταν ο ασθενής σταθεροποιηθεί. Εάν χρειάζεται το φάρμακο, θα πρέπει να συνιστάται στους ασθενείς να μειώνουν τη δόση σταδιακά, επειδή η ξαφνική διακοπή του φαρμάκου μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση της κατάστασης της υγείας του ασθενούς.

Η θεραπεία της χρόνιας καρδιακής ανεπάρκειας με βισοπρολόλη είναι γενικά μακροχρόνια θεραπεία.

Ειδικές περιπτώσεις

Ηπατική ανεπάρκεια ή νεφρική ανεπάρκεια: Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη φαρμακοκινητική της Bisoprolol σε ασθενείς με χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια και συνοδεύεται από ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια. Επομένως, θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη κατά την ανίχνευση αυξανόμενης δόσης σε αυτούς τους ασθενείς.

Ηλικιωμένοι ασθενείς: Κανονικά δεν χρειάζονται δόση.

Παιδιά: Μη έμπειρος στη χρήση βισοπρολόλης σε παιδιά, επομένως δεν συνιστάται η χρήση αυτού του φαρμάκου για παιδιά.

Ενημερώστε τον γιατρό για ανεπιθύμητες ενέργειες που παρουσιάστηκαν κατά τη λήψη του φαρμάκου.

Να είστε προσεκτικοί όταν χρησιμοποιείτε

καρδιακή ανεπάρκεια: Η διέγερση των συμπαθητικών νεύρων είναι ένα βασικό συστατικό που υποστηρίζει τη λειτουργία του κυκλοφορικού στην αρχή της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας και οι β-αναστολείς μπορούν να οδηγήσουν σε πρόσθετη καρδιακή σύσπαση και να προάγουν πιο σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια. Γενικά, αποφύγετε τη χρήση β-αναστολέων για ασθενείς που παρουσιάζουν συμφόρηση. Ωστόσο, αυτά τα φάρμακα μπορεί να χρησιμοποιηθούν σε ορισμένους ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια. Σε αυτήν την περίπτωση, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται προσεκτικά.

Ασθενείς με ιστορικό καρδιακής ανεπάρκειας: Η ουρική αναστολή του μυοκαρδίου με βήτα αποκλειστές μπορεί να προάγει μεγαλύτερη καρδιακή ανεπάρκεια σε ορισμένους ασθενείς. Όταν εμφανιστούν τα πρώτα συμπτώματα λειτουργίας ή οντότητας της καρδιακής ανεπάρκειας, συνιστάται να εξετάσετε το ενδεχόμενο διακοπής της χρήσης της φουμαράτης bisoprolol. Σε ορισμένες περιπτώσεις, η Bisoprolol μπορεί να συνεχίσει να χρησιμοποιείται ενώ η καρδιακή ανεπάρκεια αντιμετωπίζεται με άλλα φάρμακα.

Ξαφνική διακοπή της θεραπείας: Η εκδήλωση στηθάγχης και σε ορισμένες περιπτώσεις, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή κοιλιακή αρρυθμία έχει καταγραφεί σε ασθενείς με στεφανιαία νόσο μετά τη διακοπή της θεραπείας με β-αναστολείς. Ως εκ τούτου, είναι απαραίτητο να υπενθυμίσουμε σε αυτούς τους ασθενείς να μην διακόπτονται ή να διακόπτουν τη λήψη αυτού του φαρμάκου χωρίς τη συμβουλή γιατρού. Ακόμη και για ασθενείς που δεν έχουν εκδηλώσει στεφανιαία νόσο, συνιστάται να συμβουλεύονται ασθενείς να μειώνουν σταδιακά τη θεραπεία με Bisoprolol Fumarat για περίπου μία εβδομάδα με προσεκτική παρακολούθηση γιατρού. Εάν εμφανιστούν τα συμπτώματα της διακοπής, το φάρμακο θα πρέπει να χρησιμοποιηθεί ξανά, τουλάχιστον προσωρινά για κάποιο χρονικό διάστημα.

περιφερική αγγειακή νόσος: Οι βήτα αποκλειστές μπορεί να προκαλέσουν ή να επιδεινώσουν τα συμπτώματα της αρτηριακής αναιμίας σε ασθενείς με περιφερική αγγειακή νόσο. Να είστε προσεκτικοί για αυτούς τους ασθενείς.

Βρογχόσπασμος: Γενικά, οι ασθενείς με βρογχόσπασμο δεν πρέπει να χρησιμοποιούν β-αναστολείς. Ωστόσο, λόγω της σχετικής επιλογής της βήτα1, μπορεί να χρησιμοποιηθεί προσοχή με τη φουμαράτη bisoprolol για ασθενείς με βρογχόσπασμο χωρίς ανταπόκριση ή δυσανεξία σε άλλα φάρμακα για την υπέρταση. Επειδή η επιλογή της βήτα1 δεν είναι απολύτως απόλυτη, η χαμηλότερη δυνατή δόση Bisoprolol Fumarat του Bisoprolol Fumarat και η έναρξη της θεραπείας είναι στα 2,5 mg. Πρέπει να υπάρχει κάτοχος μοτοσικλέτας Beta2 (βρογχοδιασταλτικό).

Χειρουργική επέμβαση: Μην σταματήσετε τη θεραπεία με βήτα αποκλειστές μακράς διαρκείας πριν από την τακτική χειρουργική επέμβαση. Ωστόσο, η ικανότητα ανταπόκρισης στην καρδιά με μειωμένη συμπαθητική αντανακλαστική διέγερση μπορεί να αυξήσει τους κινδύνους συστηματικής αναισθησίας και χειρουργικών επεμβάσεων.

διαβήτης και υπογλυκαιμία: Οι β-αναστολείς μπορούν να καλύψουν ορισμένες εκδηλώσεις υπογλυκαιμίας, ιδιαίτερα την ταχυκαρδία. Οι ασταθείς βήτα αποκλειστές μπορούν να αυξήσουν το επίπεδο της υπογλυκαιμίας που προκαλείται από την ινσουλίνη και να επιβραδύνουν την ανάκτηση των επιπέδων γλυκόζης στον ορό. Λόγω της επιλογής της βήτα1, αυτό είναι λιγότερο πιθανό να συμβεί με το Bisoprolol Fumarat. Ωστόσο, οι ασθενείς είναι επιρρεπείς σε υπογλυκαιμία ή οι ασθενείς με διαβήτη που χρησιμοποιούν ινσουλίνη ή από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα θα πρέπει να σημειωθούν σχετικά με αυτές τις πιθανότητες και θα πρέπει να χρησιμοποιούν προσεκτικά το Bisoprolol Fumarat.

Δηλητηρίαση θυρεοειδούς: Οι βήτα αποκλειστές μπορούν να καλύψουν κλινικά συμπτώματα υπερθυρεοειδισμού, όπως η ταχυκαρδία. Η ξαφνική διακοπή των βήτα αποκλειστών μπορεί να προκαλέσει κρούσματα υπερθυρεοειδισμού ή μπορεί να προκαλέσει καταιγίδα.

Η επίδραση του φαρμάκου στην οδήγηση και το χειρισμό μηχανημάτων

Σε μια μελέτη στεφανιαίας νόσου, ασθενείς που χρησιμοποιούν Bisoprolol χωρίς προβλήματα οδήγησης. Ωστόσο, λόγω διαφορετικών αλλαγών στις φαρμακευτικές αντιδράσεις σε κάθε άτομο, η ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών μπορεί να επηρεαστεί. Αυτό θα πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή κατά την έναρξη της θεραπείας με Bisoprolol και κατά την αλλαγή του φαρμάκου καθώς και κατά την κατανάλωση αλκοόλ.

Χρήση φαρμάκων για γυναίκες κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Εγκυμοσύνη:

Η βισοπρολόλη (βήτα αποκλειστές) μειώνει την αιμάτωση του πλακούντα που σχετίζεται με την εμβρυϊκή καθυστέρηση στη μήτρα, το έμβρυο αποθηκεύεται στη μήτρα, την αποβολή ή τον πρόωρο τοκετό. Παρενέργειες (όπως υπογλυκαιμία και αργός καρδιακός ρυθμός) μπορεί να εμφανιστούν στο έμβρυο και στα μωρά. Εάν είναι απαραίτητο να αντιμετωπιστεί με βήτα αναστολείς, προτιμώνται οι εκλεκτικοί β-αναστολείς. Η βισοπρολόλη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης εκτός εάν είναι απαραίτητο.

Εάν πρόκειται απαραίτητα για θεραπεία με βισοπρολόλη, παρακολούθηση της ροής του αίματος στη μήτρα, ανάπτυξη πλακούντα και εμβρύου. Σε περίπτωση παρενεργειών που είναι επιβλαβείς για τη μητέρα ή το έμβρυο, είναι απαραίτητο να εξεταστούν εναλλακτικές θεραπείες. Τα μωρά πρέπει να παρακολουθούνται στενά. Τα συμπτώματα της υπογλυκαιμίας και του αργού καρδιακού ρυθμού μπορεί συνήθως να εμφανιστούν εντός των πρώτων 3 ημερών από τη γέννηση.

Περίοδος θηλασμού:

Δεν είναι γνωστό εάν η βισοπρολόλη απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα ή όχι. Επομένως, δεν συνιστάται για θηλασμό κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βισοπρολόλη.

Φαρμακευτική αλληλεπίδραση